Δισκίο μηλεϊνικής εναλαπρίληςείναι ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο του-αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολέας ΜΕΑ), που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας και της ασυμπτωματικής δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας. Το κύριο δραστικό συστατικό του είναι η μηλεϊνική εναλαπρίλη, η οποία είναι η μορφή άλατος μηλεϊνικού οξέος της εναλαπρίλης. Η εναλαπρίλη προέρχεται από δύο αμινοξέα, την L-αλανίνη και την L-προλίνη. Η εναλαπρίλη υδρολύεται στον οργανισμό σε εναλαπρίλη, η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης- (ΜΕΑ). Το ΜΕΑ είναι μια πεπτιδυλική διπεπτιδάση που καταλύει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη II, η οποία έχει συμπιεστική δράση. Αναστέλλοντας το ΜΕΑ, η εναλαπρίλη μπορεί να μειώσει την παραγωγή αγγειοτενσίνης II, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα της αγγειοτενσίνης II στο πλάσμα. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης του πλάσματος (λόγω της αφαίρεσης της αρνητικής ανάδρασης αναστολής της ρενίνης από την αγγειοτενσίνη II), η οποία με τη σειρά της διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, μειώνει την αρτηριακή πίεση και μειώνει το φορτίο στην καρδιά. Αυτό το δισκίο είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο για τη θεραπεία της υπέρτασης, το οποίο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.
 |
 |
| Όνομα προϊόντος | Δισκίο μηλεϊνικής εναλαπρίλης | Πόσιμο διάλυμα μηλεϊνικής εναλαπρίλης |
| Τύπος προϊόντος | Δισκίο | Υγρό |
| Καθαρότητα προϊόντος | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% |
| Προδιαγραφές προϊόντος | 2,5 mg/5 mg/10 mg | 150 ml/1,05 γρ |
| Φόρμα προϊόντος | Πάρτε από το στόμα | Εξωτερική εφαρμογή |
Εναλαπρίλη Μηλεϊνική COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Μηλεϊνική εναλαπρίλη | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 76095-16-4 | |
| Ποσότητα | 337,3 κιλά | |
| Πρότυπο συσκευασίας | 25 κιλά/τύμπανο | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202501090049 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2025 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2028 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.49% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.32% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.90% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.47% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 80 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 500 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσετε σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από 2-8 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
Βασικός τομέας θεραπείας: Διπλή διαχείριση υπέρτασης και καρδιακής ανεπάρκειας
Θεραπεία υπέρτασης: Από τους βασικούς μηχανισμούς στις κλινικές εφαρμογές
Ο πυρήνας μηχανισμός τουΔισκίο μηλεϊνικής εναλαπρίλης, ως αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης-(ΜΕΑΕ), αναστέλλει το ΜΕΑ και εμποδίζει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη II. Η αγγειοτενσίνη II είναι ένας από τους ισχυρότερους αγγειοσυσταλτικούς παράγοντες στο σώμα και η μειωμένη παραγωγή της μπορεί να οδηγήσει άμεσα σε περιφερική αγγειοδιαστολή, χαμηλότερη περιφερειακή αγγειακή αντίσταση και συνεπώς μείωση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, η αναστολή του ΜΕΑ μπορεί να μειώσει την έκκριση αλδοστερόνης, να προωθήσει την απέκκριση νερού και νατρίου και να βοηθήσει περαιτέρω στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Εφαρμόζεται ευρέως: καλύπτει διάφορους τύπους, όπως πρωτοπαθή υπέρταση, νεφρική αγγειακή υπέρταση, κακοήθη υπέρταση κ.λπ. Μεταξύ αυτών, η νεφρική αγγειακή υπέρταση προκαλείται από στένωση νεφρικής αρτηρίας που οδηγεί σε υπερενεργοποίηση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης (RAS) και η εναλαπρίλη μπορεί να ασκήσει ειδικά αντιυπερτασικά αποτελέσματα του συστήματος RAS.
Ευελιξία δόσης: Η αρχική δόση είναι συνήθως 5-10 mg την ημέρα, χωρισμένη σε 1-2 από του στόματος δόσεις. Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (ποσοστό κάθαρσης κρεατινίνης<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Πλεονεκτήματα της συνδυαστικής θεραπείας: Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με διουρητικά (όπως η υδροχλωροθειαζίδη), μπορεί να ενισχύσει σημαντικά την αντιυπερτασική δράση, ειδικά για την ανθεκτική υπέρταση. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να αποφεύγεται ο συνδυασμός με διουρητικά καλίου λίμνης (όπως η σπιρονολακτόνη) για την πρόληψη της υπερκαλιαιμίας.
Θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας: Από την ανακούφιση των συμπτωμάτων έως την προγνωστική βελτίωση
Η θέση τουΔισκίο μηλεϊνικής εναλαπρίληςστη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας πηγάζει από τη διπλή ρυθμιστική της επίδραση στο νευροενδοκρινικό σύστημα: αφενός, μειώνει την παραγωγή αγγειοτενσίνης II και αλδοστερόνης αναστέλλοντας το σύστημα RAS, ανακουφίζοντας έτσι το καρδιακό μεταφορτίο. Από την άλλη πλευρά, αναστέλλοντας την αποικοδόμηση της βραδυκινίνης και ενισχύοντας την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (NO) και προσταγλανδινών (PG), ασκεί αγγειοδιαστολή και αντιμυοκαρδιακή αναδόμηση.
Συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια: χρησιμοποιείται για τη βελτίωση του ποσοστού επιβίωσης, την καθυστέρηση της εξέλιξης της καρδιακής ανεπάρκειας και τη μείωση της συχνότητας νοσηλείας. Έρευνες δείχνουν ότι η εναλαπρίλη μπορεί να μειώσει το ποσοστό θνησιμότητας των ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια κατά 27% και το ποσοστό νοσηλείας κατά 31%.
Ασυμπτωματική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας: Για ασυμπτωματικούς ασθενείς με κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας (LVEF) μικρότερο ή ίσο με 35%, η εναλαπρίλη μπορεί να καθυστερήσει την έναρξη της καρδιακής ανεπάρκειας και να μειώσει τον κίνδυνο νοσηλείας.
Προσαρμογή δόσης: Η αρχική δόση είναι συνήθως 2,5 mg δύο φορές την ημέρα, αυξάνοντας σταδιακά στη δόση στόχο (συνήθως 10-20 mg δύο φορές την ημέρα) με βάση την ανοχή. Η μέγιστη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg/ημέρα.
Φάρμακα για ειδικούς πληθυσμούς: ακριβής προσαρμογή της δόσης και πρόληψη και έλεγχος κινδύνου
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να δίνουν ιδιαίτερη προσοχή στην προσαρμογή της δοσολογίας όταν χρησιμοποιούν Enalapril, καθώς το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Η μειωμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση του φαρμάκου, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η υπόταση και η υπερκαλιαιμία.
Ήπια νεφρική ανεπάρκεια (ρυθμός κάθαρσης κρεατινίνης 30-60 ml/min): Δεν χρειάζεται προσαρμογή της αρχικής δόσης, αλλά απαιτείται στενή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και της νεφρικής λειτουργίας.
Μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (ποσοστό κάθαρσης κρεατινίνης<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Ασθενείς σε αιμοκάθαρση: Η φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να χορηγείται μετά την αιμοκάθαρση για να αποφευχθούν διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης που προκαλούνται από την ταχεία κάθαρση του φαρμάκου κατά τη διαδικασία της αιμοκάθαρσης.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με μειωμένη φυσιολογική λειτουργία έχουν αυξημένη ευαισθησία στην εναλαπρίλη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες όπως υπόταση και ζάλη.
Αρχική δόση: Ξεκινήστε από μια χαμηλή δόση (2,5-5 mg/ημέρα) και αυξήστε σταδιακά στη δόση-στόχο με βάση την ανοχή.
Δείκτες παρακολούθησης: Ελέγχετε τακτικά τα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης, του καλίου στο αίμα, της κρεατινίνης και του αζώτου της ουρίας.
Συνδυαστική θεραπεία: Αποφύγετε τη χρήση φαρμάκων που μπορεί να επιδεινώσουν την υπόταση, όπως άλφα αποκλειστές.
Παιδιά ασθενείς
Η χρήση της εναλαπρίλης σε παιδιά απαιτεί προσαρμογή της δόσης με βάση το βάρος και την ηλικία, κυρίως για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζεται με ορισμένες συγγενείς καρδιοπάθειες.
Παιδιά άνω του 1 μηνός: Η αρχική δόση είναι 0,08 mg/kg/ημέρα και η μέγιστη δόση δεν υπερβαίνει τα 0,6 mg/kg/ημέρα.
Νεογέννητα και βρέφη: Να χρησιμοποιείται με προσοχή καθώς ο ρυθμός κάθαρσης του φαρμάκου είναι χαμηλός λόγω ατελούς ανάπτυξης της νεφρικής λειτουργίας.
Εκτεταμένες Εφαρμογές: Από τις Κατευθυντήριες Συστάσεις στην Κλινική Πρακτική
Δευτερογενής πρόληψη μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου
Η εναλαπρίλη παίζει σημαντικό ρόλο στη δευτερογενή πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου αναστέλλοντας το σύστημα RAS, μειώνοντας την αναδιαμόρφωση του μυοκαρδίου και μειώνοντας τον κίνδυνο επαναλαμβανόμενου εμφράγματος και θανάτου.
Οι οδηγίες του Αμερικανικού Κολλεγίου Καρδιολογίας (ACC)/Αμερικανικής Καρδιολογικής Εταιρείας (AHA) συνιστούν ότι για ασθενείς με έμφραγμα μυοκαρδίου ανάσπασης τμήματος ST (STEMI) χωρίς αντενδείξεις, η θεραπεία με ΜΕΑ θα πρέπει να ξεκινά εντός 24 ωρών από την έναρξη.
Οι οδηγίες της Ευρωπαϊκής Καρδιολογικής Εταιρείας (ESC) αναφέρουν τα ΜΕΑ ως συνιστώμενα φάρμακα Κατηγορίας Ι για-μακροχρόνια θεραπεία μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Προστατευτική δράση της διαβητικής νεφροπάθειας
Δισκίο μηλεϊνικής εναλαπρίληςμπορεί να μειώσει τη σπειραματική υπέρταση, την υπερδιάχυση και την υπερδιήθηση αναστέλλοντας το σύστημα RAS, καθυστερώντας έτσι την πρόοδο της διαβητικής νεφροπάθειας.
Οι κατευθυντήριες γραμμές της Αμερικανικής Εταιρείας Διαβήτη (ADA) συνιστούν τη χρήση ACEI ή ARB (ανταγωνιστής υποδοχέα αγγειοτενσίνης) για τη θεραπεία ασθενών με διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2 με μικρολευκωματινουρία.
Σύμφωνα με τις οδηγίες του KDIGO, το ACEI αναφέρεται ως το πρώτο-θεραπευτικό φάρμακο για τη διαβητική νεφροπάθεια.
Η εναλαπρίλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορισμένων τύπων καρδιαγγειακών παθήσεων, όπως η στένωση της αορτικής βαλβίδας, η υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια κ.λπ., αλλά πρέπει να χρησιμοποιείται υπό την καθοδήγηση ειδικού γιατρού.
Φαρμακευτικές προφυλάξεις: από αντενδείξεις έως αντιμετώπιση ανεπιθύμητων ενεργειών
Αντενδείξεις και σχετικές αντενδείξεις
Απόλυτες αντενδείξεις
Άτομα αλλεργικά στην εναλαπρίλη ή σε οποιοδήποτε ACEI.
Ύστερη εγκυμοσύνη (λόγω πιθανών αιτιών όπως εμβρυϊκή νεφρική ανεπάρκεια, ολιγοϋδράμνιο και υπανάπτυκτο κρανίο στα νεογνά).
Ιστορικό αγγειοοιδήματος (λόγω σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων που προκαλούνται από ACEI, όπως οίδημα του λάρυγγα).
Σχετικές αντενδείξεις
Διμερής στένωση νεφρικής αρτηρίας (η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ταχεία επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας).
Υπερκαλιαιμία (λόγω ACEI που μειώνει την έκκριση αλδοστερόνης και επιδεινώνει την υπερκαλιαιμία).
Στένωση αορτικής βαλβίδας ή υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια (πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή για να αποφευχθεί η επιδείνωση της απόφραξης από την υπόταση).
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες και αντιμετώπιση
υπόταση
Ποσοστό επίπτωσης: περίπου 5% -10%, παρατηρείται συχνά κατά την αρχική θεραπεία ή την αύξηση της δόσης.
Αντιμετώπιση: Μειώστε τη δόση, χορηγήστε σε διηρημένες δόσεις ή πάρτε με τροφή (μπορεί να επιβραδύνει την απορρόφηση και να μειώσει τον κίνδυνο χαμηλής αρτηριακής πίεσης).
Υπερκαλιαιμία
Ποσοστό επίπτωσης: περίπου 2% -5%, παρατηρείται συνήθως σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας ή σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά.
Αντιμετώπιση: Παρακολουθήστε το κάλιο του αίματος, περιορίστε την πρόσληψη καλίου, διακόψτε τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά και χρησιμοποιήστε ρητίνες μείωσης του καλίου εάν είναι απαραίτητο.
βήχας
Επίπτωση: Περίπου 5% -20%, που προκαλείται από τη συσσώρευση βραδυκινίνης που ερεθίζει την αναπνευστική οδό.
Αντιμετώπιση: Εάν ο βήχας είναι σοβαρός, τα φάρμακα ARB (όπως η λοσαρτάνη) μπορούν να αλλάξουν.
Αγγειακό οίδημα
Ποσοστό επίπτωσης: περίπου 0,1% -0,5%, παρατηρείται συχνά κατά την πρώτη χρήση ή την αύξηση της δόσης.
Αντιμετώπιση: Διακόψτε αμέσως τη φαρμακευτική αγωγή, χορηγήστε αντιισταμινικά και κορτικοστεροειδή και σε σοβαρές περιπτώσεις απαιτείται τραχειοτομή.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Συνδυασμένη χρήση με διουρητικά
Ενισχύστε το αποτέλεσμα μείωσης της αρτηριακής πίεσης, αλλά δώστε προσοχή στη χαμηλή αρτηριακή πίεση και στην ανισορροπία των ηλεκτρολυτών.
Στην αρχή της θεραπείας, τα διουρητικά μπορούν να διακοπούν για 1-2 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας με Enalapril.
Συνδυασμένη χρήση με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
Τα ΜΣΑΦ μπορούν να αποδυναμώσουν την αντιυπερτασική δράση της εναλαπρίλης και να αυξήσουν τον κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας.
Αποφύγετε τη συνδυαστική θεραπεία ή παρακολουθήστε στενά την αρτηριακή πίεση και τη νεφρική λειτουργία.
Συνδυάζεται με παράγοντα λιθίου
Η εναλαπρίλη μπορεί να μειώσει την απέκκριση λιθίου, οδηγώντας σε δηλητηρίαση από λίθιο.
Αποφύγετε τη συνδυασμένη χρήση ή παρακολουθήστε τη συγκέντρωση λιθίου στο αίμα.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο μηλεϊνικής εναλαπρίλη, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση