Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές έγχυσης οξικής πραμλιντίδης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύδην έγχυση οξικής πραμλιντίδης υψηλής ποιότητας προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Ένεση οξικής πραμλιντίδηςείναι ένα ενέσιμο συνθετικό ανάλογο αμυλίνης τροποποιημένο με οξικό. Ο βασικός μηχανισμός του περιλαμβάνει το σχηματισμό ενός άλατος με οξικά ιόντα για την ενίσχυση της σταθερότητας των πολυπεπτιδίων και της υδατοδιαλυτότητας, αποτρέποντας τη συσσώρευση και καθίζηση της φυσικής αμυλίνης και διασφαλίζοντας ομοιόμορφη απορρόφηση μετά από υποδόρια χορήγηση. Το σκεύασμα είναι ένα άχρωμο, αποστειρωμένο διάλυμα που συνήθως χορηγείται μέσω συσκευής χορήγησης τύπου πένας. Η δομή του οξικού καθιστά το φάρμακο πιο σταθερό κατά την αποθήκευση και την ένεση, μειώνει τον τοπικό ερεθισμό και εξισορροπεί την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα.
Φόρμα προϊόντων μας
Acetate Pramlintide COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Οξική πραμλιντίδη | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 196078-30-5 | |
| Ποσότητα | 26g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202601090056 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή | N/A | |
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.46% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.51% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.80% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.22% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 310 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 719 σελ./λεπτό |
| Αποθήκευση | Φυλάσσετε σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από 2-8 βαθμούς | |
|
|
||
Πιθανές εφαρμογές στη θεραπεία της παχυσαρκίας
Ως εγκεκριμένη θεραπεία για σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2,ένεση οξικής πραμλιντίδηςέχει αναδειχθεί ως ερευνητικό επίκεντρο στη θεραπεία της παχυσαρκίας λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων του να ρυθμίζει το μεταβολισμό και να καταστέλλει την όρεξη. Επιδεικνύει μοναδικές δυνατότητες, ιδιαίτερα στη μείωση της όρεξης και στη διατήρηση των μυών, προσφέροντας νέες στρατηγικές και κατευθύνσεις για τη διαχείριση της παχυσαρκίας.
Καταστολή της όρεξης
Η υπερφαγία είναι βασικός μοχλός στην ανάπτυξη και εξέλιξη της παχυσαρκίας. Το προϊόν ασκεί ακριβή-κατασταλτικά αποτελέσματα της όρεξης μιμούμενο τις φυσιολογικές λειτουργίες της ενδογενούς αμυλίνης. Ο βασικός μηχανισμός του περιλαμβάνει τη δράση στους υποδοχείς αμυλίνης (AMYRs) στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ειδικά στα κέντρα που ρυθμίζουν την όρεξη-όπως ο υποθάλαμος και ο πυρήνας του μοναχικού σωλήνα, για την ενίσχυση του κορεσμού και τη μείωση της πείνας. Ταυτόχρονα, καθυστερεί την γαστρική κένωση, παρατείνοντας την κατακράτηση τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα για να ενισχύσει περαιτέρω τον κορεσμό, μειώνοντας έτσι τη συνολική θερμιδική πρόσληψη και επιτυγχάνοντας απώλεια βάρους.
Κλινικές μελέτες επιβεβαιώνουν ότι η μονοθεραπεία του προϊόντος προκαλεί σημαντική απώλεια βάρους. Σε δοκιμές χρόνιας χορήγησης, η ενδοπεριτοναϊκή ένεση pramlintide σε αρσενικούς αρουραίους μείωσε τη θερμιδική πρόσληψη κυρίως μειώνοντας το μέγεθος του γεύματος, συνοδευόμενη από επιβράδυνση της αύξησης βάρους, χωρίς σημαντική επίδραση στη συχνότητα των γευμάτων, επικυρώνοντας τον βασικό μηχανισμό απώλειας βάρους{{1} μέσω της καταστολής της όρεξης.
Σημειωτέον, ο συνδυασμός του με αγωνιστές υποδοχέα GLP-1 προκαλεί συνεργιστικά αποτελέσματα απώλειας βάρους-, όπως παραδειγματίζονται από το σχήμα CagriSema (συγ-χορήγηση του αναλόγου αμυλίνης μακράς δράσης-καγριλιντίδης και σεμαγλουτίδης). Ως ανάλογο αμυλίνης πρώτης γενιάς, η πραμλιντίδη μοιράζεται τον ίδιο μηχανισμό δράσης με την καγριλιντίδη και ενισχύει την καταστολή της όρεξης μέσω συμπληρωματικών οδών όταν συνδυάζεται με αγωνιστές υποδοχέα GLP-1.
Πηγή πληροφοριών: PubMed (Η χρόνια πραμλινίδη μειώνει τη σίτιση μέσω μείωσης του μεγέθους του γεύματος στους αρσενικούς αρουραίους); Κινεζικό Δελτίο Επιστημών Ζωής(Ανασκόπηση: Πεπτίδια που σχετίζονται με αμυλίνη
Μυϊκή διατήρηση
Κεντρικός στόχος της θεραπείας της παχυσαρκίας δεν είναι μόνο η μείωση της συσσώρευσης λίπους αλλά και η πρόληψη της απώλειας μυών κατά τη μείωση του βάρους. Η μειωμένη μυϊκή μάζα μειώνει τον βασικό μεταβολικό ρυθμό, μειώνοντας τη μακροπρόθεσμη-τη διατήρηση της απώλειας βάρους, αυξάνοντας τους κινδύνους επιπλοκών όπως η κόπωση και η οστεοπόρωση και μειώνοντας την ασφάλεια της θεραπείας. Σε αντίθεση με ορισμένους-παράγοντες απώλειας βάρους (π.χ. ορισμένους αγωνιστές του υποδοχέα GLP-1) και τη βαριατρική χειρουργική, οι οποίες συχνά προκαλούν απώλεια μυών, το προϊόν παρουσιάζει διακριτική ικανότητα διατήρησης των μυών-κατά τη μείωση του βάρους, που αντιπροσωπεύει βασικό πλεονέκτημα έναντι των εναλλακτικών σχημάτων απώλειας βάρους.
Ο μυϊκός-προστατευτικός μηχανισμός του συνδέεται με τις φυσιολογικές λειτουργίες της αμυλίνης. Ως ανάλογο αμυλίνης, το pramlintide ρυθμίζει τη μεταβολική ομοιόσταση, αναστέλλοντας τη σύνθεση λίπους και προάγοντας τη λιπόλυση, ενώ μειώνει την αποδόμηση της μυϊκής πρωτεΐνης για τη διατήρηση της μυϊκής μάζας. Προκλινικές μελέτες και προκαταρκτικές κλινικές παρατηρήσεις υποδεικνύουν ότι τα ανάλογα αμυλίνης μειώνουν κατά προτίμηση τον λιπώδη ιστό με ελάχιστη επίδραση στον μυϊκό ιστό, με αποτέλεσμα σημαντικά χαμηλότερη μυϊκή απώλεια σε σύγκριση με τους αγωνιστές του υποδοχέα GLP-1.
Αυτό το καθιστά ιδιαίτερα κατάλληλο για παχύσαρκους ασθενείς που χρειάζονται-μακροπρόθεσμη διαχείριση βάρους, επιτρέποντας τη μείωση του βάρους διατηρώντας παράλληλα τη μυϊκή λειτουργία, τη διατήρηση του βασικού μεταβολισμού και την πρόληψη της ανάκαμψης βάρους.
Για παχύσαρκους ασθενείς με συννοσηρότητα διαβήτη, η επίδραση διατήρησης των μυών-ένεση οξικής πραμλιντίδηςέχει μεγαλύτερη κλινική αξία. Τέτοιοι ασθενείς παρουσιάζουν συχνά μειωμένη μυϊκή μάζα λόγω αντίστασης στην ινσουλίνη και μεταβολικών διαταραχών.
Το Pramlintide βοηθά τον γλυκαιμικό έλεγχο ενώ διατηρεί τους μυς για τη βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη, δημιουργώντας έναν ενάρετο κύκλο «απώλειας βάρους-διατήρησης μυών-γλυκαιμικού ελέγχου» και μειώνοντας περαιτέρω τον κίνδυνο διαβητικών επιπλοκών. Επιπλέον, η τροποποιημένη δομή του με οξικό-βελτιώνει την ανεκτικότητα του φαρμάκου, ελαχιστοποιώντας τις ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η υπογλυκαιμία και η γαστρεντερική δυσφορία, αποφεύγοντας τη διακοπή της θεραπείας και διατηρώντας έμμεσα τις μυϊκές-προστατευτικές επιδράσεις.
Πηγή πληροφοριών: 36kr (Η επόμενη σημαντική ανακάλυψη στην αγορά απώλειας βάρους-επιβεβαιώθηκε) BINASSS (Αντιμετώπιση της παχυσαρκίας σε σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 - ανασκόπηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας) PMC (Η αμυλίνη ως μελλοντική θεραπεία της παχυσαρκίας).
Ι. Σύνθεση API
Το ενεργό φαρμακευτικό συστατικό (API) του προϊόντος παρασκευάζεται μέσω πεπτιδικής σύνθεσης στερεάς-φάσης Fmoc. Ξεκινώντας από το Fmoc-Tyr(tBu)-OH και τη Ρητίνη Rink Amide-MBHA, τα προστατευμένα αμινοξέα συζεύγνυνται διαδοχικά και αποπροστατεύονται για να σχηματίσουν την πεπτιδική ρητίνη πλήρους-μήκους. Η διάσπαση με διάλυμα λύσης αποδίδει ένα ενδιάμεσο πεπτίδιο, ακολουθούμενο από σχηματισμό δισουλφιδικού δεσμού μέσω οξείδωσης στον αέρα για να ληφθεί ακατέργαστο πεπτίδιο. Μετά τον προκαταρκτικό καθαρισμό με υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης αντίστροφης{{8}φάσης (RP-HPLC), η μετατροπή και ο καθαρισμός του άλατος εκτελούνται χρησιμοποιώντας μια κινητή φάση που περιέχει 0,1% οξικό οξύ για να παραχθεί API οξικής πραμλιντίδης με καθαρότητα που υπερβαίνει το 99% αποτελεσματική ποιότητα και συνολική απόδοση 51. επόμενα σκευάσματα.
II. Παρασκευή σκευάσματος
Το σκεύασμα είναι ένα στείρο υδατικό διάλυμα που βασίζεται σε ένα ρυθμιστικό σύστημα οξικού οξέος-οξικού νατρίου (pH 3,8–4,2) για τη διατήρηση της σταθερότητας της οξικής πραμλιντίδης. Κατά την προετοιμασία, προστίθεται 4,5%-5,5% μαννιτόλη για τη ρύθμιση της ωσμωτικής πίεσης και ενσωματώνεται 0,2%-0,5% βακτηριοστατικός παράγοντας (π.χ. m-κρεσόλη) για την πρόληψη της μικροβιακής μόλυνσης. Στη συνέχεια, το API προστίθεται και διαλύεται για να σχηματιστεί ένα χύμα διάλυμα με συγκέντρωση φαρμάκου 0,3 mg/mL–1 mg/mL. Μετά τη διήθηση, το διάλυμα γεμίζεται σε φιαλίδια και συσκευές έγχυσης τύπου πένας, και τα δύο προσαρμοσμένα για υποδόρια χορήγηση.
III. Ποιοτικός έλεγχος
Εφαρμόζεται αυστηρός ποιοτικός έλεγχος σε όλη την παραγωγή. Το API ελέγχεται για καθαρότητα (HPLC Μεγαλύτερη ή ίση με 98%), περιεκτικότητα σε οξικό άλας (Μικρότερη ή ίση με 12,0%) και απλή ακαθαρσία (Μικρότερη ή ίση με 1,0%). Το σκεύασμα αξιολογείται για το pH, την περιεκτικότητα σε φάρμακο, τη στειρότητα, την οσμωτική πίεση και τη συγκέντρωση βακτηριοστατικού παράγοντα, με ορθογώνια HPLC που χρησιμοποιείται για τον ποσοτικό προσδιορισμό των προϊόντων αποικοδόμησης και την πρόληψη παρεμβολών που σχετίζονται με την αποτελεσματικότητα-ακαθαρσίας. Οι μελέτες επιταχυνόμενης σταθερότητας επιβεβαιώνουν σταθερή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και καμία σημαντική υποβάθμιση υπό καθορισμένες συνθήκες αποθήκευσης.
Πηγή πληροφοριών: China National Intellectual Property Administration Patent CN 104530214 A; Patent CN 104524552 A; PMC (Ορθογώνιες μέθοδοι HPLC για ποσοτικό προσδιορισμό σχετικών ουσιών και προϊόντων αποδόμησης του Pramlintide).
I. Ανάλυση καθαρότητας API
Η ανάλυση καθαρότητας API επικεντρώνεται στην υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης (HPLC) χρησιμοποιώντας δύο τρόπους ορθογώνιου διαχωρισμού: αντίστροφη-φάση (RP) και ανταλλαγή ισχυρών κατιόντων (SCX), επιτρέποντας πλήρη ανίχνευση ακαθαρσιών και ισομερών που δημιουργούνται κατά τη σύνθεση.
Το RP-HPLC χρησιμοποιεί μια στατική φάση C18 και μια κινητή φάση που περιέχει 0,1% οξικό οξύ για έκλουση για τον διαχωρισμό των ακαθαρσιών πεπτιδίων. Το SCX-Το HPLC στοχεύει τις κατιονικές ιδιότητες του φαρμάκου για να διαχωρίσει τις ακαθαρσίες με διακριτά φορτία.
Η συνδυασμένη χρήση επιτυγχάνει ποσοτικό όριο 0,1% (σε σχέση με την ανέπαφη πραμλιντίδη) και διακρίνει αποτελεσματικά τα ισομερή σε θέσεις όπως τα Ala5 και Ala8, εξασφαλίζοντας ακριβή και αξιόπιστη δοκιμή καθαρότητας API.
II. Ανάλυση Περιεχομένου Φόρμουλας
Η ποσοτικοποίηση του περιεχομένου του σκευάσματος χρησιμοποιεί εκχύλιση στερεάς- φάσης (SPE) σε συνδυασμό με υγρή χρωματογραφία-διαδοχική φασματομετρία μάζας (LC-MS/MS), για την αντιμετώπιση αναλυτικών προκλήσεων μη-ειδικής προσρόφησης και χαμηλών συγκεντρώσεων ορού (επίπεδα φαρμάκου pg/mL) για πεπτίδιο.
Τα δείγματα υποβάλλονται σε επεξεργασία χρησιμοποιώντας πλακίδια QuanRecovery για τη μείωση της προσρόφησης, καθαρίζονται μέσω SPE με τεχνολογία διαχωρισμού πεπτιδίων Oasis, διαχωρίζονται σε στήλη πεπτιδίου C18 UPLC και ανιχνεύονται με φασματομετρία μάζας σε σειρά τετραπόλων.
Αυτό επιτρέπει τον ακριβή ποσοτικό προσδιορισμό του περιεχομένου φαρμάκου, ενώ εξαλείφει την παρεμβολή από έκδοχα, συμπεριλαμβανομένων των ρυθμιστικών διαλυμάτων και των βακτηριοστατικών, με ανώτερη ευαισθησία και ακρίβεια σε σύγκριση με τις μεθόδους απλής HPLC.
III. Ανάλυση προϊόντων αποδόμησης
Τα προϊόντα αποδόμησης που σχηματίζονται υπό όξινες, αλκαλικές, οξειδωτικές και άλλες συνθήκες καταπόνησης διαχωρίζονται με HPLC και δομικά ταυτοποιούνται μέσω LC-MS. Οι μελέτες αναγκαστικής αποδόμησης προσομοιώνουν ακραίες συνθήκες αποθήκευσης και μεταφοράς.
Οι ορθογώνιες μέθοδοι RP{0}}HPLC και SCX-HPLC διαχωρίζουν τα προϊόντα αποικοδόμησης, ακολουθούμενα από προσδιορισμό μοριακού βάρους και μοτίβου θραυσμάτων μέσω LC-MS για τον ακριβή εντοπισμό των αποικοδομητών όπως τα απαμιδωμένα είδη και τα προϊόντα διάσπασης δεσμών δισουλφιδίου.
Αυτό παρέχει υποστήριξη δεδομένων για την αξιολόγηση της σταθερότητας του φαρμάκου και επαληθεύει την ειδικότητα των αναλυτικών μεθόδων.
Πηγή πληροφοριών: PMC (Μελέτη συμπεριφοράς εξαναγκασμένης αποδόμησης οξικής πραμλιντίδης με HPLC και LC-MS) PubMed (Ανάπτυξη και επικύρωση μιας νέας ισχυρής μεθόδου RP-HPLC για ταυτόχρονο ποσοτικό προσδιορισμό ινσουλίνης και πραμλιντίδης).
Αντενδείξεις και Προφυλάξεις για Ειδικούς Πληθυσμούς
Ένεση οξικής πραμλιντίδηςέχει συγκεκριμένους αντενδείξεις πληθυσμούς. Σε αυτούς τους πληθυσμούς απαγορεύεται αυστηρά η χρήση αυτού του προϊόντος για την αποφυγή σοβαρών κινδύνων για την ασφάλεια. Οι πληθυσμοί που αντενδείκνυνται περιλαμβάνουν: άτομα που είναι αλλεργικά στην pramlintide ή σε οποιοδήποτε συστατικό αυτού του προϊόντος. ασθενείς με σοβαρές γαστρεντερικές παθήσεις (όπως σοβαρό γαστρικό έλκος, έλκος δωδεκαδακτύλου, ανθεκτική ναυτία και έμετος)· άτομα με ιστορικό υπογλυκαιμικών επεισοδίων που δεν έχουν ελεγχθεί αποτελεσματικά· ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή που υποβάλλονται σε θεραπεία αιμοκάθαρσης· έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.
Τα άτομα που πρέπει να χρησιμοποιούν με προσοχή θα πρέπει να το χρησιμοποιούν υπό την καθοδήγηση γιατρού, να παρακολουθούν στενά την ανταπόκριση του φαρμάκου και να προσαρμόζουν τη δοσολογία εάν είναι απαραίτητο. Τα άτομα που πρέπει να χρησιμοποιούν με προσοχή περιλαμβάνουν: ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, που δεν χρειάζεται να προσαρμόσουν τη δόση αλλά χρειάζονται τακτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας και της γλυκόζης του αίματος. ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, οι οποίοι μεταβολίζουν κυρίως το φάρμακο μέσω των νεφρών, και ο αντίκτυπος της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του είναι σχετικά μικρός, αλλά εξακολουθεί να χρειάζεται στενή παρακολούθηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Οι ηλικιωμένοι, που έχουν μειωμένη μεταβολική ικανότητα και υψηλότερο κίνδυνο υπογλυκαιμίας, πρέπει να ξεκινήσουν με μικρή δόση, να τιτλοποιήσουν αργά και να ενισχύσουν την παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα. παιδιά και έφηβοι, των οποίων η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου δεν έχουν τεκμηριωθεί σαφώς και δεν συνιστώνται για χρήση.
Επιπλέον, ασθενείς με ιστορικό επιληψίας ή οικογενειακό ιστορικό επιληψίας θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν χρησιμοποιούν αυτό το προϊόν, καθώς ένας μικρός αριθμός μελετών έχει δείξει ότι μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα επιληψίας, το προϊόν θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αναζητηθεί ιατρική βοήθεια.
Πηγή πληροφοριών: Kete Bio (Pramlintide: Ανάλογο αμυλίνης σε διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2) Sci-Hub (Προφίλ Ασφαλείας του Pramlintide σε ασθενείς με Σακχαρώδη Διαβήτη).
FAQ
Το pramlintide είναι εγκεκριμένο από τον FDA-;
+
-
Το Pramlintide (Symlin®), ένα συνθετικό ανάλογο της ανθρώπινης αμυλίνης, είναιΈγκριση από το FDA-για χρήση ως συμπληρωματική θεραπεία σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 ή τύπου 2 που χρησιμοποιούν ινσουλίνη κατά τα γεύματα, οι οποίοι δεν ελέγχονται επαρκώς με τη βέλτιστη θεραπεία με ινσουλίνη.
Ποια είναι η ταξινόμηση του οξικού Pramlintide;
+
-
Η οξική πραμλιντίδη είναι απολυπεπτιδικό ανάλογο ανθρώπινης αμυλίνης. Η οξική πραμλιντίδη, ένας αντιδιαβητικός παράγοντας, είναι αντινεοπλασματική στον καρκίνο του παχέος εντέρου.
Δημοφιλείς Ετικέτες: ένεση οξικής πραμλινίδης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση