Κάψουλα liraglutideείναι ένα τεχνητά συνθετικό ακυλιωμένο ανάλογο του ανθρώπινου γλυκαγόνου όπως το πεπτίδιο -1 (GLP -1) . Οι αλλαγές στο μοριακό δομή περιλαμβάνουν κυρίως τα επόμενα δύο σημεία: πρώτα, η 34η λυσίνη του φυσικού Glp {{4} μόριο είναι το 26 μόριο που αναπαράγεται με την Arginine και το δεύτερο, ένα λιπαρές αλυσίδες είναι προστιθέμενοι από το 26}. Η λυσίνη . Αυτή η μοριακή αλλαγή όχι μόνο διατηρεί και παρατείνει τον χρόνο δέσμευσης μεταξύ προϊόντων ακυλίωσης και πρωτεϊνών, αλλά και σημαντικά ξεπερνά το μειονέκτημα της αποικοδόμησης GLP .
Το προϊόν μας
Πρόσθετες πληροφορίες της χημικής ένωσης:
Το προϊόν μας
Liraglutide +. coa
Φαρμακολογική δράση
Κάψουλα liraglutideείναι ένα ακυλιωμένο ανθρώπινο γλυκαγόνο σαν πεπτίδιο -1 (GLP -1) {}}}}} Το 20% όλων των ενδογενών GLP -1 στο αίμα . παρόμοιο με τους υποδοχείς Glp-1 (7-37) Κύτταρα .
Όταν η συγκέντρωση της γλυκόζης αυξάνεται, το liraglutde μπορεί να αυξήσει την ενδοκυτταρική κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη (CAMP), οδηγώντας σε απελευθέρωση ινσουλίνης . όταν η συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα μειώνεται και τείνει να είναι φυσιολογική, η έκκριση ινσουλίνης μειώνεται. liraglute Ο μηχανισμός των μειωμένων επιπέδων σακχάρου στο αίμα περιλαμβάνει επίσης καθυστερημένη γαστρική εκκένωση .
Το GLP -1 είναι ένας φυσιολογικός ρυθμιστής της όρεξης και της πρόσληψης θερμίδων και οι υποδοχείς του GLP -1 υπάρχουν στην παρουσία της παρουσίας του εγκεφάλου που εμπλέκονται σε συγκεκριμένες περιοχές του εγκεφάλου που ρυθμίζει την παρουσία, συμπεριλαμβανομένης της παρουσίας της παρουσία της παρουσίας του Liraglute σε συγκεκριμένες περιοχές του εγκεφάλου που ρυθμίζει την παρουσία, συμπεριλαμβανομένης της παρουσίας της παρουσίας των περιοχών του LiRaglutde, Hypothalamus . Αν και το liraglutde ενεργοποιεί τους νευρώνες σε περιοχές του εγκεφάλου που είναι γνωστό ότι ρυθμίζουν την όρεξη, καμία συγκεκριμένη περιοχή του εγκεφάλου δεν έχει βρεθεί ότι μεσολαβεί στην επίδραση του liraglutde στην όρεξη σε αρουραίους .}
Φαρμακοδυναμικά εφέ
Η επίδραση του liraglutde διαρκεί για 24 ώρες και μπορεί να βελτιώσει τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα, μειώνοντας τη νηστεία και τη μεταγευματική γλυκόζη αίματος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 .
Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, μια ενιαία χορήγηση ilalutide μπορεί να παρατηρήσει ότι ο ρυθμός έκκρισης ινσουλίνης αυξάνεται με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση γλυκόζης (Εικόνα 4) .
Σχήμα . 4 Ο μέσος ρυθμός έκκρισης ινσουλίνης (ISR) και η συγκέντρωση γλυκόζης κατά τη διάρκεια της σταδιακής έγχυσης γλυκόζης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 (n =10) μετά τη λήψη 7 . 5 ug/kg (περίπου 0,7 mg) λιλουτιδίου ή εικονικού εμπορίου για ένα χρόνο.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Οι μελέτες in vitro επιβεβαίωσαν ότι η πιθανότητα φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων μεταξύκάψουλα liraglutideκαι άλλες ενεργές ουσίες που σχετίζονται με το κυτοχρώμιο Ρ450 και τη δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος είναι εξαιρετικά χαμηλή . ήπια καθυστέρηση στην γαστρική εκκένωση που προκαλείται από το liraglutde μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων που λαμβάνονται από το στόμα ταυτόχρονα { δοσολογία .
1. warfarin και άλλα παράγωγα κουμαρίνης
Η πιθανότητα κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων μεταξύ του liraglutde και των δραστικών συστατικών με κακή διαλυτότητα ή στενούς θεραπευτικούς δείκτες (όπως η warfarin) δεν μπορεί να αποκλειστεί από αυτή την αρχική θεραπεία με αυτό το προϊόν {1}
2. paracetamol
Το Liraglutde δεν μεταβάλλει τη συνολική έκθεση μετά από μία μόνο δόση 1000 mg παρακεταμόλης . Η μέγιστη συγκέντρωση (cmax) της παρακεταμόλης μειώθηκε κατά 31%, ενώ ο διάμεσος χρόνος προς την κορυφή (tmax) καθυστέρησε κατά 15 λεπτά. όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με paracetol.
3. atorvastatin
Το liraglutide δεν παρήγαγε κλινικά σημαντικές μεταβολές στη συνολική έκθεση μετά από μία μόνο δόση 40mg ατορβαστατίνης . Επομένως, δεν υπάρχει ανάγκη να ρυθμιστεί η δοσολογία όταν η ατορβαστατίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αυτό το προϊόν . κάτω από τη δράση του liraglutde, η μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) της αιχμής της αιχμής από την αιχμηρή μείωση από 38%. (Tmax) επεκτάθηκε από 1 ώρα σε 3 ώρες .
4. GriseomyCin
Liraglutde does not alter the overall exposure after a single administration of 500mg of gibberellin. The peak concentration (Cmax) of oxytetracycline increased by 37%, while the median time to peak (Tmax) remained unchanged. The combination of oxytetracycline and other low solubility and high permeability drugs with this product does not require Ρύθμιση δοσολογίας .
5. digoxin
Μια μεμονωμένη δόση 1 mg digoxin σε συνδυασμό με το liraglutde μπορεί να μειώσει την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της διγοξίνης κατά 16% και Cmax κατά 31% . tmax έχει επεκταθεί από 1 ώρα έως 1 . 5 ώρες {7} βάσει των παραπάνω αποτελεσμάτων, δεν χρειάζεται να προσαρμόσει τη δόση της δόμης.
6. lisinopril
Μια μεμονωμένη δόση 20 mg λισινοπρίλης σε συνδυασμό με το liraglutde μπορεί να μειώσει την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της λισινοπρίλης κατά 15%και 16%και η μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) κατά 27%. Δεν χρειάζεται να ρυθμίσετε τη δοσολογία της λισινοπρίλης .
9. ταμπού συμβατότητας
Οι ουσίες που προστίθενται σε αυτό το προϊόν μπορεί να προκαλέσουν αποικοδόμηση του liraglutde . χωρίς να διεξάγουν μελέτες αντενδείκνησης συμβατότητας, αυτό το προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα φάρμακα .
7. προφορικά αντισυλληπτικά χάπια
Μετά από μία ενιαία χορήγηση ενός στοματικού αντισυλληπτικού χάπι, ο Liraglutde μείωσε τις συγκεντρώσεις της αιθινυλεστραδιόλης και του levonorgestrel κατά 12% και 13%, αντίστοιχα .. Για την αιθινυλεστραδιόλη ή τη λεβονοργεστρέλη . επομένως, ο συνδυασμός του liraglutde δεν αναμένεται να επηρεάσει την αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα των στοματικών αντισυλληπτικών.
8. dexmedetomidine ινσουλίνη
Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, εγχύθηκαν υποδόρια και μη φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ λιναγλουτιδίου και detemir.
Σύντομη ιστορία της καταχώρισης
Το Lilalutide, που αναπτύχθηκε από τους Danmino και Nordisk, εγκρίθηκε για να αναφερθεί στην Ευρωπαϊκή Ένωση και τις Ηνωμένες Πολιτείες τον Ιούλιο του 2009 και τον Ιανουάριο του 2010, αντίστοιχα, και στην Κίνα στο 2011. εγκρίθηκε από την κρατική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 ενηλίκων.}
Στις 4 Δεκεμβρίου 2020, η αμερικανική FDA ενέκρινε το Liraglutde για τη θεραπεία της παχυσαρκίας σε εφήβους ηλικίας 12 έως 17 ετών με σωματικό βάρος 60 kg ή περισσότερο ή BMI μεγαλύτερο από ή ίσο με 30 kg · m -2. μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ανοσοενισχυτικό φάρμακο για δίαιτα χαμηλής θερμίδας και αυξημένη άσκηση.}}}}
Στις 30 Μαρτίου 2023, η Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., LTD ., μια εξ ολοκλήρου θυγατρική της ανατολής της Lilal της East China Pharmaceutic Οι ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 ενηλίκων για τον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα εγκρίθηκαν . (Αριθμός έγκρισης φαρμάκων: Εθνική Εγκρίσιμη Διοίκηση Ιατρικών Προϊόντων ΟΧΙ ΑΝΤΙΠΡΟΣΩΠΕΥΤΙΚΟΤΗΤΑ {8ML: 18MG (Πληρωμένη Pen Pen); 3ml: 18mg (PEN CORE) .
Στις 12 Ιουλίου 2023, το Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd . έλαβε το "Πιστοποιητικό Καταχώρησης Φαρμάκων" που εγκρίθηκε από την Εθνική Διοίκηση Ιατρικών Προϊόντων (NMPA) και η εφαρμογή για την εξουσιοδότηση μάρκετινγκ της ένεσης Liraglutde για τις αντιπαραθέσεις ή τις υπερβολικές ενδείξεις ήταν εγκεκριμένο από την ANDROVENTENTS} Αριθμός: Εθνική Έγκριση Διοίκησης Ιατρικών Προϊόντων No . S20233109, Εθνική Έγκριση Διοίκησης Ιατρικών Προϊόντων No . S20233110), Όνομα προϊόντος: LIRUPINE®, Προδιαγραφή: 3ml: 18mg ( 3ml: 18mg (PEN CORE)
Προκλήσεις και προοπτικές ανάπτυξης διατύπωσης κάψουλας
Προκλήσεις ανάπτυξης
Τεχνολογία διαμόρφωσης: Η ανάπτυξη των συνθέσεων Liraglutde απαιτεί την επίλυση του προβλήματος της σταθερής απελευθέρωσης και απορρόφησης φαρμάκων στο γαστρεντερικό σωλήνα . τεχνικές ειδικής διατύπωσης, όπως η τεχνολογία εντερικής επικάλυψης και της οσμωτικής αντλίας,
Κλινικές δοκιμές: Απαιτούνται νέες κλινικές δοκιμές για την επικύρωση της αποτελεσματικότητας, της ασφάλειας και της ανεκτικότητας των συνθέσεων κάψουλας . κλινικές δοκιμές θα πρέπει να περιλαμβάνουν διαφορετικές δόσεις, διαφορετικές δονήσεις και μακροπρόθεσμες μελέτες ασφαλείας .
Ανταγωνισμός της αγοράς: Επί του παρόντος, η αγορά για την ένεση Liraglutde είναι σχετικά ώριμη και τα σκευάσματα κάψουλας πρέπει να αντιμετωπίσουν τον ανταγωνισμό από τις ενέσεις . Πρέπει να κερδίσουμε το μερίδιο αγοράς μέσω στρατηγικών διαφοροποίησης, όπως η ευκολία φαρμάκων, η συμμόρφωση των ασθενών κ.λπ. .}}}}
Προοπτικές ανάπτυξης
Η ευκολία της φαρμακευτικής αγωγής: Τα σκευάσματα κάψουλας είναι πιο βολικά για τη χορήγηση σε σύγκριση με τις ενέσεις, οι οποίες μπορούν να βελτιώσουν τη συμμόρφωση με τους ασθενείς . για ασθενείς που έχουν φόβο ή ταλαιπωρία με ενέσεις, τα σκευάσματα κάψουλας μπορεί να είναι μια καλύτερη επιλογή {}}}
Ζήτηση αγοράς: Με τον αυξανόμενο αριθμό ασθενών με διαβήτη τύπου 2 και παχυσαρκία, η ζήτηση για νέα φάρμακα υπογλυκαιμικής και μείωσης βάρους αυξάνεται επίσης . Εάν η διατύπωση του Liraglutde αναπτύσσεται με επιτυχία, θα ανταποκριθεί στη ζήτηση της αγοράς για νέα φάρμακα υπογλυκαιμικής και απώλειας βάρους .}
Υποστήριξη πολιτικής: Η αυξανόμενη υποστήριξη της κυβέρνησης για τη βιοφαρμακευτική βιομηχανία έχει προσφέρει ένα ευνοϊκό περιβάλλον πολιτικής για την ανάπτυξη τουΚάψουλα liraglutideΟι συνθέσεις . capsule cyfformations ενδέχεται να μειώσουν το οικονομικό βάρος των ασθενών και να βελτιώσουν την προσβασιμότητα των ναρκωτικών μέσω της συμπερίληψης σε καταλόγους ιατρικής ασφάλισης και σε άλλα μέσα .
Δημοφιλείς Ετικέτες: Liraglutide κάψουλα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση