Κατανόηση της καταπολέμησης των στρογγυλών σκουληκιών με τη σκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνης

Οι μολύνσεις από στρογγυλά σκουλήκια παραμένουν μια από τις πιο διαδεδομένες παρασιτικές ανησυχίες στα ζώα συντροφιάς παγκοσμίως. Οι σκύλοι, ειδικότερα, αντιμετωπίζουν συνεχή έκθεση σε είδη νηματωδών που μπορούν να θέσουν σε κίνδυνο την πεπτική υγεία, την ανάπτυξη και τη συνολική ζωτικότητα τους. Καθώς οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων ζώων και οι επαγγελματίες κτηνίατροι αναζητούν αξιόπιστες,-επιστημονικές λύσεις, σκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνηςέχει αναδειχθεί ως κορυφαία δραστική ένωση στα πρωτόκολλα διαχείρισης παρασίτων.

Αυτό το ιστολόγιο περιγράφει τη φαρμακολογική βάση της σκόνης οξίμης της μιλμπεμυκίνης, τους συγκεκριμένους στόχους της μεταξύ των ειδών σκουληκιών σκυλιών και τον τρόπο με τον οποίο ενσωματώνεται σε μια πρακτική στρατηγική πρόληψης.

Milbemycin Oxime Powder

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
(2) Δισκία
Για σκύλους: 2,3mg/5,75mg/11,5mg/23,0mg
Για γάτες: 5,75mg/11,5mg/23,0mg
(3) Μηχανή πρέσας χαπιών
https://www.achievechem.com/pill-πατήστε
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός Κωδικός: BM-1-112
Milbemycin oxime CAS 129496-10-2
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Xi'an Factory
Ανάλυση: HPLC, LC-MS, HNMR
Τεχνολογική υποστήριξη: Τμήμα Ε&Α-4

Ο μηχανισμός πίσω από την παράλυση στα παράσιτα

Στα ζωικά νευρικά και μυϊκά κύτταρα, η σκόνη οξίμης της μιλμπεμυκίνης προσκολλάται σε κανάλια ιόντων χλωριούχου χλωριούχου-περιφραγμένου γλουταμικού. Αφήνουν πολλά ιόντα χλωρίου μέσα στο κύτταρο όταν ανοίγουν με έναν περίεργο τρόπο. Αυτό καθιστά το δυναμικό της μεμβράνης πολύ αρνητικό, γεγονός που εμποδίζει το κύτταρο να στέλνει τακτικά ηλεκτρικά μηνύματα.

Οι μύες και το νευρικό σύστημα του παρασίτου σταματούν γρήγορα να λειτουργούν και δεν μπορούν να βελτιωθούν. Το στρογγυλό σκουλήκι πεθαίνει επειδή δεν μπορεί να προγραμματίσει τις κινήσεις του, να φάει ή να φτιάξει περισσότερα από το είδος του. Αυτή η αλυσιδωτή αντίδραση λαμβάνει χώρα με μεγάλη ακρίβεια σε κυτταρικό επίπεδο και εστιάζει στη βιολογία των ασπόνδυλων ενώ έχει μικρή έως καθόλου επίδραση στη βιολογία των θηλαστικών.

Γιατί τα θηλαστικά παραμένουν ασφαλή σε θεραπευτικές δόσεις

Τα θηλαστικά έχουν κανάλια χλωριούχου-περιφραγμένα με γλουταμικό, αλλά βρίσκονται κυρίως στον εγκέφαλο και στο νωτιαίο μυελό. Ο αιματο-εγκεφαλικός φραγμός τους προστατεύει. Η σκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνης δυσκολεύεται να περάσει από αυτό το τοίχωμα σε ζώα που είναι κατάλληλα. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο οι θεραπευτικές ποσότητες είναι καλές για να απαλλαγούμε από τα παράσιτα χωρίς να βλάπτουν τον εγκέφαλο. Αυτή η προτίμηση έχει επιβεβαιωθεί ξανά και ξανά στην κτηνιατρική φαρμακολογική βιβλιογραφία. Αυτό υποστηρίζει τη μακρά ιστορία ασφάλειας της ένωσης σε σκύλους και γάτες όλων των σταδίων ζωής.

Δέσμευση καναλιών και Δυναμική ροής ιόντων

Το GluCl είναι ένα κανάλι-μόνο για ζώα που αφήνει το χλώριο να περάσει. Αυτό το καθιστά εξαιρετικό στόχο για ναρκωτικά. Το κανάλι παραμένει ανοιχτό όταν τοσκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνηςδεσμεύεται στην υπομονάδα GluCl. Ο στρογγυλός σκώληκας δεν μπορεί να σταματήσει ή να επιβραδύνει τη ροή των ιόντων χλωρίου στο κύτταρο. Η υπερπόλωση εμποδίζει την ακετυλοχολίνη να στέλνει σήματα κινητήρα όταν συμβαίνει αυτό. Αυτό εμποδίζει τους μύες να συνεργάζονται.

Η μελέτη των νηματωδών έδειξε ότι τα ευαίσθητα είδη σκουληκιών μπορούν να παραλύσουν τελείως αφού εκτεθούν σε νανομοριακές ποσότητες μακροκυκλικών λακτόνων για πολύ σύντομα χρονικά διαστήματα.

Ακόμη και σε μικρές ποσότητες, η ουσία είναι αρκετά ισχυρή ώστε να χρησιμοποιείται ως ενεργό συστατικό τόσο σε προστατευτικά όσο και σε θεραπευτικά προϊόντα.

Επιλεκτικότητα στα είδη νηματωδών

Δεν λειτουργούν όλες οι χημικές ουσίες που σκοτώνουν τα σφάλματα με τον ίδιο τρόπο σε όλα. Η σκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνης είναι αποτελεσματική ενάντια σε μια ποικιλία νηματωδών επειδή όλα τα είδη σκουληκιών έχουν κανάλια GluCl που είναι εξαιρετικά παρόμοια. Ανεξάρτητα από το αν ο στόχος είναι το Toxocara canis ή το Ancylostoma caninum, η οξίμη της μιλμπεμυκίνης εξακολουθεί να συνδέεται ισχυρά με αυτά τα κανάλια. Αυτό είναι κλινικά σημαντικό. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε πολλές περιπτώσεις όπου υπάρχουν περισσότερα από ένα παράσιτα επειδή δρα σε διαφορετικά είδη.

Κοινοί στόχοι νηματωδών στην κυνοϊατρική

Υπάρχουν στοιχεία από δοκιμές σε ζώα ότι η σκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνης μπορεί να σκοτώσει έναν αριθμό διαφορετικών ειδών στρογγυλών σκουληκιών. Το Toxocara canis, ο κοινός στρογγυλός σκουλήκι του σκύλου και το Toxascaris leonina είναι δύο από τα πιο κοινά είδη που βρίσκονται σε σκύλους σε όλο τον κόσμο. Σε διαφορετικά σημεία του κύκλου ζωής τους, η οξίμη της μιλμπεμυκίνης τους σταματά. Σκοτώνει τόσο τα ενήλικα σκουλήκια όσο και τις προνύμφες του τελευταίου-σταδίου (L4).

Το Ancylostoma caninum και το Ancylostoma braziliense είναι δύο τύποι αγκυλόστομων που τρέφονται με αίμα και μπορούν να προκαλέσουν αναιμία και εντερίτιδα. Αυτή η σκόνη από οξίμη μιλμπεμυκίνης λειτουργεί πολύ καλά ενάντια σε αυτά τα είδη.

Αυτή η ουσία μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων από μαστίγιο (Trichuris vulpis), οι οποίες μπορεί να προκαλέσουν στα σκυλιά κολίτιδα ξανά και ξανά.

Κάλυψη Προνυμφικού Σταδίου και Διακοπή Κύκλου Ζωής

Ένα ενδιαφέρον πράγμα που βρήκαν οι επιστήμονες σχετικά με τη μιλμπεμυκίνη οξίμη είναι ότι σκοτώνει τα πρώιμα στάδια. Πρέπει να δίνεται κάθε μήνα για να πιαστούν οι νέες προνύμφες πριν αναπτυχθούν πλήρως και αρχίσουν να ζουν στο πεπτικό σύστημα, επειδή η χημική ουσία δεν σκοτώνει τα αυγά απευθείας. Ο αριθμός των σκουληκιών στο περιβάλλον του σκύλου μειώνεται σιγά σιγά με αυτή τη μέθοδο, η οποία βοηθά να διατηρείται το περιβάλλον πιο καθαρό για τον σκύλο.

Μηνιαία δοσολογία και παρατεταμένη προστασία

Σύμφωνα με φαρμακοκινητικά δεδομένα, η μεγαλύτερη ποσότητα μιλμπεμυκίνης οξίμης βρίσκεται στους ιστούς τέσσερις έως οκτώ ώρες μετά τη λήψη της από το στόμα. Το φάρμακο απορροφάται εύκολα από τον λιπώδη ιστό και παραμένει εκεί για 30 ημέρες σε ποσότητα που λειτουργεί. Το φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται μία φορά το μήνα, που είναι πλέον ο συνηθισμένος τρόπος για πολλούς κτηνιάτρους να αποφεύγουν τα σκουλήκια της καρδιάς και τους εντερικούς νηματώδεις με βάση το φαρμακοκινητικό προφίλ.

Μέσα σε 48 ώρες, περίπου το 90% του φαρμάκου ξεπλένεται από το σώμα με την ίδια μορφή που παρασκευάστηκε. Αυτό το εμποδίζει να συσσωρευτεί και να ασκήσει υπερβολική πίεση στο συκώτι.

που είναι καλό για τα σκυλιά που λαμβάνουν φάρμακα για να τα διατηρήσουν υγιή για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Πρωτόκολλα συνδυασμού για ολοκληρωμένη κάλυψη

Μίξησκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνηςμε άλλα ενεργά συστατικά είναι ένας κοινός τρόπος για να κάνετε τον έλεγχο των παρασίτων να λειτουργεί καλύτερα. Αν το αναμίξετε με πραζικουαντέλη, μπορεί να σκοτώσει αυγά διροφιλαρίωσης, στρογγυλούς σκώληκες και ταινίες ταυτόχρονα. Αυτή η συνδυαστική μέθοδος διευκολύνει τη φροντίδα των ιδιοκτητών κατοικίδιων ζώων που έχουν περισσότερα από ένα ζώα και καθιστά λιγότερο πιθανό να χαθούν φάρμακα. Η χρήση του μία φορά το μήνα έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τον αριθμό των περιπτώσεων παρασίτων στα σπίτια κατά περισσότερο από 90%.

Αξιολόγηση Περιβάλλοντος Κινδύνου για Σκύλους

Τα αυγά των στρογγυλών σκουληκιών μπορούν να εισέλθουν στο σώμα ενός σκύλου μέσω περιττωμάτων, μολυσμένου χώματος ή ξενιστών από τους οποίους περνούν τα αυγά. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι μητέρες μπορούν να δώσουν τον ιό στα παιδιά τους μέσω του μητρικού γάλακτος και όσο είναι ακόμα στη μήτρα. Μερικά μέρη με μεγάλη έκθεση είναι πίστες για σκύλους, πάρκα και ανοιχτοί χώροι έξω. Αυτοί οι τρόποι μετάδοσης της νόσου μπορούν να βοηθήσουν τους ιδιοκτήτες κατοικίδιων ζώων και τους κτηνιάτρους να κατανοήσουν καλύτερα γιατί η προληπτική ιατρική είναι καλύτερη από την απλή αντιδραστική φροντίδα.

Δημιουργία Προληπτικού Προγράμματος γύρω από το Milbemycin Oxime

Είναι πιο δύσκολο να αρρωστήσετε αμέσως εάν ξεκινήσετε προληπτικές θεραπείες πριν η εποχή των κουνουπιών και των ζωυφίων επιδεινωθεί.

 

 

Η σκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνης αποτρέπει τους πιο συνηθισμένους τύπους στρογγυλών σκουληκιών αμέσως, επομένως οι νεοαποκτηθέντες σκύλοι, ειδικά εκείνοι των οποίων το ιατρικό ιστορικό είναι άγνωστο, δεν χρειάζεται να μένουν σε απομόνωση και να παρακολουθούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα. Είναι ασφαλέστερο για σκύλους που είναι ευαίσθητοι στα φάρμακα να χρησιμοποιούν μιλμπεμυκίνη οξίμη αντί για χημικά με βάση την αβερμεκτίνη-. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για φυλές με παραλλαγή γονιδίου MDR1.

Σκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνηςέχει αποδειχθεί ότι απαλλάσσει αποτελεσματικά τα στρογγυλά σκουλήκια σε σκύλους. Λειτουργεί σταματώντας τα κανάλια χλωριούχου-περιφραγμένου γλουταμικού, γεγονός που του προσδίδει ευρύ-νηματοκτόνο δράση και καλό προφίλ ασφάλειας. Εξαιτίας αυτού, είναι μια καλή επιλογή τόσο για οφέλη για την υγεία όσο και για προβλήματα υγείας. Διατηρεί τα σκυλιά ασφαλή σε διαφορετικές περιόδους της ζωής τους και επίπεδα επαφής όταν χρησιμοποιούνται τακτικά ως μέρος ενός προγραμματισμένου προγράμματος ελέγχου των παρασίτων.

Όσον αφορά τη λήψη φαρμάκων για ζώα, η Bloomtechz γνωρίζει ότι πρέπει να πάρετε το καλύτερο. Είμαστε αξιόπιστοισκόνη οξίμης μιλμπεμυκίνηςπρομηθευτής με περισσότερα από 12 χρόνια εμπειρίας στην οργανική σύνθεση και τα φαρμακευτικά ενδιάμεσα προϊόντα. Η μονάδα παραγωγής μας με πιστοποίηση GMP-έχει επιθεωρηθεί από την FDA, την EU GMP, την PMDA και την CFDA των ΗΠΑ και παράγει σκευάσματα σκόνης και τελικών δισκίων ποιότητας API-. Είναι δουλειά μας να διασφαλίσουμε ότι λαμβάνετε ακριβώς αυτό που χρειάζεται η σύνθεσή σας, έγκαιρα και όπως έχει προγραμματιστεί. Η αφοσιωμένη ομάδα έρευνας και ανάπτυξης, η σαφής δομή τιμολόγησης και το σύστημα ελέγχου ποιότητας τριπλής-σύνδεσης συνεργάζονται για να γίνει αυτό. Ανεξάρτητα από το αν χρειάζεστε stock API, tablet OEM ή συνταγές φτιαγμένες μόνο για εσάς, η ομάδα μας είναι έτοιμη να σας βοηθήσει να επιτύχετε τους στόχους ανάπτυξης του προϊόντος σας.

Επικοινωνήστε μαζί μας σήμερα στοSales@bloomtechz.comγια να ζητήσετε προδιαγραφές, δείγματα ή μια προσαρμοσμένη προσφορά.

1. Shoop, WL, Mrozik, Η., & Fisher, MH (1995). Δομή και δράση αβερμεκτινών και μιλμπεμυκινών στην υγεία των ζώων. Veterinary Parasitology, 59(2), 139-156.

2. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Προοπτικές για τη χρησιμότητα της οξίμης της μοξιδεκτίνης και της μιλμπεμυκίνης για τον έλεγχο των παρασιτικών νηματωδών έναντι της ανάπτυξης αντοχής στη μακροκυκλική λακτόνη. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ, & Hutchens, DE (2000). Η ασφάλεια της οξίμης της μιλμπεμυκίνης σε κολλύρια με τη γονιδιακή μετάλλαξη ABCB1-1Δ (MDR1). American Journal of Veterinary Research, 61(6), 635-637.

4. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Βιολογία, θεραπεία και έλεγχος του Heartworm. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.

5. Sasaki, Τ., Takagi, Μ., Yaguchi, Τ., Miyadoh, S., Okada, Τ., & Koyama, Μ. (1992). Μια νέα ανθελμινθική οξίμη της μιλμπεμυκίνης: Ανακάλυψη, φαρμακολογία και τρόπος δράσης. Journal of Antibiotics, 45(5), 692-697.

6. Lok, JB, & Knight, DH (1995). Εργαστηριακή και κλινική αποτελεσματικότητα της οξίμης της μιλμπεμυκίνης κατά της Dirofilaria immitis. Veterinary Medicine, 90(7), 660–667.