Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές δισκίων nafarelin στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική ταμπλέτα nafarelin υψηλής ποιότητας προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Δισκίο Nafarelinείναι ένας συνθετικός αγωνιστής της ορμόνης απελευθέρωσης της γοναδοτροπίνης- (GnRH). Ο βασικός μηχανισμός δράσης του είναι η συνεχής και ισχυρή ενεργοποίηση των υποδοχέων GnRH της υπόφυσης, η πρόκληση απευαισθητοποίησης των υποδοχέων, αναστέλλοντας έτσι την έκκριση των γοναδοτροπινών της υπόφυσης (ωχρινοτρόπος ορμόνης και ωοθυλακιοτρόπου-ορμόνης). Τελικά, μειώνει σημαντικά τα επίπεδα των γοναδικών ορμονών (οιστρογόνα και τεστοστερόνη), επιτυγχάνοντας τον θεραπευτικό σκοπό για ασθένειες που σχετίζονται με ορμονοεξαρτώμενη ανώμαλη υπερπλασία ή έκκριση.
Φόρμα προϊόντων μας
ΝαφαρελίνηCOA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Ναφαρελίνη | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 76932-56-4 | |
| Ποσότητα | 23g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. | 202601090056 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.26% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.17% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.98% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.45% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 426 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 618 σελ./λεπτό |
| Αποθήκευση | Φυλάσσετε σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από 2-8 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
| Χημικός τύπος | C66H83N17O13 |
| Ακριβής μάζα | 1321.64 |
| Μοριακό βάρος | 1322.50 |
| m/z | 1321.64(100.0%), 1322.64(71.4%), 1323.64(25.1%), 1322.63(5.9%), 1324.65(5.8%), 1323.64(4.5%), 1323.64(2.7%), 1324.64(1.9%), 1324.64(1.5%) |
| Στοιχειακή Ανάλυση | C,59.94; H,6.33; N,18.01; O,15.73 |
Θεραπεία της ενδομητρίωσης
Η ενδομητρίωση είναι μια κοινή καλοήθης γυναικολογική νόσος σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, με ποσοστό επίπτωσης περίπου 1/15 και επιπολασμό 10%-15% στις γυναίκες αναπαραγωγικής- ηλικίας. Οι κύριες κλινικές εκδηλώσεις του περιλαμβάνουν πυελικό πόνο, δυσμηνόρροια, δυσπαρεύνια, χρόνιο πυελικό άλγος και υπογονιμότητα, που βλάπτουν σοβαρά τη σωματική και ψυχική υγεία καθώς και την ποιότητα ζωής των ασθενών. Η παθογένεση συσχετίζεται στενά με τα επίπεδα οιστρογόνων. η ανάπτυξη, ο πολλαπλασιασμός και η διήθηση των έκτοπων ενδομητρικών βλαβών βασίζονται σε επίμονη διέγερση με οιστρογόνα. Οι βλάβες μπορεί να εισβάλουν σε πολλαπλές θέσεις όπως το πυελικό περιτόναιο, οι ωοθήκες και οι σάλπιγγες, προκαλώντας επιπλοκές, συμπεριλαμβανομένων των συμφύσεων και των κύστεων.
Ως συνθετικός αγωνιστής GnRH,δισκίο nafarelinενεργοποιεί συνεχώς και αποτελεσματικά τους υποδοχείς GnRH της υπόφυσης για να προκαλέσει απευαισθητοποίηση, καταστέλλοντας έτσι έντονα την έκκριση των γοναδοτροπινών της υπόφυσης (ωχρινοτρόπος ορμόνης και ωοθυλακιοτρόπου{0}}ορμόνης). Αυτό οδηγεί σε σημαντική μείωση των επιπέδων των ενδογενών οιστρογόνων, στερώντας τις έκτοπες ενδομήτριες βλάβες από ορμονική υποστήριξη και προκαλώντας σταδιακή ατροφία και ύφεση. Ανακουφίζει αποτελεσματικά διάφορα επώδυνα συμπτώματα, μειώνει το μέγεθος της βλάβης και βελτιώνει τις πυελικές συμφύσεις, χωρίς να διακυβεύεται η επακόλουθη αποκατάσταση της γονιμότητας. Το ποσοστό εγκυμοσύνης μετά τη θεραπεία είναι συγκρίσιμο με αυτό του παραδοσιακού φαρμάκου δαναζόλη.
Εφαρμογή στην τεχνολογία υποβοηθούμενης αναπαραγωγής
Σε τεχνολογίες υποβοηθούμενης αναπαραγωγής, όπως η εξωσωματική γονιμοποίηση και μεταφορά εμβρύου (IVF{0}}ET) και η ενδοκυτταροπλασματική έγχυση σπέρματος (ICSI), η μείωση-ρύθμισης είναι ένα βασικό βήμα στη θεραπεία πρόκλησης ωορρηξίας. Ο βασικός του στόχος είναι η καταστολή της αυθόρμητης έκκρισης γοναδοτροπίνης της υπόφυσης, η αποφυγή της πρόωρης ωρίμανσης των ωοθυλακίων, η επίτευξη ακριβούς ρύθμισης της ανάπτυξης των ωοθυλακίων και η βελτίωση της αποτελεσματικότητας της επαγωγής ωορρηξίας και της ποιότητας των ωαρίων.
Με τη σταθερή αγωνιστική δράση της GnRH, είναι ένα από τα ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα για την κάτω-ρύθμιση στην υποβοηθούμενη αναπαραγωγή.
Με την επίμονη αναστολή της έκκρισης γοναδοτροπινών της υπόφυσης, αποτρέπει αποτελεσματικά την πρόωρη αύξηση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και την πρόωρη ωορρηξία, διασφαλίζει τη σύγχρονη ανάπτυξη πολλαπλών ωοθυλακίων, αυξάνει τον αριθμό των ωοθυλακίων υψηλής ποιότητας και αυξάνει τον ρυθμό ανάκτησης των ωαρίων, την αξιόπιστη και αποτελεσματική μείωση{2} μειώνει τα ποσοστά ακύρωσης του κύκλου που προκαλούνται από την ασύγχρονη ανάπτυξη των ωοθυλακίων και την πρόωρη ωορρηξία.
Δεν έχει εμφανείς δυσμενείς επιπτώσεις στην ποιότητα των ωαρίων και στη δυνατότητα εμφύτευσης εμβρύου, βελτιώνοντας σημαντικά το ποσοστό εμφύτευσης εμβρύου και το κλινικό ποσοστό εγκυμοσύνης και βελτιστοποιώντας τα συνολικά αποτελέσματα της θεραπείας υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
Επιπλέον, η από του στόματος οδός χορήγησής του είναι πιο βολική σε σύγκριση με τους ενέσιμους ρυθμιστικούς παράγοντες, ανακουφίζοντας αποτελεσματικά τον πόνο της ένεσης και βελτιώνοντας τη συμμόρφωση με τα φάρμακα, ιδιαίτερα κατάλληλη για ασθενείς με φοβία ένεσης ή κακή συμμόρφωση στη θεραπεία.
Άλλες Εφαρμογές
Εκτός από τις παραπάνω κύριες ενδείξεις, εφαρμόζεται και στη συντηρητική θεραπεία των ινομυωμάτων της μήτρας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με μικρά ινομυώματα, ήπια συμπτώματα, άρνηση χειρουργικής επέμβασης ή απαιτήσεις γονιμότητας που αποκλείουν την άμεση χειρουργική επέμβαση. Η ανάπτυξη των ινομυωμάτων της μήτρας εξαρτάται επίσης από τη διέγερση των οιστρογόνων. Αναστέλλοντας την ενδογενή έκκριση οιστρογόνων, καταστέλλει αποτελεσματικά τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων λειομυώματος της μήτρας και σταδιακά μειώνει τον όγκο των ινομυωμάτων. Ανακουφίζει από κλινικά συμπτώματα όπως μηνορραγία, παρατεταμένη εμμηνόρροια, κοιλιακό άλγος εμμήνου ρύσεως και διάταση κάτω κοιλίας, προσφέροντας στους ασθενείς την ευκαιρία για συντηρητική θεραπεία και αποφυγή χειρουργικών τραυμάτων και επιπλοκών.
Επιπλέον, μπορεί να χρησιμεύσει ως επικουρική θεραπεία για την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη στους άνδρες. Η εμφάνιση καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη συνδέεται στενά με τα επίπεδα τεστοστερόνης. Μειώνοντας τη συγκέντρωση τεστοστερόνης, αναστέλλει την ανώμαλη υπερπλασία του προστατικού ιστού και ανακουφίζει τα συμπτώματα του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος, όπως συχνή ούρηση, επείγουσα ούρηση, δυσουρία και νυκτουρία, βελτιώνοντας τη λειτουργία ούρησης και την ποιότητα ζωής των ασθενών. Ωστόσο, η τρέχουσα κλινική εφαρμογή του είναι σχετικά περιορισμένη, και χρησιμοποιείται ως επί το πλείστον ως σχήμα δεύτερης-γραμμής όταν η χειρουργική θεραπεία ή τα φάρμακα πρώτης{{4} γραμμής αποδίδουν μη ικανοποιητικά αποτελέσματα.
Επιπλέον, πολλές κλινικές μελέτες το έχουν δείξειδισκίο nafarelinμπορεί να χρησιμοποιηθεί για την παρηγορητική θεραπεία ορισμένων όγκων που εξαρτώνται από ορμόνες (π.χ. καρκίνος του ενδομητρίου και καρκίνος του προστάτη). Καταστέλλοντας δυναμικά την έκκριση ορμονών του φύλου, καθυστερεί αποτελεσματικά την ανάπτυξη και τη μετάσταση των καρκινικών κυττάρων, ανακουφίζει-τα συμπτώματα που σχετίζονται με τον όγκο, βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών, παρατείνει τον χρόνο επιβίωσης και παρέχει μια νέα θεραπευτική επιλογή για ασθενείς με προχωρημένους ορμονοεξαρτώμενους{{5} όγκους.
Πηγές Πληροφοριών: China Pharmaceutical Information Query Platform, Pfizer Medical Prescribing Information, Medscape Reference, PubMed Clinical Research Literature, Ketai Biotech Pharmaceutical Research Report.
Φαρμακοκινητική
Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του καλύπτουν κυρίως τέσσερις διαδικασίες: απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμό και απέκκριση. Ο ρυθμός απορρόφησης από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα, ο ρυθμός δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και οι οδοί μεταβολικής απέκκρισης καθορίζουν άμεσα την κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του φαρμάκου, όπως περιγράφεται παρακάτω:
Απορρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Ως πεπτιδική ένωση, αποικοδομείται εύκολα από τις πεπτιδάσες του γαστρεντερικού συστήματος, με αποτέλεσμα τη σχετικά χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα, με μέσο όρο 2,8%-8% και εύρος 1,2%-5,6%. Το φάρμακο απορροφάται ταχέως, επιτυγχάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) εντός 10–40 λεπτών μετά τη λήψη από το στόμα, και η Cmax συσχετίζεται θετικά με τη χορηγούμενη δόση. Μια εφάπαξ από του στόματος δόση 0,2 mg αποδίδει Cmax περίπου 0,6 ng/mL, ενώ μια εφάπαξ δόση 0,4 mg οδηγεί σε Cmax περίπου 1,8 ng/mL. Η τροφή έχει ελάχιστη επίδραση στην απορρόφησή της και το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται πριν ή μετά τα γεύματα. Ωστόσο, συνιστάται σταθερός χρόνος δοσολογίας για τη διατήρηση σταθερής συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα.
Συγκεκριμένα, γαστρεντερικές ασθένειες (όπως γαστρίτιδα, γαστρικό έλκος, εντερίτιδα κ.λπ.) μπορεί να επηρεάσουν την απορρόφηση του φαρμάκου και να μειώσουν περαιτέρω τη βιοδιαθεσιμότητα, απαιτώντας προσαρμογή της δόσης υπό ιατρική παρακολούθηση.
Διανομή
Αφού εισέλθει στην κυκλοφορία του αίματος, κατανέμεται ταχέως σε διάφορους ιστούς και όργανα σε όλο το σώμα, με σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις στα όργανα στόχους συμπεριλαμβανομένης της υπόφυσης και των γονάδων, γεγονός που σχετίζεται στενά με τους φαρμακολογικούς στόχους του. Ο ρυθμός δέσμευσής του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 80% (στους 4 βαθμούς), δεσμεύεται κυρίως με τη λευκωματίνη του πλάσματος. η δεσμευμένη σε πρωτεΐνη-μορφή είναι φαρμακολογικά ανενεργή, ενώ η ελεύθερη μορφή ασκεί θεραπευτικά αποτελέσματα.
Το φάρμακο μπορεί να διασχίσει τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και να κατανεμηθεί ελαφρά στον εγκεφαλικό ιστό σε χαμηλές συγκεντρώσεις, χωρίς να προκαλεί εμφανείς δυσμενείς επιπτώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Επιπλέον, μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως αντενδείκνυται σε θηλάζουσες γυναίκες.
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται κυρίως από πεπτιδάσες και όχι από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450, οδηγώντας σε λιγότερες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλους παράγοντες που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P450. Οι κύριοι μεταβολίτες του περιλαμβάνουν μικρά πεπτιδικά θραύσματα, ναφθυλαλανίνη και 2-ναφθοοξικό οξύ, τα οποία είναι όλα φαρμακολογικά ανενεργά χωρίς πρόσθετα φαρμακολογικά αποτελέσματα.
Μετά από υποδόρια ένεση στους άνδρες, ο χρόνος ημιζωής των μεταβολιτών είναι περίπου 85,5 ώρες. μετά την από του στόματος χορήγηση, ο χρόνος ημιζωής του μητρικού φαρμάκου και των μεταβολιτών είναι περίπου 2,5–3,0 ώρες, ελαφρώς μικρότερος από την ενδορινική χορήγηση (ημίσεια-ζωή: 3–4 ώρες), η οποία σχετίζεται με τη χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα. Σε υγιείς γυναίκες που λαμβάνουν 0,2 mg ή 0,4 mg δύο φορές ημερησίως για 22 διαδοχικές ημέρες, δεν παρατηρείται εμφανής συσσώρευση φαρμάκου, υποδεικνύοντας υψηλή ασφάλεια της μακροχρόνιας{12}}χορήγησης σε συμβατικές δόσεις.
Απέκκριση
Το προϊόν και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών και των εντέρων. Μεταξύ της χορηγούμενης δόσης, το 44%-55% απεκκρίνεται στα ούρα, με το αμετάβλητο μητρικό φάρμακο να αντιπροσωπεύει μόνο το 3% περίπου της απέκκρισης στα ούρα και το υπόλοιπο να είναι μεταβολίτες. 18,5%-44,2% απεκκρίνεται με κόπρανα με σχετικά αργό ρυθμό απέκκρισης.
Μετά από μια εφάπαξ δόση, το φάρμακο και οι μεταβολίτες του παραμένουν στον οργανισμό για ορισμένο χρονικό διάστημα για να διασφαλιστεί η μακροχρόνια-αποτελεσματικότητα. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η μειωμένη ικανότητα απέκκρισης στα ούρα μπορεί να προκαλέσει συσσώρευση του φαρμάκου και των μεταβολιτών, που απαιτεί κατάλληλη μείωση της δόσης. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η μειωμένη μεταβολική ενζυμική δραστηριότητα απαιτεί επίσης προσαρμογή της δόσης υπό ιατρική επίβλεψη για την αποφυγή επιδεινούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών.
Πηγές Πληροφοριών: China Pharmaceutical Information Query Platform, NCBI Research Literature, DrugBank Database.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην ορμόνη απελευθέρωσης της γοναδοτροπίνης (GnRH), στα ανάλογα αγωνιστών GnRH ή στα φαρμακευτικά έκδοχα του σκευάσματος.
Ασθενείς με μη διαγνωσμένη μη φυσιολογική κολπική αιμορραγία.
Έγκυες γυναίκες ή γυναίκες που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη (το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο).
Θηλάζουσες γυναίκες (το φάρμακο μπορεί να εκκριθεί στο μητρικό γάλα και να επηρεάσει τα βρέφη).
Πηγή πληροφοριών: Πληροφορίες συνταγογράφησης FDA (SYNAREL®, ρινικό διάλυμα οξικής ναφαρελίνης), 2025.
FAQ
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το nacenyl;
+
-
Χρησιμοποιείται ρινικό σπρέι Nacenylγια τη διαχείριση της ενδομητρίωσης(μια κατάσταση κατά την οποία ο τύπος ιστού που καλύπτει τη μήτρα [μήτρα] αναπτύσσεται σε άλλες περιοχές του σώματος και προκαλεί στειρότητα, πόνο πριν και κατά τη διάρκεια της εμμήνου ρύσεως, πόνο κατά τη διάρκεια και μετά τη σεξουαλική δραστηριότητα και βαριά ή ακανόνιστη αιμορραγία) και για τη θεραπεία του κεντρικού ...
Τι κάνει το nacenyl στην εξωσωματική γονιμοποίηση;
+
-
Το Nacenyl περιέχει οξική ναφαρελίνη και λειτουργείμείωση της φυσιολογικής απόκρισης του σώματός σας σε μια ορμόνη που ονομάζεται GnRH (ορμόνη απελευθέρωσης γοναδοτροπινών). Ως αποτέλεσμα, οι ωοθήκες σας παράγουν λιγότερη άλλη ορμόνη που ονομάζεται οιστρογόνο.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο nafarelin, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση