Διυδροχλωρική τριφθοροπεραζίνη(Σύνδεσμος:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/trifluoperazine-dihydrochloride-cas-440-17-5.html), CAS 440-17-5, μοριακός τύπος C21H26Cl2F3N3S, ο οποίος περιέχει δύο μόρια υδροχλωρικού οξέος. Έχει μοριακό βάρος 480,82 g/mol. Συνήθως υπάρχει ως λευκή ή υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη. Μπορεί να είναι υγροσκοπικό. Στο νερό, η υδροχλωρική τριφθοροπεραζίνη έχει σχετικά υψηλή διαλυτότητα και σχηματίζει διάλυμα. Είναι επίσης διαλυτό σε διάφορους οργανικούς διαλύτες, όπως μεθανόλη, αιθανόλη και διμεθυλοφορμαμίδιο, εύκολα διαλυτό στο νερό, διαλυτό σε αιθανόλη, ελαφρώς διαλυτό σε χλωροφόρμιο και αδιάλυτο σε αιθέρα. Σχετικά σταθερό σε θερμοκρασία δωματίου, αλλά πρέπει να αποφεύγεται η επαφή με ισχυρά οξειδωτικά. είναι φάρμακο με διάφορες κλινικές και εργαστηριακές εφαρμογές, είναι αναστολέας του υποδοχέα ντοπαμίνης D2 με αντιψυχωσική και αντιεμετική δράση. Χρησιμοποιείται επίσης ευρέως ως αντιδραστήριο στην εργαστηριακή έρευνα. Στην επιστημονική έρευνα, η υδροχλωρική τριφθοπεραζίνη χρησιμοποιείται συχνά ως εργαλείο και αντιδραστήριο στην εργαστηριακή έρευνα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μελέτη της λειτουργίας και της αλληλεπίδρασης νευροδιαβιβαστών, όπως η ντοπαμίνη, η σεροτονίνη κ.λπ.
|
|
|
Ένα είδος μεθόδου παρασκευής υδροχλωρικής τριφθοπεραζίνης, περιλαμβάνει
Βήμα 1: Αντίδραση συμπύκνωσης:
C13H8F3NS συν 4-μεθυλ-1-χλωροπροπυλπιπεραζίνη → ακατέργαστη τριφλουπεραζίνη
Προσθέστε 2-τριφθορομεθυλφαινοθειαζίνη και 4-μεθυλ-1-χλωροπροπυλπιπεραζίνη σε μοριακή αναλογία σε οργανικό διαλύτη όπως διμεθυλοφορμαμίδιο (DMF) ή διχλωρομεθάνιο (DCM). Προσθέστε μια κατάλληλη ποσότητα καταλύτη, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε έναν βασικό καταλύτη όπως τριαιθυλαμίνη (TEA) ή σκόνη ψευδαργύρου. Η τιμή του pH της αντίδρασης ελέγχεται μεταξύ 9 και 12 και η θερμοκρασία διατηρείται εντός της περιοχής από 80 βαθμούς C έως 120 βαθμούς C για μια ορισμένη χρονική περίοδο.
Βήμα 2: ο καθαρισμός του ακατέργαστου προϊόντος τριφλουοπεραζίνης:
Ακατέργαστη τριφλουπεραζίνη συν C2H2O4→ Διοξαλική τριφθοπεραζίνη
Διοξαλική τριφθλουοπεραζίνη συν βάση → C21H24F3N3S
Το ακατέργαστο προϊόν τριφθλουπεραζίνης που λαμβάνεται στο στάδιο 1 μετατρέπεται σε διοξαλική τριφθλουοπεραζίνη. Αυτή η αντίδραση μπορεί να πραγματοποιηθεί με αντίδραση με περίσσεια οξαλικού οξέος, συνήθως σε αλκοολικό διαλύτη. Αφού λάβετε διοξαλική τριφθλουοπεραζίνη, προσθέστε μια κατάλληλη ποσότητα αλκαλίου, όπως υδροξείδιο του νατρίου (NaOH), για να μετατρέψετε τη διοξαλική τριφθλουοπεραζίνη σε τριφλουοπεραζίνη.
Βήμα 3: Δημιουργήστε υδροχλωρική τριφλουοπεραζίνη:
C21H24F3N3S συν ClH → C21H26Cl2F3N3S
Η καθαρισμένη τριφθοροπεραζίνη που λαμβάνεται στο στάδιο 2 αντιδρά με υδροχλωρικό οξύ για να παραχθεί υδροχλωρική τριφθλουοπεραζίνη. Κάτω από κατάλληλη θερμοκρασία και χρόνο αντίδρασης, η αντίδραση συνήθως διεξάγεται μεταξύ κανονικής θερμοκρασίας και 60 βαθμών. Το άνυδρο υδροχλωρικό οξύ (HCl) μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως διαλύτης αντίδρασης ή καταλύτης. Τέλος, το καθαρό προϊόν υδροχλωρικής τριφθλουοπεραζίνης λαμβάνεται με διήθηση ή κρυστάλλωση.
Η μέθοδος έχει απλή οδό διεργασίας, χαμηλό κόστος και υψηλή απόδοση και είναι κατάλληλη για βιομηχανική παραγωγή υδροχλωρικής τριφθοροπεραζίνης.
Η μοριακή δομή της διυδροχλωρικής Τριφθοπεραζίνης μπορεί να ληφθεί με ανάλυση του χημικού της τύπου. Ο χημικός τύπος του είναι C21H26F3N3S·2HCl, ο οποίος περιέχει οργανικά και ανόργανα μέρη.
1. Οργανικό κλάσμα:
Το οργανικό μέρος αποτελείται από τα στοιχεία άνθρακα (C), υδρογόνο (H), άζωτο (N) και θείο (S). Σύμφωνα με τον χημικό τύπο, C21H26F3N3S, μπορούμε να αναλύσουμε τα ακόλουθα δομικά χαρακτηριστικά:
- Άτομο άνθρακα (C): Υπάρχουν 21 άτομα άνθρακα, τα οποία συνδέονται μεταξύ τους με διαφορετικούς τρόπους για να σχηματίσουν μια σύνθετη δομή σκελετού άνθρακα.
- Άτομα υδρογόνου (Η): Υπάρχουν 26 άτομα υδρογόνου, τα οποία σχηματίζουν ομοιοπολικούς δεσμούς με άτομα άνθρακα.
- Άτομα αζώτου (Ν): Υπάρχουν 3 άτομα αζώτου τα οποία σχηματίζουν επίσης ομοιοπολικούς δεσμούς με άτομα άνθρακα.
- Άτομο θείου (S): Υπάρχει 1 άτομο θείου, το οποίο σχηματίζει ομοιοπολικό δεσμό με άτομο άνθρακα.
2. Ανόργανο μέρος:
Το ανόργανο μέρος είναι τα δύο ιόντα χλωρίου (Cl-) του μορίου του υδροχλωρικού οξέος (HCl). Στο μόριο υδροχλωρικής τριφλουπεραζίνης, υπάρχουν δύο μόρια υδροχλωρικού οξέος συνδεδεμένα με το οργανικό τμήμα, παρέχοντας το φάρμακο στη μορφή διένυδρης υδροχλωρικής.
Η ανάλυση αυτής της μοριακής δομής δείχνει ότι η υδροχλωρική τριφθοπεραζίνη είναι μια ένωση μεταξύ οργανικών μορίων και ανόργανων ιόντων. Η δομή του ανθρακικού σκελετού του οργανικού τμήματος και η συνεργασία με άτομα υδρογόνου, αζώτου και θείου σχηματίζουν τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Το υδροχλωρικό ιόν του ανόργανου τμήματος εμπλέκεται σε ιδιότητες όπως η σύνθεση φαρμάκου, η σταθερότητα και η διαλυτότητα υπό μελέτη.
Η διυδροχλωρική τριφλουοπεραζίνη είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχικών διαταραχών.
Στα μέσα-1950, η έρευνα των επιστημόνων για τους νευροδιαβιβαστές προχώρησε γρήγορα, ιδιαίτερα σημαντική πρόοδος σημειώθηκε στην κατανόηση του ρόλου του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή ντοπαμίνη. Τα φάρμακα που αναστέλλουν την ντοπαμίνη θεωρούνται πιθανές θεραπείες για ψυχικές ασθένειες όπως η σχιζοφρένεια. Σε αυτό το πλαίσιο, ορισμένες φαρμακευτικές εταιρείες άρχισαν να εξερευνούν νέες ενώσεις για την ανάπτυξη πιο αποτελεσματικών αντιψυχωσικών φαρμάκων.
Η υδροχλωρική τριφλουοπεραζίνη ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά από ερευνητές στο Smith Kline & French Laboratories (σήμερα GlaxoSmithKline) κατά τη διάρκεια μιας πρώιμης μελέτης αντιισταμινικών ενώσεων. Έκαναν μια μεγάλης κλίμακας διαλογή μιας συγκεκριμένης κατηγορίας ενώσεων για να βρουν ενώσεις με κεντρική νευρική δραστηριότητα, ιδιαίτερα όσον αφορά τα αντιισταμινικά αποτελέσματα. Μία από αυτές τις ενώσεις είναι η τριφλουπεραζίνη, η οποία συντέθηκε για πρώτη φορά το 1956.
Στη συνέχεια, οι Smith Kline & French διεξήγαγαν εκτεταμένες φαρμακολογικές και κλινικές μελέτες για την τριφθλουοπεραζίνη για να αξιολογήσουν την πιθανή θεραπευτική της δράση. Πειραματικά αποτελέσματα σε ζωικά μοντέλα δείχνουν ότι η τριφλουοπεραζίνη έχει σημαντική αντιψυχωτική δράση και έχει πιο εμφανή ανασταλτική δράση στο σύστημα ντοπαμίνης. Αυτό το εύρημα υποστηρίζει περαιτέρω την υπόθεση ότι η ντοπαμίνη παίζει σημαντικό ρόλο στην παθογένεση της σχιζοφρένειας.
Το 1959, η Smith Kline & French κυκλοφόρησε στην αγορά το σκεύασμα τριφθοπεραζίνης και κατοχύρωσε την εμπορική ονομασία της υδροχλωρικής τριφθλουοπεραζίνης ως αντιψυχωσικό φάρμακο. Αργότερα, το φάρμακο εισήχθη στην παγκόσμια αγορά και χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχικών διαταραχών.
Με την πάροδο του χρόνου, έχουν γίνει περισσότερες έρευνες και περαιτέρω εξελίξεις σχετικά με την υδροχλωρική τριφλουπεραζίνη. Αναλύοντας τον φαρμακολογικό μηχανισμό δράσης και τις κλινικές επιδράσεις του, οι επιστήμονες συνεχίζουν να αποκτούν πληροφορίες για τις φαρμακολογικές ιδιότητες και τις ενδείξεις του φαρμάκου. Επιπλέον, διεξήχθη μια σειρά φαρμακοκινητικών μελετών για την κατανόηση της απορρόφησης, της κατανομής, του μεταβολισμού και της απέκκρισης της υδροχλωρικής τριφθλουοπεραζίνης στον άνθρωπο.