Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές κάψουλας skq1 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική κάψουλα υψηλής ποιότητας skq1 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Κάψουλα SKQ1είναι ένα αντιοξειδωτικό προϊόν με βασικό συστατικό το SKQ1 (Βρωμιωμένο ιόν Skurachev), συνήθως με τη μορφή κάψουλων, που στοχεύει στην απομάκρυνση των ελεύθερων ριζών στοχεύοντας τα μιτοχόνδρια, επιτυγχάνοντας λειτουργίες κατά της γήρανσης, πρόληψης ασθενειών και διαχείρισης της υγείας. Είναι ένα μιτοχονδριακό αντιοξειδωτικό που αποτελείται από λιπόφιλα κατιόντα και αντιοξειδωτικά που συνδέονται με κορεσμένες αλυσίδες υδρογονανθράκων. Η λιποφιλικότητά του του δίνει τη δυνατότητα να διεισδύσει αποτελεσματικά στην κυτταρική μεμβράνη και να φτάσει στα μιτοχόνδρια (το «εργοστάσιο ενέργειας» του κυττάρου). Τα μιτοχόνδρια είναι οι κύριες τοποθεσίες παραγωγής ελεύθερων ριζών όπως τα ανιόντα υπεροξειδίου και το υπεροξείδιο του υδρογόνου. Οι υπερβολικές ελεύθερες ρίζες μπορούν να επιτεθούν στο μιτοχονδριακό DNA και τις πρωτεΐνες, οδηγώντας σε κυτταρική γήρανση και απόπτωση. Το SKQ1 προστατεύει την κυτταρική λειτουργία εξουδετερώνοντας τις ελεύθερες ρίζες στα μιτοχόνδρια και εμποδίζοντας αυτή τη διαδικασία. Αυτή η από του στόματος κάψουλα είναι βολική για αποθήκευση και χορήγηση, ενώ καλύπτει και τη γεύση του φαρμάκου. Ορισμένα προϊόντα χρησιμοποιούν νανοδιαδερμική τεχνολογία υψηλής διαπερατότητας, η οποία επιτρέπει στο SKQ1 να απορροφάται απευθείας στην κυκλοφορία του αίματος και να εισέρχεται στα μιτοχόνδρια των κυττάρων μέσω της εφαρμογής.
Το προϊόν μας
|
|
|
SKQ1 COA
Κάψουλα SKQ1, ως νέο μιτοχονδριακό στοχευόμενο αντιοξειδωτικό, αποτελείται από ένα κατιόν δεκααλκυλοτριφαινυλοφωσφίνης (ΤΡΡ+) και μια πλαστιδική ομάδα κινόνης στη μοριακή της δομή. Με τη βοήθεια της διαφοράς δυναμικού της μιτοχονδριακής μεμβράνης, μπορεί να επιτύχει εμπλουτισμό συγκέντρωσης σε χιλιοπλάσιο επίπεδο και να ασκήσει φαρμακολογικά αποτελέσματα καθαρίζοντας δραστικά είδη οξυγόνου (ROS), αναστέλλοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων και την οξείδωση του μιτοχονδριακού DNA. Οι προκλινικές μελέτες έχουν επιβεβαιώσει ότι το SKQ1 εμφανίζει σημαντικό θεραπευτικό δυναμικό σε διάφορα μοντέλα ασθενειών, όπως ο οξύς νεφρικός τραυματισμός και το σύνδρομο ξηροφθαλμίας, μεταξύ των οποίων έχουν εγκριθεί η χρήση οφθαλμικών σταγόνων. Οι κάψουλες, ως κλασική μορφή δοσολογίας από του στόματος σκευασμάτων, έχουν τα πλεονεκτήματα της κάλυψης των δυσμενών οσμών του φαρμάκου, της βελτίωσης της σταθερότητας και της επίτευξης ακριβούς ελέγχου της δόσης, ιδιαίτερα κατάλληλες για ενεργά συστατικά με ειδικές φυσικοχημικές ιδιότητες όπως το SKQ1. Το καθαρό προϊόν SKQ1 είναι ένα καφέ στερεό με υγροσκοπικότητα. Πρέπει να φυλάσσεται σε αδρανή ατμόσφαιρα στους -20 βαθμούς και έχει κακή υδατοδιαλυτότητα (μόνο 3 mg/ml στους 25 βαθμούς). Μετά την από του στόματος χορήγηση, επηρεάζεται εύκολα από το γαστρεντερικό περιβάλλον και η βιοδιαθεσιμότητά του μειώνεται. Ως εκ τούτου, η ανάπτυξη των καψουλών SKQ1 απαιτεί μια συστηματική λύση σε βασικά τεχνικά ζητήματα όπως η διαλυτοποίηση φαρμάκων, η προστασία της σταθερότητας και η στοχευμένη βελτίωση της χορήγησης.
Οι φυσικές και χημικές ιδιότητες του SKQ1 και η βάση για το σχεδιασμό της σύνθεσης
Η χρήση της τεχνολογίας στερεάς διασποράς για προεπεξεργασία είναι αυτή τη στιγμή η πιο αποτελεσματική λύση για την αντιμετώπιση του ζητήματος χαμηλής διαλυτότητας του SKQ1. Χρησιμοποιώντας πολυβινυλοπυρρολιδόνη Κ30 (PVP K30) ως υλικό φορέα, παρασκευάστηκε μια στερεή διασπορά με τη μέθοδο διαλύτη με αναλογία μάζας φαρμάκου: φορέα=1:5. Το SKQ1 και το PVP Κ30 διαλύθηκαν σε έναν μικτό διαλύτη με αιθανόλη διχλωρομεθάνιο (αναλογία όγκου 1:1) και ο διαλύτης απομακρύνθηκε με περιστροφική εξάτμιση στους 60 βαθμούς.
Μετά από ξήρανση υπό κενό για 12 ώρες, η σκόνη συνθλίβεται και κοσκινίζεται μέσω κόσκινου 80 mesh. Η ανάλυση θερμιδομετρίας διαφορικής σάρωσης (DSC) έδειξε ότι αυτή η διαδικασία μπορεί να μετατρέψει το SKQ1 από κρυσταλλική σε άμορφη κατάσταση, να αυξήσει τη διαλυτότητά του στο νερό στα 15 mg/ml και να αυξήσει τον ρυθμό διάλυσής του in vitro κατά 3,2 φορές σε σύγκριση με την πρώτη ύλη.
Έλεγχος και βελτιστοποίηση πληρωτικών
Τα πληρωτικά πρέπει να έχουν καλή ρευστότητα, συμβατότητα με φάρμακα και προστασία σταθερότητας. Εξετάστε τρία κοινά χρησιμοποιούμενα υλικά πλήρωσης μέσω δοκιμής συμβατότητας (που τοποθετούνται σε επιταχυνόμενες συνθήκες για ένα μήνα):
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (MCC): Μετά την ανάμειξη με SKQ1, η περιεκτικότητά της μειώνεται κατά λιγότερο από 2%, αλλά έχει ισχυρή υγροσκοπικότητα και πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ανθεκτικά στην υγρασία έκδοχα.
Μονοϋδρική λακτόζη: Η περιεκτικότητα σε φάρμακο μειώθηκε κατά 5,3%, με ελαφρές αλληλεπιδράσεις.
Μαννιτόλη: Η περιεκτικότητα σε φάρμακο μειώνεται κατά λιγότερο από 1,5%, έχει χαμηλή υγροσκοπικότητα και μπορεί να βελτιώσει τη ρευστότητα της σκόνης.
Τέλος, η μαννιτόλη προσδιορίστηκε ως το κύριο πληρωτικό, που αντιπροσωπεύει το 40% -50% της συνολικής συνταγής και συμπληρώθηκε με 10% MCC για τη ρύθμιση της ικανότητας ροής της σκόνης
Για περαιτέρω ενίσχυση της σταθερότητας του φαρμάκου, δύο σταθεροποιητές προστίθενται στη συνταγή:
Αντιοξειδωτικό: Η βιταμίνη Ε (περιεκτικότητα 0,1%) επιλέγεται για να αναστέλλει την οξειδωτική αποικοδόμηση του SKQ1, μειώνοντας τον ρυθμό αποικοδόμησης του φαρμάκου κατά 60% σε επιταχυνόμενες δοκιμές.
Αντηλιακό: Προσθέστε 2% διοξείδιο του τιτανίου για να εμποδίσετε την υπεριώδη ακτινοβολία και να μειώσετε τις αντιδράσεις φωτοαποδόμησης.
Επιπλέον, η προσθήκη 5% πολυαιθυλενογλυκόλης 4000 (PEG 4000) ως πλαστικοποιητή μπορεί να βελτιώσει τη μορφοποίηση των στερεών διασπορών και να μειώσει την αποκόλληση της σκόνης κατά την πλήρωση της κάψουλας.
Επιλογή κελύφους κάψουλας
Λαμβάνοντας υπόψη την υγροσκοπικότητα και την αστάθεια σε όξινα περιβάλλοντα του SKQ1, επιλέχθηκαν κελύφη κάψουλας υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης (HPMC) αντί των παραδοσιακών κελυφών κάψουλας ζελατίνης. Το κέλυφος της κάψουλας HPMC έχει τα χαρακτηριστικά της χαμηλής απορρόφησης υγρασίας (ισορροπημένος ρυθμός απορρόφησης υγρασίας<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
Διαδικασία προετοιμασίας και βασικός τεχνικός έλεγχος των καψουλών SKQ1
Σχεδιασμός ροής διαδικασίας προετοιμασίας
Κάψουλα SKQ1χρησιμοποιήστε τεχνολογία άμεσης πλήρωσης σε σκόνη και η συνολική διαδικασία χωρίζεται σε πέντε βασικά βήματα: προεπεξεργασία, ανάμειξη, πλήρωση, στίλβωση και συσκευασία. Η συγκεκριμένη διαδικασία έχει ως εξής:
Προεπεξεργασία πρώτης ύλης: Η πρώτη ύλη SKQ1 ξηραίνεται σε κενό (60 μοίρες, 8 ώρες) για να αφαιρεθεί η υγρασία και στη συνέχεια συνθλίβεται μέσω κόσκινου 100 mesh. Όλα τα βοηθητικά υλικά κοσκινίζονται μέσω κόσκινου 80 mesh, ξηραίνονται στους 60 βαθμούς για 4 ώρες και στη συνέχεια ψύχονται σε θερμοκρασία δωματίου για μελλοντική χρήση.
Προετοιμασία στερεής διασποράς: Αναμίξτε SKQ1 και PVP K30 σε αναλογία, προετοιμάστε τη στερεή διασπορά με τη μέθοδο διαλύτη και αλέστε την μέσω κόσκινου 80 mesh.
Βήμα προς βήμα ανάμειξη: Πρώτα, αναμίξτε τη στερεή διασπορά με βιταμίνη Ε και PEG 4000 για 10 λεπτά, στη συνέχεια προσθέστε μαννιτόλη και MCC για 20 λεπτά και τέλος προσθέστε διοξείδιο του τιτανίου για 15 λεπτά. Η ταχύτητα ανάμιξης ελέγχεται στις 30 rpm.
Δοκιμή ρευστότητας σκόνης: Προσδιορίστε τη γωνία ανάπαυσης (απαιτείται να είναι<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
Γέμισμα κάψουλας: Η πλήρως αυτόματη μηχανή πλήρωσης κάψουλας (μοντέλο NJP-400) χρησιμοποιείται για πλήρωση, με καθορισμένη ποσότητα πλήρωσης 200 mg/κάψουλα (συμπεριλαμβανομένου του SKQ1 10mg).
Γυάλισμα και μάζεμα: Οι γεμισμένες κάψουλες γυαλίζονται για να αφαιρέσουν την επιφανειακή σκόνη χρησιμοποιώντας μια μηχανή στίλβωσης και στη συνέχεια συλλέγονται χειροκίνητα για να αφαιρέσουν τις παραμορφωμένες ή διαρρέουσες κάψουλες.
Συσκευασία blister από αλουμίνιο: Η συσκευασία πραγματοποιείται σε περιβάλλον με υγρασία<45% and temperature 20-25 ℃.
Βελτιστοποίηση και Έλεγχος Βασικών Παραμέτρων Διεργασίας
Βελτιστοποίηση παραμέτρων προετοιμασίας στερεών διασποράς
Οι βασικές παράμετροι για την παρασκευή στερεών διασπορών με τη μέθοδο διαλύτη περιλαμβάνουν την αναλογία διαλύτη, τη θερμοκρασία περιστροφικής εξάτμισης και τον χρόνο στεγνώματος. Ο βέλτιστος συνδυασμός παραμέτρων λήφθηκε μέσω βελτιστοποίησης ορθογώνιου πειράματος (L9 (3 4)):
Αναλογία όγκου διχλωρομεθανίου αιθανόλης: 1:1 (η πολικότητα του διαλύτη είναι μέτρια, η οποία μπορεί να διαλύσει πλήρως τις πρώτες ύλες και να διευκολύνει την ταχεία εξάτμιση).
Περιστρεφόμενη θερμοκρασία εξάτμισης: 60 μοίρες (χαμηλότερη από τη θερμοκρασία αποδόμησης SKQ1 των 75 βαθμών και ικανή να εξασφαλίσει πλήρη απομάκρυνση του διαλύτη εντός 30 λεπτών).
Χρόνος στεγνώματος υπό κενό: 12 ώρες (απώλεια στεγνώματος<0.5%, ensuring no solvent residue).
Ο ρυθμός διάλυσης του SKQ1 στη βελτιστοποιημένη διασπορά στερεών (45 λεπτά) μπορεί να φτάσει πάνω από 85%, που είναι 22% υψηλότερος από τη μη βελτιστοποιημένη διαδικασία.
Έλεγχος ομοιομορφίας της διαδικασίας ανάμειξης
Η ομοιομορφία της ανάμειξης επηρεάζει άμεσα την ακρίβεια του περιεχομένου της κάψουλας. Χρησιμοποιώντας την "αναδρομική μέθοδο ίσης ποσότητας" για την ανάμειξη, αναμίξτε πρώτα τη μικρότερη αναλογία βιταμίνης Ε με 10 φορές την ποσότητα στερεής διασποράς και στη συνέχεια προσθέστε σταδιακά άλλα έκδοχα. Κατά τη διαδικασία ανάμιξης, η ομοιομορφία του περιεχομένου της αναμεμειγμένης σκόνης παρακολουθείται σε πραγματικό-χρόνο χρησιμοποιώντας υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης (HPLC) και η σχετική τυπική απόκλιση (RSD) του περιεχομένου σε οποιαδήποτε 10 σημεία δειγματοληψίας απαιτείται να είναι μικρότερη από 3%. Η έρευνα έχει δείξει ότι ένας χρόνος ανάμειξης που είναι πολύ μικρός (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 λεπτά) μπορεί να προκαλέσει στρωματοποίηση σκόνης. Επομένως, ο βέλτιστος συνολικός χρόνος ανάμειξης είναι 45 λεπτά.
Έλεγχος παραμέτρων πλήρωσης κάψουλας
Οι βασικές παράμετροι της πλήρως αυτόματης μηχανής πλήρωσης κάψουλας περιλαμβάνουν την ταχύτητα πλήρωσης, την πίεση και τη ρύθμιση της δόσης. Οι βελτιστοποιημένες παράμετροι είναι οι εξής:
Ταχύτητα πλήρωσης: 300 σωματίδια/λεπτό (αν η ταχύτητα είναι πολύ γρήγορη, μπορεί να προκαλέσει πέταγμα σκόνης και διαφορές στην ποσότητα πλήρωσης, ενώ αν είναι πολύ αργή, μπορεί να μειώσει την απόδοση παραγωγής).
Πίεση πλήρωσης: 0,3 MPa (πολύ χαμηλή πίεση μπορεί να προκαλέσει χαλάρωση του περιεχομένου της κάψουλας, οδηγώντας σε διαρροή σκόνης. Εάν είναι πολύ υψηλή, θα προκαλέσει παραμόρφωση του κελύφους της κάψουλας.
Έλεγχος διαφοράς δόσης: Πάρτε 20 δείγματα κάθε 15 λεπτά για να ελέγξετε την ποσότητα πλήρωσης, με μέση απόκλιση της ποσότητας πλήρωσης<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
Έλεγχος περιβαλλοντικών παραμέτρων
Η όλη διαδικασία προετοιμασίας απαιτεί αυστηρό έλεγχο της θερμοκρασίας, της υγρασίας και της καθαριότητας του περιβάλλοντος παραγωγής
Επίπεδο καθαριότητας: Οι διεργασίες ανάμειξης και πλήρωσης πρέπει να εκτελούνται σε καθαρή περιοχή D-επιπέδου, με αριθμό σωματιδίων μικρότερο από 200.000 σωματίδια ανά κυβικό μέτρο για αιωρούμενα σωματίδια στον αέρα Μεγαλύτερα ή ίσα με 0,5 μ m.
Έλεγχος θερμοκρασίας και υγρασίας: Η θερμοκρασία των διεργασιών προ-επεξεργασίας, ανάμιξης και πλήρωσης πρέπει να ελέγχεται στους 20-25 βαθμούς και η υγρασία θα πρέπει να είναι μικρότερη από 45%. Η υγρασία στη διαδικασία συσκευασίας μπορεί να χαλαρώσει<50%.
Όταν η περιβαλλοντική υγρασία υπερβαίνει το 50%,Κάψουλα SKQ1είναι επιρρεπής στην απορρόφηση και την υποβάθμιση της υγρασίας, οδηγώντας σε μείωση της περιεκτικότητάς της. Εάν η θερμοκρασία ξεπεράσει τους 28 βαθμούς, το PEG 4000 θα μαλακώσει και θα επηρεάσει τη δυνατότητα ροής της σκόνης.
Οι κάψουλες SKQ1 αντιπροσωπεύουν μια πολλά υποσχόμενη νέα προσέγγιση στην αντιοξειδωτική θεραπεία, με δυνατότητα προστασίας από το οξειδωτικό στρες και τα συναφή προβλήματα υγείας. Στοχεύοντας τα μιτοχόνδρια, το SKQ1 μπορεί να εξουδετερώσει αποτελεσματικά τα ROS και να διατηρήσει την κυτταρική λειτουργία, οδηγώντας σε ένα ευρύ φάσμα πιθανών πλεονεκτημάτων για την υγεία, συμπεριλαμβανομένων των επιδράσεων κατά της γήρανσης, της καρδιαγγειακής προστασίας, της νευροπροστασίας, της υγείας των ματιών και της υγείας του δέρματος. Ωστόσο, απαιτείται περισσότερη έρευνα για την πλήρη τεκμηρίωση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας του SKQ1 στους ανθρώπους και για τον προσδιορισμό της βέλτιστης δοσολογίας και μακροχρόνιας χρήσης. Καθώς η έρευνα προχωρά, το SKQ1 μπορεί να αναδειχθεί ως πολύτιμο εργαλείο για την πρόληψη και τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών και παθήσεων που σχετίζονται με την ηλικία, προσφέροντας ελπίδα για μια πιο υγιή και μεγαλύτερη διάρκεια ζωής.
Συχνές Ερωτήσεις
Τι είναι το βρωμιούχο SkQ1;
+
-
Το SKQ1 (βρωμίδιο) είναιένα αντιοξειδωτικό που στοχεύει τα μιτοχόνδρια- που μειώνει το διαμεμβρανικό δυναμικό και την παραγωγή αντιδραστικών ειδών οξυγόνου (ROS). 1. Το SKQ1 αποτρέπει την απώλεια νευρώνων και τη συναπτική βλάβη σε ένα μοντέλο αρουραίου με αυθόρμητη νόσο Alzheimer, καθώς και μειώνει τη σοβαρότητα των αρθριτικών βλαβών σε αρουραίους.
Ποιοι είναι οι διαφορετικοί τύποι SK;
+
-
Τρεις υποτύποι υπομονάδων SK,SK1 (ΚCa2.1), SK2 (ΚCa2.2) και SK3 (ΚCa2.3)έχουν κλωνοποιηθεί και εκφράζονται διαφορικά εντός του ΚΝΣ (Köhler et al., 1996· Stocker and Pedarzani, 2000). Αυτά τα κανάλια, τα οποία αποτελούνται από homo- ή ετεροτετραμερή, περικλείονται αποκλειστικά από ενδοκυτταρικό Ca2+.
Ποια είναι τα οφέλη του SkQ1;
+
-
Τα ευρήματα υποδηλώνουν ότι το SkQ1 ασκεί τα θεραπευτικά του αποτελέσματα μέσω πολλαπλών μηχανισμών, συμπεριλαμβανομένων τωνμείωση της συσσώρευσης ROS, μετριασμός της οξειδωτικής βλάβης, διατήρηση της μιτοχονδριακής λειτουργίας και αναστολή των αποπτωτικών οδών.
Τι είναι το SkQ;
+
-
Το SkQ είναιμια κατηγορία μιτοχονδρίων-στοχευμένων αντιοξειδωτικών, που αναπτύχθηκε από τον καθηγητή Vladimir Skulachev και την ομάδα του. Με μια ευρεία έννοια, το SkQ είναι ένα λιπόφιλο κατιόν, που συνδέεται μέσω αλυσίδας κορεσμένου υδρογονάνθρακα με ένα αντιοξειδωτικό. Λόγω των λιπόφιλων ιδιοτήτων του, το SkQ μπορεί να διεισδύσει αποτελεσματικά μέσω διαφόρων κυτταρικών μεμβρανών.
Το CoQ10 βοηθά στη χαλάρωση του δέρματος;
+
-
Επιπλέον, το CoQ10 λειτουργεί σε κυτταρικό επίπεδο για τη διατήρηση της ελαστίνης και του κολλαγόνου. Αυτές είναι οι πρωτεΐνες που κρατούν το δέρμα σας σφριγηλό, ελαστικό και αναζωογονημένο.Βοηθούν στην πρόληψη του χαλαρού, χαλαρού δέρματος. Δίνουν στο δέρμα σας δύναμη και ευελιξία, ώστε να μπορεί να «αναπηδήσει» πιο εύκολα.
Δημοφιλείς Ετικέτες: skq1 κάψουλα, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση