Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές χαπιών υδροχλωρικής μετφορμίνης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στο χονδρικό χάπι υψηλής ποιότητας υδροχλωρικής μετφορμίνης για πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Χάπι υδροχλωρικής μετφορμίνηςΤο (Metformin Hydrochloride Tablets), γνωστό και ως Metformin, Medecan, Gehuazhi, κ.λπ., είναι ένα από του στόματος υπογλυκαιμικό φάρμακο, που ανήκει στις διγουανίδες. Είναι ένα φάρμακο πρώτης- γραμμής θεραπείας για τον διαβήτη τύπου 2 εγκεκριμένο από τον FDA. Είναι ένα φάρμακο για τον διαβήτη τύπου 2 με μη ικανοποιητικό έλεγχο της διατροφής, ειδικά για παχύσαρκους ασθενείς. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα όπως οι σουλφονυλουρίες και η ινσουλίνη. Μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε μια μέγιστη ημερήσια δόση 2 γραμμαρίων (8 δισκία) με βάση τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα και ο τύπος δισκίου παρατεταμένης{10}αποδέσμευσης μπορεί να μειώσει τον γαστρεντερικό ερεθισμό και να σταθεροποιήσει τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα.
Τα προϊόντα μας
Σκόνη υδροχλωρικής μετφορμίνης
Χάπι υδροχλωρικής μετφορμίνης
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
|
|
|
Υδροχλωρική μετφορμίνη COA
Η κύρια τεχνολογία του χαπιού Metformin Hydrochloride: σύστημα πλαισίου υδρόφιλου τζελ
Χάπι υδροχλωρικής μετφορμίνηςείναι το φάρμακο πρώτης-γραμμής για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Η κοινή παρασκευή του έχει περιορισμούς όπως πολλαπλή ημερήσια χορήγηση, υψηλή συχνότητα γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών (περίπου 30%) κ.λπ. Το σύστημα υδρόφιλου σκελετού γέλης ελέγχει την απελευθέρωση του φαρμάκου μέσω του φυσικού φραγμού, επιτυγχάνοντας 1-2 δόσεις την ημέρα και βελτιώνοντας σημαντικά τη συμμόρφωση του ασθενούς. Αυτή η τεχνολογία καταλαμβάνει πάνω από το 65% του παγκόσμιου μεριδίου αγοράς για σκευάσματα μετφορμίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης και έχει γίνει η κύρια τεχνολογική λύση.
Τεχνικό υπόβαθρο και χαρακτηριστικά φαρμάκων
Φαρμακολογικές επιδράσεις και κλινική κατάσταση της υδροχλωρικής μετφορμίνης
Χάπι υδροχλωρικής μετφορμίνης(υδροχλωρική μετφορμίνη), ως εκπρόσωπος των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων των διγουανιδίων, έχει γίνει το φάρμακο πρώτης- σειράς για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 (ΣΔ2) παγκοσμίως από τότε που χρησιμοποιήθηκε για πρώτη φορά κλινικά το 1957. Ο βασικός μηχανισμός δράσης του περιλαμβάνει:
Αναστολή της ηπατικής παραγωγής γλυκόζης
Με την αναστολή του συμπλέγματος Ι της μιτοχονδριακής αναπνευστικής αλυσίδας, τη μείωση της ηπατικής γλυκονεογένεσης και της διάσπασης του γλυκογόνου και τη μείωση των βασικών επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.
Βελτιώστε την περιφερειακή χρήση
αυξάνουν την πρόσληψη και τη χρήση της γλυκόζης από τους μύες, το λίπος και άλλους ιστούς και βελτιώνουν την ευαισθησία στην ινσουλίνη.
Καθυστέρηση της εντερικής απορρόφησης
Αναστολή της απορρόφησης γλυκόζης από τα κύτταρα του εντερικού τοιχώματος και μείωση των μεταγευματικών διακυμάνσεων της γλυκόζης στο αίμα.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η μετφορμίνη μπορεί να μειώσει τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) κατά 1% -2% χωρίς να αυξήσει το βάρος, και μπορεί ακόμη και να μειώσει το βάρος ενώ μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων. Η ασφάλειά του είναι ανώτερη από άλλα διγουανιδικά φάρμακα (όπως η φαινφορμίνη) και η συχνότητα της γαλακτικής οξέωσης μειώνεται σημαντικά.
Περιορισμοί συνηθισμένων παρασκευασμάτων
Τα παραδοσιακά δισκία μετφορμίνης έχουν τα ακόλουθα προβλήματα:
Σύντομη μισή-ζωή
Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα-είναι περίπου 4-6 ώρες, απαιτούνται 2-3 δόσεις την ημέρα και κακή συμμόρφωση του ασθενούς.
Γαστρεντερικές αντιδράσεις
Όταν λαμβάνονται με άδειο στομάχι, τα φάρμακα απελευθερώνονται γρήγορα στο στομάχι, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως ναυτία, έμετο και διάρροια, με ποσοστό επίπτωσης έως και 20% -30%.
Διακυμάνσεις στη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα
Πολλαπλές χορηγήσεις μπορεί να προκαλέσουν διακυμάνσεις στις κορυφές και τις κοιλάδες της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας (αν και η μετφορμίνη έχει χαμηλό κίνδυνο υπογλυκαιμίας όταν χρησιμοποιείται μόνη της, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα).
Προκειμένου να επιλυθούν τα παραπάνω προβλήματα, εμφανίστηκε την ιστορική στιγμή-τεχνολογία συνεχούς προετοιμασίας αποδέσμευσης. Το σύστημα πλαισίου υδρόφιλης γέλης έχει γίνει η κύρια τεχνολογία των δισκίων παρατεταμένης-αποδέσμευσης μετφορμίνης λόγω της απλής διαδικασίας προετοιμασίας, του χαμηλού κόστους, της σταθερής απελευθέρωσης φαρμάκου και άλλων πλεονεκτημάτων.
Τεχνική αρχή συστήματος πλαισίου υδρόφιλης γέλης
Ο πυρήνας του συστήματος πλαισίου υδρόφιλης γέλης είναι το υδρόφιλο πολυμερές, το οποίο ενυδατώνεται αφού συναντήσει νερό για να σχηματίσει ένα παχύ στρώμα γέλης και ελέγχει την απελευθέρωση του φαρμάκου μέσω μηχανισμών διάχυσης και διάλυσης. Τα κοινά υλικά σκελετού περιλαμβάνουν:
Υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC): Το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο υλικό, ο βαθμός ιξώδους του (όπως K4M, K15M, K100M) επηρεάζει τον ρυθμό απελευθέρωσης του φαρμάκου. Το HPMC με υψηλό ιξώδες σχηματίζει ένα πιο πυκνό στρώμα γέλης και απελευθερώνει τα φάρμακα πιο αργά.
Οξείδιο πολυαιθυλενίου (PEO): με μεγάλο εύρος μοριακού βάρους (100000 έως 7 εκατομμύρια), το PEO υψηλού μοριακού βάρους είναι κατάλληλο για σκευάσματα μακράς- δράσης.
Αλγινικό νάτριο: φυσικός πολυσακχαρίτης, με καλή βιοσυμβατότητα, συχνά διασταυρούμενος-με ιόντα ασβεστίου για την ενίσχυση της αντοχής της γέλης.
Carbomer: ακρυλικό πολυμερές με σταυροειδείς δεσμούς-, το οποίο σχηματίζει γέλη υψηλού ιξώδους μετά την απορρόφηση του νερού, κατάλληλο για φάρμακα χαμηλής- δόσης.
Μηχανισμός απελευθέρωσης φαρμάκων
Η διαδικασία απελευθέρωσης φαρμάκου των δισκίων υδρόφιλης μήτρας γέλης μπορεί να χωριστεί σε τρία στάδια: Στάδιο ενυδάτωσης: μετά την επαφή του δισκίου με το γαστρεντερικό υγρό, η επιφάνεια του υλικού του σκελετού απορροφά νερό για να σχηματίσει ένα στρώμα γέλης.
Στάδιο διάχυσης: το φάρμακο διαχέεται μέσω του στρώματος γέλης στο εξωτερικό μέσο και ο ρυθμός απελευθέρωσης του φαρμάκου εξαρτάται από το πάχος του στρώματος γέλης και τον συντελεστή διάχυσης του φαρμάκου στο πήκτωμα. Ο ρυθμός διάλυσης επηρεάζεται από τις ιδιότητες του υλικού, την τιμή του pH και τα ένζυμα.
Ο ρυθμός απελευθέρωσης του φαρμάκου επηρεάζεται από τους ακόλουθους παράγοντες:
Οι ιδιότητες των υλικών του σκελετού περιλαμβάνουν το ιξώδες, το μοριακό βάρος και τον βαθμό υποκατάστασης (όπως η αναλογία υδροξυπροπυλικών και μεθοξυ ομάδων στο HPMC). Ιδιότητες φαρμάκου: διαλυτότητα, μέγεθος σωματιδίων, αλληλεπίδραση με υλικά σκελετού.
Παράγοντες διαδικασίας: μέθοδος κοκκοποίησης, πίεση δισκίου, σκληρότητα δισκίου.
Μοντέλο διπλού ελέγχου για μηχανισμό απελευθέρωσης φαρμάκου
Στάδιο ελέγχου διάχυσης (0-4h): το φάρμακο διαχέεται μέσω των πόρων του στρώματος της γέλης, το οποίο συμμορφώνεται με την εξίσωση Higuchi: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Τυπικές παράμετροι: συντελεστής διάχυσης D=1.2 × 10 ⁻6 cm ²/s, πορώδες ε=0.35
Στάδιο ελέγχου διάλυσης (4-12 ώρες): Ο ρυθμός διάλυσης της επιφάνειας του σκελετού σχετίζεται με την αποικοδόμηση του πολυμερούς, ακολουθώντας κινητικές μηδενικής τάξης, με σταθερά ταχύτητας διάλυσης k=0.08 mg/cm² · h (σε ρυθμιστικό διάλυμα pH 6,8)
Έλεγχος σημείου καμπής διπλού σταδίου: Προσαρμόζοντας την αναλογία HPMC προς παράγοντες σχηματισμού πόρων (όπως η λακτόζη) (συνήθως 3:1-5:1), επιτυγχάνεται ομαλή μετάβαση από τη διάχυση στη διάλυση.
Βασικές τεχνολογίες υδρόφιλης μήτρας γέλης Metformin Hydrochloride δισκία παρατεταμένης-αποδέσμευσης
Στρατηγική βελτιστοποίησης συνταγών
Πίνακας επιλογής υλικού σκελετού
| Ιδιότητες φαρμάκων | Προτεινόμενα υλικά | Χαρακτηριστικά της καμπύλης απελευθέρωσης φαρμάκου |
| High solubility (>100 mg/mL) | HPMC K100M+Carbopol | Συνεχής απελευθέρωση για 12 ώρες, αναλογία κορυφής προς κοιλάδα<2 |
| Μέτρια διαλυτότητα (10-100 mg/mL) | HPMC K4M+πολυβινυλοπυρρολιδόνη | Αποτελεσματική απελευθέρωση 8 ωρών, αποτέλεσμα απελευθέρωσης έκρηξης<15% |
| Χαμηλή διαλυτότητα (<10mg/mL) | Αλγινικό νάτριο + ανθρακικό ασβέστιο | Απαιτεί τη χρήση επιφανειοδραστικών ουσιών (όπως SLS 2%) |
Αναλογία λειτουργικού βοηθητικού υλικού
Ενισχυτικό gel
Όταν η περιεκτικότητα σε CMC Na είναι 5%, η αντοχή της γέλης αυξάνεται κατά 60%
Πλωτός πράκτορας
Όταν η αναλογία HPMC K4M προς ακρυλική ρητίνη IV είναι 2:1, ο επιπλέον χρόνος συγκράτησης φτάνει τις 8 ώρες
Λιπαντική ουσία
Εάν η ποσότητα του στεατικού μαγνησίου υπερβαίνει το 0,8%, το στρώμα γέλης θα σπάσει
διαδικασία προετοιμασίας
(1) Μέθοδος υγρής κοκκοποίησης και συμπίεσης
Αυτή είναι η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη μέθοδος προετοιμασίας, με τα ακόλουθα βήματα:
Ανάμιξη: Κοσκινίστε και αναμείξτε μετφορμίνη, υλικό σκελετού, παράγοντα σχηματισμού πόρων κ.λπ.
Κοκκοποίηση: Προσθέστε παράγοντα διαβροχής (όπως 60% -95% αιθανόλη) για να φτιάξετε μαλακό υλικό, κοσκινίστε και κοκκοποιήστε.
Ξήρανση: Τα υγρά σωματίδια ξηραίνονται στους 40-60 βαθμούς έως ότου η περιεκτικότητα σε υγρασία είναι μικρότερη ή ίση με 3%.
Ολόκληροι κόκκοι: Οι ξηροί κόκκοι κοσκινίζονται και αναμιγνύονται με λιπαντικό.
Πίεση δισκίου: Ελέγξτε τη σκληρότητα του δισκίου (συνήθως 50-100 N) για να εξασφαλίσετε σταθερότητα απελευθέρωσης φαρμάκου.
(2) Μέθοδος άμεσης συμπίεσης
Κατάλληλο για φάρμακα ή έκδοχα που είναι ευαίσθητα στην υγρασία και τη θερμότητα και έχουν καλή ρευστότητα. Επιλέξτε υλικά σκελετού που μπορούν να συμπιεστούν απευθείας σε δισκία (όπως προζελατινοποιημένο άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη) και ελέγξτε την κατανομή μεγέθους σωματιδίων.
(3) Έλεγχος παραμέτρων διεργασίας
Τελικό σημείο κοκκοποίησης: Η κατανομή μεγέθους σωματιδίων των υγρών σωματιδίων επηρεάζει την ποιότητα της συμπίεσης του δισκίου και τον ρυθμό απελευθέρωσης φαρμάκου. Οι χονδροειδείς κόκκοι μπορεί να οδηγήσουν σε αργή διάλυση των δισκίων, ενώ οι λεπτοί κόκκοι μπορούν εύκολα να παράγουν λεπτή σκόνη, επηρεάζοντας την ομοιομορφία του περιεχομένου.
Θερμοκρασία και χρόνος στεγνώματος: Η υψηλή θερμοκρασία ή η παρατεταμένη ξήρανση μπορεί να προκαλέσει υποβάθμιση του υλικού του σκελετού ή αποσύνθεση του φαρμάκου και οι συνθήκες στεγνώματος πρέπει να βελτιστοποιηθούν.
Πίεση συμπίεσης δισκίου: πολύ υψηλή πίεση μπορεί να οδηγήσει σε συμπύκνωση του στρώματος γέλης και αργή απελευθέρωση του φαρμάκου. Εάν η πίεση είναι πολύ χαμηλή, η σκληρότητα του tablet θα είναι ανεπαρκής και θα σπάσει εύκολα.
Ποιοτικός Έλεγχος και Αξιολόγηση
Η διάλυση είναι ο βασικός δείκτης για την αξιολόγηση της ποιότητας των tablet-παρατεταμένης κυκλοφορίας. Συνήθως, χρησιμοποιείται η μέθοδος κουπιών ή καλαθιού, με διάλυμα υδροχλωρικού οξέος 0,1 mol/L ή ρυθμιστικό διάλυμα φωσφορικών (pH 6,8) ως μέσο και η ταχύτητα περιστροφής είναι 50-100 rpm. Η καμπύλη διάλυσης πρέπει να πληροί τις ακόλουθες απαιτήσεις:
Δόση απελευθέρωσης 1 ώρας: Λιγότερο ή ίση με 30% (για να αποφευχθούν τα αιφνίδια αποτελέσματα απελευθέρωσης).
Δόση απελευθέρωσης 4-8 ωρών: 50% -80% (συνεχής αποδέσμευση).
Δόση αποδέσμευσης 12-24 ωρών: Μεγαλύτερη ή ίση με 80% (πλήρης αποδέσμευση).
Επαληθεύστε το αποτέλεσμα παρατεταμένης-απελευθέρωσης συγκρίνοντας τις καμπύλες χρόνου συγκέντρωσης φαρμάκου στο αίμα των δισκίων παρατεταμένης-απελευθέρωσης και των κανονικών δισκίων. Ιδανικά, τα δισκία παρατεταμένης-αποδέσμευσης θα πρέπει να έχουν χαμηλότερη Cmax (συγκέντρωση αιχμής), υψηλότερο Tmax (χρόνος αιχμής) και πιο ομαλή AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη).
Η επιταχυνόμενη δοκιμή (40 μοίρες, 75% RH) και η μακροπρόθεσμη δοκιμή (25 βαθμοί, 60% RH) έδειξαν ότι τα δισκία μήτρας υδρόφιλης γέλης μπορεί να αλλάξουν τον ρυθμό απελευθέρωσης φαρμάκου λόγω γήρανσης των υλικών μήτρας κατά την αποθήκευση. Επομένως, είναι απαραίτητο να επιλέξετε ένα σταθερό υλικό σκελετού και να βελτιστοποιήσετε τη συνταγή.
Συχνές Ερωτήσεις
Ποια είναι η διαφορά μεταξύ της μετφορμίνης και της υδροχλωρικής μετφορμίνης;
+
-
Metformin vs Metformin Hydrochloride: Ομοιότητες & Διαφορές
Πολλοί άνθρωποι αναρωτιούνται για τη διαφορά μεταξύ μετφορμίνης και υδροχλωρικής μετφορμίνης και είναι πράγματι σύγχυση, αλλά η απάντηση είναι ότι η μετφορμίνη, η υδροχλωρική μετφορμίνη και η μετφορμίνη HCl είναι το ίδιο ακριβώς φάρμακο. Το υδροχλωρίδιο είναι η μορφή άλατος της μετφορμίνης και πολλών άλλων φαρμάκων στην αγορά.
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται η μετφορμίνη SR 500 mg;
+
-
Το δισκίο Metformin SR 500 χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Περιέχει μετφορμίνη, η οποία δρα μειώνοντας την ποσότητα της γλυκόζης που απορροφάται από το φαγητό και την ποσότητα της γλυκόζης που παράγεται από το συκώτι. Αυξάνει επίσης την απόκριση του οργανισμού στην ινσουλίνη, μια φυσική ουσία που ελέγχει την ποσότητα της γλυκόζης στο αίμα.
Ποιος δεν πρέπει να παίρνει υδροχλωρική μετφορμίνη;
+
-
είχατε ποτέ αλλεργική αντίδραση στη μετφορμίνη ή σε άλλο φάρμακο. έχουν μη ελεγχόμενο διαβήτη. έχετε προβλήματα με το συκώτι ή τα νεφρά. έχουν σοβαρή λοίμωξη.
Δημοφιλείς Ετικέτες: χάπι υδροχλωρικής μετφορμίνης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση