Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές δισκίων αγγειοτενσίνης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική ταμπλέτα αγγειοτενσίνης υψηλής ποιότητας προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Η αγγειοτενσίνη είναι το βασικό ενεργό συστατικό του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης (RAS). Ως φαρμακευτική του σύνθεση,δισκίο αγγειοτενσίνηςδιαδραματίζουν ζωτικό φυσιολογικό ρόλο στη ρύθμιση της καρδιαγγειακής ομοιόστασης, της ισορροπίας των υγρών, του μεταβολισμού των ιστών και άλλων φυσιολογικών διεργασιών στο σώμα. Οι βασικές φυσιολογικές του λειτουργίες επικεντρώνονται κυρίως σε τρεις πτυχές: ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, κεντρικές επιδράσεις και μακροπρόθεσμη ανάπτυξη και αναδιαμόρφωση των κυττάρων.
Αυτές οι λειτουργίες συνεργάζονται και αλληλεπιδρούν μεταξύ τους για να διατηρήσουν τις φυσιολογικές φυσιολογικές δραστηριότητες του σώματος και συνδέονται επίσης στενά με την εμφάνιση και την εξέλιξη διαφόρων ασθενειών.
Φόρμα προϊόντων μας
Αγγειοτασίνη COA
Ενεργοποίηση Συμπαθητικού Νευρικού Συστήματος
Το συμπαθητικό νευρικό σύστημα είναι το βασικό ρυθμιστικό σύστημα της αντίδρασης του σώματος στο στρες, κυρίως υπεύθυνο για τη ρύθμιση των καρδιαγγειακών δραστηριοτήτων και των μεταβολικών επιπέδων. Μία από τις πιο άμεσες φυσιολογικές λειτουργίες τουδισκίο αγγειοτενσίνηςείναι η ενεργοποίηση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Ενισχύει τη διεγερσιμότητα του συμπαθητικού μέσω διπλών μηχανισμών, ενισχύοντας έτσι τις καρδιαγγειακές συσταλτικές αποκρίσεις και διατηρώντας τη σταθερότητα της αρτηριακής πίεσης, ειδικά ασκώντας ένα σημαντικό αντισταθμιστικό αποτέλεσμα όταν η αρτηριακή πίεση πέφτει ή ο όγκος του αίματος είναι ανεπαρκής.
(I) Προώθηση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από τα συμπαθητικά νευρικά τερματικά
Η νορεπινεφρίνη είναι ο κύριος νευροδιαβιβαστής που απελευθερώνεται από τα τερματικά του συμπαθητικού νεύρου και η ποσότητα απελευθέρωσής της καθορίζει άμεσα τον βαθμό ενεργοποίησης του συμπαθητικού, το οποίο με τη σειρά του επηρεάζει τη συσταλτική λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος. Το δραστικό συστατικό σε αυτό μπορεί να δράσει ειδικά στην προσυναπτική μεμβράνη των τερματικών συμπαθητικών νεύρων. Ενεργοποιώντας τους υποδοχείς Ang II τύπου 1 (AT1R) στην προσυναπτική μεμβράνη, προκαλεί εισροή ιόντων ασβεστίου και προάγει τη σύντηξη των συναπτικών κυστιδίων με την προσυναπτική μεμβράνη, επιταχύνοντας έτσι την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης.
(II) Αναστολή της επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης
Εκτός από την προώθηση της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης, μπορεί επίσης να παρατείνει το χρόνο δράσης της στη συναπτική σχισμή αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης, ενισχύοντας περαιτέρω τη διεγερτική δράση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Υπό κανονικές φυσιολογικές συνθήκες, η περισσότερη νορεπινεφρίνη που απελευθερώνεται από τα τερματικά του συμπαθητικού νεύρου ανακυκλώνεται πίσω στα νευρικά άκρα μέσω μεταφορέων επαναπρόσληψης στην προσυναπτική μεμβράνη, τερματίζοντας έτσι τη φυσιολογική της επίδραση και αποτρέποντας την υπερβολική συμπαθητική ενεργοποίηση.
Πηγή δεδομένων: Εθνικό Κέντρο Πληροφοριών Βιοτεχνολογίας. Αλληλεπίδραση μεταξύ της ρενίνης-υπερτασίνης-αλδοστερόνης και του συμπαθητικού νευρικού συστήματος[J]. PubMed, 1993; Κινεζική Ένωση Παθοφυσιολογίας, Επιτροπή Αγγειακής Ιατρικής. Σύστημα ρενίνης-υπερτασίνης-αλδοστερόνης[J]. Κινεζικό Περιοδικό Παθοφυσιολογίας, 2024.
Κεντρικά Εφέ
Μπορεί όχι μόνο να δράσει στο περιφερικό συμπαθητικό νευρικό σύστημα αλλά και να διασχίσει τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ενεργώντας σε κεντρικές περιοχές όπως ο υποθάλαμος και ο προμήκης μυελός για να ασκήσει μια σειρά από κεντρικές ρυθμιστικές επιδράσεις, όπως διέγερση του κέντρου δίψας, ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης στο κέντρο αρτηριακής πίεσης και ρύθμιση συμμετοχής. Αυτές οι επιδράσεις συνεργάζονται με περιφερειακούς ρυθμιστικούς μηχανισμούς για να διατηρήσουν από κοινού την ισορροπία των υγρών του σώματος και την ομοιόσταση της αρτηριακής πίεσης.
(Ι) Διέγερση του Κέντρου Δίψας και Αύξηση Πρόσληψης Νερού
Το κέντρο της δίψας εντοπίζεται κυρίως στους υπεροπτικούς και παρακοιλιακούς πυρήνες του υποθαλάμου, υπεύθυνοι για την αίσθηση της κατάστασης του μεταβολισμού του νερού του σώματος. Όταν το σώμα είναι αφυδατωμένο, το κέντρο δίψας ενεργοποιείται για να δημιουργήσει δίψα, προτρέποντας την ενεργή πρόσληψη νερού για την αναπλήρωση υγρών και τη διατήρηση της ισορροπίας των υγρών. Δρα στο κέντρο της δίψας μέσω δύο οδών: πρώτον, διασχίζοντας απευθείας τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό για να δράσει στο AT1R στο κέντρο της δίψας του υποθαλάμου, ενεργοποιώντας άμεσα τους νευρώνες που σχετίζονται με τη δίψα{{3} και προκαλώντας δίψα. Δεύτερον, η έμμεση μετάδοση κεντρικών σημάτων διεγείροντας τους περιφερειακούς αγγειακούς βαροϋποδοχείς για να ενεργοποιήσουν συνεργιστικά το κέντρο δίψας.
(II) Κεντρικός Κανονισμός Ανύψωσης Αρτηριακής Πίεσης
Υπάρχει ένα εξειδικευμένο κέντρο ρύθμισης της αρτηριακής πίεσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, που βρίσκεται κυρίως στο καρδιαγγειακό κέντρο του προμήκη μυελού, συμπεριλαμβανομένου του αγγειοσυσταλτικού κέντρου και του αγγειοδιασταλτικού κέντρου. Η ισορροπία μεταξύ των δύο καθορίζει το επίπεδο βασικής αρτηριακής πίεσης του σώματος. Το δραστικό συστατικό σεδισκίο αγγειοτενσίνηςμπορεί να δράσει στο μυελικό καρδιαγγειακό κέντρο για να ενισχύσει τη διεγερσιμότητα του αγγειοσυσταλτικού κέντρου και να αναστείλει τη δραστηριότητα του αγγειοδιασταλτικού κέντρου, επιτυγχάνοντας έτσι το κεντρικό ρυθμιστικό αποτέλεσμα της αύξησης της αρτηριακής πίεσης.
(III) Συμμετοχή στον κανονισμό Baroreflex
Το Baroreflex είναι ένας σημαντικός ρυθμιστικός μηχανισμός αρνητικής ανάδρασης για τη διατήρηση της σταθερότητας της αρτηριακής πίεσης. Όταν αυξάνεται η αρτηριακή πίεση, ενεργοποιούνται βαροϋποδοχείς στον καρωτιδικό κόλπο και στο αορτικό τόξο και τα προσαγωγά νεύρα μεταδίδουν σήματα στο κέντρο, αναστέλλοντας το αγγειοσυσταλτικό κέντρο και ενεργοποιώντας το αγγειοδιασταλτικό κέντρο για μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Όταν η αρτηριακή πίεση πέφτει, τα σήματα προσαγωγών από τους βαροϋποδοχείς εξασθενούν και το κέντρο ενεργοποιεί το αγγειοσυσταλτικό κέντρο και αναστέλλει το αγγειοδιασταλτικό κέντρο για να αυξήσει την αρτηριακή πίεση. Συμμετέχει στη λεπτή ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης ρυθμίζοντας την ευαισθησία του baroreflex.
Πηγή δεδομένων: American Physiological Society. Υπερτασίνη, δίψα και όρεξη νατρίου[J]. Physiol. Rev, 1998; Αμερικανική Φυσιολογική Εταιρεία. Επιδράσεις της υπότασης και της εξάντλησης υγρών στην κεντρική υπέρταση-προκαλούμενη από δίψα και όρεξη για αλάτι[J].
Κυτταρική ανάπτυξη και αναδιαμόρφωση (Μακροπρόθεσμες-επιδράσεις)
Εκτός από τη βραχυπρόθεσμη-ενεργοποίηση του συμπαθητικού και τις κεντρικές ρυθμιστικές επιδράσεις, η μακροχρόνια-χρήση του παράγει επίσης σημαντικά αποτελέσματα ανάπτυξης και αναδιαμόρφωσης των κυττάρων, στοχεύοντας κυρίως όργανα στόχους όπως το μυοκάρδιο, τα αιμοφόρα αγγεία και τα νεφρά. Προάγοντας τον πολλαπλασιασμό και την υπερτροφία των σχετικών κυττάρων, οδηγεί σε δομική αναδιαμόρφωση ιστών και οργάνων. Ενώ διατηρείται η ομοιόσταση των ιστών, αυτό το μακροπρόθεσμο αποτέλεσμα σχετίζεται επίσης στενά με την εμφάνιση και την ανάπτυξη καρδιαγγειακών και νεφρικών παθήσεων, αποτελώντας αναπόσπαστο μέρος των φυσιολογικών λειτουργιών του.
(I) Προαγωγή της υπερτροφίας των καρδιομυοκυττάρων και του πολλαπλασιασμού των ινοβλαστών, προκαλώντας υπερτροφία του μυοκαρδίου
Ο μυοκαρδιακός ιστός αποτελείται κυρίως από καρδιομυοκύτταρα και καρδιακούς ινοβλάστες, στους οποίους τα καρδιομυοκύτταρα είναι υπεύθυνα για τη συστολή του μυοκαρδίου και οι ινοβλάστες συνθέτουν την εξωκυτταρική μήτρα για να διατηρήσουν τη δομική ακεραιότητα του μυοκαρδιακού ιστού. Όταν δρα στον ιστό του μυοκαρδίου για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορούν να προάγουν την υπερτροφία των καρδιομυοκυττάρων και τον πολλαπλασιασμό των καρδιακών ινοβλαστών ενεργοποιώντας το AT1R, προκαλώντας έτσι υπερτροφία του μυοκαρδίου, η οποία είναι μία από τις βασικές εκδηλώσεις του μακροπρόθεσμου αποτελέσματος αναδιαμόρφωσης των κυττάρων.
(II) Προώθηση του σπειραματικού μεσαγγειακού πολλαπλασιασμού, πρόκληση νεφρικής βλάβης και πρωτεϊνουρίας
Ο νεφρός είναι ένα από τα σημαντικά όργανα-στόχους τουδισκίο αγγειοτενσίνης. Η μακροπρόθεσμη-αποτελεσματική του ανάπτυξη και αναδιαμόρφωση των κυττάρων εκδηλώνεται κυρίως στην προώθηση του πολλαπλασιασμού των σπειραματικών μεσαγγειακών κυττάρων, ο οποίος με τη σειρά του προκαλεί νεφρική βλάβη και πρωτεϊνουρία. Τα σπειραματικά μεσαγγειακά κύτταρα βρίσκονται μεταξύ των σπειραματικών τριχοειδών βρόχων, υπεύθυνα για την υποστήριξη της σπειραματικής δομής και τη ρύθμιση της λειτουργίας σπειραματικής διήθησης.
Ο ανώμαλος πολλαπλασιασμός τους βλάπτει τη μεμβράνη σπειραματικής διήθησης και βλάπτει τη φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Το Ang II μπορεί να δράσει στο AT1R στα σπειραματικά μεσαγγειακά κύτταρα για να ενεργοποιήσει σχετικές οδούς σηματοδότησης, να προωθήσει τον πολλαπλασιασμό των μεσαγγειακών κυττάρων και να διεγείρει τα μεσαγγειακά κύτταρα να συνθέσουν μεγάλη ποσότητα από την εξωσφαιρική προς τη μεσογγειακή περιοχή πάχυνση της σπειραματικής μεμβράνης διήθησης.
Πηγή δεδομένων: PMC. Ang II-Μηχανισμοί επαγόμενης μεταγωγής σήματος για καρδιακή υπερτροφία[J]. PubMed Central, 2022; PMC. Παθοφυσιολογία της Ang II-Διαμεσολαβούμενη Υπέρταση, Καρδιακή Υπερτροφία και Ανεπάρκεια: Μια Προοπτική από Μακροφάγους[J]. PubMed Central, 2023.
Ι. Χημική σύνθεση του πυρήνα ενεργού συστατικού
Προς το παρόν, η υγρή-μέθοδος διατήρησης-υγρής φάσης χρησιμοποιείται κυρίως βιομηχανικά για τη σύνθεση ενεργών πολυπεπτιδίων υπερτενσίνης (λαμβάνοντας ως παράδειγμα κλινικά κοινώς χρησιμοποιούμενο Ang II).
Αυτή η μέθοδος είναι αποτελεσματική και διασφαλίζει την καθαρότητα του προϊόντος. Η σύνθεση χρησιμοποιεί αμινοξέα ως πρώτες ύλες και 1,2-διχλωροαιθάνιο ως οργανικό διαλύτη, επεκτείνοντας σταδιακά την πεπτιδική αλυσίδα μέσω επαναλαμβανόμενων κύκλων ακυλίωσης, πλύσης, αποπροστασίας, εξουδετέρωσης και άλλων σταδίων.
Πρώτον, ο Ο-τελικός βενζυλεστέρας αμινοξέος υφίσταται ακυλίωση με Boc-αμινοξέα υπό τη δράση ενός παράγοντα σύζευξης για να σχηματίσει ένα διπεπτίδιο. Στη συνέχεια, η -αμινο προστατευτική ομάδα αφαιρείται και το στάδιο ακυλίωσης επαναλαμβάνεται για να συνδεθούν διαδοχικά τα απαιτούμενα αμινοξέα μέχρι να σχηματιστεί ένας πλήρης πρόδρομος οκταπεπτιδίου.
Τέλος, οι προστατευτικές ομάδες απομακρύνονται μέσω υδρογόνωσης για να ληφθεί πολύ δραστικό πολυπεπτίδιο Ang II, με συνολική απόδοση περίπου 78%. Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί-υγρή-αντεστραμμένη{4}}χρωματογραφία φάσης υψηλής απόδοσης με χρήση συμπολυμερούς πολυστυρενίου-διβινυλοβενζολίου ως πληρωτικού για τον καθαρισμό και την αφαλάτωση ακατέργαστων προϊόντων για την επίτευξη-παρασκευής μεγάλης κλίμακας.
II. Ροή επεξεργασίας σκευάσματος δισκίου
Μετά τον καθαρισμό, το πολυπεπτίδιο υπερτενσίνης πρέπει να αναμιχθεί με κατάλληλα έκδοχα και να μετατραπεί σε δισκία μέσω φαρμακευτικής τεχνολογίας για να διασφαλιστεί η σταθερότητα και η βιοδιαθεσιμότητα του.
Το πρώτο βήμα είναι η προεπεξεργασία της πρώτης ύλης: το πολυπεπτίδιο υπερτενσίνης υψηλής καθαρότητας-αναμιγνύεται με πληρωτικά και συνδετικά και υιοθετείται η υγρή κοκκοποίηση για την παρασκευή του μείγματος σε ομοιόμορφους κόκκους. Μετά το στέγνωμα και το μέγεθος, προστίθενται λιπαντικά για να εξασφαλιστεί η ρευστότητα των κόκκων.
Το δεύτερο βήμα είναι η δισκιοποίηση: οι κατάλληλοι κόκκοι τροφοδοτούνται σε μια πρέσα δισκίων και συμπιέζονται σε ταμπλέτες υπό κατάλληλη πίεση, με αυστηρά ελεγχόμενο βάρος, σκληρότητα και χρόνο αποσύνθεσης δισκίων για να αποφευχθεί η επίδραση της διάλυσης των υπερβολικά εύθραυστων ή σκληρών δισκίων.
Το τρίτο βήμα είναι ο ποιοτικός έλεγχος: διενεργούνται αυστηρές δοκιμές για την καθαρότητα του tablet, την ομοιομορφία του περιεχομένου, τον ρυθμό αποσύνθεσης και άλλους δείκτες και συσκευάζονται τα κατάλληλα προϊόντα. Ολόκληρη η διαδικασία σύνθεσης απαιτεί αυστηρό έλεγχο της θερμοκρασίας και της υγρασίας περιβάλλοντος για να αποτραπεί η αποικοδόμηση του πολυπεπτιδικού δραστικού συστατικού.
Πηγή δεδομένων: PubChem. Μέθοδος παρασκευής υπερτενσίνης και οξικής υπερτενσίνης - Patent CN-103965296-B[P]; Μηχανήματα OSD. Cómo se fabrican las tabletas: un processo paso a paso[EB/OL].
IV. Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Ξηρός βήχας (ACEI)
01
Αγγειοοίδημα (ACEI/ARB)
02
Υπερκαλιαιμία (ACEI/ARB)
03
Θρομβωτικά επεισόδια με ένεση Ang II
04
Μεσεντερική/ακριακή ισχαιμία (Ang II)
05
Πηγή δεδομένων: Πρόοδοι στην περιεγχειρητική εφαρμογή του Ang II.
FAQ
Πού παράγεται η υπέρταση;
+
-
Η υπέρταση παράγεται μέσω ενός καταρράκτη πολλαπλών-οργάνων: τοσυκώτιδημιουργεί τον πρόδρομοαγγειοτενσινογόνο, η οποία διασπάται από τη ρενίνη (από τα νεφρά) σε ανενεργή υπερτενσίνη Ι, η οποία τελικά μετατρέπεται σε ενεργό Ang II κυρίως απόυπερτενσίνη-ένζυμο μετατροπής (ACE), βρέθηκε σε μεγάλο βαθμό στοπνεύμονεςκαι τα νεφρά.
Τι προκαλεί τα υψηλά επίπεδα υπέρτασης;
+
-
Αυξημένα επίπεδα ΜΕΑ ορού αναφέρονται σε κοκκιωματώδεις-φλεγμονώδεις νόσους όπως η σαρκοείδωση και η μικτή νόσος του συνδετικού ιστού, οι νεφροπάθειες που σχετίζονται με διαβήτη και σπειραματονεφρίτιδα, καρδιαγγειακές παθήσεις (όπως υπερτροφία αριστερής κοιλίας), έμφραγμα εγκεφάλου και μυοκαρδίου.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο αγγειοτενσίνης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση