1. Χημικές ιδιότητες τουΥδροχλωρική Τροπισετρόνη
Το Tropisetron Hydrochloride είναι ένα αλκαλικό, αλκαλικό και υδρόφοβο άχρωμο στερεό με μοριακό βάρος 389.00. Είναι διαλυτό σε διάφορους οργανικούς διαλύτες όπως το διχλωρομεθάνιο, το τολουόλιο και το στυρόλιο και ελαφρώς διαλυτό στο νερό.
2.Χρήση υδροχλωρικής τροπισετρόνης
Το Tropisetron Hydrochloride χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου (PONV) μετά από χειρουργική επέμβαση και κατά τη διάρκεια ακτινοθεραπείας για κακοήθεις όγκους. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για πιο αποτελεσματική πρόληψη και θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από άλλες βασικές ασθένειες (όπως νεφρική νόσο και καρδιακή νόσο) ως σύνθετη φαρμακευτική θεραπεία παρακολούθησης (συμπεριλαμβανομένου του εικονικού φαρμάκου).
3. Η υδροχλωρική τροπισετρόνη είναι 5-ανταγωνιστής των υποδοχέων HT3, που συνήθως χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από χημειοθεραπεία. Ακολουθεί μια πιθανή οδός για τη σύνθεση υδροχλωρικής τροπισετρόνης:
(1) Μέσω της αντίδρασης προσθήκης Michael που καταλύεται από υδροξείδιο νατρίου, 2-μεθυλ-1Η-ινδόλη-3-one και 4-φαινυλ-1,{{7} }προπανοδιόνη αντιδρούν για να παραχθεί 2-μεθυλ-4-φαινυλ-1,2,3,4-τετραϋδροϊνδόλη-3-ένα.
(2) Αντίδραση 2-μεθυλ-4-φαινυλ-1,2,3,4-τετραϋδροϊνδόλης-3-one με τριχλωροξικό οξύ για την παραγωγή 3 - ( 2-μεθυλ-4-φαινυλ-1,2,3,4-τετραϋδροϊνδολο-3-υλ) προπιονικό οξύ.
(3) Το 3 - (2-μεθυλ-4-φαινυλ-1,2,3,4-τετραϋδροϊνδολο-3-υλ) προπιονικό οξύ αντιδρά με { {9}}χλωροοξικό οξύ για την παραγωγή 3 - (2-μεθυλ-4-φαινυλ-1,2,3,4-τετραϋδροϊνδόλη-3-υλ) προπιονικού οξέος αιθυλεστέρας.
(4) Αντίδραση 3 - (2-μεθυλ-4-φαινυλ-1,2,3,4-τετραϋδροϊνδόλη-3-υλ) προπιονικού αιθυλεστέρα με νάτριο τριυδροξείδιο για να υδρολυθεί σε Tropisetron.
(5) Τέλος, το Tropisetron αντιδρά με υδροχλωρικό οξύ για να παραχθεί υδροχλωρική τροπισετρόνη.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι οι παραπάνω διαδρομές σύνθεσης είναι μόνο για αναφορά και ενδέχεται να υπάρξουν κάποιες αλλαγές και βελτιστοποίηση στην πραγματική διαδικασία σύνθεσης. Επιπλέον, η χημική σύνθεση πρέπει να πραγματοποιείται υπό ασφαλείς εργαστηριακές συνθήκες και να λειτουργεί από έμπειρους χημικούς.
4.Τροπισετρόνη Hydrochloride (TropHCl στα αγγλικά και Dolon hydrochloride στα κινέζικα), με μοριακό τύπο C18H22ClNO3, είναι ένα αντιπυρετικό, αναλγητικό και αντιψυχωσικό φάρμακο ινδοξαζόλης. Ως ανταγωνιστής του υποδοχέα 5-υδροξυτρυπταμίνης 3, το αποτελεσματικό συστατικό του ονομάζεται "τροπισετρόνη" και η δομή του αναπτύσσεται με βάση τη δομή του λιπαρού οξέος NCA με τη μεσολάβηση οξαζόλης, το οποίο χρησιμοποιείται κυρίως για αντίδραση κατά της αποστροφής (φόβος συναίσθημα), αναστολή ναυτίας ή εμέτου και θεραπεία ανοιχτών και κλειστών τυχαιοποιημένων διπλών-τυφλών ερευνητικών αντιδράσεων.
Η ανακάλυψη του Tropisetron εντοπίζεται στη δεκαετία του 1970, όταν το βρετανικό φάρμακο γνωστό ως "Doron" εισήχθη από την Janssen Pharmaceuticals Ltd για τη θεραπεία ασθενών με κίρρωση του ήπατος. Το φάρμακο ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά από την Janssen-Cilag Pharmaceutical Company στη Γερμανία και στη συνέχεια το Dolon χρησιμοποιήθηκε επίσης για τη θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου όταν εμφανίστηκε μετάσταση καρκίνου στους λεμφαδένες.
Με ολοένα και περισσότερες μελέτες για το Dolong, όλο και περισσότεροι άνθρωποι ανακάλυψαν ότι το Dolong έχει αντι-αποστροφή, κατά της ναυτίας και κατά του άγχους. Σύμφωνα με πολλές κλινικές μελέτες, η δολόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως φάρμακο χωρίς ιατρική συνταγή για να αντισταθεί στην αποστροφή και έχει βρεθεί ότι έχει αντικαταθλιπτική δράση και θεωρείται ως αποτελεσματικό αντικαταθλιπτικό.
Στη δεκαετία του 1990, το Dolon άρχισε και πάλι να τυγχάνει της προσοχής και αναπτύχθηκε ως υδροχλωρική τροπισετρόνη ή TropHcl. Σύμφωνα με διαφορετικές κατευθυντήριες οδηγίες διάγνωσης και θεραπείας, θεωρήθηκε ως αποτελεσματικό δευτερογενές ή πρωτογενές φάρμακο κατά της ανορεξίας και επίσης χρησιμοποιήθηκε ως αντικαταθλιπτικό φάρμακο για την ανακούφιση από την προφανή διαταραχή της διάθεσης όταν είναι καταθλιπτικό.
5. Χρήστες και ετήσιες εξαγωγές υδροχλωρικής τροπισετρόνης
Το Tropisetron Hydrochloride είναι ένα σχετικά κοινό φάρμακο, που χρησιμοποιείται κυρίως στην Ευρώπη και την ήπειρο της Αμερικής, με τη μεγαλύτερη χρήση στην Ευρώπη. Οι χώρες κύριας χρήσης είναι η Γερμανία, η Ελβετία, το Ηνωμένο Βασίλειο, η Γαλλία, το Ισραήλ και άλλες χώρες. Το 2016, ο όγκος των εξαγωγών Ευρώπης και Αμερικής έφτασε τα 6027 κιλά, σημειώνοντας αύξηση 25,8% σε ετήσια βάση.
6.Κατασκευαστής Tropesetron Hydrochloride
Οι κύριοι κατασκευαστές του Tropisetron Hydrochloride περιλαμβάνουν διεθνείς εταιρείες όπως η Indiro, η Geely, η Iscon και η Enito και εγχώριες εταιρείες όπως οι Zhangzhou Dolphin και Hangzhou Dayuan. Μεταξύ αυτών, η εταιρεία έχει προφανή πλεονεκτήματα στην παραγωγή τέτοιων προϊόντων, αντιπροσωπεύοντας περισσότερο από το 60 τοις εκατό του όγκου εξαγωγών των ευρωπαϊκών και αμερικανικών αγορών και ο όγκος των εξαγωγών της αυξάνεται από το 2015.