Κρέμα σμετιδίνηςείναι ένα τοπικό σύνθετο σύνθετο, με το βασικό συστατικό της, cimetidine, που χρησιμεύει ως ανταγωνιστής υποδοχέα Η. Με την παρεμπόδιση της δέσμευσης της ισταμίνης σε H ₂ υποδοχείς σε κύτταρα γαστρικού τοιχώματος, αναστέλλει σημαντικά την έκκριση του γαστρικού οξέος. Αυτός ο μηχανισμός έχει επεκταθεί στα πεδία του αντι -- φλεγμονώδους και ανοσολογικού κανονισμού όταν εφαρμόζεται τοπικά. Ο σύνθετος τύπος του συχνά συνδυάζει σαλικυλικό οξύ, ακυκλοβίριο, λιδοκαΐνη και άλλα συστατικά για να σχηματίσει ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα Multi -. Το μισό - ζωή είναι περίπου 1,5-2 ώρες, και η προφορική βιοδιαθεσιμότητά της φτάνει το 60-70%. Χρησιμοποιείται κυρίως στην κλινική πρακτική για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με το οξύ του στομάχου. Παρόλο που οι σκευές κρέμας χρησιμοποιούνται συνήθως στην ανθρώπινη ιατρική για αλλοιώσεις του δέρματος και του βλεννογόνου, στη βιομηχανία κατοικίδιων ζώων, τα δισκία από το στόμα, οι ενέσεις και οι προφορικές λύσεις είναι συμβατικές συνθέσεις και σπάνια χρησιμοποιούνται σκευάσματα κρέμας και πρέπει να χρησιμοποιούνται αυστηρά σύμφωνα με ιατρικές συμβουλές.
Βασικός μηχανισμός δράσης
Καταστολή του γαστρικού οξέος:
Η έκκριση γαστρικού οξέος που προκαλείται από την ισταμίνη, μειώνει το γαστρικό ρΗ και ανακουφίζει τον πόνο του έλκους.
Ανοσοδιατηρημένη ρύθμιση:
Αναστέλλοντας τη δραστικότητα των λεμφοκυττάρων, μειώνοντας την απελευθέρωση των φλεγμονωδών παραγόντων και βοηθώντας στη θεραπεία του ανοσοποιητικού - με μεσολάβηση ασθενειών.
Υποστήριξη αντικαρκινίας:
Σε περιπτώσεις μαστοκυττάρου, μπορεί να αναστέλλει την απελευθέρωση της ισταμίνης και να επιβραδύνει την εξέλιξη του όγκου.
Πρόσθετες πληροφορίες της χημικής ένωσης:
Η φόρμα προϊόντος μας
Cimetidine +. coa
Κοινές κλινικές προδιαγραφές και φόρμες δοσολογίας για κατοικίδια ζώα
Ισχύοντα σενάρια για προδιαγραφές φόρμας δοσολογίας
Τα δισκία 100mg, 150mg, 200mg χορηγούνται σε τακτικές δόσεις σε σκύλους και γάτες
Στοματική λύση 300mg/5ml για βρέφη ή περιπτώσεις δυσκολιών κατάποσης
Δισκία μάσησης 100mg/tablet (ενίσχυση γεύσης) για τη βελτίωση της συμμόρφωσης με τα φάρμακα για τα κατοικίδια ζώα
Προδιαγραφές: 150mg/ml (5ml ampoule)
Ισχύοντα σενάρια:
Οξεία γαστρική αιμορραγία ή διάτρηση έλκους
Πρόληψη ελκών μετεγχειρητικού στρες
Κρίσιμες περιπτώσεις που δεν μπορούν να χορηγηθούν προφορικά
Κρέμα σμετιδίνης: Ένας τύπος μήτρας που περιέχει 2% cimetidine, για τοπική εφαρμογή μόνο υπό κτηνιατρική καθοδήγηση, όπως:
Εφαρμογή προφορικού έλκους (απαιτεί συντονισμό με σταθεροποίηση του στοματικού στεντ)
Επιφανειακή κάλυψη των ελκών δέρματος (Απαιτείται αποστειρωμένη λειτουργία)
Διαχείριση του ορθού (απαιτεί προσαρμοσμένη υποτιθέμενη μούχλα)
Σχέδιο διαχείρισης ειδικού για κατοικίδια ζώα και υπολογισμός δοσολογίας
1. Βασική αρχή δόσης
Σκύλοι: 3-5mg/kg σωματικού βάρους, κάθε 6-8 ώρες
CAT: 5-10mg/kg σωματικού βάρους, κάθε 8-12 ώρες
Ειδική περίπτωση:
Όγκος ιστιοκυττάρων: 10-20mg/kg, δύο φορές την ημέρα
Οισοφαγίτιδα: 5-10mg/kg, 4 φορές την ημέρα
2. Παράδειγμα υπολογισμού μετατροπής σκευάσματος
Περίπτωση: Ένας σκύλος 15kg απαιτεί προφορική λύση (300mg/5ml)
Ενιαία δόση: 15kg × 5mg/kg =75 mg
Απαιτούμενη λύση Όγκος: 75mg ÷ (300mg/5ml) =1.25 ml
3. Βελτιστοποίηση της μεθόδου χορήγησης
Προφορική διοίκηση:
Χορηγήστε με άδειο στομάχι (30 λεπτά πριν από τα γεύματα) για να αυξήσετε το ρυθμό απορρόφησης
Τα δισκία μπορούν να τυλιχτούν σε τυρί ή λουκάνικα
Η λύση πρέπει να στάζει αργά στη γωνία του στόματος χρησιμοποιώντας μια σύριγγα
Χορήγηση έγχυσης:
Η ενδοφλέβια ένεση απαιτεί αραίωση σε 1mg/ml και χρόνο έγχυσης μεγαλύτερη ή ίση με 2 λεπτά
Η έγχυση μυών επιλέγει την πλευρική μυϊκή ομάδα των οπίσθιων άκρων
Τυπική ανάλυση περιπτώσεων
Περίπτωση 1: Ένας γερμανικός βοσκός 8 -}}
Διάλυμα:
3mg/kg q12h από του στόματος
Συνδυασμένη χορήγηση θειικού αλουμινίου 1G Q8H πριν από τα γεύματα
Παρακολουθήστε τις τιμές της κρεατινίνης αίματος και του γαστρικού χυμού
Αποτέλεσμα: Το έλκος θεραπεύτηκε μετά από 2 εβδομάδες και διατηρούσε τη θεραπεία για 3 μήνες χωρίς υποτροπή
Περίπτωση 2: 3 - year-old Maine Coon Cat, μετεγχειρητική μαστοκύτταρα
Διάλυμα:
Cimetidine 10mg/kg προσφορά ενδοφλέβια έγχυση
Συνδυασμός πρεδνιζολόνης 2mg/kg από του στόματος
Παρακολουθήστε τα επίπεδα ισταμίνης κάθε 2 εβδομάδες
Αποτέλεσμα: Ο ρυθμός αναστολής της ανάπτυξης του όγκου έφτασε το 65%και η περίοδος επιβίωσης επεκτάθηκε σε 14 μήνες
Η αλληλεπίδραση μεταξύ ειδικών ποικιλιών και κλινικών σεναρίων
1. Διαφορές ποικιλίας
Λόγω της μετάλλαξης γονιδίου MDR1, οι Collies είναι πιο ευαίσθητοι στην κεντρική νευροτοξικότητα της καμετιδίνης και πρέπει να μειώσουν τη δοσολογία και να παρακολουθούν τα νευρολογικά συμπτώματα.
2. Κρίσιμες περιπτώσεις
Σε περιπτώσεις σηπτικού σοκ, ο συνδυασμός cimetidin και αγγειοδραστικών φαρμάκων όπως η ντοπαμίνη μπορεί να προκαλέσει εντερική βακτηριακή μετατόπιση λόγω καταστολής του γαστρικού οξέος, αυξάνοντας τον κίνδυνο μόλυνσης. Προτείνετε να χρησιμοποιείτε αναστολείς αντλίας πρωτονίων (όπως ομεπραζόλη).
3. Θεραπεία ανοσοενισχυτικού όγκου
Σε περιπτώσεις μαστοκυτώματος, ο συνδυασμός της σιμετιδίνης και της λοπεραμίδης μπορεί να ενισχύσει την αναστολή απελευθέρωσης ισταμίνης, αλλά πρέπει να ληφθεί προσοχή κατά των παρενεργειών δυσκοιλιότητας. Συνιστάται η παρακολούθηση της συχνότητας των κινήσεων του εντέρου και η χορήγηση λακουλόζης για αφόθωση εάν είναι απαραίτητο.
4. Χημειοθεραπεία φάρμακα
Όταν η cimetidin χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με το Mifepristone, η βιοδιαθεσιμότητα του τελευταίου μπορεί να μειωθεί κατά 30% και ο ρυθμός εκκαθάρισης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί. Επομένως, πρέπει να αποφεύγεται η χρήση CO. Σε μια μελέτη που περιελάμβανε πολλαπλούς ασθενείς με μυέλωμα, το T1/2 της μελφαάνης μειώθηκε σημαντικά από 1,94 ώρες σε 1,57 ώρες μετά τη χορήγηση CO, υποδεικνύοντας σημαντική μείωση της αποτελεσματικότητας.
Κρέμα σμετιδίνης, ως κλασικός ανταγωνιστής υποδοχέα Η, χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία ασθενειών του πεπτικού συστήματος, όπως γαστρικά έλκη, δωδεκαδακτυλικά έλκη και οισοφαγίτιδα παλινδρόμησης αναστέλλοντας την έκκριση του γαστρικού οξέος. Ωστόσο, ο μηχανισμός αλληλεπίδρασης φαρμάκων είναι πολύπλοκος, ο οποίος περιλαμβάνει πολλαπλά αποτελέσματα όπως η αναστολή του μεταβολικού ενζύμου, η μειωμένη ροή αίματος του ήπατος και η φαρμακολογική συνέργεια/ανταγωνισμός, οι οποίες πρέπει να παρακολουθούνται αυστηρά στην κλινική πρακτική. Τα παρακάτω παρέχουν μια λεπτομερή ανάλυση από τέσσερις πτυχές: αναστολή μεταβολικού ενζύμου, επιδράσεις ροής αίματος ήπατος, φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις και ειδικές ποικιλίες και κλινικά σενάρια.
Μεταβολική ενζυμική αναστολή: Πλεονεκτήματα πυρήνα του συστήματος CYP450
Η cimetidine είναι ένας ισχυρός αναστολέας του συστήματος ενζύμων CYP450, που παρουσιάζει ιδιαίτερα σημαντικές ανασταλτικές επιδράσεις στους υποτύπους CYP1A2, CYP2D6 και CYP3A4. Αυτή η ανασταλτική επίδραση οδηγεί σε επιβράδυνση του μεταβολισμού διαφόρων φαρμάκων, αύξηση της συγκέντρωσης φαρμάκου αίματος και στη συνέχεια προκαλεί τοξικές αντιδράσεις.
1. Αντιπηκτικά
Όταν συνδυάζεται με βαρφαρίνη, η cimetidin μπορεί να μειώσει τον μεταβολικό της ρυθμό κατά 30% -50%, οδηγώντας σε σημαντική αύξηση του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου (INR). Οι κλινικές περιπτώσεις έχουν δείξει ότι η δόση της βαρφαρίνης πρέπει να μειωθεί κατά 25% -50% μετά τον συνδυασμό για να αποφευχθεί ο κίνδυνος αιμορραγίας. Για παράδειγμα, ένας ασθενής που παίρνει βαρφαρίνη για πολύ καιρό έμπειρες ρινορραγίες και υποδόρια μώλωπες λόγω του συνδυασμού cimetidine. Μετά τη ρύθμιση της δοσολογίας, τα συμπτώματα βελτιώθηκαν.
2. Αντιεπιληπτικά φάρμακα
Όταν το νάτριο της φαινυτοΐνης συνδυάζεται με cimetidine, η συγκέντρωση φαρμάκου αίματος αυξάνεται κατά μέσο όρο 28%και ορισμένες περιπτώσεις παρουσιάζουν τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (όπως η αταξία και ο τρόμος). Σε μια μελέτη που περιελάμβανε 11 ασθενείς με επιληψία, 4 περιπτώσεις έδειξαν σημαντικά συμπτώματα δηλητηρίασης από φαιντοϊνη μετά από συνδυασμένη θεραπεία. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να ρυθμιστεί η δοσολογία του νατρίου φαινυτοΐνης στο κατώτερο όριο του εύρους θεραπείας και να παρακολουθείται η συγκέντρωση φαρμάκου αίματος.
3. Βενζοδιαζεπίνες
Όταν η διαζεπάμη συνδυάζεται με την σιμετιδίνη, η απομάκρυνσή της μισή - η ζωή παρατείνεται κατά 50%και η συγκέντρωση των ελεύθερων αυξήσεων φαρμάκων, οδηγώντας σε υπερβολική καταστολή. Για παράδειγμα, ένας ασθενής μπορεί να παρουσιάσει υπνηλία και καθυστερημένη απόκριση μετά τη χορήγηση CO, αλλά τα συμπτώματα βελτιώνονται μετά την προσαρμογή της δοσολογίας. Συνιστάται να μειωθεί η δόση διαζεπάμης κατά 30% -50% ή να μεταβείτε σε ανταγωνιστές υποδοχέα Η ₂ όπως η ranitidine που δεν έχουν ανασταλτικά αποτελέσματα ενζύμου.
4. Αντιαρρυθμικά φάρμακα
Όταν το procainamide συνδυάζεται με την σιμετιδίνη, η μισή - η ζωή παρατείνεται κατά 24% - 36%, ο ρυθμός εκκαθάρισης των νεφρών μειώνεται κατά 36% -42% και ο ρυθμός εκκαθάρισης του ενεργού μεταβολίτη Ν -ακετυλοπεπροκίνης επίσης μειώνεται σημαντικά. Αυτό είναι ιδιαίτερα εμφανές στους ηλικιωμένους και στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η ηλεκτροκαρδιογράφημα και η συγκέντρωση φαρμάκου αίματος για τη ρύθμιση της δοσολογίας.
Μειωμένη ηπατική ροή αίματος: έμμεση αναστολή της κάθαρσης του φαρμάκου
Η κάμετιδίνη μειώνει το ποσοστό μεταβολικής κάθαρσης των φαρμάκων που βασίζονται στο ήπαρ πρώτα επιδράσεις διέλευσης μειώνοντας τη ροή του αίματος του ήπατος, οδηγώντας σε αύξηση της συγκέντρωσης φαρμάκου αίματος.
1 Lidocaine
Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό, ο ρυθμός εκκαθάρισης της λιδοκαΐνης μειώνεται κατά 34%και ο συστηματικός ρυθμός εκκαθάρισης μειώνεται σημαντικά, γεγονός που μπορεί εύκολα να προκαλέσει τοξικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (όπως η υπνηλία και οι σπασμοί). Σε περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου, η δόση συντήρησης της λιδοκαΐνης πρέπει να μειωθεί κατά 20% -30% μετά τον συνδυασμό και η συγκέντρωση φαρμάκου αίματος πρέπει να παρακολουθείται.
2. Προπρανολόλη
Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό, η συγκέντρωση αίματος της προπρανολόλης αυξάνεται κατά 2-3 φορές, οδηγώντας σε σοβαρή βραδυκαρδία και υπόταση. Οι κλινικές συμβουλές είναι η παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης και, εάν είναι απαραίτητο, μεταβείτε στον συνδυασμό της ναρμού (naphthoPrim) που εκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς και την καμετιδίνη.
3. Amiodarone
Η συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στον ορό αυξήθηκε κατά μέσο όρο 38% όταν χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό, αλλά υπήρχαν ατομικές διαφορές. Μετά την προσθήκη cimetidine σε 12 ασθενείς που έλαβαν 200mg/d αμιωδαρόνη, 8 από αυτούς έδειξαν αύξηση της συγκέντρωσης ορού, ενώ 4 παρέμειναν αμετάβλητες ή μειώθηκαν. Η συγκέντρωση φαρμάκου αίματος πρέπει να παρακολουθείται και να ρυθμιστεί η δοσολογία εγκαίρως.
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις: υπέρθεση πολλαπλών εφέ του συστήματος
Όταν το υδροξείδιο του αλουμινίου και άλλα αντιόξινα χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με cimetidine, η βιοδιαθεσιμότητά τους μπορεί να μειωθεί κατά 20% -30%. Προτεινόμενη χορήγηση διαστήματος (λαμβάνοντας αντιόξινα 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά την σιμετιδίνη). Τα φάρμακα γαστρεντερικής κινητικότητας, όπως η μετοκλοπραμίδη, πρέπει να ρυθμιστούν προκειμένου να επιταχυνθεί η γαστρική εκκένωση και να μειωθεί η απορρόφηση της καμετιδίνης. Η ακολουθία χορήγησης πρέπει να δοθεί πρώτα, ακολουθούμενη από cimetidin 30 λεπτά αργότερα.
Η cimetidine μπορεί να δεσμεύσει ανταγωνιστικά με τους υποδοχείς ανδρογόνων και η χρήση του όρου - μπορεί να οδηγήσει σε αρσενική ανάπτυξη του μαστού (με ποσοστό εμφάνισης περίπου 1% -2%). Στη θεραπεία των αρσενικών κατοικίδιων ζώων, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί τα επίπεδα των ορμονών του φύλου και, εάν είναι απαραίτητο, να χρησιμοποιήσετε συμπληρώματα ανδρογόνων σε συνδυασμό.
Τετρακυκλίνη:Κρέμα σμετιδίνηςΑυξάνει το ρΗ στο στομάχι, οδηγώντας σε μείωση του ρυθμού διάλυσης των δισκίων τετρακυκλίνης, αλλά το σιρόπι τετρακυκλίνης δεν επηρεάζεται.
Lincomycin: Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό, η συγκέντρωση αίματος της λινσομυκίνης αυξάνεται κατά 19%και η βιοδιαθεσιμότητά της αυξάνεται κατά 27%. Ειδικά σε ασθενείς με δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, είναι απαραίτητη η παρακολούθηση της συγκέντρωσης αίματος ή η μείωση της δόσης.
Χλωραμφενικόλη: Και οι δύο μπορούν να προκαλέσουν καταστολή του μυελού των οστών και υπάρχει κίνδυνος να προκαλέσει αναιμία ανεπάρκειας σιδήρου όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Κρέμα Cimetidine, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση