Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές δισκίων οκτρεοτιδίου στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στο χονδρικό δισκίο οκτρεοτιδίου υψηλής ποιότητας για πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Δισκίο Octreotideείναι ένα τεχνητά συντιθέμενο οκταπεπτιδικό παράγωγο, που ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων της σωματοστατίνης. Χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πράξη για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών, ειδικά σε καταστάσεις όπου η έκκριση ορμονών και τα συμπτώματα που σχετίζονται με τον όγκο πρέπει να ελέγχονται, μιμούμενοι τη δράση της φυσικής σωματοστατίνης. Ως από του στόματος μορφή δοσολογίας οκτρεοτίδης, η οκτρεοτίδη στοχεύει να παρέχει έναν πιο βολικό και φιλικό προς τον ασθενή τρόπο χορήγησης. Ωστόσο, επί του παρόντος οι κύριες μορφές δοσολογίας οκτρεοτίδης στην αγορά είναι οι ενέσεις, συμπεριλαμβανομένων ενέσιμων και μακράς-δράσης σκευασμάτων μικροσφαιρών, ενώ η εφαρμογή από του στόματος δισκίων είναι σχετικά περιορισμένη, κυρίως λόγω της απορρόφησης και της σταθερότητας της οκτρεοτίδης στο γαστρεντερικό σωλήνα.
Φόρμα προϊόντων μας
Οκτρεοτίδιο COA
Μοριακός μηχανισμός και οδός δράσης της οκτρεοτίδης στην ισχυρή αναστολή της έκκρισης πολλαπλών ορμονών
Ως κλασικό συνθετικό ανάλογο σωματοστατίνης,Δισκίο octreotideείχαν κλινικές εφαρμογές πολύ πέρα από το αρχικό ενδοκρινικό πεδίο από την εισαγωγή τους στη δεκαετία του 1980. Η δομική τροποποίηση της πεπτιδικής χημείας το προικίζει με μεταβολική σταθερότητα ανώτερη από τη φυσική σωματοστατίνη, καθιστώντας το ένα σημαντικό όπλο για τη θεραπεία της ακρομεγαλίας, των νευροενδοκρινών όγκων και τη διαχείριση της αιμορραγίας του οισοφάγου και του στομάχου.
Η φαρμακευτική ουσία της οκτρεοτίδης: τεχνητά συντιθέμενα ανάλογα σωματοστατίνης μακράς-δρας
Το Octreotide δεν είναι ένα νέο φάρμακο με νέο μηχανισμό δράσης, αλλά ένα συνθετικό ανάλογο της φυσικής σωματοστατίνης (SST). Η φυσική σωματοστατίνη είναι ένα ευρέως παρόν ανασταλτικό ρυθμιστικό πεπτίδιο στο ανθρώπινο σώμα, υπεύθυνο για την αναστολή της υπερβολικής απελευθέρωσης σχεδόν όλων των ενδοκρινών και εξωκρινών ορμονών.
Μειονεκτήματα της φυσικής σωματοστατίνης: εξαιρετικά σύντομη ημιζωή-μόνο 1-3 λεπτά. Δεν μπορεί να ληφθεί από το στόμα, μπορεί να αντληθεί μόνο συνεχώς ενδοφλεβίως. Το αποτέλεσμα είναι βραχύβιο και δεν μπορεί να ελέγξει την έκκριση ορμονών για μεγάλο χρονικό διάστημα
Το Octreotide επιτυγχάνει τρεις βασικές αναβαθμίσεις μέσω της δομικής τροποποίησης των αμινοξέων: σημαντικά παρατεταμένο χρόνο ημίσειας-ζωής (έως 90 λεπτά ή περισσότερο). Η ισχύς της δράσης αυξάνεται αρκετές φορές σε δεκάδες φορές. Υψηλότερη συγγένεια υποδοχέα και ισχυρότερη εκλεκτικότητα
Ως εκ τούτου, η οκτρεοτίδη μπορεί σταθερά, επίμονα και αποτελεσματικά να μιμηθεί τη βασική λειτουργία της σωματοστατίνης - ευρέως-αναστολής της έκκρισης ορμονών.
Η βασική δομική βάση για την ανασταλτική δράση της οκτρεοτίδης: υποδοχέας σωματοστατίνης
Οι υποδοχείς σωματοστατίνης (SSTRs) χωρίζονται σε 5 κατηγορίες: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Αυτοί οι υποδοχείς είναι ευρέως κατανεμημένοι σε: πρόσθια υπόφυση/παγκρεατικά κύτταρα άλφα/βήτα/δέλτα/γαστρεντερικά ενδοκρινικά κύτταρα/κεντρικό νευρικό σύστημα/διάφορες κυτταρικές μεμβράνες νευροενδοκρινών όγκου
Οποιοδήποτε κύτταρο με υψηλή έκφραση του SSTR μπορεί να ανασταλεί ισχυρά από την οκτρεοτίδη.
Τα χαρακτηριστικά συγγένειας της οκτρεοτίδης για τους υποδοχείς
Το οκτρεοτίδιο έχει την υψηλότερη συγγένεια για το SSTR2, ακολουθούμενο από το SSTR5 και το SSTR3.
Το SSTR2 είναι ο πιο κρίσιμος υποτύπος που μεσολαβεί στα ανασταλτικά αποτελέσματα της ορμόνης: αναστολή της αυξητικής ορμόνης (GH). Αναστέλλουν την ινσουλίνη και τη γλυκαγόνη. Αναστέλλουν τη γαστρίνη VIP, τις γαστρεντερικές ορμόνες όπως η παγκρεατική εκκριτίνη. Η υψηλή συγγένεια=χαμηλή συγκέντρωση μπορεί να δεσμεύσει και να ενεργοποιήσει αποτελεσματικά ανασταλτικά σήματα.
Αυτή είναι η δομική βάση της ικανότητας της οκτρεοτίδης να αναστέλλει τις ορμόνες σε μικρές δόσεις, με-μακροχρόνιες και ευρέως{1}}επιδράσεις.
Η κοινή κυτταρική οδός της έκκρισης ορμονών που αναστέλλει την οκτρεοτίδη
Βήμα 1: Σύνδεση με SSTR στην κυτταρική μεμβράνη
Το οκτρεοτίδιο δρα ως συνδέτης και συνδέεται με το SSTR (κυρίως SSTR2) στην επιφάνεια της μεμβράνης του κυττάρου στόχου.
Μετά τη δέσμευση, η διαμόρφωση του υποδοχέα αλλάζει, ξεκινώντας ενδοκυτταρικά ανασταλτικά σήματα.
Γρήγορη ταχύτητα δέσμευσης, αργή ταχύτητα διάστασης → μακράς-διαρκής επίδραση.
Βήμα 2: Ενεργοποίηση ανασταλτικής πρωτεΐνης G (πρωτεΐνη Gi/o)
Το SSTR ανήκει στους συζευγμένους υποδοχείς πρωτεΐνης G (GPCRs).
Μετά την ενεργοποίηση, η Gi/o ανασταλτική πρωτεΐνη G συζεύγνυται κατά προτίμηση.
Μετά την ενεργοποίηση Gi/o, παράγονται δύο βασικά εφέ:
Αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης (AC)
Μειώστε την ενδοκυτταρική παραγωγή cAMP
Το CAMP είναι ένας βασικός δεύτερος αγγελιοφόρος που προωθεί την έκκριση των περισσότερων ορμονών.
Επομένως, η έκκριση ορμόνης cAMP ↓=αναστέλλεται έντονα.
Βήμα 3: Αναστέλλετε τα κανάλια Ca ² ⁺ με περιορισμένη τάση και μειώνετε την εισροή ιόντων ασβεστίου
Η έκκριση ορμονών βασίζεται στην εξωκυτταρική εισροή Ca 2 + για την ενεργοποίηση της απελευθέρωσης κυστιδίων.
Δισκίο Octreotideαναστέλλει άμεσα τα κανάλια Ca ² ⁺ με περιορισμένη τάση μέσω των πρωτεϊνών Gi/o.
Η εισροή Ca 2 + μειώνεται → Η ενδοκυτταρική συγκέντρωση Ca 2 + δεν μπορεί να φτάσει το κατώφλι έκκρισης.
Αποτέλεσμα: Τα κυστίδια ορμονών δεν μπορούν να απελευθερωθούν → η έκκριση μπλοκάρεται.
Βήμα 4: Ενεργοποιήστε τα κανάλια K+ για την υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης
Το οκτρεοτίδιο ενεργοποιεί τα προς τα μέσα διορθωτικά κανάλια καλίου (GIRK).
Η εκροή K+ αυξάνεται → υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης.
Τα κύτταρα είναι πιο δύσκολο να διεγερθούν και να δημιουργήσουν δυναμικά δράσης.
Υπερπολωμένη κατάσταση → Τα κύτταρα σε «ανασταλτική λειτουργία ηρεμίας» → Η βασική έκκριση ορμονών και η διεγερμένη έκκριση μειώνονται και οι δύο.
Βήμα 5: Αναστολή οδών πολλαπλασιασμού όπως το MAPK/ERK και μείωση της σύνθεσης ορμονών
Η οκτρεοτίδη όχι μόνο αναστέλλει την απελευθέρωση ορμονών, αλλά και καταστέλλει τη σύνθεση ορμονών.
Αναστέλλοντας την οδό MAPK/ERK και την οδό PI3K/Akt
Αποτέλεσμα: Μεταγραφή ορμονικού γονιδίου ↓, μετάφραση ορμονικής πρωτεΐνης ↓, υπερβολικός πολλαπλασιασμός κυττάρων ↓
Αυτό επιτρέπει στην οκτρεοτίδη να μειώσει την παραγωγή ορμονών από την πηγή.
Ο ισχυρός ανασταλτικός μηχανισμός της οκτρεοτίδης σε διάφορες ορμόνες
Ισχυρή αναστολή της έκκρισης της αυξητικής ορμόνης της υπόφυσης (GH).
Τα κύτταρα της αυξητικής ορμόνης της υπόφυσης εκφράζουν σε μεγάλο βαθμό τα SSTR2 και SSTR5.
Μετά τη δέσμευση με οκτρεοτίδιο: cAMP ↓, εισροή Ca 2 + ↓, υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης, αναστέλλοντας έντονα τη παλμική και βασική έκκριση της GH.
Ταυτόχρονη αναστολή της μεταγραφής του γονιδίου GH και μείωση της σύνθεσης.
Τελικά, οδηγεί σε σημαντική μείωση της GH και του IGF-1 του αίματος, ελέγχοντας την ακρομεγαλία.
Ισχυρή αναστολή της έκκρισης της θυρεοειδοτρόπου ορμόνης (TSH) & ισχυρή αναστολή της έκκρισης ινσουλίνης
Τα κύτταρα της ορμόνης διέγερσης του θυρεοειδούς εκφράζουν επίσης SSTR.
Η οκτρεοτίδη μπορεί να αναστείλει τη μη φυσιολογική έκκριση της TSH.
Χρησιμοποιείται για σπάνιους όγκους της υπόφυσης, όπως όγκους TSH για ταχεία μείωση των επιπέδων TSH.
Τα βήτα κύτταρα του παγκρέατος εκφράζουν SSTR.
Το οκτρεοτίδιο αναστέλλει την επαγόμενη από τη γλυκόζη απελευθέρωση ινσουλίνης.
Μηχανισμός: Αναστολή εισροής Ca 2 +, μείωση cAMP και αναστολή εξωκυττάρωσης κυστιδίων ινσουλίνης
Ισχυρή αναστολή έκκρισης γλυκαγόνης & ισχυρή αναστολή έκκρισης γαστρίνης
Τα παγκρεατικά άλφα κύτταρα αναστέλλονται επίσης από την οκτρεοτίδη.
Η υπερέκκριση γλυκαγόνης θα αυξήσει το σάκχαρο στο αίμα και θα επιδεινώσει τον διαβήτη.
Το οκτρεοτίδιο μπορεί να εξισορροπήσει ταυτόχρονα την ινσουλίνη και τη γλυκαγόνη.
Τα κύτταρα G του γαστρικού άντρου εκφράζουν SSTR.
Η οκτρεοτίδη αναστέλλει άμεσα την απελευθέρωση γαστρίνης.
Γαστρίνη → έκκριση γαστρικού οξέος.
Χρησιμοποιείται για το σύνδρομο Zollinger Ellison (γαστρίνωμα) και τα ανθεκτικά έλκη.
Ο συγκεκριμένος μηχανισμός με τον οποίο αυτή η ουσία μειώνει την πυλαία πίεση
Όταν η κίρρωση του ήπατος οδηγεί σε πυλαία υπέρταση, το σώμα αντιμετωπίζει σοβαρές νευρο-χυμικές διαταραχές, οι οποίες προάγουν περαιτέρω τη διαστολή των σπλαχνικών αγγείων, αυξάνουν τη ροή του αίματος και επιδεινώνουν την πυλαία υπέρταση.Δισκίο Octreotideαναστέλλει την έκκριση διάφορων ορμονών που σχετίζονται με αγγειοδιασταλτικά, ρυθμίζει τη νευροχυμική ισορροπία, μειώνει έμμεσα τη ροή του σπλαχνικού αίματος και μειώνει την πυλαία πίεση.
Το αγγειοδραστικό εντερικό πεπτίδιο (VIP) είναι ένα ισχυρό αγγειοδιασταλτικό. Κατά την πυλαία υπέρταση στην κίρρωση του ήπατος, η έκκριση VIP από τα ενδοκρινικά κύτταρα στο γαστρεντερικό σωλήνα αυξάνεται σημαντικά (2-3 φορές υψηλότερα από τα φυσιολογικά επίπεδα). Το VIP ενεργοποιεί τους υποδοχείς VIP στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων, προάγει την αγγειακή διαστολή, αυξάνει τη ροή του σπλαχνικού αίματος και επιδεινώνει την πυλαία πίεση.
Η οκτρεοτίδη αναστέλλει αποτελεσματικά τη σύνθεση και την απελευθέρωση του VIP δεσμεύοντας με το SSTR2 σε ενδοκρινικά κύτταρα στη γαστρεντερική οδό, μειώνοντας τη συγκέντρωση VIP στο αίμα κατά 30% -40%, μειώνοντας έτσι τη σπλαχνική αγγειοδιαστολή που προκαλείται από το VIP, ενισχύοντας έμμεσα τη σπλαχνική αγγειοσυστολή και μείωση της αγγειοσύσπασης των πόρων.
Αναστέλλουν την έκκριση γλυκαγόνης και εξισορροπούν την αγγειακή τάση
Η γλυκαγόνη είναι επίσης ένα σημαντικό αγγειοδιασταλτικό. Στην κίρρωση με πυλαία υπέρταση, τα παγκρεατικά άλφα κύτταρα εκκρίνουν περισσότερη γλυκαγόνη, η οποία αναστέλλει τη συστολή των λείων μυών και προάγει την παραγωγή ΝΟ, οδηγώντας σε σπλαχνική αγγειοδιαστολή και αυξημένη ροή αίματος.
Η οκτρεοτίδη έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στη γλυκαγόνη, η οποία μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της γλυκαγόνης στο αίμα κατά 40% -50%, ανακουφίζει από την αγγειοδιαστολή της γλυκαγόνης στα σπλαχνικά αιμοφόρα αγγεία και εξισορροπεί την αναλογία ινσουλίνης προς γλυκαγόνη, αποφεύγοντας έμμεσες επιδράσεις στον αγγειακό τόνο που προκαλείται από περαιτέρω σταθεροποίηση της γλυκαιμικής πίεσης.
Όταν εμφανίζεται πυλαία υπέρταση στην κίρρωση, το συμπαθητικό νευρικό σύστημα συνεχίζει να διεγείρεται, οδηγώντας σε αύξηση της έκκρισης κατεχολαμινών όπως η νορεπινεφρίνη και η αδρεναλίνη. Αν και αυτές οι ουσίες έχουν αγγειοσυσπαστικές επιδράσεις, η μακροχρόνια διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος μπορεί να προκαλέσει μείωση της ευαισθησίας των σπλαχνικών αιμοφόρων αγγείων σε σήματα συστολής (απευαισθητοποίηση), ενώ προάγει την απελευθέρωση φλεγμονωδών παραγόντων (όπως TNF - , IL-6), που έμμεσα οδηγεί σε δισπλάχνωση.
Η οκτρεοτίδη ενεργοποιεί το SSTR του κεντρικού νευρικού συστήματος, αναστέλλει την υπερβολική διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, μειώνει την έκκριση κατεχολαμινών, αναστέλλει την απελευθέρωση φλεγμονωδών παραγόντων, αποφεύγει την απευαισθητοποίηση των σπλαχνικών αιμοφόρων αγγείων, ενισχύει την ευαισθησία των αιμοφόρων αγγείων να προάγουν τα σήματα συστολής του αίματος και έμμεσα.
Ρυθμίζει το σύστημα ρενίνης αγγειοτενσίνης αλδοστερόνης (RAAS) και μειώνει την κατακράτηση νερού και νατρίου
Στην κιρρωτική πυλαία υπέρταση, το σύστημα RAAS είναι υπερβολικά ενεργοποιημένο και η έκκριση ρενίνης, αγγειοτενσίνης II και αλδοστερόνης αυξάνεται, οδηγώντας σε κατακράτηση νερού και νατρίου και αυξημένο όγκο αίματος. Ο υπερβολικός όγκος αίματος θα αυξήσει περαιτέρω τη ροή του σπλαχνικού αίματος και θα επιδεινώσει την πυλαία πίεση.
Η οκτρεοτίδη αναστέλλει την έκκριση ρενίνης, μειώνει την παραγωγή αγγειοτενσίνης ΙΙ και αλδοστερόνης, προάγει την απέκκριση νερού και νατρίου και μειώνει τον όγκο του αίματος (που μπορεί να μειώσει τον όγκο του αίματος κατά 10% -15%), μειώνοντας έτσι έμμεσα τη ροή του σπλαχνικού αίματος, μειώνοντας το φορτίο της ροής του αίματος σε όλη την πυλαία φλέβα που ανυψώνεται.
Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο octreotide, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση