Πώς τα μασώμενα δισκία Afoxolaner και Milbemycin Oxime στοχεύουν ψύλλους και τσιμπούρια

Εάν είστε ιδιοκτήτης σκύλου, τότε είστε εξοικειωμένοι με το πόσο επίμονοι μπορεί να είναι οι ψύλλοι και τα τσιμπούρια. Αυτά τα μικρά παράσιτα είναι κάτι παραπάνω από ενόχληση. Είναι ικανά να μεταδώσουν σοβαρές ασθένειες και να επηρεάσουν σημαντικά την ποιότητα ζωής του σκύλου σας. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο ειδικοί κτηνίατροι έχουν επινοήσει ένα από του στόματος φάρμακο διπλής δράσης για τη θεραπεία τόσο εξωτερικών όσο και εσωτερικών παρασίτων σε μία μηνιαία δόση.Μασώμενα δισκία Afoxolaner και milbemycin oxime είναι από τα πιο εξελιγμένα τεχνικά προϊόντα ελέγχου παρασίτων που είναι διαθέσιμα για σκύλους σήμερα. Η γνώση του τρόπου λειτουργίας τους μπορεί να σας βοηθήσει να κάνετε πιο σοφές επιλογές για την υγεία του κατοικίδιου ζώου σας - και να βοηθήσετε τους κτηνιάτρους διανομείς και τους επαγγελματίες προμηθειών να επιλέξουν τον ιδανικό προμηθευτή για τις απαιτήσεις τους.

Μασώμενα δισκία Afoxolaner And Milbemycin Oxime

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg: - 3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: - 7,5-15 kg
75+15mg: - 15-30 kg
150+30mg: - 30-60 kg
(3) Αλοιφή
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός κώδικας: BM-2-117
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Xi'an Factory

Η επιστήμη πίσω από το φόνο

Όταν ένας σκύλος παίρνει ένα μασώμενο χάπι αφοξολανέρης και μιλμπεμυκίνης οξίμης, δύο ενεργά συστατικά αρχίζουν να κυκλοφορούν στην κυκλοφορία του αίματος σχεδόν αμέσως. Το τμήμα ισοξαζολίνης, το afoxolaner, επιτυγχάνει τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα εντός 2 έως 4 ωρών μετά τη δόση με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 88%. Το μακρολιδικό ανθελμινθικό συστατικό, η μιλμπεμυκίνη οξίμη, απορροφάται πολύ πιο γρήγορα, φτάνοντας τα μέγιστα επίπεδα σε 1 έως 2 ώρες.

Οι ψύλλοι και τα τσιμπούρια που τρέφονται με το αίμα του σκύλου καταπίνουν afoxolaner κατά τη διάρκεια της διαδικασίας σίτισης. Το Afoxolaner δρα μέσω επιλεκτικής αναστολής των διαύλων χλωριδίου που καλύπτονται από γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) στο παράσιτο. Αυτός ο φραγμός περιορίζει τη διέλευση ιόντων χλωρίου μέσω των μεμβρανών των νευρικών κυττάρων,

που οδηγεί σε ανεξέλεγκτη πυροδότηση νευρώνων, υπερδιέγερση, παράλυση και θάνατο του παρασίτου. Είναι σημαντικό ότι το afoxolaner έχει πολύ μεγαλύτερη δεσμευτική συγγένεια με τους υποδοχείς GABA των αρθροπόδων παρά με τους υποδοχείς GABA θηλαστικών, εξηγώντας γιατί το μόριο είναι θανατηφόρο για τους ψύλλους και τα τσιμπούρια, αν και είναι καλά ανεκτό από τους σκύλους.

Γιατί έχει σημασία η προφορική παράδοση

Οι τοπικές θεραπείες spot on μπορεί να ξεπλυθούν, να έχουν μειωμένη αποτελεσματικότητα σε υγρά περιβάλλοντα ή να μην παρέχουν κάλυψη της επιφάνειας ολόκληρου του σώματος. Η δραστική ουσία στο μασώμενο από του στόματος δισκίο κατανέμεται συστηματικά μέσω της κυκλοφορίας του αίματος σε κάθε ψύλλο ή τσιμπούρι που δαγκώνει τον σκύλο, ανεξάρτητα από το πού τρέφεται. Αυτός ο μηχανισμός συστημικής διάχυσης κάνειμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeΙδιαίτερα αξιόπιστο για χρήση σε συνθήκες υψηλής έκθεσης, όπως ρείθρα, καταφύγια και σενάρια εξωτερικού χώρου για σκύλους εργασίας.

Στόχευση εξωτερικών και εσωτερικών παρασίτων ταυτόχρονα

Οι περισσότερες παραδοσιακές θεραπείες παρασίτων απαιτούν από τους ιδιοκτήτες κατοικίδιων να επιλέξουν μεταξύ θεραπείας ψύλλων και κροτώνων ή θεραπείας με σκουλήκια. Τα μασώμενα χάπια Afoxolaner και milbemycin oxime απομακρύνουν αυτόν τον συμβιβασμό. Το τμήμα οξίμης της μιλμπεμυκίνης διεγείρει τους διαύλους χλωρίου που καλύπτονται από γλουταμικό στα νευρομυϊκά κύτταρα των ασπόνδυλων παρασίτων. Αυτή η ενεργοποίηση προκαλεί υπερπόλωση – ένα ηλεκτρικό «κλείσιμο» της μυϊκής δράσης του παρασίτου – που οδηγεί σε παράλυση και θάνατο εσωτερικών παρασίτων, συμπεριλαμβανομένων των προνυμφών του παράσιτου και των γαστρεντερικών σκουληκιών.

Η οξίμη μιλμπεμυκίνης αποτελείται από δύο υποσυστατικά, το κλάσμα Α3 (περίπου το 20% της σύνθεσης) και το κλάσμα Α4 (σχεδόν 80%). Το καθένα έχει διαφορετικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά.

Ο χρόνος ημιζωής του κλάσματος Α3 στο πλάσμα είναι περίπου 1,6 ημέρες και αυτός του κλάσματος Α4 είναι περίπου 3,3 ημέρες. Μαζί, παρέχουν θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο αίμα κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας ενός μήνα, παρέχοντας συνεχή εσωτερική προστασία από τα παράσιτα μεταξύ των δόσεων.

Ένα σκεύασμα κατασκευασμένο για χρήση σε πραγματικό κόσμο

Η γευστικότητα της μορφής μασώμενου δισκίου δεν είναι απλό στοιχείο. είναι θεραπευτικό όφελος. Οι σκύλοι που δεν τους αρέσουν τα φάρμακα διακόπτουν τα θεραπευτικά σχήματα - δημιουργώντας κενά στην προστασία. Η έντονο κόκκινο έως κοκκινοκαφέ μορφή δισκίου με ελκυστικό γευστικό προφίλ προάγει τη συμμόρφωση του ιδιοκτήτη και διασφαλίζει ότι ο σκύλος λαμβάνει την πλήρη δόση.

Το χάπι διατίθεται σε πέντε διαφορετικές περιεκτικότητες, ανάλογα με το βάρος του σκύλου, από 9,375 mg + 1.875 mg για σκύλους βάρους μεταξύ 2 και 3,5 kg, έως 150 mg + 30 mg για σκύλους βάρους μεταξύ 30 και 60 kg. Ως εκ τούτου, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για σχεδόν όλες τις ράτσες σκύλων.

Κάλυψη εξωτερικών παρασίτων

Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >99% αποτελεσματικότητα σκοτώνει τους ψύλλους εντός 24 ωρών μετά την πρώτη θεραπεία. Μέσα σε 48 ώρες από τη θεραπεία με χάπι, η αποτελεσματικότητα της αφαίρεσης κροτώνων ήταν παρόμοια.

Εκτός από τους ψύλλους και τα τσιμπούρια, η αποτελεσματικότητα του afoxolaner έχει αποδειχθεί σε ακάρεα όπως το Sarcoptes scabiei και το Demodex canis, το οποίο είναι σημαντικό για σκύλους με δερματολογικά προβλήματα που σχετίζονται με την ψώρα.

Κάλυψη εσωτερικών παρασίτων

Εσωτερικά, η μιλμπεμυκίνη οξίμη σκοτώνει τις προνύμφες των διροφιλαριών (Dirofilaria immitis), τους διάφορους γαστρεντερικούς στρογγυλούς σκώληκες (Toxocara canis, Toxascaris leonina), τους αγκυλόστομα (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) και τους μαστιγίους (Trichoris). Μία από τις πιο σχετικές θεραπευτικά ενδείξεις είναι η πρόληψη της διροφιλαρίωσης σε περιοχές όπου η έκθεση στα κουνούπια είναι εποχιακή ή όλο το χρόνο. Η μηνιαία θεραπεία με μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime αποτρέπει την ανάπτυξη των προνυμφών L3 και L4 διροφιλαριών στο ενήλικο στάδιο.

Επεξήγηση του μηχανισμού υποδοχέα GABA

Το Afoxolaner είναι ένα εντομοκτόνο ισοξαζολίνης, μια σχετικά νέα οικογένεια χημικών ουσιών που εισήχθη στην κτηνιατρική τη δεκαετία του 2010. Ο κύριος μοριακός του στόχος είναι ο δίαυλος χλωρίου που καλύπτεται από GABA, ένας δίαυλος ιόντων με πύλη συνδέτη στα νευρικά συστήματα των εντόμων και των αραχνοειδών. Κάτω από κανονικές ρυθμίσεις το GABA συνδέεται με αυτόν τον υποδοχέα και ανοίγει το κανάλι, επιτρέποντας στα ιόντα χλωρίου να εισέλθουν και να σταθεροποιήσουν τη δραστηριότητα των νευρικών κυττάρων. Το Afoxolaner αναστέλλει ανταγωνιστικά αυτό το κανάλι, αποτρέποντας την είσοδο ιόντων χλωρίου. Αυτό οδηγεί σε επίμονη νευρωνική εκπόλωση, ακούσιες μυϊκές συσπάσεις και τελικά θανατηφόρο υπερδιέγερση του νευρολογικού συστήματος του παρασίτου.

Επιλεκτικότητα και ασφάλεια σε σκύλους ασθενείς

 

Η ειδικότητα του υποδοχέα καθιστά το afoxolaner θεραπευτικά ελκυστικό. Το Afoxolaner συνδέεται με τους υποδοχείς GABA των αρθροπόδων με πολύ μεγαλύτερη συγγένεια από ότι στους υποδοχείς των θηλαστικών. Στους σκύλους, ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός είναι επίσης άθικτος, περιορίζοντας την έκθεση της χημικής ουσίας στο ΚΝΣ. Αυτή η φαρμακολογική εκλεκτικότητα υποστηρίζει το υψηλό περιθώριο ασφαλείας τουμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeσε σκύλους όλων των φυλών και μεγεθών, εκτός από σκύλους τύπου Collie με μετάλλαξη γονιδίου MDR1, στους οποίους συνιστάται κτηνιατρική αξιολόγηση πριν από τη χορήγηση.

Γιατί η μηνιαία δόση είναι αποτελεσματική

Αυτό το σκεύασμα έχει ένα φαρμακοκινητικό προφίλ που επιτρέπει ένα μηνιαίο από του στόματος δοσολογικό πρόγραμμα που είναι συνεπές με τη δυναμική του κύκλου ζωής των παρασίτων-στόχων. Το Afoxolaner έχει χρόνο ημιζωής στο πλάσμα περίπου 2 εβδομάδες σε σκύλους. Ως εκ τούτου, υπάρχουν θεραπευτικές ποσότητες σε όλο το μεσοδιάστημα δόσεων των 30 ημερών. Το κλάσμα Α4 της οξίμης της μιλμπεμυκίνης έχει χρόνο ημιζωής 3,3 ημερών και, ενώ καθαρίζεται πιο γρήγορα, εξακολουθεί να παρέχει σημαντική κάλυψη έναντι των αναπτυσσόμενων προνυμφών παρασίτων στο πρώιμο τμήμα κάθε μεσοδιαστήματος δοσολογίας.

Η μηνιαία χορήγηση βοηθά στην πρόληψη των κύκλων εκ νέου προσβολής όταν λήξουν τα θεραπευτικά σχήματα. Εάν παραλείψετε μία μόνο συνταγή,

Οι πληθυσμοί των ψύλλων μπορεί να επιστρέψουν, ή οι προνύμφες των διροφιλαριών μπορεί να ωριμάσουν πέρα ​​από τα πρώιμα στάδια της προνύμφης, τα οποία είναι ευαίσθητα στη θεραπεία, μειώνοντας δραστικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Πρακτικές οδηγίες δοσολογίας για ιδιοκτήτες σκύλων και επαγγελματίες κτηνιάτρους

Δοσολογία με βάση το βάρος. 5 διάφορες περιεκτικότητες χαπιών για σκύλους από 2 κιλά έως πάνω από 50 κιλά. Για σκύλους άνω των 50 κιλών, μπορεί να χορηγηθούν δισκία υψηλών προδιαγραφών, βαθμονομημένα ώστε να παράγουν την απαιτούμενη δόση από 2,5 έως 6,9 mg/kg αφοξολανέρης. Μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς γεύματα. Σε ορισμένες φαρμακοκινητικές έρευνες, η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να αυξηθεί μέτρια με τη δόση μετά από ένα γεύμα. Φυλάσσετε τα δισκία στην αρχική συσκευασία σε θερμοκρασία δωματίου και μακριά από παιδιά. Πλύνετε τα χέρια μετά το χειρισμό του προϊόντος για να αποφύγετε την τυχαία κατανάλωση.

Μασώμενα δισκία Afoxolaner και milbemycin oximeδίνουν έναν επιστημονικά αποδεδειγμένο, διπλό τρόπο δράσης για τον έλεγχο των παρασίτων σε σκύλους. Αυτό το σκεύασμα συνδυάζει την ιδιαίτερη παρέμβαση του afoxolaner με τη νευρολογική λειτουργία των αρθροπόδων με τη νευρομυϊκή διακοπή της οξίμης της μιλμπεμυκίνης μέσα στα παράσιτα για να προσφέρει μία μόνο μηνιαία δόση για τη θεραπεία ολόκληρου του φορτίου των παρασίτων. Είναι μια ευέλικτη και αξιόπιστη επιλογή για κτηνιατρική και εμπορική χρήση κατά την από του στόματος χορήγηση, λόγω της συστηματικής μεταφοράς, των εξαιρετικών ιδιοτήτων PK και της διαθεσιμότητας δόσης με βάση το βάρος.

Στο Bloomtechz, φέρνουμε πάνω από 12 χρόνια εμπειρίας στη φαρμακευτική σύνθεση και την κτηνιατρική παραγωγή ενεργών συστατικών. Η μονάδα παραγωγής μας με πιστοποίηση GMP εκτείνεται σε 100.000 τετραγωνικά μέτρα και διαθέτει πιστοποιήσεις από τις ΗΠΑ FDA, EU GMP, JP και CFDA - παρέχοντάς σας τη ρυθμιστική διασφάλιση που απαιτεί η αγορά σας. Ως προσόντοςμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeπρομηθευτής, προσφέρουμε σκόνη ποιότητας API, έτοιμες μορφές δισκίων και πλήρη προσαρμογή OEM/ODM και στις πέντε προδιαγραφές δοσολογίας. Είτε είστε κτηνιατρικός διανομέας, χονδρέμπορος ή εταιρεία σκευασμάτων, η Bloomtechz προσφέρει επαληθευμένη ποιότητα, ανταγωνιστικές τιμές και ακριβείς χρόνους παράδοσης που υποστηρίζονται από το σύστημα παρακολούθησης ERP. Επικοινωνήστε σήμερα για να συζητήσετε τις απαιτήσεις σας με την ομάδα μας.

Επικοινωνήστε μαζί μας:Sales@bloomtechz.com

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Μόρια εντομοκτόνων και ακαρεοκτόνων ή/και συνδυασμοί για την πρόληψη της μόλυνσης κατοικίδιων ζώων από εξωπαράσιτα. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Βιολογία, θεραπεία και έλεγχος του Heartworm. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.

3. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Το νέο εκτοπαρασιτοκτόνο afoxolaner ισοξαζολίνης: Σύνθεση, SAR και in vitro δράση. Veterinary Parasitology, 201(1–2), 33–47.

4. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Προοπτικές για τη χρησιμότητα της οξίμης της μοξιδεκτίνης και της μιλμπεμυκίνης για τον έλεγχο των παρασιτικών νηματωδών έναντι της ανάπτυξης ανθελμινθικής αντοχής. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Αποτελεσματικότητα του afoxolaner κατά των κροτώνων Ixodes ricinus σε σκύλους. Parasites & Vectors, 7, 245.

6. Toutain, PL, Ferran, AA, Bousquet-Mélou, A., Lefebvre, HP, & Concordet, D. (2017). Φαρμακοκινητική/φαρμακοδυναμική μοντελοποίηση στην κτηνιατρική: Εφαρμογή στην οξίμη της μιλμπεμυκίνης σε σκύλους. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 40(4), 325-338.