Πώς δρα το Milbemycin Oxime κατά των παρασίτων;

Τα παράσιτα αποτελούν πραγματικό κίνδυνο για την υγεία των ζώων συντροφιάς παγκοσμίως. Και αυτά τα πλάσματα μπορεί να απειλούν σιωπηλά την ποιότητα ζωής ενός κατοικίδιου ζώου, από προνύμφες διροφιλαριών στην κυκλοφορία έως στρογγυλά σκουλήκια που παρεμβαίνουν στη γαστρεντερική λειτουργία.Δισκία οξίμης μιλμπεμυκίνηςέχουν γίνει μια λύση ακρογωνιαίο λίθο στην κτηνιατρική αντιπαρασιτική φαρμακευτική αγωγή, στην οποία βασίζονται οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων και οι επαγγελματίες στις Ηνωμένες Πολιτείες, την Αυστραλία, την Ιαπωνία, τη Γερμανία και το εξωτερικό με τα δισκία οξίμης μιλμπεμυκίνης. Αλλά τι είναι αυτό σε αυτό το μόριο που το κάνει τόσο ισχυρό για τη στόχευση παρασίτων ενώ είναι ασφαλές για σκύλους και γάτες; Η εξήγηση είναι μια πολύ συγκεκριμένη νευρολογική διαδικασία που παίζει μια βασική βιολογική διάκριση μεταξύ θηλαστικών και ασπόνδυλων παρασίτων.

Δισκία Milbemycin Oxime

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
(2) Δισκία
Για σκύλους: 2,3mg/5,75mg/11,5mg/23,0mg
Για γάτες: 5,75mg/11,5mg/23,0mg
(3) Μηχανή πρέσας χαπιών
https://www.achievechem.com/pill-press
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός κωδικός: BM-2-067
Milbemycin oxime CAS 129496-10-2
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Xi'an Factory
Ανάλυση: HPLC, LC-MS, HNMR
Τεχνολογική υποστήριξη: Τμήμα Ε&Α-4

Η μιλμπεμυκίνη οξίμη είναι ένα μακρολιδικό αντιβιοτικό παράγωγο που λαμβάνεται μέσω χημικής τροποποίησης φυσικών χημικών ουσιών που παράγονται από τη ζύμωση Streptomyces.

Η αντιπαρασιτική του δράση βασίζεται σε μια εξαιρετικά επιλεκτική αλληλεπίδραση με κανάλια χλωρίου που καλύπτονται από γλουταμικό, κανάλια ιόντων που εμφανίζονται μόνο σε ασπόνδυλα όπως νηματώδεις και αρθρόποδα, αλλά όχι στα θηλαστικά.

Τι είναι τα κανάλια χλωριούχου με γλουταμικό και γιατί έχουν σημασία;

Η οξίμη της μιλμπεμυκίνης συνδέεται με αυτά τα κανάλια χλωρίου στα νευρικά και μυϊκά κύτταρα του παρασίτου και τα κρατά ανοιχτά επ' αόριστον. Αυτό γεμίζει το κύτταρο με ιόντα χλωρίου, υπερπολώνοντάς το - ουσιαστικά κλειδώνει το νευρικό κύτταρο σε μια κατάσταση όπου δεν μπορεί να εκπέμψει μηνύματα. Στη συνέχεια, το παράσιτο χάνει τον έλεγχο των μυών και παραλύει και πεθαίνει.

Η χημική ουσία λειτουργεί με υψηλό βαθμό επιλεκτικότητας, καθώς τα ζώα δεν έχουν κανάλια χλωρίου αυτού του είδους που καλύπτονται από γλουταμικό. Αυτή η μέθοδος δέσμευσης καναλιών ευθύνεται για την ευρέως φάσματος αποτελεσματικότητα των αντιπαρασιτικών φαρμάκων κατηγορίας μακρολιδίων, σύμφωνα με έρευνα στη φαρμακολογική βιβλιογραφία.

Πώς η επιλεκτική τοξικότητα προστατεύει τα κατοικίδια ενώ εξαλείφει τα παράσιτα

Η εκλεκτικότητα της μιλμπεμυκίνης οξίμης δεν είναι τυχαία, αλλά είναι προϊόν σκόπιμου σχεδιασμού του μορίου. Η χημική ουσία ρυθμίζει επίσης κανάλια που καλύπτονται από γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), διαταράσσοντας περαιτέρω την ανασταλτική νευροδιαβίβαση στα παράσιτα. Στα ζώα, ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός παρέχει έναν πρόσθετο παράγοντα ασφάλειας μειώνοντας την έκθεση στο ΚΝΣ στην οξίμη της μιλμπεμυκίνης σε συμβατικές θεραπευτικές δόσεις.

Η νευροδιαταραχή διπλής δράσης των δισκίων μιλμπεμυκίνης οξίμης είναι ο λόγος που συνεχίζουν να αποτελούν κοινή επιλογή για τη θεραπεία παρασίτων ευρέως φάσματος στην κτηνιατρική πρακτική.

Από την πρακτική πλευρά, η γνώση της διαδικασίας μπορεί να βοηθήσει τους ιδιοκτήτες κατοικίδιων ζώων και τους επαγγελματίες κτηνιάτρους να εκτιμήσουν τη σημασία των δοσολογικών σχημάτων και την ποιότητα του σκευάσματος. Η φαρμακολογική επίδραση της μιλμπεμυκίνης οξίμης εξαρτάται από την εξαιρετική συστηματική απορρόφηση και τη βέλτιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στη θέση της δραστηριότητας του παρασίτου.

Πώς η ένωση κινείται μέσα από το σώμα ενός κατοικίδιου ζώου

Μετά από χορήγηση από το στόμα (συνήθως όπωςδισκία οξίμης μιλμπεμυκίνης) το δραστικό συστατικό απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα στη συστηματική κυκλοφορία. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα συχνά επιτυγχάνονται μετά από αρκετές ώρες. Στη συνέχεια φτάνει στους περιφερικούς ιστούς όπου βρίσκονται τα παράσιτα, όπως ο αυλός του εντέρου, ο υποδόριος ιστός και το καρδιαγγειακό σύστημα.

Η λιπόφιλη χημική του φύση του επιτρέπει να εισέλθει στους ιστούς έτσι ώστε να μπορεί να φτάσει στις μεταναστευτικές προνύμφες του διροφιλαριού πριν αναπτυχθούν σε ενήλικες.

Γιατί η ποιότητα της σύνθεσης επηρεάζει άμεσα την αποτελεσματικότητα

Κλινικά αποτελέσματα: Η καθαρότητα του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού είναι σημαντική. Η περιεκτικότητα ΑΡΙ σε δισκία οξίμης μιλμπεμυκίνης υψηλής ποιότητας ήταν 98,0%-102,0% με ανάλυση HPLC. Μεμονωμένες προσμίξεις όχι περισσότερες από 0,5% Συνολικές ακαθαρσίες όχι περισσότερες από 1,0% Οι υπολειμματικοί διαλύτες (όπως μεθανόλη και οξικός αιθυλεστέρας) ελέγχονται αυστηρά κάτω από 0,3% και 0,5% αντίστοιχα με δοκιμή αερίου χρωματογραφίας. Εάν το φάρμακο διαλυθεί στο 80% ή περισσότερο σε 30 λεπτά στην προσέγγιση με κουπιά, τότε είναι εγγυημένο ότι το δραστικό συστατικό θα απελευθερωθεί μετά το φαγητό, δίνοντας στην ένωση κάθε φορά να ολοκληρώσει το έργο της εξάλειψης των παρασίτων.

Οι καρδιοσκώληκες (Dirofilaria immitis) και οι εντερικοί νηματώδεις (συμπεριλαμβανομένων των αγκυλόστομων, των ασκαρίδων και των μαστιγίων) βασίζονται στο νευρομυϊκό σύστημα για την επιβίωση, τη μετανάστευση και την αναπαραγωγή μέσα σε ένα ζώο ξενιστή. Η οξίμη της μιλμπεμυκίνης παρεμβαίνει σε αυτή τη λειτουργία δρώντας στο κανάλι ιόντων.

Ο νευρολογικός καταρράκτης που σκοτώνει τις μεταναστευτικές προνύμφες

Η απορρόφηση της οξίμης της μιλμπεμυκίνης σε μικροφιλάρια διροφιλαριών και προνύμφες L3/L4 προκαλεί υπερενεργοποίηση των διαύλων χλωρίου με αποτέλεσμα γρήγορη νευρομυϊκή παράλυση. Δεν μπορούν να συντονίσουν την κίνηση, να φάνε ή να αναπτυχθούν περαιτέρω. Η μηνιαία από του στόματος χορήγηση δισκίων μιλμπεμυκίνης οξίμης παρέχει ένα σταθερό φαρμακολογικό φραγμό κατά της ανάπτυξης των προνυμφών και η αποτελεσματικότητά της έχει αποδειχθεί σε έρευνες πεδίου που πραγματοποιήθηκαν σε ενδημικές περιοχές διροφιλαρίωσης της Βόρειας Αμερικής και της Νοτιοανατολικής Ασίας.

 

Καθαρισμός εντερικών νηματωδών μέσω παρατεταμένης παράλυσης

Ο παραλυτικός καταρράκτης αγκυλόστομων, στρογγυλών και μαστιγίων στο γαστρεντερικό περιβάλλον προκαλείται από την οξίμη της μιλμπεμυκίνης. Το μόριο παραμένει στον ιστό του εντέρου για μεγάλο χρονικό διάστημα, επιτρέποντας την αποτελεσματική εμπλοκή με παράσιτα σε διαφορετικά στάδια ανάπτυξης. Σε υγρά, εύκρατα περιβάλλοντα όπου η πίεση εκ νέου προσβολής από νηματώδεις είναι σημαντική, το αξιόπιστο προφίλ αποτελεσματικότητας αυτής της χημικής ουσίας είναι ιδιαίτερα ευεργετικό για τα κατοικίδια.

Η μιλμπεμυκίνη οξίμη έχει κλινική προσαρμοστικότητα τόσο σε προφυλακτικές όσο και σε θεραπευτικές ενδείξεις και είναι ένα από τα πιο ευέλικτα αντιπαρασιτικά φάρμακα στη θεραπεία των ζώων συντροφιάς σήμερα.

Μηνιαίο Πρωτόκολλο Πρόληψης για Νόσους Διροφιλαρίωσης

Μηνιαία χρήση τουδισκία οξίμης μιλμπεμυκίνηςπροσφέρει επίμονη προστασία έναντι της διροφιλαρίωσης σε σκύλους και γάτες σε ενδημικές περιοχές. Το ενεργό στοιχείο παγιδεύει τις εισερχόμενες προνύμφες κατά το πιο ευαίσθητο αναπτυξιακό τους παράθυρο, συνήθως εντός 30 ημερών μετά τη μόλυνση. Μεγάλοι κτηνιατρικοί οργανισμοί υγείας προτείνουν την πρόληψη της διροφιλαρίωσης όλο το χρόνο σε τοποθεσίες υψηλού κινδύνου και η οξίμη της μιλμπεμυκίνης ταιριάζει καλά σε αυτές τις συστάσεις λόγω των καλά χαρακτηρισμένων στοιχείων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.

Πρωτόκολλα αποπαρασίτωσης για σκύλους και γάτες διαφόρων ομάδων βάρους

Τα δισκία διατίθενται σε διαφορετικές περιεκτικότητες ανάλογα με το βάρος του ζώου – 2,3 mg, 5,75 mg, 11,5 mg και 23,0 mg για σκύλους και 5,75 mg, 11,5 mg και 23,0 mg για γάτες – έτσι ο κτηνίατρος μπορεί να συνταγογραφήσει τη σωστή ποσότητα και να μην υποβάλλει ή να υπερδοσολογήσει το κατοικίδιο. Η ακριβής δοσολογία είναι σημαντική καθώς η ελλιπής ή η υπερβολική φαρμακευτική αγωγή μπορεί να αποτρέψει τη θεραπευτική επιτυχία.

Ο αριθμός των ιδιοκτητών κατοικίδιων στη Βόρεια Αμερική, την Ευρώπη και τις περιοχές Ασίας-Ειρηνικού έχει δει μεγάλη αύξηση. Με περισσότερα κατοικίδια, αυξάνεται η γνώση των κινδύνων για την υγεία που σχετίζονται με τα παράσιτα. Οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων είναι πιστοί στην Milbemycin oxime, όχι τυχαία, αλλά λόγω του ιστορικού της με τα αποτελέσματα που μπορούν να μετρηθούν.

Η κάλυψη ευρέος φάσματος μειώνει την ανάγκη για πολλαπλά προϊόντα

Οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων μπορούν να χρησιμοποιήσουν δισκία μιλμπεμυκίνης οξίμης για να σκοτώσουν όλα αυτά τα παράσιτα με μία μηνιαία δόση, αντί να θεραπεύουν χωριστά τον διροφιλαρίωση, τον αγκυλόστομο, τον στρογγυλό σκώληκα και τον μαστιγιό. Αυτή η απλότητα ελαχιστοποιεί τα προβλήματα συμμόρφωσης - ένας από τους πιο τυπικούς λόγους για τους οποίους τα προληπτικά μέτρα αποτυγχάνουν στον πραγματικό κόσμο.

Οι καινοτομίες στη γευστικότητα βελτιώνουν τη συμμόρφωση με τα κατοικίδια

Οι σύγχρονες συνθέσεις περιλαμβάνουν μορφές μασώμενων δισκίων με επικάλυψη με γεύση κρέατος που λαμβάνεται με τη χρήση τεχνικής επικάλυψης ρευστοποιημένης κλίνης με υδατικό διάλυμα HPMC. Τα κατοικίδια είναι πιο πιθανό να πάρουν αυτά τα δισκία, μειώνοντας το άγχος κατά τη λήψη φαρμάκων και αυξάνοντας τη συμμόρφωση του ιδιοκτήτη με τα θεραπευτικά σχήματα. Ένα κατοικίδιο που παίρνει ευχάριστα τη μηνιαία προληπτική του θεραπεία είναι ένα προστατευμένο κατοικίδιο.

Η μιλμπεμυκίνη οξίμη έχει μια εξαιρετικά εκλεκτική και πολύ γνωστή αντιπαρασιτική δράση. Λειτουργεί ενεργοποιώντας κανάλια χλωρίου στα νευρικά κύτταρα των παρασίτων, προκαλώντας παράλυση και θάνατο, αλλά δεν επηρεάζει τους ξενιστές θηλαστικών. Οι ενδείξεις περιλαμβάνουν την πρόληψη της διροφιλαρίωσης και την αφαίρεση των εντερικών νηματωδών. Η ευελιξία στη δοσολογία προσαρμόζεται σε διάφορα μεγέθη ζώων. Η επιστήμη της σύνθεσης εξελίσσεται με βελτιωμένη γευστικότητα και σταθερότητα. Το Milbemycin oxime είναι ένα ευρέως γνωστό και εγκεκριμένο αντιπαρασιτικό για τον κτηνίατρο και τον διανομέα που χρειάζεται ένα αξιόπιστο, επιστημονικά τεκμηριωμένο φάρμακο για να παρέχει στους ιδιοκτήτες κατοικίδιωνδισκία οξίμης μιλμπεμυκίνης.

Παρέχουμε φαρμακευτική ποιότηταδισκία οξίμης μιλμπεμυκίνηςκαι API με πάνω από 12 χρόνια εμπειρίας στη βιολογική σύνθεση και παραγωγή με πιστοποίηση GMP στο εργοστάσιό μας στο Xi'an. Το εργοστάσιο παραγωγής μας είναι πιστοποιημένο από τις US-FDA, EU-GMP, PMDA, CFDA και BGV-Hamburg Γερμανίας, διασφαλίζοντας τα υψηλότερα διεθνή πρότυπα ποιότητας για κάθε παρτίδα. Έχουμε ολοκληρώσει ταμπλέτες σε διάφορες περιεκτικότητες προσαρμοσμένες στο βάρος, καθαρή σκόνη API και κατά παραγγελία συνθέσεις OEM. Το προσωπικό R&D και QA διασφαλίζει την τελειότητα σε κάθε βήμα της διαδικασίας. Έχουμε πελάτες σε όλες τις ΗΠΑ, την Αυστραλία, την Ιαπωνία, τη Γερμανία, τη Βραζιλία και το Ηνωμένο Βασίλειο. Ως αναγνωρισμένος προμηθευτής δισκίων milbemycin oxime, η Bloomtechz προσφέρει χαμηλές τιμές, σαφείς χρόνους παράδοσης και πλήρη τεκμηρίωση ποιότητας για ομαλό εκτελωνισμό.

Είστε έτοιμοι να υποβάλετε μια έρευνα; Επικοινωνήστε απευθείας με την ομάδα πωλήσεών μας στοSales@bloomtechz.comκαι λάβετε ακριβή τιμολόγηση, χρόνο παράδοσης και πλήρη τεχνική τεκμηρίωση εντός μιας εργάσιμης ημέρας.

1. Shoop, WL, & Soll, M. (1990). Χημεία, φαρμακολογία και ασφάλεια της κατηγορίας μιλμπεμυκίνης των μακρολιδικών αντιπαρασιτικών παραγόντων. Veterinary Parasitology, 35(1–2), 83–107.

2. Geary, TG, Sims, SM, Thomas, EM, Vanover, L., Davis, JP, Winterrowd, CA, & Thompson, DP (1993). Haemonchus contortus: Παράλυση του φάρυγγα που προκαλείται από την ιβερμεκτίνη. Experimental Parasitology, 77(1), 88–96.

3. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LHT, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). Κλωνοποίηση ενός ευαίσθητου στην αβερμεκτίνη διαύλου χλωρίου που περικλείεται από γλουταμικό από το Caenorhabditis elegans. Nature, 371(6499), 707–711.

4. Sasaki, T., Itoh, N., Shimizu, T., Fukushima, U., Ando, ​​S., & Taira, T. (2000). Αποτελεσματικότητα της μιλμπεμυκίνης οξίμης έναντι της Dirofilaria immitis microfilariae σε σκύλους: Μια ελεγχόμενη μελέτη πεδίου. Journal of Veterinary Medical Science, 62(3), 285-289.

5. Bowman, DD, Atkins, CE, & Georgi, JR (2009). Γεωργής Παρασιτολογία για Κτηνιάτρους (9η έκδ.). Saunders Elsevier.

6. Ηνωμένες Πολιτείες Φαρμακοποιία και Εθνικό Φόρμουλα (USP–NF). Μονογραφία Milbemycin Oxime. Φαρμακευτική Σύμβαση Ηνωμένων Πολιτειών.