Πώς η διπλή δράση ξεχωρίζει τα μασώμενα δισκία Afoxolaner και Milbemycin Oxime

Κάθε μήνα οι ιδιοκτήτες σκύλων και οι διανομείς κτηνιατρικών προϊόντων θέτουν την ίδια ερώτηση: πώς μπορεί ένα προϊόν να εξαλείψει ψύλλους, κρότωνες, προνύμφες διροφιλαρίωσης και εντερικά σκουλήκια χωρίς να χρειάζεται να ταχυδακτυλουργούν πολλά μπουκάλια και απλικατέρ;Μασώμενα δισκία Afoxolaner και milbemycin oximeικανοποιήστε αυτή την ανάγκη ενσωματώνοντας δύο ξεχωριστές φαρμακολογικές οδούς σε ένα νόστιμο μασώμενο. Σε αυτό το άρθρο θα μιλήσουμε για την επιστήμη ότι πίσω από το σκεύασμα, τα άμεσα πρακτικά πλεονεκτήματα για τους ιδιοκτήτες κατοικίδιων ζώων και γιατί οι αγοραστές παγκοσμίως εμπιστεύονται τη Bloomtechz ως έναν αξιόπιστο συνεργάτη κατασκευής αυτής της χημικής ουσίας. Εάν είστε κτηνιατρικό φαρμακείο, εταιρεία εισαγωγής ή πάροχος πρώτων υλών χύδην για περιφερειακή διανομή, η κατανόηση των θεμελιωδών αρχών αυτής της αρχιτεκτονικής διπλής δράσης σάς βοηθά να λάβετε μια ενημερωμένη απόφαση προμήθειας.

Μασώμενα δισκία Afoxolaner And Milbemycin Oxime

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg: - 3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: - 7,5-15 kg
75+15mg: - 15-30 kg
150+30mg: - 30-60 kg
(3) Αλοιφή
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός κώδικας: BM-2-117
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Xi'an Factory

Δεν είναι κάθε μέρα που ένα μασώμενο προϊόν φροντίζει δύο εντελώς διαφορετικούς τύπους παρασίτων, αλλά αυτό κάνει αυτό το σκεύασμα, αναμιγνύοντας ένα εντομοκτόνο με ένα αντιπαρασιτικό μακρολίδιο. Κάθε χημική ουσία εστιάζει σε διαφορετική περιοχή του νευρολογικού συστήματος. Έτσι μπορούν να λειτουργήσουν χωρίς να παρεμβαίνουν ή να ακυρώνουν το ένα το άλλο.

Το Afoxolaner στοχεύει στα κανάλια χλωριούχου GABA

Το Afoxolaner είναι ένα εντομοκτόνο και ακαρεοκτόνο που ανήκει στην κατηγορία των ισοξαζολινών. Συνδέεται στα κανάλια χλωρίου που καλύπτονται από γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) των ψύλλων, των κροτώνων και των σχετικών αρθρόποδων. Αναστέλλει αυτά τα κανάλια και ως εκ τούτου παρεμβαίνει στη φυσιολογική μετάδοση των νεύρων. Αυτό οδηγεί σε υπερδιέγερση, παράλυση και θάνατο στα παράσιτα. Οι υποδοχείς GABA των αρθροπόδων είναι δομικά διακριτοί από εκείνους των θηλαστικών και των αφοξολανών, επομένως έχει μεγάλο περιθώριο επιλεκτικότητας και δεν επηρεάζει το νευρικό σύστημα του ίδιου του σκύλου στην κανονική δόση.

Το Milbemycin Oxime ενεργοποιεί τα κανάλια που καλύπτονται από γλουταμικό

Το Milbemycin Oxime έχει έναν εντελώς ξεχωριστό τρόπο δράσης.

Είναι ένα μακρολιδικό αντιπαρασιτικό φάρμακο που αποτελείται από κλάσματα Α3 και Α4 που διεγείρει διαύλους χλωρίου που καλύπτονται από γλουταμικό στα νευρικά και μυϊκά κύτταρα των εσωτερικών παρασίτων, συμπεριλαμβανομένων των προνυμφών της διροφιλαρίωσης και των γαστρεντερικών σκουληκιών. Η ενεργοποίηση αυτών των καναλιών οδηγεί σε υπερπόλωση, με αποτέλεσμα την παράλυση και τον θάνατο του σκουληκιού. Αυτή η ουσία είναι περιορισμένη στη διείσδυση από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό των θηλαστικών. Για το λόγο αυτό, οι σκύλοι εκτίθενται ελάχιστα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ενώ το νευρολογικό σύστημα του παρασίτου είναι ουσιαστικά κατεστραμμένο.

Συνέργεια μεταξύ δύο ανεξάρτητων μονοπατιών

Αυτός δεν είναι ένας λιγότερο ισχυρός συνδυασμός ή ένας συνδυασμός που δημιουργεί ανεπιθύμητο ανταγωνισμό φαρμάκων.

Θυμηθείτε, κανένα συστατικό δεν αναστέλλει τον υποδοχέα στόχο του άλλου συστατικού. Το Afoxolaner αντιμετωπίζει εξωτερικούς κινδύνους και η μιλμπεμυκίνη οξίμη στοχεύει εσωτερικούς κινδύνους και και τα δύο φάρμακα φτάνουν στη μέγιστη συγκέντρωση εντός ωρών μετά την από του στόματος κατανάλωση. Με αυτό το σκεύασμα, τα μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime παρέχουν προστασία μίας δόσης πολλαπλών στρωμάτων που είναι δύσκολο να επιτευχθεί με τοπικές θεραπείες μόνο ή μόνο από το στόμα.

Πέρα από τα εργαστηριακά ευρήματα, η συγχώνευση των δύο διαδικασιών σε ένα μόνο χάπι προσφέρει πρακτικά πλεονεκτήματα. Οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων μπορούν να παραλείψουν λιγότερες δόσεις, οι κτηνίατροι το βρίσκουν πολύ πιο απλό να διατηρούν αρχεία και οι διανομείς έχουν μια σειρά προϊόντων που καλύπτει πολλές ανάγκες των καταναλωτών ταυτόχρονα.

Απλοποιημένη Μηνιαία Ρουτίνα Προστασίας

Χορηγείστε μόνο ένα μασώμενο δισκίο κάθε μήνα και θα εξαλείψετε την ανάγκη για τοπικές θεραπείες spot-on και στοματικά αποπαρασιτικά. Οι σκύλοι που αντιστέκονται στην τοπική εφαρμογή συχνά παίρνουν πιο εύκολα ένα μασώμενο με γεύση, ενισχύοντας τη συμμόρφωση του ιδιοκτήτη και ελαχιστοποιώντας τους χαμένους κύκλους θεραπείας που συναντώνται με σχήματα πολλών προϊόντων.

Μειωμένος κίνδυνος κενών θεραπείας

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του afoxolaner στο πλάσμα ήταν ~2 εβδομάδες, σε σύγκριση με 1,6 και 3,3 ημέρες για τα συστατικά Α3 και Α4 της μιλμπεμυκίνης οξίμης, αντίστοιχα. Τα φάρμακα έχουν παρατείνει το χρόνο ημιζωής και τα προστατευτικά παράθυρα επικαλύπτονται έτσι ώστε ακόμα κι αν χορηγήσετε μια δόση μια ή δύο ημέρες αργά,

Τα υπολειμματικά επίπεδα φαρμάκου εξακολουθούν να καταπολεμούν αποτελεσματικά τις απειλές των αναδυόμενων παρασίτων. Αυτό το ρυθμιστικό διάλυμα είναι ιδιαίτερα κρίσιμο σε τοποθεσίες όπου υπάρχει πίεση σε ψύλλους, κρότωνες ή διροφιλαρίωση όλο το χρόνο.

Ευρύτερο περιθώριο ασφαλείας σε όλες τις φυλές

Φαρμακοκινητικές μελέτες τωνμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeπαρουσιάζουν σταθερά χαρακτηριστικά απορρόφησης και κάθαρσης στις περισσότερες ράτσες σκύλων. Το Afoxolaner έχει πολύ υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα, έως και 87,8 τοις εκατό. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις περίπου 1822 ± 165 ng/mL εμφανίζονται εντός δύο έως τεσσάρων ωρών μετά τη θεραπεία. Η παραλλαγή του γονιδίου MDR1 είναι κοινή στις ράτσες σκύλων βοσκής και αυτά τα ζώα μπορεί να χρειάζονται κτηνιατρική βοήθεια λόγω της αλλοιωμένης κάθαρσης του φαρμάκου.

Ωστόσο, λόγω της μέτριας έκθεσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα που αναφέρθηκε παραπάνω, ο συνδυασμός είναι καλά ανεκτός από τον γενικό πληθυσμό.

Αυτό το μείγμα διαφέρει από τις θεραπείες για ένα μόνο σκοπό που θεραπεύουν μόνο ψύλλους ή μόνο σκουλήκια, καθώς αντιμετωπίζει και τις δύο πλευρές της έκθεσης σε παράσιτα ενός σκύλου.

Διαδικασία εξάλειψης εξωτερικών παρασίτων

Τα τσιμπούρια και οι ψύλλοι Ixodid προσλαμβάνονται όταν δαγκώνουν ή όταν έρχονται σε επαφή με δέρμα και τρίχες που έχουν υποστεί επεξεργασία. Αυτό φράζει τα κανάλια GABA και οδηγεί σε ταχεία παράλυση, σκοτώνοντας συχνά τους ενήλικους ψύλλους πριν μπορέσουν να γεννήσουν αυγά. Αυτή η διακοπή του κύκλου ζωής των ψύλλων μειώνει την εκ νέου μόλυνση στο σπίτι, η οποία είναι ιδιαίτερα σημαντική για ιδιοκτήτες με νοικοκυριά με πολλά κατοικίδια ή με βαρύ τρόπο ζωής σε εξωτερικούς χώρους. Μια παρόμοια στρατηγική υπάρχει για τη διαχείριση των κροτώνων, περιορίζοντας την πιθανότητα μετάδοσης λοιμώξεων που μεταδίδονται από κρότωνες μόλις προσκολληθούν.

Μηχανισμός Εσωτερικού Ελέγχου Παρασίτων

Η μιλμπεμυκίνη οξίμη είναι αποτελεσματική ενάντια στις προνύμφες των διροφιλαριών που κυκλοφορούν στο αίμα και ενάντια στα κοινά σκουλήκια του εντέρου, όπως οι στρογγυλοί σκώληκες, οι αγκυλόστομες και οι μαστίγοι.

Λειτουργεί ανοίγοντας κανάλια που καλύπτονται από γλουταμικό σε αυτά τα παράσιτα, παραλύοντας και καθαρίζοντας τα πριν ωριμάσουν σε ενήλικα σκουλήκια που μπορεί να βλάψουν όργανα. Οι μηνιαίες δόσεις σταματούν τον κύκλο ζωής της διροφιλαρίωσης σε πρώιμο στάδιο της προνύμφης, το οποίο είναι πολύ πιο εύκολο να αντιμετωπιστεί από μια καθιερωμένη μόλυνση ενηλίκων.

Η έκθεση σε πολλά παράσιτα σπάνια παρατηρείται μεμονωμένα. Ένας σκύλος που περνά μέσα από ψηλό γρασίδι μπορεί να μαζέψει τσιμπούρια και επίσης να καταπιεί αυγά νηματωδών από μολυσμένο έδαφος, επομένως ένα σκεύασμα που προορίζεται για ταυτόχρονη κάλυψη έχει πραγματική πρακτική χρησιμότητα.

Κάλυψη σε όλα τα στάδια της ζωής και τις φυλές

Η δοσολογία βασίζεται στο βάρος και τα χάπια διατίθενται σε περιεκτικότητες που κυμαίνονται από 9,375 mg afoxolaner συν 1,875 mg milbemycin oxime για σκύλους βάρους 2 έως 4 kg έως 75 mg afoxolaner συν 15 mg milbemycin oxime για σκύλους βάρους 25 έως 50 kg. Για σκύλους > 50 kg, απαιτείται συνδυασμός δισκίων για την παροχή της συνιστώμενης δόσης afoxolaner από 2,7 έως 7,0 mg/kg. Δεν συνιστάται για κουτάβια ηλικίας μικρότερης των 8 εβδομάδων ή βάρους κάτω των 2 κιλών. Δεν υπάρχουν αρκετές αποδείξεις ασφάλειας σε έγκυους και θηλάζοντες σκύλους, επομένως αυτό το προϊόν πρέπει να τους χορηγείται μόνο υπό την καθοδήγηση κτηνιάτρου.

Υποστήριξη περιβαλλόντων υψηλού κινδύνου

Η ατομική τοπική φαρμακευτική αγωγή είναι μια μη εφικτή προσέγγιση ελέγχου σε καταφύγια ζώων, ιδρύματα διάσωσης και νοικοκυριά με πολλά κατοικίδια λόγω της μεγάλης επιβάρυνσης από παράσιτα. Μια ρεαλιστική προσέγγιση για τη μείωση του κινδύνου μετάδοσης μεταξύ των πολλών ζώων που ζουν σε κοντινή απόσταση μεταξύ τους είναι η χρήση μασώμενων δισκίων foxolaner και milbemycin oxime για ομαδική θεραπεία. Ιδιαίτερα σε τοποθεσίες όπου τα διροσκουλήκια είναι ευρέως διαδεδομένα ή τα τσιμπούρια αποτελούν συνεχή ανησυχία. Η τακτική μηνιαία θεραπεία διακόπτει τον κύκλο μετάδοσης πριν μεταπηδήσει σε επιπλέον ζώα.

Η χημεία προϊόντων δεν είναι η μόνη βάση για τις αποφάσεις προμήθειας. Εάν ένας καταναλωτής θα εμπιστευόταν έναν προμηθευτή με συχνές, μεγάλες παραγγελίεςμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeεξαρτάται από παράγοντες όπως η σταθερή παραγωγή, τα δημόσια φαρμακοκινητικά δεδομένα και τα επαληθεύσιμα πρότυπα ποιότητας.

Αποδεδειγμένη Φαρμακοκινητική Αξιοπιστία

Οι αγοραστές λαμβάνουν ποσοτική διασφάλιση από δημοσιευμένα στατιστικά στοιχεία απορρόφησης και όχι από διφορούμενες υποσχέσεις μάρκετινγκ. Τα κλάσματα μιλμπεμυκίνης οξίμης Α3 και Α4 είχαν απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 81 τοις εκατό και 65 τοις εκατό αντίστοιχα με τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα μέσα σε μία έως δύο ώρες μετά τη θεραπεία. Όγκοι κατανομής στους ιστούς που πλησιάζουν τα 2,6 έως 2,7 L/kg για τα δύο κλάσματα δείχνουν ίση κατανομή στο εσωτερικό του σώματος, σύμφωνα με το προστατευτικό παράθυρο μακράς δράσης στο οποίο βασίζεται η μηνιαία δόση.

Πρότυπα παραγωγής που έχουν σημασία

Η Bloomtechz διαθέτει ένα συνεργατικό εργοστάσιο παραγωγής GMP 100.000 τ.μ., εξουσιοδοτημένο από οργανισμούς των ΗΠΑ, της ΕΕ, της Ιαπωνίας και της CFDA. Κάθε είδος δοκιμάζεται σε 3 διαφορετικά σημεία ελέγχου (στον όροφο του εργοστασίου, από ένα εσωτερικό τμήμα QA/QC και μια ανεξάρτητη αρχή που αναγνωρίζεται στην Κίνα) και ισχύουν όροι πλήρους επιστροφής χρημάτων εάν κάποιο αντικείμενο που έχει συναφθεί αποτύχει στον έλεγχο. Όλα τα ερωτήματα εισάγονται σε μια πλατφόρμα ERP που καταγράφει ακριβή τιμολόγηση, χρόνο παράδοσης και τεκμηρίωση αποστολής, παρέχοντας στους διεθνείς αγοραστές διαφανή ορατότητα της κατάστασης των παραγγελιών από τις εγκαταστάσεις παραγωγής Xi'an που προμηθεύουν αγορές στις ΗΠΑ, την Αυστραλία, τη Βραζιλία, την Ιαπωνία, τη Γερμανία, την Ινδονησία, το Ηνωμένο Βασίλειο, τη Νέα Ζηλανδία και τον Καναδά.

Ένα μόνο μασώμενο δισκίο που περιέχει και ένα εντομοκτόνο ισοξαζολίνης και ένα μακρολιδικό αντιπαρασιτικό, όπως π.χ.μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime, παρέχει μια λύση που δεν μπορεί να επιτευχθεί μόνο με φάρμακα ενός μηχανισμού. Το Afoxolaner παρεμβαίνει στη νευρική δραστηριότητα των εξωτερικών παρασίτων και η οξίμη της μιλμπεμυκίνης αντιμετωπίζει εσωτερικούς κινδύνους. Οι δύο ενώσεις έχουν επικαλυπτόμενους χρόνους ημιζωής, παρέχοντας αξιόπιστη προστασία για ένα μήνα. Κατά την επιλογή ενός συνεργάτη παραγωγής, η σύνθεση είναι ζωτικής σημασίας για τους πελάτες, αλλά το ίδιο είναι και η φαρμακοκινητική διαφάνεια και η πιστοποίηση GMP. Η Bloomtechz συγκεντρώνει όλα τα κομμάτια με καθορισμένα ορόσημα ποιότητας και μια ιστορία παραγωγής που έχει κατασκευαστεί ειδικά για αυτό το χημικό.

Οι αγοραστές που αναζητούν ένα αξιόπιστομασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeο πάροχος θέλει περισσότερα από ένα φύλλο προσφοράς. Το Bloomtechz διαθέτει επαλήθευση ποιότητας σε τρία επίπεδα για κάθε παραγγελία, παραγωγή με πιστοποίηση GMP σε εγκαταστάσεις 100.000 τετραγωνικών μέτρων και σαφείς χρόνους παράδοσης που παρακολουθούνται από ERP που απομακρύνουν τις εικασίες από τις αποστολές στο εξωτερικό. Από την παραγωγική μας βάση Xi'an, παρέχουμε σε αγοραστές κτηνιατρικών φαρμακευτικών προϊόντων από εννέα χώρες σταθερή συμμόρφωση με τις προδιαγραφές και καταγεγραμμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα πίσω από κάθε παρτίδα. Για φύλλα προδιαγραφών, συμφωνίες OEM ή για να ξεκινήσετε τη μαζική σας έρευνα, επικοινωνήστε τώρα με την ομάδα μας στοSales@bloomtechz.com.

1. McTier, TL, Chubb, N., Curtis, MP, Hedges, L., Inskeep, GA, Knauer, CS, Menon, S., Mills, B., Pullins, A., Zinser, E., Woods, DJ και Meeus, P. (2016). Ανακάλυψη και φυσικοχημικά και φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά μιας νέας εξωπαρασιτοκτόνου ένωσης. Κτηνιατρική Παρασιτολογία.

2. Letendre, L., Huang, R., Kvaternick, V., Harriman, J., Drag, M., and Soll, M. (2014). Φαρμακοκινητική ενός εκτοπαρασιτοκτόνου ισοξαζολίνης μετά από χορήγηση από το στόμα σε σκύλους. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics.

3. Siak, M. and Burggraaf, S. (2017). Φαρμακοκινητική αξιολόγηση ενός μακροκυκλικού ενδοπαρασιτοκτόνου λακτόνης σε οικόσιτους σκύλους. Australian Veterinary Journal.

4. American Heartworm Society. (2020). Τρέχουσες κατευθυντήριες γραμμές για την πρόληψη, τη διάγνωση και τη διαχείριση της λοίμωξης από το Heartworm σε σκύλους.

5. Beugnet, F. and Halos, L. (2015). Αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας ενός συνδυασμένου προϊόντος ισοξαζολίνης και μακροκυκλικής λακτόνης έναντι ψύλλων, κροτώνων και γαστρεντερικών νηματωδών σε σκύλους. Παράσιτο.

6. Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων. (2014). Έκθεση αξιολόγησης συνδυασμού εκτοπαρασιτοκτόνου και ενδοπαρασιτοκτόνου μασώμενου προϊόντος για σκύλους. Επιτροπή Φαρμάκων για Κτηνιατρική Χρήση.