Ένας Βραζιλιάνος πελάτης έβαλε μια παραγγελία για Tetracaine

Η χημική ονομασία της Τετρακαΐνης είναι 4-(βουτυλαμινο)-βενζοϊκό οξύ-2-(διμεθυλαμινο)αιθυλεστέρας. Ο μοριακός του τύπος είναι C15H24N2O2, με μοριακό βάρος 264,36. Η μορφή σκόνης της Tetracaine είναι λευκοί κρύσταλλοι ή κρυσταλλική σκόνη, άοσμη, ελαφρώς πικρή στη γεύση και έχει μια αίσθηση μουδιασμού. Αυτή η ουσία είναι σταθερή σε θερμοκρασία δωματίου, αλλά πρέπει να προστατεύεται από υψηλές θερμοκρασίες, υγρασία και φως. Το σημείο τήξεώς του είναι 41-45 βαθμοί, το σημείο βρασμού είναι περίπου 389,4 βαθμοί, η πυκνότητα είναι 1,044 g/cm³ και ο δείκτης διάθλασης είναι 1,537. Αυτές οι φυσικές παράμετροι υποδεικνύουν ότι η τετρακαΐνη μπορεί να παραμείνει σταθερή υπό κανονικές συνθήκες αποθήκευσης (όπως σφραγισμένη και σε δροσερό, ξηρό μέρος) για μεγάλο χρονικό διάστημα, αλλά οι υψηλές θερμοκρασίες μπορεί να οδηγήσουν σε αποσύνθεση ή εξαέρωση και απαιτείται αυστηρός έλεγχος της θερμοκρασίας αποθήκευσης.

Η τετρακαΐνη είναι εύκολα διαλυτή σε νερό και αλκοόλες (όπως μεθανόλη και αιθανόλη), αλλά έχει σχετικά χαμηλή διαλυτότητα σε μη-πολικούς διαλύτες (όπως αιθέρας και βενζόλιο). Η υδατοδιαλυτότητά του είναι 156 mg/L (η θερμοκρασία δεν καθορίζεται), υποδεικνύοντας μέτρια διαλυτότητα στο νερό, η οποία είναι βολική για την παρασκευή του σκευάσματος. Όσον αφορά τη χημική σταθερότητα, η τετρακαΐνη είναι σταθερή σε ξηρό περιβάλλον, αλλά μπορεί να επιταχύνει τις αντιδράσεις οξείδωσης ή υδρόλυσης κατά την απορρόφηση υγρασίας. Για παράδειγμα, η υδροχλωρική του μορφή (μοριακός τύπος C15H25ClN2O2, μοριακό βάρος 300,82) μπορεί να απορροφήσει υγρασία και να σχηματίσει σβώλους σε ένα υγρό περιβάλλον, επηρεάζοντας το αποτέλεσμα χρήσης. Επομένως, θα πρέπει να φυλάσσεται σφραγισμένο και να αποφεύγεται η ανάμιξή του με πρώτες ύλες τροφίμων για την αποφυγή διασταυρούμενης-μόλυνσης.

Συνθήκες αποθήκευσης και διαχείριση σταθερότητας

Οι συνθήκες αποθήκευσης της σκόνης Tetracaine επηρεάζουν άμεσα τη σταθερότητά της. Η συνιστώμενη θερμοκρασία αποθήκευσης είναι 2-8 βαθμοί . Εάν απαιτείται μακροχρόνια αποθήκευση (όπως περισσότερο από 6 μήνες), συνιστάται η αποθήκευση του σε θερμοκρασία κάτω των -20 βαθμών για να επιβραδυνθεί ο ρυθμός αποσύνθεσης. Το δοχείο αποθήκευσης πρέπει να είναι σφραγισμένο για να αποτρέπεται η ανάμειξη με οξειδωτικά, αλογόνα, αλογονίδια κ.λπ., τα οποία θα μπορούσαν να προκαλέσουν βίαιες αντιδράσεις. Επιπλέον, η σκόνη Tetracaine είναι ευαίσθητη στο φως και πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος για να αποφευχθούν αντιδράσεις φωτόλυσης που θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε αποικοδόμηση των δραστικών συστατικών. Ο τακτικός έλεγχος του περιβάλλοντος αποθήκευσης (όπως η θερμοκρασία και η υγρασία) και η σφράγιση του δοχείου είναι βασικά μέτρα για τη διασφάλιση της σταθερότητάς του.

Η τετρακαΐνη είναι ένα ισχυρό τοπικό αναισθητικό που αποκλείει τα κανάλια νατρίου που εξαρτώνται από την τάση- στις μεμβράνες των νευρικών κυττάρων, αναστέλλοντας την εισροή ιόντων νατρίου, εμποδίζοντας έτσι την αγωγή των νευρικών ερεθισμάτων και παράγοντας αναισθητικά αποτελέσματα. Το τοπικό αναισθητικό του αποτέλεσμα είναι 10 φορές ισχυρότερο από την προκαΐνη, αλλά είναι επίσης πιο τοξικό (περίπου 10-20 φορές υψηλότερο). Η τετρακαΐνη χρησιμοποιείται κυρίως για επιφανειακή αναισθησία των ματιών, της μύτης, του λαιμού και του ουροποιητικού συστήματος, όπως η αναισθησία του κερατοειδούς σε οφθαλμικές επεμβάσεις και η ενδοσκόπηση στην ωτορινολαρυγγολογία. Η σύνθεση υδροχλωρικού άλατος του (όπως η ένεση υδροχλωρικής τετρακαΐνης) είναι ένα άχρωμο διαυγές υγρό, με κοινή συγκέντρωση 0,1% - 2%. Το όριο εφάπαξ δόσης ποικίλλει ανάλογα με το σκοπό (όπως 40 mg για αναισθησία επιφάνειας του βλεννογόνου και 100 mg για το μέγιστο όριο αποκλεισμού αγωγιμότητας των νεύρων).

Η τοξικότητα της τετρακαΐνης προέρχεται κυρίως από την ισχυρή της δράση αποκλεισμού των καναλιών νατρίου-. Η υπερβολική χρήση ή η τυχαία ένεση στα αιμοφόρα αγγεία μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολικά υψηλή συγκέντρωση φαρμάκου στο αίμα, προκαλώντας διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος (όπως ζάλη, ίλιγγο, ρίγη, τρόμο, πανικό), υπόταση και καρδιακή αναστολή (όπως αναπνευστική ανεπάρκεια, πτώση αρτηριακής πίεσης) και σε σοβαρές περιπτώσεις, σπασμούς και σύσπαση. Τα δεδομένα οξείας τοξικότητας της τετρακαΐνης (όπως η LD50 για αρουραίους μέσω ενδοφλέβιας ένεσης είναι 6 mg/kg και για ποντίκια μέσω ενδοπεριτοναϊκής ένεσης είναι 20 mg/kg) υποδεικνύουν ότι η τετρακαΐνη είναι μια εξαιρετικά τοξική ουσία και η δοσολογία και οι λειτουργικές διαδικασίες πρέπει να ελέγχονται αυστηρά. Επιπλέον, η τετρακαΐνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (όπως εξανθήματα, κνίδωση, οίδημα του προσώπου ή του στόματος{6}}λαιμού) και ακόμη και να προκαλέσει αιφνίδιο θάνατο σε αλλεργικούς ασθενείς. Ακόμη και κατά την επιφανειακή αναισθησία, απαιτείται προσοχή.

Ειδικοί πληθυσμοί και περιορισμοί χρήσης

Η χρήση της τετρακαΐνης σε ειδικούς πληθυσμούς θα πρέπει να είναι προσεκτική. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς, λόγω μειωμένης ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας και μειωμένης μεταβολικής ικανότητας, θα πρέπει να το χρησιμοποιούν σε μειωμένη δόση. παιδιά κάτω των 5 ετών, λόγω του μικρότερου βάρους τους και των ελλιπώς ανεπτυγμένων μεταβολικών συστημάτων, θα πρέπει να το χρησιμοποιούν με προσοχή. Οι έγκυες και οι θηλάζουσες γυναίκες πρέπει να προσαρμόσουν τη δοσολογία για να αποφύγουν τυχόν επιπτώσεις στο έμβρυο ή το βρέφος. Επιπλέον, η τετρακαΐνη απαγορεύεται σε όσους είναι αλλεργικοί στο φάρμακο, σε άτομα με σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία και σε ασθενείς με σοβαρό σοκ. Σε οφθαλμικές επεμβάσεις, το διάλυμα τετρακαΐνης θα πρέπει να αποφεύγεται να έρχεται σε άμεση επαφή με τον κερατοειδή για να αποφευχθεί η βλάβη του επιθηλίου του κερατοειδούς.