Οι ψύλλοι χοροπηδούν, τα τσιμπούρια προσκολλώνται στο δέρμα και οι ψείρες τρυπώνουν τα μαλλιά, κάνοντας τα σκυλιά να φαγούρα, ερεθισμένα και δυστυχισμένα. Οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων αναζητούν μια αξιόπιστη απάντηση καιfipronil spot-onΟι θεραπείες έχουν γίνει μια από τις πιο αξιόπιστες εναλλακτικές λύσεις σε κτηνιατρικές κλινικές και σπίτια σε όλο τον κόσμο. Η Shaanxi Bloomtechz Co., Ltd. παρέχει σκευάσματα spot-on με βάση το fipronil που έχουν σχεδιαστεί για να σκοτώνουν γρήγορα τα παράσιτα και να παρέχουν μακροχρόνια προστασία στο δέρμα.
Σε αυτήν την ανάρτηση, θα εξετάσουμε την επιστήμη που κρύβεται πίσω από τη διαδικασία spot-on του fipronil. Θα εξετάσουμε πώς το ενεργό συστατικό κινείται μέσα από τα στρώματα του δέρματος, πώς προσκολλάται στους υποδοχείς του νευρικού συστήματος και πώς συνεχίζει να λειτουργεί εβδομάδες μετά από μία μόνο εφαρμογή. Οι αναγνώστες θα καταλάβουν γιατί η χημεία της φαινυλοπυραζόλης είναι ένας ακρογωνιαίος λίθος στην παγκόσμια επιχείρηση φροντίδας κατοικίδιων ζώων και γιατί η επιλογή μιας ποιοτικής σύνθεσης είναι τόσο κρίσιμη όσο και η ίδια η χημεία.
Fipronil Spot-On
1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
Σακούλα αλουμινίου PE/Al/χάρτινο κουτί για καθαρή σκόνη
(2) Spot-On
γάτα: 0,5 ml
σκύλος:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Λύση
(4) Σταγόνες
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Κωδικός προϊόντος:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Ανάλυση: HPLC, LC-MS, HNMR
Τεχνολογική υποστήριξη: Τμήμα Ε&Α-3
Πώς το Fipronil Spot-On προσεγγίζει τα παράσιτα στο δέρμα του κατοικίδιου;
Όταν μερικές σταγόνες θεραπείας με fipronil spot-on τοποθετηθούν στην περιοχή πίσω από το λαιμό ενός κατοικίδιου ζώου, η περιπέτεια ξεκινά. Το δραστικό συστατικό κατανέμεται σε όλη την επιφάνεια του σώματος, αντί να εντοπίζεται, από τον υγρό φορέα, ο οποίος είναι γενικά ένα ελαφρύ ορυκτέλαιο ή ισοπροπανόλη. Μέσα σε λίγες ώρες το διάλυμα φτάνει στους σμηγματογόνους αδένες, συνδυάζεται με φυσικά έλαια και αρχίζει να διανέμεται κατά μήκος των αξόνων της τρίχας και της επιφάνειας του δέρματος.
Το πόσο γρήγορα εξαπλώνεται εξαρτάται από τη δομή του δέρματος. Το δέρμα του σκύλου έχει κανονικά πάχος 0,5-2 mm, το δέρμα της πλάτης είναι πιο ανθεκτικό φράγμα από την κοιλιά. Το δέρμα της γάτας είναι γενικά πιο λεπτό, κυμαίνεται από 0,3 έως 1 mm.
Στην περιοχή του λαιμού μπορεί να είναι τόσο λεπτό όσο 0,3 mm. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο θα δείτε τις γάτες ξεχωριστά από τους σκύλους όταν κοιτάξετε ένα δοσολογικό διάγραμμα. Δεν υπάρχει μέτρηση που ταιριάζει σε όλους.
Απορρόφηση του δέρματος και κατανομή των σμηγματογόνων αδένων
Όταν εφαρμόζετε το fipronil, δεν παραμένει στην επιφάνεια. Στη συνέχεια, η ουσία περνά μέσα από την κεράτινη στιβάδα, το εξωτερικό στρώμα των νεκρών κερατινοκυττάρων, για να φτάσει στο ενεργό επιδερμικό στρώμα. Από εκεί προσκολλάται στο σμήγμα των τριχοθυλακίων σχηματίζοντας μικρές δεξαμενές που συνεχίζουν να απελευθερώνουν την ένωση προς τα έξω τις επόμενες εβδομάδες. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο μια θεραπεία λειτουργεί για πολύ περισσότερο από ένα επιφανειακό σπρέι - είναι το σύστημα ωοθυλακικής δεξαμενής.
Ποσοστά διείσδυσης στο δέρμα για συγκεκριμένα είδη
Σε μια μελέτη που συνέκρινε δέρμα γάτας και σκύλου, η διείσδυση του fipronil ήταν περίπου 15 τοις εκατό μεγαλύτερη στο δέρμα του λαιμού της γάτας από ότι στο δέρμα της πλάτης του σκύλου κατά τις πρώτες 24 ώρες. Στο δέρμα της γάτας υπάρχει επίσης μεγαλύτερη ροή αίματος στο σημείο εφαρμογής και αυτό φαίνεται να ενισχύει περαιτέρω την απορρόφηση. Το δέρμα στην πλάτη των σκύλων είναι πιο παχύ και πιο λιπαρό, επομένως απαιτεί μεγαλύτερη δόση. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο η δόση κυμαίνεται από 0,67 χιλιοστόλιτρα για μικρότερους σκύλους έως 4,02 χιλιοστόλιτρα για σκύλους άνω των 40 κιλών. Αυτή η τελειοποίηση διασφαλίζει ότι τοfipronil spot-onΗ σύνθεση είναι σταθερή σε μια πολύ ευρεία ποικιλία τύπων σώματος.
Μηχανισμός Spot-On Fipronil στα κανάλια χλωριδίου GABA-Gated
Το Fipronil δρα στο νευρολογικό σύστημα του παρασίτου. Οι ψύλλοι, τα τσιμπούρια και οι ψείρες χρησιμοποιούν έναν νευροδιαβιβαστή που ονομάζεται γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ ή GABA, για να ελέγξουν τη ροή των ιόντων χλωρίου στις μεμβράνες των νευρικών κυττάρων. Υπό κανονικές συνθήκες, το GABA ανοίγει τα κανάλια χλωρίου και τα ιόντα εισρέουν για να μειώσουν τη νευρωνική δραστηριότητα. Αυτό αναστέλλει άμεσα το fipronil και αυτή η αναστολή είναι η βάση για την πλήρη spot-on δραστηριότητα του fipronil.
Σύνδεση με υποδοχείς GABA σε νευρώνες παρασίτων
Το Fipronil συνδέεται με το κανάλι χλωριούχου GABA και εμποδίζει φυσικά τη ροή των ιόντων χλωρίου. Τα νευρικά κύτταρα επαναπολώνονται ή επανέρχονται σε κατάσταση ηρεμίας μετά από πυροδότηση μέσω της ελεγχόμενης κίνησης των ιόντων. Τα σημάδια έρχονται, έρχονται, έρχονται.
Το νευρικό σύστημα του παρασίτου είναι γεμάτο με ηλεκτρική δραστηριότητα. Εργαστηριακές έρευνες σε κυτταρικό επίπεδο έχουν δείξει ότι οι ενώσεις φαινυλοπυραζόλης, όπως το fipronil, συνδέονται με τους υποδοχείς GABA των εντόμων και των αραχνιδών με πολύ μεγαλύτερη συγγένεια από τα συμβατικά ανταγωνιστικά φάρμακα, γεγονός που εξηγεί τα υψηλά και σταθερά ποσοστά θνησιμότητας που παρατηρούνται σε πειράματα αγρού.
Με την προϋπόθεση ότι τα φάρμακα παρασκευάζονται και δοσολογούνται κατάλληλα, οι σκύλοι και οι γάτες έχουν ένα ενσωματωμένο ρυθμιστικό ασφαλείας, καθώς τα θηλαστικά έχουν διαφορετικό φυσικό υποδοχέα GABA έναντι των εντόμων και των αραχνοειδών. Στους ψύλλους, τα τσιμπούρια και τις ψείρες, ο υποτύπος υποδοχέα δεσμεύει το fipronil πιο γρήγορα από τον υπότυπο υποδοχέα στο κεντρικό νευρικό σύστημα των ανθρώπων.
Η επιλεκτικότητα αυτών των παραγόντων επιτρέπει στους κατασκευαστές να παράγουν αποτελεσματικές δόσεις που στοχεύουν τα παράσιτα ενώ δεν παρουσιάζουν σημαντικό κίνδυνο για το ζώο ξενιστή, με την προϋπόθεση ότι τηρούνται σωστά οι οδηγίες της ετικέτας και οι συστάσεις δοσολογίας για το είδος.
Πώς το Fipronil Spot-On πυροδοτεί την παράλυση των παρασίτων;
Όταν μπλοκάρετε τα κανάλια χλωρίου, ενεργοποιείτε έναν καταρράκτη δραστηριοτήτων μέσα στο σώμα του παρασίτου. Όταν τα νευρικά κύτταρα πυροδοτούνται και δεν επαναρυθμίζονται μετά την πυροδότηση, αρχίζουν να αποθηκεύουν ηλεκτρικό φορτίο. Αυτή η συσσώρευση φορτίου στέλνει ολόκληρο το νευρικό σύστημα σε μια κατάσταση που ονομάζεται υπερδιέγερση από τους επιστήμονες. Αυτή είναι η στιγμή που βλέπουμε τη στιγμή της αλλαγής όταν ένας ψύλλος ή τσιμπούρι που έχει υποβληθεί σε θεραπεία διακόπτει την κανονική του συμπεριφορά.
Από την υπερδιέγερση στην παράλυση
Λόγω της υπερδιέγερσης οι μύες συστέλλονται ανεξέλεγκτα, προκαλώντας τρόμο και σπασμούς σε όλο το σώμα του παρασίτου. Όταν το νευρικό σύστημα χάνει την ικανότητά του να διαχειρίζεται το χρονισμό των σημάτων, η συντονισμένη κίνηση δεν είναι εφικτή. Λίγο μετά την έκθεση το παράσιτο γίνεται εντελώς ακίνητο,
παράλυτος, ανίκανος να τραφεί, να αναπαραχθεί ή να απομακρυνθεί από την επεξεργασμένη επιφάνεια."
Χρονοδιάγραμμα θανάτου από παράσιτο μετά από επαφή
Μελέτες πεδίου για θεραπείες με fipronil δείχνουν ότι οι ψύλλοι φυσιολογικά θανατώνονται μέσα σε 24 έως 48 ώρες μετά την επαφή. Τα τσιμπούρια μπορεί να χρειαστούν κάπως μεγαλύτερη περίοδο, ανάλογα με το είδος και το στάδιο της προσκόλλησης. Η αιτία θανάτου είναι μια προοδευτική κατάρρευση του νευρικού συστήματος, όχι ένα μεμονωμένο τοξικό συμβάν. Αυτός είναι μέρος του λόγου για τον οποίο το fipronil εξακολουθεί να είναι αποτελεσματικό κατά των παρασίτων που έχουν αναπτύξει ανοχή σε προηγούμενες κατηγορίες χημικών. Επίσης, δεδομένου ότι αυτή η διαδικασία είναι εξ επαφής, τα παράσιτα δεν χρειάζεται να δαγκώσουν το κατοικίδιο για να λάβει δράση η θεραπεία με το fipronil spot-on, η οποία μειώνει το παράθυρο για ερεθισμό ή μετάδοση ασθένειας.
Fipronil Spot-On για προσβολές από ψύλλους, κρότωνες και ψείρες
Ένας μηχανισμός σπάνια θα επιτεθεί σε όλα τα στάδια των παρασίτων, γι' αυτό και τα παρασκευάσματα επί της ουσίας fipronil συνδυάζονται συνήθως με άλλα συστατικά. Το Fipronil συχνά συνδυάζεται με το S-Methoprene σε πολλές εμπορικές θεραπείες. Το S-Methoprene είναι ένας ρυθμιστής ανάπτυξης εντόμων που διακόπτει την ανάπτυξη των προνυμφών των ψύλλων, κλείνοντας τον κύκλο ζωής ολόκληρου του κύκλου ζωής των ψύλλων αντί να στοχεύει μόνο τους ενήλικους ψύλλους.
Διαταραχή του κύκλου ζωής των ψύλλων
Οι ψύλλοι έχουν τέσσερα στάδια ζωής: αυγό, προνύμφη, νύμφη και ενήλικα. Οι ενήλικοι ψύλλοι αποτελούν μόνο ένα μικρό κλάσμα του συνολικού πληθυσμού που ζει μέσα και γύρω από το περιβάλλον ενός κατοικίδιου ζώου. Το S-Methoprene εμποδίζει τις προνύμφες των ψύλλων να ωριμάσουν σε ενήλικες αναπαραγωγής και το Fipronil σκοτώνει τους ενήλικους ψύλλους κατά την επαφή.
Αυτή η διττή προσέγγιση είναι σημαντικά πιο αποτελεσματική στο σπάσιμο του κύκλου της εκ νέου προσβολής από τη θεραπεία μόνο των ενήλικων ψύλλων και γι' αυτό οι συνδυαστικές θεραπείες παραμένουν συχνές στις συστάσεις των κτηνιάτρων.
Αποτελεσματικότητα ελέγχου τσιμπουριών και ψειρών
Τα τσιμπούρια προσκολλώνται στο δέρμα και τρέφονται για παρατεταμένη διάρκεια, επομένως η ταχεία παράλυση είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στη μείωση της πιθανότητας μετάδοσης της νόσου. Το Fipronil σκοτώνει τα τσιμπούρια όταν έρθουν σε επαφή πριν αυτά καταβροχθιστούν για έναν πλήρη κύκλο σίτισης, μειώνοντας έτσι τον χρόνο έκθεσης. Οι ψείρες περνούν ολόκληρο τον κύκλο ζωής τους στον ξενιστή και βρίσκονται σε συνεχή επαφή με το υπολειμματικό φιπρονίλ που απλώνεται στην επιφάνεια του δέρματος. Το Fipronil έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό έναντι πολλών παρασίτων,
και κλινικές έρευνες συνδυασμένων θεραπειών που συνδυάζουν το fipronil και άλλα εντομοκτόνα έχουν δείξει ποσοστά αποπαρασίτωσης 98 τοις εκατό ή περισσότερο για προσβολές από ψύλλους, τσιμπούρια και ακάρεα.
Πώς βοηθά το Fipronil Spot-On στη διατήρηση του μακροχρόνιου ελέγχου των παρασίτων;
Ωστόσο, οι περισσότεροι ιδιοκτήτες κατοικίδιων πιστεύουν ότι μια θεραπεία τελειώνει σε λίγες μέρεςfipronil spot-onΤα σκευάσματα έχουν σχεδιαστεί για παρατεταμένη απελευθέρωση για εβδομάδες, όχι ώρες. Είναι ο συνδυασμός της βιολογίας των δομών του δέρματος και της χημείας του μορίου που δίνει αυτή τη μακροζωία.
Δεξαμενές τριχοθυλακίων και παρατεταμένη απελευθέρωση
Μόλις το fipronil συνδυαστεί με το σμήγμα μέσα στους θύλακες της τρίχας, οι θύλακες γίνονται φυσικοί θύλακες αποθήκευσης. Οι γάτες έχουν περισσότερα τριχοθυλάκια ανά cm² (50-80) από τους σκύλους (30-50), επομένως λίγο μεγαλύτερη χωρητικότητα αποθήκευσης για το μικρότερο μέγεθος του σώματός τους. Η μετρούμενη συγκέντρωση φαρμάκου μπορεί να είναι τόσο υψηλή όσο 0,12 mg/cm² δέρματος λαιμού γάτας μετά από εφαρμογή 0,5 χιλιοστόλιτρων σε σύγκριση με περίπου 0,08 mg/cm² δέρματος πλάτης σκύλου.
Αυτό το φαινόμενο δεξαμενής παρέχει παράθυρα αποτελεσματικότητας έως και 8 περίπου εβδομάδες στις γάτες και περίπου 6 εβδομάδες σε σκύλους υπό τυπικές συνθήκες.
Η έκκριση σμήγματος ως φυσικό σύστημα παροχής
Το σμήγμα είναι ο φορέας για τη σταδιακή απελευθέρωση της φιπρονίλης από τα αποθέματα των ωοθυλακίων στην επιφάνεια του δέρματος. Οι γάτες παράγουν 1-2 mg·cm-2·d-1, περίπου δύο φορές περισσότερο από τους σκύλους που εκκρίνουν 0,5–1 mg·cm-2·d-1. Το αυξημένο ποσοστό σκουαλενίου στο σμήγμα της γάτας συμβάλλει περαιτέρω στη διάλυση του fipronil, έτσι ώστε ακόμη και 30 ημέρες μετά τη θεραπεία να μπορεί να προσδιοριστεί μια μετρήσιμη συγκέντρωση στην επιφάνεια. Μελέτες που μετρούν την ποσότητα του φαρμάκου που μένει στην επιφάνεια έχουν βρει ότι το δέρμα της γάτας εξακολουθεί να διατηρεί περίπου το 60 τοις εκατό της αρχικής συγκέντρωσης ένα μήνα αργότερα,
αλλά το δέρμα του σκύλου έχει περίπου 40 τοις εκατό. Έτσι, τα δύο είδη έχουν διαφορετικά δοσολογικά προγράμματα και σχήματα επανεφαρμογής.
Σύναψη
Οfipronil spot-onΗ τεχνική συνδυάζει την επιστήμη του δέρματος, τη νευροχημεία και τη μηχανική σύνθεσης σε μια προστατευτική λύση. Το Fipronil διασχίζει τους σμηγματογόνους αδένες και μπλοκάρει τους διαύλους χλωρίου που καλύπτονται από GABA στα νευρικά κύτταρα των παρασίτων προκαλώντας υπερδιέγερση και τελικά παράλυση. Στη συνέχεια αποθηκεύεται στις δεξαμενές των τριχοθυλακίων και απελευθερώνεται αργά σε διάστημα εβδομάδων. Κάθε φάση απαιτεί ακριβή σύνθεση και κατάλληλη δόση σύμφωνα με τη βιολογία του δέρματος για το συγκεκριμένο είδος. Οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων και οι χονδρέμποροι που αναζητούν έναν αξιόπιστο προμηθευτή Fipronil spot-on θα πρέπει να κατανοήσουν αυτήν την πλήρη μέθοδο προτού προχωρήσουν σε συνεργασία με έναν κατασκευαστή για μαζική αγορά.
Συχνές Ερωτήσεις
1. Το fipronil spot-on επηρεάζει τα θηλαστικά με τον ίδιο τρόπο που επηρεάζει τα παράσιτα;
+
-
Όχι. Τα θηλαστικά διαθέτουν υποδοχείς GABA που είναι δομικά διαφορετικοί με εκείνους των εντόμων και των αραχνιδών, και επομένως, το fipronil δεσμεύεται πολύ πιο χαλαρά στους σκύλους και τις γάτες απ' ό,τι στους ψύλλους, τα τσιμπούρια και τις ψείρες όταν τα φάρμακα χορηγούνται όπως υποδεικνύεται στην ετικέτα.
2. Πόσο γρήγορα το fipronil spot-on αρχίζει να σκοτώνει τα παράσιτα μετά την εφαρμογή;
+
-
Μόλις εισέλθει στο νευρολογικό σύστημα, το fipronil ξεκινά τη διαδικασία παράλυσης σχεδόν αμέσως, σταματώντας την ενεργοποίηση των καναλιών χλωρίου, που συχνά προκαλεί το θάνατο των ψύλλων μέσα σε 24 έως 48 ώρες από την επαφή.
3. Γιατί οι γάτες και οι σκύλοι απαιτούν διαφορετικές δόσεις fipronil spot-on;
+
-
Το πάχος του δέρματος, η πυκνότητα των τριχοθυλακίων και οι ρυθμοί παραγωγής σμήγματος ποικίλλουν ευρέως μεταξύ των ειδών και ως εκ τούτου απαιτούνται προσαρμοσμένα δοσολογικά προγράμματα για την επίτευξη παρόμοιας συγκέντρωσης φαρμάκου στην επιφάνεια και περιόδου προστασίας.
Συνεργαστείτε με την Bloomtechz για μια αξιόπιστη παροχή Fipronil Spot-On
Το Bloomtechz είναι ένα αξιόπιστοfipronil spot-onπαραγωγός από το 2008 και διαθέτει εγκαταστάσεις παραγωγής GMP διαπιστευμένες σύμφωνα με τις απαιτήσεις των ΗΠΑ, της ΕΕ, της Ιαπωνίας και της CFDA. Οι αγοραστές που αναζητούν έναν αξιόπιστο πάροχο fipronil spot-on λαμβάνουν ανάλυση ποιότητας τριών επιπέδων, διαφανή τιμολόγηση και ακριβείς χρόνους παράδοσης που παρακολουθούνται από την πλατφόρμα ERP μας. Για μεγάλες αγορές, επικοινωνήστε απευθείας με την ομάδα μας στη διεύθυνσηSales@bloomtechz.comγια βοήθεια τεκμηρίωσης, τιμής ή προσαρμοσμένης τυποποίησης OEM.
Αναφορές
1. Cole, LM, Nicholson, RA, Casida, JE "Δράση εντομοκτόνων φαινυλοπυραζόλης στο GABA-Gated Chloride Channel." Βιοχημεία και Φυσιολογία Παρασιτοκτόνων.
2. Zhao, X., Yeh, JZ, Salgado, VL, Narahashi, T. "Το Fipronil είναι ένας ισχυρός αποκλειστής ανοικτών καναλιών των καναλιών χλωριδίου που ενεργοποιούνται από γλουταμικό σε νευρώνες κατσαρίδας." Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.
3. Tingle, CCD, Rother, JA, Dewhurst, CF, Lauer, S., King, WJ "Fipronil: Environmental Fate, Ecotoxicology, and Human Health Concerns." Ανασκοπήσεις Περιβαλλοντικής Μόλυνσης και Τοξικολογίας.
4. Rust, MK "Πρόοδοι στον έλεγχο του Ctenocephalides felis (Ψύλλος γάτας) σε γάτες και σκύλους." Τάσεις στην Παρασιτολογία.
5. Jacobs, DE, Hutchinson, MJ, Krieger, KJ "Συγκριτική Αποτελεσματικότητα του Fipronil Spot-On Formulations Against Flea Infestations on Dogs and Cats." Κτηνιατρική Παρασιτολογία.
6. Hainzl, D., Casida, JE "Fipronil Insecticide: Novel Photochemical Desulfinylation with Retention of Neurotoxicity." Πρακτικά της Εθνικής Ακαδημίας Επιστημών.