Πώς τα μασώμενα δισκία Afoxolaner και Milbemycin Oxime στοχεύουν στα σκουλήκια της καρδιάς;

Η ασθένεια του Heartworm είναι ένας από τους σημαντικότερους κινδύνους παρασίτων για τους σκύλους παγκοσμίως και οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων ζώων, οι κτηνιατρικές κλινικές και οι διανομείς αναζητούν μια σταθερή μηνιαία θεραπεία. Ομασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeέχουν σταθερή φήμη καθώς περιέχουν δύο δραστικά συστατικά σε μία εύπεπτη δόση, αντιμετωπίζοντας ταυτόχρονα εσωτερικά και εξωτερικά παράσιτα. Αυτός ο οδηγός περιγράφει την επιστήμη ότι πίσω από το πώς αυτά τα μασώμενα χάπια διαταράσσουν τον κύκλο ζωής της διροφιλαρίωσης, τι συμβαίνει στα κύτταρα παρασίτων σε μοριακή κλίμακα και γιατί η μηνιαία δόση βοηθά στη διατήρηση της προστασίας από τον ένα μήνα στον άλλο. Εάν παράγετε κτηνιατρικά δραστικά συστατικά, αγοράζετε φαρμακευτικά ενδιάμεσα προϊόντα ή αξιολογείτε χύμα παρόχους προϊόντων για την υγεία των ζώων, η γνώση αυτής της μεθόδου σάς παρέχει καλύτερη αίσθηση της ποιότητας του προϊόντος και της αξιοπιστίας της προμήθειας. Ας πάμε στη φαρμακολογία πίσω από τη διαδεδομένη πίστη σε αυτόν τον συνδυασμό.

Μασώμενα δισκία Afoxolaner And Milbemycin Oxime

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
(2)Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg: - 3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: - 7,5-15 kg
75+15mg: - 15-30 kg
150+30mg: - 30-60 kg
(3)Αλοιφή
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός κώδικας: BM-2-117
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.

Τα κουνούπια δαγκώνουν σκύλους και μεταφέρουν προνύμφες διροφιλαρίωσης. Οι προνύμφες ταξιδεύουν μέσω του ιστού και τελικά καταλήγουν στην καρδιά και τις πνευμονικές αρτηρίες ως ενήλικα σκουλήκια. Αυτό το μασώμενο δισκίο περιέχει αφοξολάνη και οξίμη μιλμπεμυκίνης, η οποία διακόπτει τον κύκλο ζωής, εμποδίζοντας τις ανώριμες προνύμφες να ωριμάσουν σε θανατηφόρα ενήλικα σκουλήκια. Είναι μια εύκολη επιλογή για τους ιδιοκτήτες κατοικίδιων ζώων σε περίπτωση απειλής που διαφορετικά μεγαλώνει ήσυχα για μήνες μέσα στο ζώο.

Μια στρατηγική δύο συστατικών για τον έλεγχο των εσωτερικών παρασίτων

Κάθε ενεργό συστατικό έχει τη δική του λειτουργία. Η μιλμπεμυκίνη οξίμη σκοτώνει τις προνύμφες του διροφιλαριού στο αίμα και το afoxolaner σκοτώνει τους ψύλλους και τα τσιμπούρια στο δέρμα και το τρίχωμα. Αυτό σημαίνει ότι ένα μάσημα που δίνεται μία φορά το μήνα θα αντιμετωπίσει δύο διαφορετικά είδη παρασίτων και οι ιδιοκτήτες δεν θα χρειάζεται να θυμούνται πολλά φάρμακα. Αυτό το είδος λύσης διπλής χρήσης επιλέγεται συχνά από κτηνιατρικές ομάδες, καθώς υπάρχει μεγαλύτερη συμμόρφωση όταν λιγότερα αντικείμενα απαιτούν συντήρηση.

Γιατί η πρόληψη της διροφιλαρίωσης ξεκινά πριν εμφανιστούν τα συμπτώματα

Τις περισσότερες φορές δεν υπάρχουν εμφανή σημάδια μόλυνσης έως ότου το φορτίο σκουληκιών είναι υψηλό, επομένως η πρόληψη είναι πολύ καλύτερη από τη θεραπεία μετά τη διάγνωση. Ομασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeκαταστρέφουν τα ευαίσθητα στάδια των προνυμφών σε ένα σταθερό μηνιαίο πρόγραμμα, έτσι ώστε το παράσιτο να μην έχει ποτέ την ευκαιρία να ανθίσει. Η εύρεση της πάθησης στο στάδιο της προνύμφης αφαιρεί ένα φορτίο από την καρδιά και τους πνεύμονες μακροπρόθεσμα και εξοικονομεί στους ιδιοκτήτες μια πολύ πιο περίπλοκη χειρουργική επέμβαση επισκευής στη γραμμή.

Για να κατανοήσουμε πλήρως τη διαδικασία της διροφιλαρίωσης, πρέπει να δούμε τι συμβαίνει με την οξίμη της μιλμπεμυκίνης αφού ο σκύλος καταπιεί το χάπι. Στη συνέχεια, η ένωση μακρολιδίου εισέρχεται στο αίμα και παραμένει στην κυκλοφορία αρκετό καιρό ώστε να πιάσει τις προνύμφες πριν πάνε για την καρδιά. Αυτό το μόριο είναι ένα μείγμα δύο στενά συνδεδεμένων ενώσεων. Καθένα από τα δύο, Α3 και Α4, έχει ένα ελαφρώς διακριτό φαρμακοκινητικό προφίλ και έτσι δίνει μεγαλύτερη κάλυψη.

Ο ρόλος της οξίμης της μιλμπεμυκίνης στην εξάλειψη των προνυμφών της καρδιάς

Η οξίμη της μιλμπεμυκίνης παραλύει τις προνύμφες των διροφιλαριών και σταματά την ανάπτυξή τους πολύ πριν ενηλικιωθούν, διαταράσσοντας τη λειτουργία των νεύρων και των μυών τους. Μόλις ο σκύλος πάρει το φάρμακο αρχίζει να δρα σχεδόν αμέσως. Η χημική ουσία κορυφώνεται 1-2 ώρες μετά τη θεραπεία. Η ταχύτητα έναρξης είναι σημαντική επειδή οι προνύμφες μπορεί να αρχίσουν να κινούνται μέσω του ιστού σχεδόν αμέσως μετά από ένα τσίμπημα κουνουπιού και ένα φάρμακο ταχείας δράσης μειώνει αυτό το παράθυρο ευαισθησίας.

Φαρμακοκινητική που υποστηρίζει τη διαρκή προστασία

Κλινικές φαρμακοκινητικές μελέτες για το milbemycin oxime υποδεικνύουν ότι η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του συστατικού Α3 είναι περίπου 81 τοις εκατό και εκείνη του συστατικού Α4 είναι περίπου 65 τοις εκατό, με χρόνο ημιζωής αποβολής περίπου 1,6 ημέρες και 3,3 ημέρες, αντίστοιχα. Αυτή η χημική ουσία μπορεί να έχει χαμηλή κάθαρση από το πλάσμα και έτσι να παραμένει στην κυκλοφορία. «Έτσι ένα μασώμενο χάπι διαρκεί για έναν μήνα πρόληψης και όχι για λίγες μέρες». Οι όγκοι κατανομής στους ιστούς είναι μάλλον υψηλοί, περίπου 2,6–2,7 L·kg-1. Αυτό σημαίνει ότι η θεραπεία κατανέμεται σε όλο το σώμα και φτάνει στις προνύμφες όπου κι αν βρίσκονται, αντί να κολλήσει σε ένα σημείο.

Και οι δύο δραστικές ουσίες στοχεύουν στα κανάλια χλωρίου στα νευρικά και μυϊκά κύτταρα των παρασίτων, αν και στοχεύουν διαφορετικούς τύπους καναλιών. Και αυτή η ακρίβεια είναι ο λόγος που το μείγμα είναι αποτελεσματικό ενάντια σε ένα τόσο ευρύ φάσμα παρασίτων, αλλά είναι ήπιο για τον σκύλο που θεραπεύεται.

Κανάλια GABA-Gated και το φαινόμενο Afoxolaner

Το Afoxolaner είναι μια ισοξαζολίνη που λειτουργεί δεσμεύοντας σε κανάλια χλωριούχου γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος ή GABA σε έντομα και αραχνίδια όπως ψύλλοι και τσιμπούρια. Ο αποκλεισμός αυτού του καναλιού αποτρέπει τη φυσιολογική επικοινωνία των νεύρων, προκαλώντας υπερδιέγερση του παράσιτου και παράλυση και τελικά θάνατο. Οι υποδοχείς GABA του αρθρόποδου διαφέρουν δομικά από εκείνους των θηλαστικών και η αφοξολάνη συνδέεται με αυτούς με πολύ μεγαλύτερη συγγένεια από ότι με τους υποδοχείς στο νευρικό σύστημα του σκύλου, παρέχοντας ένα ευρύ περιθώριο ασφάλειας.

Κανάλια που καλύπτονται από γλουταμικό και ο στόχος του Milbemycin Oxime

Η οξίμη της μιλμπεμυκίνης λειτουργεί με μια ξεχωριστή μέθοδο. Συνδέεται σε κανάλια χλωρίου που καλύπτονται από γλουταμικό στα νευρικά και μυϊκά κύτταρα των ασπόνδυλων, συμπεριλαμβανομένων των προνυμφών του διροφιλαριού και των γαστρεντερικών στρογγυλών σκουληκιών. Αυτή η δέσμευση οδηγεί τη μεμβράνη να γίνει πιο διαπερατή στα ιόντα χλωρίου. Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση που σημαίνει ότι το παράσιτο δεν μπορεί να κινηθεί. Η μιλμπεμυκίνη οξίμη έχει χαμηλή ικανότητα να περάσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό στα ζώα. Η κατανομή των υποδοχέων GABA στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι αρκετά περιορισμένη, επομένως η νευρομυϊκή λειτουργία του ίδιου του σκύλου γλιτώνει, αλλά το παράσιτο είναι εξασθενημένο.

Αυτός ο συνδυασμός έχει ένα φαρμακοκινητικό προφίλ που υποστηρίζει μια αξιόπιστη δόση μία φορά το μήνα αντί για συχνή επαναληπτική δόση. Η συνέπεια είναι πολύ σημαντική στην πρόληψη των παρασίτων.

Συνέπεια δοσολογίας και μακροχρόνια ημιζωή

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις του afoxolaner στο αίμα εμφανίζονται 2–4 ώρες μετά την κατάποση του δισκίου από τον σκύλο. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 88 τοις εκατό και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι πάνω από δύο εβδομάδες. Αυτό έχει μακρά ημιζωή, επομένως τα επίπεδα του φαρμάκου εξακολουθούν να είναι σημαντικά για πολύ καιρό μετά την αποκατάσταση της προσβολής από ψύλλους ή κρότωνες. Ο μακράς δράσης εξωπαρασιτικός έλεγχος, μαζί με τη συνεχή εσωτερική προστασία από την οξίμη της μιλμπεμυκίνης, δίνει ένα προστατευτικό παράθυρο που εκτείνεται εύκολα για τριάντα ημέρες ή το απαραίτητο διάστημα δοσολογίας.

Αντιστοίχιση ισχύος tablet με βάρος σκύλου

Μασώμενα δισκία Afoxolaner και milbemycin oximeκατασκευάζονται σε πέντε συνδυασμούς αντοχής για σκύλους βάρους από δύο έως πενήντα κιλά. Με ένα διαβαθμισμένο σύστημα, οι κτηνίατροι μπορούν να επιλέξουν μια δόση που είναι ακριβώς βαθμονομημένη στις ανάγκες κάθε ασθενούς και όχι μια ενιαία φόρμουλα που ταιριάζει σε όλους. Η κατάλληλη για το βάρος δόση μειώνει τον κίνδυνο υπομεταχείρισης σε μεγαλύτερες ράτσες και αποτρέπει την άσκοπη έκθεση σε μικρότερους σκύλους, δείγμα σχολαστικής εργασίας στη σύνθεση παρά μια απλούστερη προσέγγιση στη μασώμενη κατασκευή.

Εκτός από την πρόληψη της διροφιλαρίωσης, αυτός ο συνδυασμός στοχεύει επίσης πολλά είδη παρασίτων που τακτικά μαστίζουν τα σκυλιά σε σπίτια, καταφύγια και εγκαταστάσεις αναπαραγωγής.

Κάλυψη ευρέος φάσματος πέρα ​​από το Heartworms

Τα μασώμενα χάπια Afoxolaner και milbemycin oxime παρέχουν θεραπεία για ψύλλους, τσιμπούρια και γαστρεντερικούς νηματώδεις εκτός από τις προνύμφες διροφιλαρίωσης, παρέχοντάς μας ένα μόνο μηνιαίο μάσημα με πολύ ευρεία κάλυψη. Ο σκύλος σας αντιμετωπίζει μια σειρά από κινδύνους παρασίτων ταυτόχρονα σε διαφορετικές υπαίθριες τοποθεσίες, επομένως μια λύση που μπορεί να διαχειριστεί πολλές απειλές ταυτόχρονα μειώνει το άγχος της παρακολούθησης διαφορετικών θεραπευτικών σχημάτων. Και το εύρος μετράει για σκύλους εργασίας και για σπίτια πολλών κατοικίδιων όπου υπάρχει υψηλότερος από τον μέσο όρο κίνδυνος έκθεσης.

Μια πρακτική εφαρμογή για κτηνιατρικά προγράμματα και προγράμματα καταφυγίου

Σε ένα ομαδικό περιβάλλον όπως ένα καταφύγιο διάσωσης ή ένα ρείθρο αναπαραγωγής, είναι απαραίτητη μια προβλέψιμη, ευχάριστη μασώμενη σύνθεση που οι σκύλοι μπορούν να τρώνε εύκολα χωρίς το άγχος της τοπικής χορήγησης. Οι μεγάλες κτηνιατρικές κλινικές ζώων απαιτούν ένα σύστημα που τις βοηθά να ελαχιστοποιούν τις χαμένες συνταγές και να διευκολύνει την τήρηση αρχείων. Δεδομένων αυτών των συνθηκών, η αξιοπιστία της πηγής είναι ζωτικής σημασίας. Η συνέπεια της διανομής έχει άμεση επίδραση στη μακροπρόθεσμη επιτυχία ενός προληπτικού προγράμματος.

Μασώμενα δισκία Afoxolaner και milbemycin oximeσυνδυάστε δύο καλά μελετημένους μηχανισμούς σε μία μηνιαία δόση, συνδυάζοντας τη διαταραχή του καναλιού GABA κατά των εξωτερικών παρασίτων με τη δραστηριότητα του καναλιού που καλύπτεται από γλουταμικό έναντι προνυμφών διροφιλαρίωσης και εσωτερικών σκουληκιών. Τα φαρμακοκινητικά ευρήματα δείχνουν ότι και τα δύο φάρμακα έχουν σημαντική δράση για έναν ολόκληρο μήνα και αυτό εξηγεί την επίμονη προστασία που παρέχει αυτός ο συνδυασμός."

Το Bloomtechz είναι αξιόπιστομασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeπάροχος, με μονάδα παραγωγής 100.000 m², επαληθευμένη από την GMP και άδεια από τις αρχές των ΗΠΑ, της ΕΕ, της Ιαπωνίας και της Κίνας. Διαβεβαιώνουμε ότι κάθε παρτίδα που παράγεται συμμορφώνεται με τις απαιτήσεις που αναφέρονται στη σύμβαση, χρησιμοποιώντας μια διαδικασία ποιοτικού ελέγχου 3 σταδίων, συμπεριλαμβανομένης της επιθεώρησης στο εργοστάσιο, της εσωτερικής αναθεώρησης QA/QC και δοκιμών από τρίτα μέρη. Μπορούμε να καλύψουμε τις ανάγκες διαμόρφωσης OEM και ODM, να παρέχουμε χρόνους παράδοσης που παρακολουθούνται από συστήματα ERP και να παρέχουμε διαφανή τιμολόγηση σχεδιασμένη για μακροπρόθεσμες συνεργασίες και όχι για έκτακτες συναλλαγές. Για μια προσφορά ή για να συζητήσετε τις μοναδικές προδιαγραφές για την αγορά σας, στείλτε emailSales@bloomtechz.com

1. American Heartworm Society. Τρέχουσες κατευθυντήριες οδηγίες για σκύλους για την πρόληψη, τη διάγνωση και τη διαχείριση της λοίμωξης από διροφιλαρίωση σε σκύλους.

2. Συμβούλιο Παρασίτων Ζώων Συντροφιάς. Heartworm Οδηγίες για σκύλους και γάτες.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, Μ., et αϊ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Afoxolaner μετά από χορήγηση από το στόμα σε σκύλους. Κτηνιατρική Παρασιτολογία.

4. McTier, TL, Six, RH, Fourie, JJ, et αϊ. Αποτελεσματικότητα ενός μασώσιμου συνδυασμού Afoxolaner και Milbemycin Oxime κατά των λοιμώξεων από ψύλλους, κρότωνες και νηματώδεις σε σκύλους. Παράσιτα & Φορείς.

5. Prichard, RK, Geary, TG Mode of Action of Macrocyclic Lacton Anthelmintics in Veterinary Parasitology.

6. Dryden, MW, Payne, PA Isoxazoline Compounds and Their Mechanism Against Ectoparasites in Companion Animals. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics.