Τι κάνει το Fluralaner αποτελεσματικό κατά των κροτώνων;

Τα τσιμπούρια είναι κάτι περισσότερο από μια απλή ενόχληση. Μεταφέρουν σοβαρά παθογόνα όπως τα είδη Borrelia burgdorferi και Rickettsia, καθιστώντας τον έλεγχο των κροτώνων γνήσια προτεραιότητα για τη δημόσια υγεία. Μεταξύ των σύγχρονων ενώσεων που αναπτύχθηκαν για την αντιμετώπιση αυτής της πρόκλησης,fluralaner ξεχωρίζει για τον ακριβή μηχανισμό και τη διαρκή του αποτελεσματικότητα. Τι το κάνει όμως πραγματικά τόσο αποτελεσματικό κατά των κροτώνων σε βιολογικό επίπεδο; Η κατανόηση του τρόπου λειτουργίας του fluralaner εξηγεί γιατί έχει γίνει μια αξιόπιστη ένωση σε εφαρμογές κτηνιατρικού και παρασιτικού ελέγχου παγκοσμίως.

Tablet Fluralaner

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1)Λύση
(2) Tablet
(3) Έγχυση
(4) Σπρέι
(5) Σταγόνες
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός Κωδικός:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Xi'an Factory
Ανάλυση: HPLC, LC-MS, HNMR
Τεχνολογική υποστήριξη: Τμήμα Ε&Α-4

Συστημική Απορρόφηση και Κατανομή

Το Fluralaner είναι μια ισοξαζολίνη, η οποία είναι ένας τύπος ένωσης. Όταν χορηγείται σε ένα ζώο ξενιστή, εισέρχεται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος και εξαπλώνεται σε όλα τα κύτταρα του σώματος. Λαμβάνει fluralaner μέσω του γεύματος αίματος όταν τρέφεται με τον ξενιστή του. Αυτός ο τρόπος συστηματικής χορήγησης διασφαλίζει ότι τα τσιμπούρια παίρνουν μια θανατηφόρα ποσότητα ανεξάρτητα από το σημείο στο σώμα που συνδέονται.

Μελέτες έχουν δείξει ότι το fluralaner φτάνει τα υψηλότερα επίπεδά του στο αίμα μέσα σε λίγες ώρες από τη λήψη από το στόμα και παραμένει σε φαρμακευτικό επίπεδο για μεγάλο χρονικό διάστημα-σε ορισμένες μορφές, έως και 12 εβδομάδες. Ένα μεγάλο μέρος αυτού που κάνει το fluralaner αποτελεσματικό με την πάροδο του χρόνου είναι ότι παραμένει στο σώμα για μεγάλο χρονικό διάστημα.

 

Διασταύρωση σε νευρικό ιστό κρότωνα

Μόλις το τσιμπούρι φάει fluralaner, περνά από το πεπτικό του σύστημα και στην αιμολέμφη του, που είναι σαν το αίμα στα έντομα. Μετά από αυτό, η χημική ουσία εισέρχεται στα εγκεφαλικά κύτταρα. Το νευρικό σύστημα του κρότωνα είναι αρκετά απλό και μικρό, γεγονός που επιτρέπει στο fluralaner να κινείται γρήγορα. Η νευρική βλάβη ξεκινά μέσα σε λίγες ώρες από την κατάποση. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο τα τσιμπούρια που εισάγονται σε οικοδεσπότες που υποβάλλονται σε θεραπεία αλλάζουν γρήγορα τον τρόπο με τον οποίο ενεργούν πριν από την αποκόλληση.

Τι κάνουν οι υποδοχείς GABA στα αρθρόποδα

Το GABA είναι ένας νευροδιαβιβαστής που επιβραδύνει τα νευρικά σήματα. Βρίσκεται τόσο σε θηλαστικά όσο και σε άλλα ζώα. Τα τσιμπούρια και άλλα έντομα και αράχνες έχουν κανάλια χλωρίου με GABA-που ελέγχουν πόσο εύκολα πυροδοτούνται τα νευρικά κύτταρα αφήνοντας ιόντα χλωρίου να εισέλθουν στα κύτταρα. Όταν αυτό το σύστημα λειτουργεί σωστά, ελέγχει και εξισορροπεί τη δραστηριότητα των νευρώνων των κροτώνων.

Fluralanerπηγαίνει κατευθείαν για αυτά τα κανάλια χλωριούχου GABA-. Σταματάει να εισέλθουν ιόντα χλωρίου προσκολλώνται σε ορισμένα σημεία σε αυτά τα σύμπλοκα υποδοχέων. Το αποτέλεσμα είναι η έλλειψη ανασταλτικού ελέγχου, πράγμα που σημαίνει ότι η νευρική δραστηριότητα δεν ελέγχεται πλέον. Αυτό προκαλεί το νευρικό σύστημα του κρότωνα να διεγείρεται χωρίς κανέναν έλεγχο.

Επιλεκτικότητα μεταξύ υποδοχέων κρότωνων και θηλαστικών

Ένα από τα πιο ενδιαφέροντα πράγματα σχετικά με την αποτελεσματικότητα του fluralaner είναι ότι βλάπτει μόνο ορισμένα κύτταρα. Τα σχήματα των υποδοχέων GABA των καρκινοειδών είναι πολύ διαφορετικά από αυτά των θηλαστικών. Οι υποδοχείς GABA θηλαστικών έχουν διαφορετικές αναλογίες υπομονάδων που καθιστούν το fluralaner πολύ λιγότερο πιθανό να δεσμευτεί. Λόγω αυτής της διαφοράς στη δομή, το fluralaner έχει ισχυρές επιδράσεις στο νευρικό σύστημα των κροτώνων, ενώ παρουσιάζει μικρό κίνδυνο για το ζώο ξενιστή. Αυτό είναι ένα φαρμακευτικό όφελος που υποστηρίζεται από πολλαπλές αξιολογήσεις ασφάλειας που βρίσκονται σε-αξιολογημένη βιβλιογραφία.

Τα κανάλια ιόντων είναι ο βασικός τρόπος με τον οποίο όλα τα νευρικά συστήματα συνομιλούν μεταξύ τους. Τα κανάλια χλωρίου που ελέγχονται από τους υποδοχείς GABA και γλουταμινικού ελέγχου ελέγχουν κάθε μέρος της συμπεριφοράς του εγκεφάλου ενός τσιμπουριού, από τον συντονισμό του φαγητού μέχρι τη μετακίνηση. Το Fluralaner ουσιαστικά καταστρέφει την ικανότητα του τσιμπουριού να λειτουργεί σε κάθε επίπεδο όταν μπλοκάρει αυτά τα κανάλια.

Οι ενώσεις ισοξαζολίνης, όπως το fluralaner, έχουν ισχυρή συγγένεια με τα κανάλια χλωρίου που καλύπτονται από αρθρόποδα-, σύμφωνα με έρευνα που δημοσιεύτηκε στο Pest Management Science (Ozoe et al.) και άλλα σχετικά φαρμακολογικά περιοδικά. Αυτό σημαίνει ότι το μόριο δεν ανταγωνίζεται το GABA για δέσμευση, αλλά κλειδώνει το κανάλι σε ένα σχήμα που δεν το αφήνει να λειτουργήσει. Αυτό καθιστά πιο δύσκολο για τα τσιμπούρια να γίνουν ανθεκτικά στο fluralaner μέσω απλών διαδικασιών υπερφόρτωσης υποδοχέα.

Όταν διακόπτεται η ροή του χλωρίου, χάνεται η ανασταλτική ισορροπία στους νευρώνες των κροτώνων.

Το αποτέλεσμα είναι οι νευρώνες να ανταποκρίνονται ασταμάτητα και χωρίς έλεγχο, το οποίο ονομάζεται υπερδιέγερση. Τα τσιμπούρια σε αυτή την κατάσταση τινάζονται, κινούνται τυχαία και παραλύουν ταυτόχρονα. Δεν μπορούν να τραφούν σωστά, να αναπαραχθούν ή να παραμείνουν ζωντανοί στη φύση.

Αυτός δεν είναι ένας μοναδικός τρόπος δράσης των ισοξαζολινών, αλλάfluralanerέχει πολύ υψηλότερη συγγένεια για δέσμευση στους υποδοχείς GABA από τσιμπούρια από πολλές άλλες ενώσεις που έχουν χρησιμοποιηθεί στο παρελθόν. Οι τιμές IC₉0, που δείχνουν τη δόση που απαιτείται για να σταματήσει το 50% της δραστηριότητας του υποδοχέα, έχουν δείξει ότι το fluralaner είναι ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα στην κατηγορία του για συγκεκριμένους στόχους για τσιμπούρια-. Η ταχύτητα με την οποία συμβαίνει η υπερδιέγερση είναι επίσης χρήσιμη: τα τσιμπούρια αρχίζουν να φεύγουν από τους ξενιστές τους πριν ολοκληρώσουν τη διατροφή τους με αίμα, γεγονός που μειώνει τον χρόνο μετάδοσης των παθογόνων.

There is a clear biological pathway that goes from blocking ion channels to paralyzing the tick completely. Fluralaner attaches to the chloride channel receptor site and stops signals that inhibit the channel from working. Motor neurons fire without being controlled, which makes muscles tighten over and over again. As energy stores run out and metabolic needs rise above supply, the tick moves closer to losing all motor function.

Αυτή η αλυσιδωτή αντίδραση συμβαίνει σε διαφορετικές περιόδους της ζωής ενός κροτωνιού. Το Fluralaner δρα ενάντια στα αυγά, τις νύμφες και τους ενήλικες κροτώνων, κάτι που είναι σημαντικό επειδή τα νυμφικά τσιμπούρια είναι συχνά αυτά που μεταδίδουν περισσότερο ασθένειες σε ανθρώπους και ζώα. Οι στρατηγικές ελέγχου γίνονται πολύ ευκολότερες όταν μπορείτε να στοχεύσετε πολλαπλά στάδια της ζωής με μία μόνο ένωση.

 

Μέσα σε 24 έως 48 ώρες από το τσίμπημα από τα περισσότερα είδη κροτώνων που δοκιμάστηκαν, συμπεριλαμβανομένων των Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus και Dermacentor variabilis, το άτομο παραλύει και στη συνέχεια πεθαίνει. Όσον αφορά τις ασθένειες, αυτά τα είδη κροτώνων είναι μερικά από τα πιο σημαντικά στη Βόρεια Αμερική και την Ευρώπη.

Fluralanerέχει έναν καλά-καθορισμένο και επιστημονικά αποδεδειγμένο τρόπο λειτουργίας: εισέρχεται στο νευρικό σύστημα του κρότωνα, στοχεύει τα κανάλια χλωριούχου GABA-και προκαλεί γρήγορα νευρική υπερδιέγερση. Αυτό οδηγεί σε παράλυση και θάνατο. Επειδή λειτουργεί καλύτερα σε υποδοχείς αρθρόποδων και όχι σε ανθρώπους, είναι χρήσιμο και ασφαλές για τις χρήσεις για τις οποίες δημιουργήθηκε. Καθώς οι πληθυσμοί των κροτώνων αυξάνονται και ο κίνδυνος εξάπλωσης του ιού αυξάνεται, οι ενώσεις με αυτό το επίπεδο ακρίβειας και αποτελεσματικότητας θα συνεχίσουν να είναι πολύ σημαντικές για τη διαχείριση των πληθυσμών κροτώνων και τη δημόσια υγεία.

Εάν πρέπει να βρείτε fluralaner για έρευνα, κτηνιατρική σύνθεση ή φαρμακευτικές ενδιάμεσες χρήσεις, η Bloomtechz διαθέτει μια αξιόπιστη και πλήρως πιστοποιημένη αλυσίδα εφοδιασμού. Το Bloomtechz έχει προσόνταfluralanerπάροχος για περισσότερα από 12 χρόνια και διαθέτει εγκαταστάσεις παραγωγής με πιστοποίηση GMP-που έχουν επιθεωρηθεί και εκκαθαριστεί από τις ΗΠΑ-FDA, EU-GMP, CFDA και PMDA. Φέρνουν αυτή την εμπειρία σε κάθε παραγγελία. Το τριπλό-σύστημά μας διασφάλισης ποιότητας συνδέσμων περιλαμβάνει επιθεώρηση εργοστασίου,{{7}εσωτερική ανάλυση QA/QC και επαλήθευση από τρίτες-αρχές. Αυτό διασφαλίζει ότι παίρνετε ένα προϊόν που καλύπτει ακριβώς τις ανάγκες σας. Οι πελάτες μας είναι στους τομείς των φαρμακευτικών προϊόντων, των ειδικών χημικών προϊόντων και της έρευνας και ανάπτυξης. Τους δίνουμε ακριβείς χρόνους αναμονής, εκκαθαρίσεις τιμών και όλα τα έγγραφα που χρειάζονται για τον εκτελωνισμό. Επικοινωνήστε μαζί μας για να δείτε πώς μοιάζει μια αξιόπιστη συνεργασία με έναν προμηθευτή fluralaner.

Στείλτε μας μήνυμα στοSales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Η αντιπαρασιτική ισοξαζολίνη A1443 είναι ένας ισχυρός αναστολέας των καναλιών χλωρίου που καλύπτονται από συνδέτη εντόμων. Biochemical and Biophysical Research Communications, 391(1), 132–136.

2. Fisara, P., & Jonsson, NN (2015). Αποτελεσματικότητα του fluralaner κατά των φυσικών προσβολών από κρότωνες σε σκύλους. Parasites & Vectors, 8, 567.

3. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Wolken, S., Fourie, JJ, & Heckeroth, AR (2014). Αποτελεσματικότητα του fluralaner κατά των προσβολών από κρότωνες Ixodes ricinus και Rhipicephalus sanguineus σε σκύλους. Parasites & Vectors, 7(1), 576.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Φαρμακοκινητική του fluralaner σε σκύλους μετά από μία από του στόματος χορήγηση. Parasites & Vectors, 7(1), 85.

5. Shoop, WL, Hartline, EJ, Gould, BR, Waddell, ME, McDowell, RG, Kinney, JB, & Lahm, GP (2014). Ανακάλυψη και τρόπος δράσης του afoxolaner, ενός νέου παρασιτοκτόνου ισοξαζολίνης για σκύλους. Veterinary Parasitology, 201(3-4), 179-189.

6. Dryden, MW, Smith, V., Bennett, T., Math, L., de Vos, C., & Fourie, JJ (2014). Αξιολόγηση τοπικού διαλύματος fluralaner και μασώμενου δισκίου fluralaner για την ταχύτητα θανάτωσης των Ctenocephalides felis και Ixodes scapularis σε σκύλους. Veterinary Parasitology, 201(3–4), 226–233.