Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές δισκίων θειικής νεομυκίνης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στο χονδρικό εμπόριο δισκίων θειικής νεομυκίνης υψηλής ποιότητας προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Δισκία θειικής νεομυκίνηςείναι ένα από του στόματος αντιβιοτικό αμινογλυκοσιδικό παρασκεύασμα που διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στην κλινική αντιμολυσματική θεραπεία. Ασκεί ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση κυρίως με μη αναστρέψιμη δέσμευση στην υπομονάδα 30S των βακτηριακών ριβοσωμάτων, παρεμποδίζοντας τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών. Παρουσιάζει καλή αντιβακτηριακή δράση ενάντια σε διάφορα Gram-αρνητικά βακτήρια, όπως τα Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., και έχει επίσης ορισμένες ανασταλτικές επιδράσεις σε ορισμένα θετικά κατά Gram βακτήρια. Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται σε μικρό βαθμό και διατηρεί υψηλή συγκέντρωση στο έντερο, καθιστώντας το ιδανική επιλογή για την αντιμετώπιση των εντερικών λοιμώξεων. Μπορεί να ασκήσει ισχυρή αντιβακτηριακή δράση τοπικά, ενώ μειώνει την εμφάνιση συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
φαρμακευτική ιδιότητα
Χημικά χαρακτηριστικά και διαφορές δοσολογικής μορφής:
Η χημική ονομασία του Neomycn Sulphate είναι Neomycn Sulphate, με μοριακό τύπο C23H48N6O17S και μοριακό βάρος 712,7222. Τα από του στόματος παρασκευάσματα είναι κυρίως δισκία, με κοινές προδιαγραφές που περιλαμβάνουν 0,1 g (100000 μονάδες) και 0,25 g (250000 μονάδες) και πρέπει να σφραγίζονται και να φυλάσσονται σε ξηρό περιβάλλον για να αποφευχθεί η απορρόφηση και η αποικοδόμηση της υγρασίας.
Εφαρμοστέες ασθένειες:
Χρησιμοποιείται κυρίως για εντερικές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα βακτήρια, όπως βακτηριακή δυσεντερία, οξεία εντερίτιδα κ.λπ. Για την προεγχειρητική προετοιμασία του εντέρου που προκαλείται από ευαίσθητα βακτήρια, η μείωση του αριθμού των βακτηρίων στο έντερο και η μείωση του κινδύνου μετεγχειρητικής μόλυνσης έχουν επίσης σημαντικά αποτελέσματα. Επιπλέον, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί μαζί με άλλα αντιφυματικά φάρμακα για επικουρική θεραπεία της φυματίωσης για ενίσχυση της αντιβακτηριακής δράσης.
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
| Όνομα προϊόντος | Σκόνη Θειικής Νεομυκίνης | Δισκία Θειικής Νεομυκίνης | Ένεση θειικής νεομυκίνης | Θειική αλοιφή νεομυκίνης |
| Τύπος προϊόντος | Σκόνη | Δισκίο | Ενεση | Κρέμα |
| Καθαρότητα προϊόντος | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% |
| Προδιαγραφές προϊόντος | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο |
| Πακέτο προϊόντος | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο |
Το προϊόν μας
Θειική νεομυκίνη +. COA
 |
||
Πιστοποιητικό Ανάλυσης |
||
|
Σύνθετο όνομα |
Θειική νεομυκίνη | |
|
CAS Αρ. |
1405-10-3 | |
|
Βαθμός |
Φαρμακευτική ποιότητα | |
|
Ποσότητα |
Προσαρμοσμένο | |
|
Πρότυπο συσκευασίας |
Προσαρμοσμένο | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Αρ. παρτίδας |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ιανουαρίουου 2025 |
|
|
ΛΗΞΗ |
8 Ιανουαρίουου 2029 |
|
|
Δομή |
|
|
| ΠΡΟΤΥΠΟ ΔΟΚΙΜΗΣ | GB/T24768-2009 Βιομηχανία. Stnndard | |
|
Είδος |
Εταιρικό πρότυπο |
Αποτέλεσμα ανάλυσης |
|
Εμφάνιση |
Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη |
Συμμορφωμένος |
|
Περιεκτικότητα σε νερό |
Λιγότερο ή ίσο με 4,5% |
0.30% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Καθαρότητα (HPLC) |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% |
99.5% |
|
Ενιαία ακαθαρσία |
<0.8% |
0.48% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
<0.20% |
0.064% |
|
Συνολικός αριθμός μικροβίων |
Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g |
80 |
|
Ε. Coli |
Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g |
N.D. |
|
Σαλμονέλα |
N.D. | N.D. |
|
Αιθανόλη (από GC) |
Μικρότερο ή ίσο με 5000 ppm |
400 ppm |
|
Αποθήκευση |
Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος στους -20 βαθμούς |
|
|
|
||
Ως αντιπροσωπευτικό φάρμακο των αμινογλυκοσιδικών αντιβιοτικών,δισκία θειικής νεομυκίνηςεπιτυγχάνει αποτελεσματικά αντιβακτηριακά αποτελέσματα μέσω της συνεργιστικής δράσης πολλαπλών επιπέδων και στόχων, που συνοδεύεται από συγκεκριμένα χαρακτηριστικά τοξικότητας και κινδύνους αντοχής.
Ο πυρήνας αντιβακτηριδιακός μηχανισμός του θειικού νεομυκνίου είναι να παρεμβαίνει σε ολόκληρη τη διαδικασία της βακτηριακής πρωτεϊνοσύνθεσης και οι στόχοι του καλύπτουν τα στάδια έναρξης, επέκτασης και τερματισμού της μετάφρασης, σχηματίζοντας ένα φαινόμενο «τριπλού αποκλεισμού»:
1. Αναστολή αρχικού σταδίου
Το φάρμακο δεσμεύεται ειδικά στη θέση Α της βακτηριακής υπομονάδας ριβοσώματος 30S, εμποδίζοντας τον σχηματισμό του συμπλέγματος έναρξης (30S mRNA fMet tRNA). Αυτή η διαδικασία βασίζεται στον δεσμό υδρογόνου μεταξύ της δομής της αμινοκυκλικής αλκοόλης στο μόριο του φαρμάκου και συγκεκριμένων ζευγών βάσεων ριβοσωμικού RNA (rRNA) (όπως A1492-G1491), με αποτέλεσμα τα κωδικόνια mRNA να μην μπορούν να αναγνωρίσουν σωστά το αρχικό tRNA, εμποδίζοντας έτσι την έναρξη μετάφρασης.
2. Παρεμβολές κατά τη φάση επέκτασης
Κατά την επιμήκυνση της πεπτιδικής αλυσίδας, το θειικό νεομύκνιο διαταράσσει την πρωτεϊνική σύνθεση με δύο τρόπους:
Επαγωγή εσφαλμένης ανάγνωσης: Μόρια φαρμάκου ενσωματώνονται στο κέντρο αποκωδικοποίησης της υπομονάδας 30S, αλλάζοντας τη διαμόρφωση rRNA και μειώνοντας την εξειδίκευση ζεύξης μεταξύ των κωδικονίων αμινοακυλ tRNA (aa tRNA) και mRNA, οδηγώντας στην ενσωμάτωση μη φυσικών αμινοξέων σε πεπτιδικές αλυσίδες και στο σχηματισμό μη λειτουργικών πρωτεϊνών.
Πρώιμος τερματισμός της αλυσίδας: Το φάρμακο δεσμεύεται στη θέση P του ριβοσώματος, παρεμβαίνει στη δραστηριότητα της πεπτιδυλ τρανσφεράσης, προάγει την πρόωρη απελευθέρωση ημιτελών πεπτιδικών αλυσίδων και αναστέλλει τη μετατόπιση του πεπτιδυλικού tRNA από τη θέση Α στη θέση Ρ.
3. Αλλαγές στη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης
Τα σφάλματα σύνθεσης πρωτεΐνης οδηγούν σε ανώμαλη σύνθεση συστατικών της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης (όπως φωσφολιπίδια και πορίνες), μείωση του δυναμικού της μεμβράνης και διαρροή κυτταρικού περιεχομένου (όπως ATP και ιόντα καλίου), προκαλώντας τελικά βακτηριακή διάλυση και θάνατο. Αυτή η επίδραση είναι ιδιαίτερα σημαντική στα αρνητικά κατά Gram βακτήρια, καθώς η απουσία πορινών της εξωτερικής μεμβράνης (όπως το OmpF) μπορεί να επιδεινώσει τη βλάβη της μεμβράνης που προκαλείται από το φάρμακο-.
Το αντιβακτηριακό φάσμα της θειικής νεομυκίνης παρουσιάζει τυπικά χαρακτηριστικά «ισχυρών Gram αρνητικών βακτηρίων, περιορισμένων Gram θετικών βακτηρίων και αναποτελεσματικών αναερόβιων βακτηρίων» και οι διαφορές δραστηριότητάς του σχετίζονται στενά με τη δομή του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και τη διαπερατότητα του φαρμάκου:
Ιδιαίτερα ενεργά βακτηριακά στελέχη
Gram αρνητικά βακτήρια: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (ορισμένα στελέχη), Salmonella, Shigella.
Μερικά θετικά κατά Gram βακτήρια: Staphylococcus aureus ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη (MRSA, απαιτείται υψηλή συγκέντρωση), Staphylococcus epidermidis, γένος Streptococcus (ευαίσθητα στελέχη).
Άλλα: Mycobacterium tuberculosis (ανασταλτική δράση).
Χαμηλή δραστηριότητα ή ανθεκτικά στα φάρμακα-βακτηριακά στελέχη
Αναερόβια βακτήρια: Bacteroidetes και Clostridium (λόγω της έλλειψης αερόβιας αναπνευστικής αλυσίδας, τα φάρμακα δεν μπορούν να μεταφερθούν ενεργά στα κύτταρα).
Gram θετικά βακτήρια: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus genus (παχύ κυτταρικό τοίχωμα και έλλειψη πορίνης της εξωτερικής μεμβράνης, κακή διαπερατότητα του φαρμάκου).
Ειδικό στέλεχος: Pseudomonas aeruginosa (ορισμένα στελέχη αναπτύσσουν αντοχή μέσω της παραγωγής ενζύμων τροποποίησης αμινογλυκοσιδίων ή της απουσίας πρωτεΐνης D2 της εξωτερικής μεμβράνης).
Η βακτηριοκτόνος δράση του θειικού νεομυκνίου παρουσιάζει χαρακτηριστικά εξαρτώμενα από τη συγκέντρωση και οι φαρμακοκινητικές του παράμετροι σχετίζονται στενά με το σχεδιασμό κλινικών θεραπευτικών σχημάτων
Αποστείρωση εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση
Όσο υψηλότερη είναι η συγκέντρωση του φαρμάκου, τόσο πιο σημαντική είναι η αναστολή της σύνθεσης των βακτηριακών πρωτεϊνών και τόσο πιο γρήγορος ο ρυθμός αποστείρωσης. Πειράματα έδειξαν ότι όταν η συγκέντρωση του θειικού νεομυκνίου φτάσει στο 8-10 φορές το MIC, το 99,9% των ευαίσθητων βακτηρίων μπορεί να σκοτωθεί μέσα σε 2-4 ώρες.
Μετά τα αντιβιοτικά αποτελέσματα (PAE)
Ακόμα κι αν η συγκέντρωση του φαρμάκου πέσει κάτω από το MIC, μπορεί να αναστείλει τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών για έως και 2-4 ώρες. Η παρουσία της ΠΑΕ υποστηρίζει ένα σχήμα "εφάπαξ δόσης την ημέρα", το οποίο μπορεί να διατηρήσει αποτελεσματικές αντιβακτηριακές συγκεντρώσεις ενώ μειώνει τον κίνδυνο τοξικότητας του ωτορινοειδούς.
Συγκέντρωση μετάλλαξης κατά του φαρμάκου (MPC)
Το MPC του θειικού νεομυκνίου είναι περίπου 4-8 φορές από το MIC, υποδεικνύοντας ότι είναι απαραίτητη η κλινική παρακολούθηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα για να διασφαλιστεί ότι η συγκέντρωση του φαρμάκου είναι υψηλότερη από το MPC, προκειμένου να μειωθεί η πίεση επιλογής μεταλλαγμένων στελεχών ανθεκτικών στα φάρμακα.
Η αντοχή της θειικής νεομυκίνης δημιουργείται κυρίως μέσω των ακόλουθων μηχανισμών και θα πρέπει να δοθεί κλινική προσοχή στους κινδύνους διασταυρούμενης αντοχής και αντοχής σε πολλαπλά φάρμακα:
Τροποποίηση στόχου
Μεθυλοτρανσφεράση 16S rRNA: Τροποποιήσεις μεθυλίωσης που προκαλούνται από κωδικοποιητικά γονίδια (όπως rmtA, rmtB) μπορούν να εμποδίσουν τη δέσμευση του φαρμάκου στην υπομονάδα 30S, οδηγώντας σε υψηλού επιπέδου αντίσταση στο φάρμακο (MIC Μεγαλύτερο ή ίσο με 128 μ g/mL).
Οι μεταλλάξεις της ριβοσωμικής πρωτεΐνης, όπως οι μεταλλάξεις της πρωτεΐνης S12 (γονίδιο rpsL), μπορούν να μειώσουν τη συγγένεια των φαρμάκων με τα ριβοσώματα, αλλά συνήθως οδηγούν μόνο σε χαμηλού επιπέδου αντίσταση (MIC 2-8 μg/mL).
Ένζυμο απενεργοποίησης φαρμάκων
Αμινογλυκοζυλοτρανσφεράση (AAC): καταλύει την ακετυλίωση των αμινομάδων στα μόρια του φαρμάκου, μειώνοντας την ικανότητα δέσμευσής τους στα ριβοσώματα.
Αμινογλυκοζυλοτρανσφεράση (APH): Με την τροποποίηση της φωσφορυλίωσης, αλλάζει η κατανομή των φορτίων του φαρμάκου, εμποδίζοντας τη διείσδυσή τους στην κυτταρική μεμβράνη.
Αμινογλυκοσιδική νουκλεοσιδική τρανσφεράση (ANT): καταλύει την αντίδραση αδενυλίωσης, οδηγώντας σε αδρανοποίηση του φαρμάκου.
Υπερέκφραση εξωτερικής αντλίας
Οι αντλίες εκροής της οικογένειας RND αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, όπως το AcrAB TolC, μπορούν να αντλήσουν ενεργά φάρμακα έξω από το κύτταρο και να μειώσουν τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις φαρμάκου.
σχηματισμός βιοφίλμ
Τα βακτήρια σε κατάσταση βιοφίλμ έχουν μειωμένη διαπερατότητα φαρμάκου και μεταβολική δραστηριότητα, απαιτώντας υψηλότερες συγκεντρώσεις για την επίτευξη βακτηριοκτόνων επιδράσεων.
Η ωτονεφροτοξικότητα του θειικού νεομυκνίου σχετίζεται στενά με τη συσσώρευσή του στα επιθηλιακά κύτταρα των νεφρικών σωληναριών και στα τριχωτά κύτταρα του κοχλία, κυρίως με τους ακόλουθους μηχανισμούς:
μιτοχονδριακή βλάβη
Το φάρμακο παρεμβαίνει στη σύνθεση των μιτοχονδριακών πρωτεϊνών δεσμεύοντας στο μιτοχονδριακό 12S rRNA, οδηγώντας σε μείωση της δραστηριότητας του συμπλέγματος της αναπνευστικής αλυσίδας, μειωμένη παραγωγή ATP και ενεργοποίηση προγραμμάτων κυτταρικής απόπτωσης.
οξειδωτικό στρες
Η επαγόμενη από φάρμακα αύξηση των επιπέδων ενδοκυτταρικών αντιδραστικών ειδών οξυγόνου (ROS) οδηγεί σε υπεροξείδωση λιπιδίων, βλάβη του DNA και καρβονυλίωση πρωτεϊνών, καταλήγοντας τελικά σε κυτταρικό θάνατο.
Ρήξη λυσοσωμικής μεμβράνης
Σε νεφρικά σωληναριακά επιθηλιακά κύτταρα,δισκία θειικής νεομυκίνηςμπορεί να διαταράξει τη σταθερότητα της λυσοσωμικής μεμβράνης, να απελευθερώσει πρωτεάσες και άλλα υδρολυτικά ένζυμα και να προκαλέσει αυτόλυση των κυττάρων.
Clinical Medicine Insights: Precision Medication and Toxicity Prevention and Control
Με βάση τον μηχανισμό δράσης και τα χαρακτηριστικά τοξικότητας, η κλινική εφαρμογή της θειικής νεομυκίνης πρέπει να ακολουθεί τις ακόλουθες αρχές:
Επιλογή ένδειξης
Δώστε προτεραιότητα στη χρήση για Gram αρνητικές βακτηριακές λοιμώξεις (όπως εντερικές λοιμώξεις και λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος) και αποφύγετε τη χρήση για λοιμώξεις στις οποίες κυριαρχούν τα Gram θετικά βακτήρια (όπως η στρεπτοκοκκική φαρυγγίτιδα).
Βελτιστοποίηση δόσης
Υιοθέτηση ενός σχήματος "υψηλής-δόσης, μεγάλου διαστήματος" (όπως εφάπαξ ημερήσια χορήγηση) για τη μεγιστοποίηση των επιδράσεων της PAE και τη μείωση των κινδύνων τοξικότητας.
Συνδυαστική θεραπεία
Σε συνδυασμό με φάρμακα - λακτάμης ή φθοριοκινολόνης, σκοτώνει συνεργιστικά βακτήρια μέσω διαφορετικών μηχανισμών δράσης, μειώνοντας την εμφάνιση αντοχής στα φάρμακα.
Παρακολούθηση τοξικότητας
Παρακολουθείτε τακτικά την κρεατινίνη του αίματος, το άζωτο ουρίας και τον ουδό ακοής κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής και προσαρμόστε τη δόση ή διακόψτε έγκαιρα τη θεραπεία.
Πρόοδος και Μελλοντικές Κατευθύνσεις στην Κλινική Έρευνα
Διερεύνηση θεραπείας για ανθεκτικά σε φάρμακα-βακτήρια
Η συνδυαστική θεραπεία τωνδισκία θειικής νεομυκίνηςμε βήτα λακτάμες (όπως αμοξικιλλίνη και κάλιο κλαβουλανικού οξέος) ή φθοριοκινολόνες (όπως σιπροφλοξασίνη) επί του παρόντος μελετάται για ανθεκτικές σε πολλά φάρμακα- αρνητικές κατά Gram βακτηριακές λοιμώξεις. Τα προκαταρκτικά αποτελέσματα δείχνουν ότι τα συνεργιστικά αποτελέσματα μπορούν να βελτιώσουν την αποτελεσματικότητα και να μειώσουν τον κίνδυνο ανθεκτικότητας στα φάρμακα.
Βελτιστοποίηση τοπικής διοίκησης
Αναπτύξτε δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης-και σκευάσματα θειικής νεομυκίνης με εντερική επικάλυψη για να μειώσετε τη συστηματική έκθεση και να μειώσετε τη συχνότητα νεφροτοξικότητας μέσω στοχευμένης απελευθέρωσης. Για παράδειγμα, τα δισκία με εντερική επικάλυψη που παρασκευάζονται χρησιμοποιώντας τεχνολογία επικάλυψης υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης μπορούν να επιτύχουν στοχευμένη απελευθέρωση φαρμάκων στο έντερο, μειώνοντας τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα κατά 40% -60%.
Παρακολούθηση Βιοδεικτών
Η μελέτη της τιμής εφαρμογής της Ν-ακετυλο - - D-γλυκοζαμινιδάσης στα ούρα (ένζυμο NAG) και της κυστατίνης C του αίματος ως πρώιμων δεικτών νεφρικής τοξικότητας αναμένεται να επιτύχει την έγκαιρη παρέμβαση της νεφρικής βλάβης.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκία θειικής νεομυκίνης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση