Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές έγχυσης επτιφιμπατίδης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύμα υψηλής ποιότητας έγχυση επτιφιμπατίδης για πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Το κύριο συστατικό τουΈνεση επτιφιμπατίδηςείναι η επτιμπατίδη, με έκδοχα που περιλαμβάνουν κιτρικό οξύ, υδροξείδιο νατρίου και ενέσιμο νερό. Το φάρμακο είναι ένα άχρωμο ή σχεδόν άχρωμο διαυγές υγρό, με τη χημική ονομασία N6- (αμινο ιμινομεθυλ) - N2- (3-μερκαπτοπροπιονυλ) - L-λυσυλ-γλυκυλ-L - - ασπαρτύλ-L-τρυπτοϋλ-L-προλυλ-L-κυστεΐνη αμινοκυκλικό (1,6) - δισουλφίδιο, μοριακός τύπος C35H49N11O9S2 και μοριακό βάρος 831,96. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του οξέος στεφανιαίου συνδρόμου (ACS), συμπεριλαμβανομένης της ασταθούς στηθάγχης και του εμφράγματος του μυοκαρδίου χωρίς ανάσπαση του τμήματος ST.
Φόρμα προϊόντων μας
Eptifibatide COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Επτιφιμπατίδη | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 188627-80-7 | |
| Ποσότητα | 15g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202601090059 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.49% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.36% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.90% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.58% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 170 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 400 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
| Χημικός τύπος: | C35H49N11O9S2 |
| Ακριβής μάζα: | 831.32 |
| Μοριακό βάρος: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Στοιχειακή ανάλυση: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Ως εξαιρετικά αποτελεσματικό αντιαιμοπεταλιακό φάρμακο στην κλινική πράξη, το βασικό φαρμακολογικό αποτέλεσμα τουένεση επτιφιμπατίδηςέγκειται στον ειδικό, ανταγωνιστικό και αναστρέψιμο αποκλεισμό των υποδοχέων της γλυκοπρωτεΐνης της μεμβράνης των αιμοπεταλίων (GP) IIb/IIIa, που είναι η απόλυτη κοινή οδός για τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Ανεξάρτητα από το ποιος αγωνιστής ενεργοποιείται ανάντη, όπως ADP, κολλαγόνο, θρομβοξάνη A 2, θρομβίνη κ.λπ., όλα τα σήματα συσσώρευσης αιμοπεταλίων πρέπει να συγκλίνουν στους υποδοχείς GP IIb/IIIa και να επιτύχουν διασταυρούμενη-σύνδεση αιμοπεταλίων δεσμεύοντας με τον παράγοντα ινωδογόνου (vonWFrand). Το ετριπτίδιο μιμείται την αλληλουχία KGD/RGD των φυσικών προσδεμάτων με κυκλική επταπεπτιδική δομή, αποκλείοντας με ακρίβεια τις θέσεις δέσμευσης υποδοχέα και αποκλείοντας πλήρως τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Είναι ένα από τα πιο ισχυρά αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα.
Οι φυσιολογικές και παθολογικές διεργασίες της συσσώρευσης αιμοπεταλίων και η κεντρική θέση των υποδοχέων GP IIb/IIIa
Η συσσώρευση αιμοπεταλίων είναι η βασική διαδικασία της αιμόστασης και του σχηματισμού θρόμβου, η οποία χωρίζεται σε τρία διαδοχικά στάδια: προσκόλληση, ενεργοποίηση και συσσώρευση, σχηματίζοντας μια πλήρη σηματοδοτική αντίδραση καταρράκτη.
Φάση έναρξης: Προσκόλληση αιμοπεταλίων
Ενδοθηλιακός τραυματισμός → Έκθεση υποενδοθηλιακού κολλαγόνου και vWF → Τα αιμοπετάλια συνδέονται με το vWF μέσω του συμπλέγματος GP Ib/IX/V → Ολοκληρώθηκε η αρχική προσκόλληση → Ξεκινά η συσσωμάτωση υποδοχέα της κυτταρικής μεμβράνης και η ενδοκυτταρική σηματοδότηση. Αυτό το στάδιο ενεργοποιείται τοπικά χωρίς-συσσώρευση αιμοπεταλίων μεγάλης κλίμακας.
Στάδιο ενίσχυσης: Ενεργοποίηση αιμοπεταλίων (σήμα μέσα προς τα έξω)
Μετά την προσκόλληση, η ADP, η 5-υδροξυτρυπταμίνη και η θρομβοξάνη Α2 (TXA2) απελευθερώνονται τοπικά και η θρομβίνη ενεργοποιείται για να σχηματίσει διάφορα σήματα αγωνιστή. Αυτοί οι αγωνιστές δεσμεύονται σε αντίστοιχους υποδοχείς στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων (P2Y12, TP, PAR-1, κ.λπ.), προκαλώντας ενδοκυτταρική απελευθέρωση Ca2+, μείωση cAMP, ενεργοποίηση PKC, έναρξη μεταγωγής σήματος από μέσα προς τα έξω, προκαλώντας αναδιαμόρφωση διαμορφωτικής αναδιαμόρφωσης των μορφών ανασύνληψης από την υψηλή αλληλεπίδραση IIb/I της GP. ενεργοποιημένη κατάσταση. Αυτό το στάδιο είναι η ενίσχυση του σήματος, η οποία είναι απαραίτητη προϋπόθεση για τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.
Τερματικό στάδιο: συσσώρευση αιμοπεταλίων (τελική κοινή οδός)
Οι ενεργοποιημένοι υποδοχείς GPIIb/IIIa εκθέτουν θέσεις δέσμευσης ινωδογόνου/vWF → ινωδογόνο πλάσματος (δισθενές μόριο) δεσμεύεται ταυτόχρονα σε δύο παρακείμενους υποδοχείς GPIIb/IIIa αιμοπεταλίων → σχηματίζει ένα αιμοπεταλιακό ινωδογόνο αιμοπεταλίων διασταύρωση αιμοπεταλίων-διασύνδεση αιμοπεταλίων γέφυρα αιμοπεταλίων μάζας Αυτό το στάδιο δεν επηρεάζεται από τον τύπο του ανάντη αγωνιστή και είναι η μόνη τελική οδός για τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, καθώς και ο πιο κρίσιμος στόχος για αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία.
Οι υποδοχείς GP IIb/IIIa (ιντεγκρίνη IIb ∝) είναι οι πιο άφθονοι και λειτουργικά βασικοί υποδοχείς στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων, καθορίζοντας την ικανότητά τους να συσσωματώνονται.
μοριακή δομή
Ένα ετεροδιμερές με μοριακό βάρος περίπου 240 kDa σχηματίζεται από μη ομοιοπολικό δεσμό μεταξύ δύο υπομονάδων, IIb (GP IIb) και ∝ (GP IIIa).
Εξωκυτταρική περιοχή: που περιέχει περιοχές δέσμευσης συνδέτη (θέση αναγνώρισης RGD/KGD, θέση σύνδεσης αλυσίδας γάμμα ινωδογόνου), περιοχή δέσμευσης Ca2+/Mn2+ (ρυθμιστική διαμόρφωση).
Διαμεμβρανική περιοχή: Μονή διαμεμβρανική, που συνδέει ενδοκυτταρικά και εξωκυτταρικά σήματα.
Ενδοκυτταρική περιοχή: Μικρές πεπτιδικές αλυσίδες, σε συνδυασμό με πρωτεΐνη αστραγάλου και εστιακή κινάση προσκόλλησης, μεσολαβούν προς τα έξω στη σηματοδότηση, ρυθμίζοντας την περαιτέρω ενεργοποίηση, συστολή και απελευθέρωση αιμοπεταλίων.
Κατανομή έκφρασης
Ειδική έκφραση: Υπάρχει μόνο στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων/μεγακαρυοκυττάρων, κάθε αιμοπετάλιο ηρεμίας περιέχει 80000 έως 100000 υποδοχείς, οι οποίοι μπορούν να αυξηθούν σε 120000 έως 150000 μετά την ενεργοποίηση.
Συμμορφική κατάσταση: σε κατάσταση ηρεμίας, είναι μια λυγισμένη διαμόρφωση χαμηλής συγγένειας. Όταν ενεργοποιείται, είναι μια εκτεταμένη διαμόρφωση υψηλής συγγένειας, με τη συγγένεια συνδέτη αυξημένη κατά 1000-10000 φορές.
Βασικός συνδετήρας
Ινωδογόνο: ο κύριος συνδέτης που συνδέεται με το GP IIb/IIIa και στα δύο άκρα και μεσολαβεί στη διασταυρούμενη-σύνδεση των αιμοπεταλίων.
VWF: Ο κύριος συνδετήρας υπό υψηλές δυνάμεις διάτμησης (όπως αρτηρίες και στενωμένα αιμοφόρα αγγεία), που μεσολαβεί στη σταθερή συσσώρευση αιμοπεταλίων.
Άλλα: Φιμπρονεκτίνη, Υαλουρονιδάση (ελάσσονος ρόλος).
Ο βασικός ρόλος της ανεξέλεγκτης συσσώρευσης αιμοπεταλίων υπό παθολογικές καταστάσεις και GP Ⅱ b/Ⅲ a
Σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS), PCI, αθηροσκλήρωση και άλλες παθολογικές καταστάσεις:
Ρήξη πλάκας/ενδοθηλιακός τραυματισμός → ισχυρή και παρατεταμένη ενεργοποίηση αιμοπεταλίων → εκτεταμένη ενεργοποίηση GP IIb/IIIa → υπερβολική συσσώρευση → αρτηριακή θρόμβωση → αγγειακή απόφραξη → ισχαιμικά επεισόδια όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό έμφραγμα.
Τα παραδοσιακά αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (ασπιρίνη, αναστολείς P2Y12) μπλοκάρουν μόνο ένα μονοπάτι ανάντη αγωνιστή (όπως η αναστολή της ασπιρίνης TXA2, η κλοπιδογρέλη που αναστέλλει την ADP) και δεν μπορούν να αναστείλουν τη συσσώρευση που προκαλείται από άλλους αγωνιστές, οδηγώντας σε διαφυγή της θεραπείας.
Ο υποδοχέας GP IIb/IIIa είναι ο μόνος κοινός τελικός στόχος και ο αποκλεισμός αυτής της οδού μπορεί να αναστείλει πλήρως τη συσσώρευση αιμοπεταλίων που προκαλείται από αγωνιστές, επιτυγχάνοντας πλήρη αντιθρομβωτικά αποτελέσματα.
Πηγή πληροφοριών αναφοράς:
- Παράρτημα Κινεζικής Ιατρικής Ένωσης Καρδιαγγειακών Παθήσεων. Συναίνεση εμπειρογνωμόνων σχετικά με την κλινική εφαρμογή των ανταγωνιστών των υποδοχέων της γλυκοπρωτεΐνης των αιμοπεταλίων IIb/IIIa (2024) Κινεζικό Περιοδικό Καρδιαγγειακών Νόσων, 2024
- Γλυκοπρωτεΐνη αιμοπεταλίων Ⅱb/Ⅲ ένας υποδοχέας: Δομή, λειτουργία και θεραπευτική στόχευση. Nature Reviews Cardiology, 2025.
- Η οδός σηματοδότησης της συσσώρευσης αιμοπεταλίων και η ρύθμιση των υποδοχέων GP IIb/IIIa. Κινεζικό Φαρμακολογικό Δελτίο, 2024
- Παθοφυσιολογία συσσώρευσης αιμοπεταλίων και θρόμβωσης. Έρευνα Κυκλοφορίας, 2024.
- Ο υποδοχέας GPⅡb/Ⅲa ως η τελική κοινή οδός συσσώρευσης αιμοπεταλίων. Blood, 2024.
Η μοριακή δομή της επτιφιμπατίδης και η δομική της βάση για τη στόχευση των υποδοχέων GP IIb/IIIa
Η χημική φύση και τα δομικά χαρακτηριστικά της επτιπατίδης
Το itibatide είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο κυκλικό επταπεπτίδιο που προέρχεται από τον ορθολογικό σχεδιασμό της disintegrin στο δηλητήριο κροταλίας, με μοριακό τύπο C35H49N11O9S2 και μοριακό βάρος 831,96.
Πρωτογενής αλληλουχία: 3-μερκαπτοπροπιονυλ-υψηλή σε αργινίνη γλυκίνη ασπαρτικό οξύ τρυπτοφάνη προλίνη αμίδιο κυστεΐνης (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH2).
Προηγμένη δομή: Ο ενδομοριακός δισουλφιδικός δεσμός (Cys και Mpr θειόλη) σχηματίζει μια άκαμπτη κυκλική διαμόρφωση, καθορίζοντας τη χωρική διαμόρφωση της λειτουργικής περιοχής του πυρήνα.
Βασικό λειτουργικό μοτίβο: Τροποποιημένη αλληλουχία KGD (Lys Gly Asp, υψηλή αργινίνη αντικαθιστά τη λυσίνη), η οποία είναι μια θέση υψηλής συγγένειας και ειδικής δέσμευσης για τους υποδοχείς GP IIb/IIIa.
Η αναγκαιότητα της κυκλικής διαμόρφωσης
Τα γραμμικά πεπτίδια είναι εύκολα αποικοδομήσιμα και ομοιόμορφα ασταθή, ενώ οι κυκλικές δομές αντιστέκονται στην υδρόλυση πρωτεάσης και διατηρούν τον ακριβή χωρικό προσανατολισμό της KGD, με αποτέλεσμα 100πλάσια αύξηση της συγγένειας των υποδοχέων.
Η κυκλική δομή προσομοιώνει την C-τελική κυκλική περιοχή δέσμευσης της αλυσίδας γάμμα ινωδογόνου, η οποία συνδέεται με το κλειδί του υποδοχέα και έχει ισχυρή ειδικότητα.
Ο βασικός ρόλος του μοτίβου KGD
Το φυσικό ινωδογόνο περιέχει δύο θέσεις δέσμευσης, το RGD (Arg Gly Asp) και την αλυσίδα γάμμα KGD. Η συγγένεια της επτιμπατίδης KGD για την ενεργοποίηση του GP IIb/IIIa είναι περίπου 10 φορές υψηλότερη από την RGD και η εκλεκτικότητα είναι ισχυρότερη.
HArg (υψηλή αργινίνη): Η πλευρική αλυσίδα γουανιδίνη ενισχύει την ηλεκτροστατική δέσμευση με τον αρνητικό θύλακα του υποδοχέα, με συγγένεια (Kd=1.2 nM) πολύ μεγαλύτερη από το ινωδογόνο (Kd=100 nM).
Gly (γλυκίνη): Χωρίς πλευρικές αλυσίδες, παρέχει διαμορφωτική ευελιξία και προσαρμόζεται σε υποδοχές σύνδεσης υποδοχέα.
Asp (Asp): καρβοξυλικό αρνητικά φορτισμένο, συνδέεται με την εξαρτώμενη από μεταλλικά ιόντα θέση (MIDAS) του υποδοχέα και είναι μια βασική ομάδα δέσμευσης.
Συμβολή βοηθητικών υπολειμμάτων
Trp (τρυπτοφάνη): Η υδρόφοβη πλευρική αλυσίδα είναι ενσωματωμένη στον υδρόφοβο θύλακα του υποδοχέα, ενισχύοντας τη σταθερότητα της δέσμευσης.
Pro (προλίνη): άκαμπτος δακτύλιος, σταθερή διαμόρφωση, μειώνει τη μη-ειδική σύνδεση.
Η ακριβής προσομοίωση των επιτόπων σύνδεσης GP IIb/IIIa ινωδογόνου/vWF από την επτιμπατίδη:
Το χωρικό μέγεθος, η κατανομή φορτίου, η υδρόφοβη περιοχή και ο φυσικός συνδέτης είναι εξαιρετικά ομόλογα.
Ανταγωνιστείτε με υψηλότερη συγγένεια για να καταλάβετε τον θύλακα δέσμευσης συνδέτη υποδοχέα, αποκλείοντας πλήρως τη σύνδεση ινωδογόνου/vWF χωρίς διασταυρούμενη ενεργοποίηση.
Η μη ομοιοπολική σύνδεση με υποδοχείς (δεσμοί υδρογόνου, ηλεκτροστατικές, υδρόφοβες αλληλεπιδράσεις) θέτει τα θεμέλια για αναστρέψιμο αποκλεισμό.
Πηγή πληροφοριών αναφοράς:
- Ένεση επτιφιμπατίδης: Δομική βάση για τον ανταγωνισμό των υποδοχέων GPⅡb/Ⅲa. Journal of Medicinal Chemistry, 2024.
- Σχέση επίδρασης δομής αναστολέων κυκλικού επταπεπτιδίου GP IIb/IIIa. Pharmaceutical Journal, 2025
- FDA. Integralin (Epifibatide) Injection Επίσημο Εγχειρίδιο (Έκδοση 2011)
- Μιμητικά RGD vs KGD: Επιλεκτικότητα για τον υποδοχέα GPⅡb/Ⅲa των αιμοπεταλίων. Βιοχημεία, 2024.
- Μοριακός σχεδιασμός και μηχανισμός στόχευσης της επτιπατίδης. Chinese Journal of New Drugs, 2024
Συχνές Ερωτήσεις
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται η επτιφιμπατίδη;
+
-
Integrilin: Ένθετο συσκευασίας / Πληροφορίες συνταγογράφησης / MOAEptifibatide (συνήθως πωλείται ως Integrilin) είναι ένας αναστολέας της γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa (αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας) που χρησιμοποιείται για την πρόληψη θρόμβων αίματος, καρδιακών προσβολών ή θανάτου σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS), συμπεριλαμβανομένων των ασθενών με ασταθή στεφανιαία νόσο. (PCI/stenting). Λειτουργεί εμποδίζοντας τα αιμοπετάλια να κολλήσουν μεταξύ τους.
Είναι η επτιφιμπατίδη αντιπηκτικό;
+
-
Η επτιφιμπατίδη είναι ένα αντιπηκτικό που αποκλείει επιλεκτικά και αναστρέψιμα τον υποδοχέα της γλυκοπρωτεΐνης των αιμοπεταλίων IIb/IIIa.
Ποιες είναι οι παρενέργειες της επτιφιμπατίδης;
+
-
Μία από τις πιο συχνές παρενέργειες της επτιφιμπατίδης είναι η αιμορραγία. Αυτό δεν προκαλεί έκπληξη δεδομένου ότι το φάρμακο δρα αναστέλλοντας τα αιμοπετάλια, τα οποία είναι ζωτικής σημασίας για την πήξη του αίματος. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν μικρά αιμορραγικά προβλήματα, όπως ρινορραγία, αιμορραγία των ούλων ή παρατεταμένη αιμορραγία από κοψίματα.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Έγχυση επτιφιμπατίδης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση