Δισκίο Fluralaner: Ευρέως φάσματος Ακαρεοκτόνο Επεξήγηση

Μια ανησυχία για την υγεία είναι σίγουρα όταν το κατοικίδιο ζώο σας ξύνεται συνεχώς ή εάν βρείτε ένα τσιμπούρι εμφυτευμένο βαθιά στο δέρμα του. Οι ψύλλοι, τα τσιμπούρια και τα ακάρεα είναι εξωτερικά παράσιτα που είναι κάτι περισσότερο από μια ενόχληση – προκαλούν ασθένειες, αλλεργικές αντιδράσεις και μειώνουν την ποιότητα ζωής των ζώων συντροφιάς. Πρόσφατα,δισκίο fluralanerέχει αναπτυχθεί ως μία από τις πιο αξιόπιστες συστημικές επιλογές στη σύγχρονη κτηνιατρική παρασιτολογία, παρέχοντας παρατεταμένη, ευρέως φάσματος προστασία μετά από μία από του στόματος δόση. Τι κάνει; Πώς το κάνει; Και γιατί το εμπιστεύονται οι κτηνίατροι και οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων σε όλο τον κόσμο; Αυτό το άρθρο τα αναλύει όλα.

Tablet Fluralaner

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) Λύση
(2)Tablet
(3) Έγχυση
(4) Σπρέι
(5) Σταγόνες
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός κώδικας:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Xi'an Factory

Μια νέα τάξη χημικών με έναν ακριβή στόχο

Το δισκίο Fluralaner είναι μια ουσία χημικής κατηγορίας ισοξαζολίνης που έχει σχεδιαστεί για να παρεμβαίνει στη σηματοδότηση του εγκεφάλου των ασπόνδυλων. "Σε αντίθεση με τα προηγούμενα φυτοφάρμακα που έχουν εκτεταμένες αλληλεπιδράσεις με τη φυσιολογία των θηλαστικών και των εντόμων, το fluralaner στοχεύει πρωτεΐνες διαύλου ιόντων που είναι φυσικά διαφορετικές στα αρθρόποδα. Αυτή η επιλεκτικότητα δεν είναι ατύχημα, αλλά μια εκδήλωση σκόπιμου χημικού σχεδιασμού που αυξάνει την παρασιτοκτόνο αποτελεσματικότητα ενώ διατηρεί ένα ευρύ ρυθμιστικό ασφαλείας σε σκύλους και γάτες.

Δημοσιευμένες μελέτες σε περιοδικά κτηνιατρικής φαρμακολογίας δείχνουν ότι το fluralaner φθάνει στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εντός ωρών από την από του στόματος θεραπεία και η συστηματική κατανομή διατηρεί ενεργά τα θεραπευτικά επίπεδα για έως και 12 εβδομάδες σε σκύλους και 12 εβδομάδες σε γάτες.

Αυτό το χρονικό διάστημα μετράει: ο συνεχής έλεγχος των επιπέδων στο αίμα σημαίνει ότι κάθε παράσιτο που αγγίζει τον ξενιστή λαμβάνει μια θανατηφόρα δόση.

Ταχύτητα Kill και Εύρος Κάλυψης

Η ταχύτητά του διαχωρίζει το fluralaner από αρκετούς από τους ανταγωνιστές του. Τα κλινικά ευρήματα καταδεικνύουν ότι μια εφάπαξ από του στόματος δόση θα αφαιρέσει περισσότερο από το 98% του πληθυσμού του Ctenocephalides felis (ψύλλοι γάτας) μέσα σε 12 ώρες και το 100% μέσα σε 48 ώρες. Για κρότωνες όπως το Ixodes scapularis, ο κύριος φορέας για τη νόσο του Lyme, η αποτελεσματικότητα είναι μετρήσιμη εντός 8 ωρών από την προσκόλληση του παρασίτου στον ξενιστή.

Το πεδίο εφαρμογής εκτείνεται σημαντικά πέρα ​​από τους ψύλλους και τα τσιμπούρια.

Περιλαμβάνει επίσης ακάρεα ψώρας (Sarcoptes scabiei), ακάρεα αυτιού (Otodectes cynotis) και Demodex spp. Ως εκ τούτου, το δισκίο fluralaner είναι ένα ακαρεοκτόνο πολύ ευρέος φάσματος που χρησιμοποιείται για θεραπευτική χρήση.

Αποκλεισμός καναλιών χλωριούχου GABA και γλουταμινικού άλατος

Φαρμακολογική δραστηριότητα τουΤαμπλέτα Fluralanerβρίσκεται σε δύο στόχους διαύλων ιόντων: κανάλια χλωριούχου με πύλη γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) και κανάλια χλωρίου που καλύπτονται από γλουταμικό. Και οι δύο τύποι καναλιών μεσολαβούν στη νευρική αναστολή στα αρθρόποδα. Η σύνδεση του fluralaner σε αυτά τα κανάλια εμποδίζει τα ιόντα χλωρίου να εισέλθουν στα νευρικά κύτταρα, κλειδώνοντας το νευρικό σύστημα του εντόμου ή του αραχνοειδούς σε μια κατάσταση αδυσώπητης διέγερσης. Το τελικό αποτέλεσμα είναι η γρήγορη παράλυση και μετά ο θάνατος.

Αυτός ο αποκλεισμός διπλού καναλιού είναι κρίσιμος. Η αντίσταση στα φάρμακα ενός στόχου έχει γίνει μια αυξανόμενη ανησυχία στην κτηνιατρική παρασιτολογία. Το Fluralaner λειτουργεί μέσω δύο παράλληλων οδών.

Αυτός ο μηχανιστικός πλεονασμός σημαίνει ότι τα παράσιτα έχουν πιο δύσκολο χρόνο να ξεφύγουν από τη θεραπεία με αλλαγές ενός γονιδίου.

Γιατί τα θηλαστικά παραμένουν ανεπηρέαστα

Κάθε ιδιοκτήτης κατοικίδιου έχει μια εύλογη ανησυχία για την ασφάλεια των φαρμάκων. Ο υποδοχέας GABA των θηλαστικών βρίσκεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα και προστατεύεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, το fluralaner δεν ξεπερνά αυτό το εμπόδιο. Η διαταραχή του διαύλου ιόντων που είναι θανατηφόρα για τους ψύλλους και τα τσιμπούρια δεν έχει καμία αποδεδειγμένη νευρολογική επίδραση σε σκύλους ή γάτες. Ισχυρά δεδομένα ασφάλειας από πολλές προκλινικές και κλινικές μελέτες υποστηρίζουν ρυθμιστικές εγκρίσεις από αρχές όπως η FDA των ΗΠΑ και η ΕΕ.

Ολοκληρωμένη αντιμετώπιση ψύλλων πέρα ​​από την επιφανειακή θεραπεία

Οι επιτόπιες θεραπείες κάνουν καλή δουλειά στον έλεγχο των ψύλλων που υπάρχουν γύρω όταν εφαρμόζονται, αλλά έχουν τρύπες. Το χάπι Fluralaner ως συστηματικό φάρμακο κατανέμεται στην κυκλοφορία του αίματος και φτάνει σε κάθε παρασιτικό οργανισμό που τρέφεται με τον ξενιστή, ανεξάρτητα από την πυκνότητα του τριχώματος ή τις συνήθειες πλύσης. Μετά τον τοκετό, οι ψύλλοι δαγκώνουν το θύμα και καταπίνουν μια θανατηφόρα ποσότητα μέσω του ίδιου του γεύματος αίματος. Αυτή η μέθοδος μειώνει επίσης τη μόλυνση του περιβάλλοντος: σκοτώνοντας ενήλικα, αναπαράγοντας ψύλλους σε σύντομο χρονικό διάστημα, το δισκίο αντιμετωπίζει τον κύκλο ζωής των ψύλλων στην πηγή του, μειώνοντας επομένως την ποσότητα των αυγών και των προνυμφών που τοποθετούνται στο σπίτι.

Ένα άλλο όφελος από τη διαχείριση των ψύλλων στις γάτες είναι ο μειωμένος κίνδυνος μεταφοράς του Bartonella henselae, του βακτηρίου που ευθύνεται για τη νόσο του γρατσουνιού της γάτας στους ανθρώπους.

Καλυμμένα είδη κρότωνων και πρόληψη ασθενειών

Ταμπλέτα Fluralanerείναι αποτελεσματικά έναντι ενός σημαντικού φάσματος ειδών κροτώνων σε σκύλους και γάτες. Είδη που καλύπτονται από την ένωση περιλαμβάνουν τον φορέα κηλιδωτού πυρετού Dermacentor variabilis του Βραχώδους Όρους, τον φορέα Rhipicephalus sanguineus από σκύλους και αιλουροειδείς, τον φορέα Lyme borreliosis και anaplasmosis Ixodes scapularis και το αναδυόμενο είδος με ζωονοσογόνο δυναμικό, Haemaphysalis longicornis.

Το Fluralaner μειώνει τον κίνδυνο μετάδοσης του παθογόνου απευθείας συντομεύοντας την περίοδο προσκόλλησης κροτώνων και αυξάνοντας την ταχύτητα θανάτωσης. Πολλές λοιμώξεις που μεταδίδονται από κρότωνες απαιτούν ώρες προσκόλλησης πριν συμβεί η μεταφορά.

Από του στόματος Απορρόφηση και Συστημική Κατανομή

Αφού ένας σκύλος ή μια γάτα έχει καταπιεί ένα χάπι fluralaner, το ενεργό μόριο απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα στην κυκλοφορία του αίματος. Η χορήγηση με τροφή βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα με αποτέλεσμα πιο σταθερή συστηματική έκθεση. Η χημική ουσία κατανέμεται στους ιστούς και είναι μετρήσιμη στο πλάσμα σε θεραπευτικά σχετικές ποσότητες για ολόκληρο το μεσοδιάστημα δοσολογίας. Αυτή η συστημική παραμονή είναι που επιτρέπει σε ένα δισκίο να διαρκεί για εβδομάδες συνεχούς προστασίας.

Πώς τα παράσιτα συναντούν το φάρμακο

Οι ψύλλοι, τα τσιμπούρια και τα ακάρεα δεν απορροφούν το fluralaner μέσω της επαφής με το περιβάλλον – το βιώνουν μέσω του γεύματος αίματος. Με ένα δάγκωμα ψύλλου σε ένα κατοικίδιο ζώο που έχει υποβληθεί σε θεραπεία, ο ψύλλος καταναλώνει αίμα που περιέχει το δραστικό συστατικό, το οποίο παρεμβαίνει γρήγορα στο νευρολογικό του σύστημα. Αυτή η προσέγγιση παρακάμπτει την ανάγκη για άμεση επαφή μεταξύ του φαρμάκου και του παρασίτου στην επιφάνεια του δέρματος, έναν περιορισμό πολλών τοπικών σκευασμάτων, ιδιαίτερα σε ζώα με παχιά υπόστρωμα ή που εκτίθενται συνεχώς στο νερό.

Ευκολία μίας δόσης με εκτεταμένη διάρκεια

Συνεπή δεδομένα κτηνιατρικής συμμόρφωσης δείχνουν ότι οι ιδιοκτήτες ανέχονται καλύτερα τις από του στόματος θεραπείες με μεγαλύτερα μεσοδιαστήματα δόσεων από τις μηνιαίες τοπικές θεραπείες. Το χάπι Fluralaner προσφέρει έως και 12 εβδομάδες αποδεδειγμένης διάρκειας δράσης, με αποτέλεσμα λιγότερες χαμένες δόσεις και πιο σταθερό επίπεδο ελέγχου των παρασίτων σε βάθος χρόνου. Για ζώα εργασίας - σκύλους-οδηγούς, σκύλους έρευνας και διάσωσης, κυνηγετικούς σκύλους - η συνεχής προστασία είναι επαγγελματική ανάγκη και όχι προτίμηση.

Αποτελεσματικότητα βάσει αποδεικτικών στοιχείων σε πολλαπλές ενδείξεις

Τα κλινικά στοιχεία υποστηρίζουν τη χρήση του χαπιού fluralaner για την αλλεργική δερματίτιδα από ψύλλους, τη σαρκοπτική ψώρα, τη δεμοδήκωση, την ωτοακαρίαση λόγω ακάρεων του αυτιού και προσβολή από κρότωνες πολλών ειδών. Στη σαρκοπτική ψώρα, μια εφάπαξ δόση μείωσε τις βαθμολογίες του κνησμού κατά 80% σε δύο εβδομάδες και οδήγησε σε 95% ανάρρωση κατά τέσσερις εβδομάδες. Οι λοιμώξεις από ακάρεα αυτιών θεραπεύτηκαν με περισσότερο από το 90% των ακάρεων να σκοτωθούν εντός 72 ωρών και ποσοστό ίασης 100% μετά από 14 ημέρες. Αυτοί οι αριθμοί προέρχονται από ελεγχόμενες κτηνιατρικές μελέτες και όχι από ανέκδοτες ιστορίες.

Προφίλ Ασφαλείας και Κανονιστική Κατάσταση

Το Fluralaner έχει αξιολογηθεί ως προς την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα από διάφορους ρυθμιστικούς φορείς, συμπεριλαμβανομένου του FDA των ΗΠΑ,

Το πλαίσιο του Ευρωπαϊκού Οργανισμού Φαρμάκων της ΕΕ και το PMDA της Ιαπωνίας. Η χημική ουσία έχει καθιερωμένο προφίλ ανεκτικότητας σε υγιείς ενήλικους σκύλους και γάτες. Οι κτηνίατροι σε αγορές που εκτείνονται από τη Βόρεια Αμερική έως τη Νοτιοανατολική Ασία και την Ευρώπη το συνταγογραφούν με σιγουριά, υποστηρίζεται από ένα ισχυρό σύνολο δεδομένων φαρμακοεπαγρύπνησης που έχουν αξιολογηθεί από ομοτίμους.

Ταμπλέτα Fluralanerεντάσσεται στην κατηγορία ακαρεοκτόνων ευρέος φάσματος με ένα μοναδικό μείγμα ακριβούς δραστηριότητας διπλού καναλιού ιόντων, συστημικής κατανομής, υψηλής ταχύτητας θανάτωσης και μεγάλου διαστήματος δοσολογίας για την προώθηση της συμμόρφωσης στον πραγματικό κόσμο. Με ένα ευρύ φάσμα δράσης κατά της αλλεργικής δερματίτιδας από ψύλλους, της έκθεσης σε κρότωνες πολλών ειδών ή των προσβολών από ακάρεα, η χημική ουσία καλύπτει όλο το φάσμα των εξωτερικών παρασίτων που αντιμετωπίζουν οι σκύλοι και οι γάτες. Το προφίλ ασφάλειάς του υποστηρίζεται από αξιολόγηση από παγκόσμιες ρυθμιστικές αρχές και το καθιστά κατάλληλο για συνήθη συνταγή κτηνιάτρου σε ένα ευρύ φάσμα περιφερειακών αγορών. «Οι κατασκευαστές, οι διανομείς και τα ερευνητικά ιδρύματα που αναζητούν έναν αξιόπιστο συνεργάτη εφοδιασμού θα ανακαλύψουν ότι η Bloomtechz διαθέτει την ποιοτική υποδομή και την τεχνική ικανότητα για να ικανοποιήσει αυτές τις ανάγκες σε κλίμακα».

Η Bloomtechz έχει πάνω από 12 χρόνια εμπειρία στην παραγωγή οργανικής χημικής σύνθεσης και φαρμακευτικών ενδιάμεσων προϊόντων και είναι πιστοποιημένος κατασκευαστής GMP και επιβεβαιωμένος προμηθευτήςδισκίο fluralanerμικρό. Οι εγκαταστάσεις μας 100.000 τ.μ. στο Xi'an είναι πιστοποιημένες από τις ΗΠΑ, FDA, EU GMP, JP και CFDA, και έχουμε 3 ανεξάρτητα στάδια επαλήθευσης διασφάλισης ποιότητας πριν φύγει οποιοδήποτε προϊόν από το εργοστάσιο. Έχουμε 24 εξειδικευμένους διεθνείς πελάτες στους τομείς της φαρμακευτικής, της έρευνας και της κτηνιατρικής υγείας. Προσφέρουμε OEM και ODM, ευέλικτες μορφές σκευασμάτων, όπως δισκία, διαλύματα, ενέσεις, σπρέι και σταγόνες και διαφανή τιμολόγηση με δομές σταθερού περιθωρίου για μακροπρόθεσμη συνεργασία.

Είτε χρειάζεστε χύμα δισκίο fluralaner για κτηνιατρική διανομή είτε μοναδικά σκευάσματα για επιστημονική μελέτη, η Bloomtechz προσφέρει ακριβείς χρόνους παράδοσης, πλήρη τεκμηρίωση για τον εκτελωνισμό και εξειδικευμένο προσωπικό τεχνικής υποστήριξης από το τμήμα Έρευνας και Ανάπτυξης.

Απευθυνθείτε σήμερα:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., Liebenberg, J., Roepke, RKA, & Frénais, R. (2014). Αποτελεσματικότητα του fluralaner που χορηγείται είτε από το στόμα είτε τοπικά για τη θεραπεία φυσικώς αποκτηθέντων Sarcoptes scabiei var. παρασιτώσεις κυνών σε σκύλους. Parasites & Vectors, 7, 595.

2. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, & Roepke, RKA (2014). Φαρμακοκινητική του fluralaner σε σκύλους μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα ή ενδοφλέβια. Parasites & Vectors, 7, 85.

3. Fourie, JJ, Liebenberg, JE, Horak, IG, Taenzler, J., Heckeroth, AR, & Frénais, R. (2013). Αποτελεσματικότητα του από του στόματος χορηγούμενου fluralaner (Bravecto™) ή τοπικά εφαρμοζόμενης ιμιδακλοπρίδης/μοξιδεκτίνης έναντι της γενικευμένης δεμοδήκωσης σε σκύλους. Parasites & Vectors, 6, 187.

4. Dryden, MW, Smith, V., Bennett, G., Math, L., & Sun, F. (2013). Αξιολόγηση τοπικού διαλύματος fluralaner και πόσιμου δισκίου για τον έλεγχο των ψύλλων σε γάτες και σκύλους που έχουν προσβληθεί από τη φύση σε ιδιωτικές κατοικίες. Veterinary Parasitology, 193(1–3), 55–61.

5. Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων. (2014). Έκθεση αξιολόγησης: Bravecto (fluralaner). Επιτροπή Φαρμάκων για Κτηνιατρική Χρήση (CVMP), EMA/CVMP/659921/2013.

6. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Μια τυχαιοποιημένη, τυφλή, ελεγχόμενη και πολυκεντρική μελέτη πεδίου που συγκρίνει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του Bravecto (fluralaner) έναντι της Frontline (fipronil) σε σκύλους μολυσμένους από ψύλλους και κρότωνες. Parasites & Vectors, 7, 83.