Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές δισκίων ποζακοναζόλης 300 mg στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική ταμπλέτα ποζακοναζόλης υψηλής ποιότητας 300 mg προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Δισκίο ποζακοναζόλης 300 mgείναι συνήθως ορθογώνια κίτρινα επικαλυμμένα δισκία με λεία επιφάνεια και κανονικές άκρες. Η προδιαγραφή δισκίου είναι κυρίως 100 mg/δισκίο και κάθε κουτί περιέχει 24 δισκία, κάτι που είναι βολικό για τους ασθενείς να λαμβάνουν σε διαιρεμένες δόσεις. Η κίτρινη επίστρωσή του υιοθετεί έναν ειδικό σχεδιασμό διαδικασίας, που αποτελείται κυρίως από υλικά με εντερική επίστρωση όπως ο μεθακρυλικός πολυμεθυλεστέρας (Eudragit L30D-55), που μπορεί να διαλυθεί στο αλκαλικό περιβάλλον του εντέρου. Στοχεύει στην προστασία των βασικών συστατικών του φαρμάκου από βλάβη από το γαστρικό οξύ, στη διασφάλιση της απελευθέρωσης του φαρμάκου σε συγκεκριμένα μέρη του εντέρου και στη βελτιστοποίηση της αποτελεσματικότητας απορρόφησης. Αυτή η τεχνολογία εντερικής επικάλυψης είναι ένα από τα βασικά φυσικά χαρακτηριστικά που διακρίνει τα δισκία Posaconazol από τα πόσιμα εναιωρήματα, βελτιώνοντας σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα και το θεραπευτικό παράθυρο του φαρμάκου.
Το προϊόν μας
Συνθήκες σταθερότητας και αποθήκευσης:
Τα δισκία Posaconazol παρουσιάζουν καλή σταθερότητα όταν φυλάσσονται σε θερμοκρασία δωματίου (20{1}}25 βαθμούς), επιτρέποντας τη βραχυπρόθεσμη αποθήκευση (όπως κατά τη μεταφορά) στους 15-30 βαθμούς. Η σταθερότητά του επηρεάζεται από τους ακόλουθους παράγοντες:
Έκθεση στο φως: Φυλάσσετε στο σκοτάδι για να αποτρέψετε την αποσύνθεση του φαρμάκου.
Υγρασία: Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται σε ξηρό περιβάλλον για να αποφευχθεί η απορρόφηση υγρασίας που μπορεί να προκαλέσει ρήξη της επικάλυψης.
Οξειδωτικά: Αποφύγετε την επαφή με ισχυρά οξειδωτικά για να αποτρέψετε την οξείδωση και την αποικοδόμηση του φαρμάκου.
Αντίθετα, το πόσιμο εναιώρημα ποζακοναζόλης πρέπει να ψύχεται στους 2-8 βαθμούς και να χρησιμοποιείται εντός 4 εβδομάδων μετά το άνοιγμα της φιάλης, ενώ το πλεονέκτημα σταθερότητας των δισκίων με εντερική επικάλυψη μειώνει σημαντικά το κόστος αποθήκευσης και μεταφοράς.
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
| Όνομα προϊόντος | Ένεση ποζακοναζόλης | Posaconazole Powder | Δισκίο ποζακοναζόλης |
| Τύπος προϊόντος | Ενεση | Σκόνη | Ταμπλέτες |
| Καθαρότητα προϊόντος | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% |
| Προδιαγραφές προϊόντος | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο |
| Πακέτο προϊόντος | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο |
Το προϊόν μας
Toltrazuril +. COA
 |
||
Πιστοποιητικό Ανάλυσης |
||
|
Σύνθετο όνομα |
ποζακοναζόλη | |
|
CAS Αρ. |
171228-49-2 | |
|
Βαθμός |
Φαρμακευτική ποιότητα | |
|
Ποσότητα |
Προσαρμοσμένο | |
|
Πρότυπο συσκευασίας |
Προσαρμοσμένο | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Αρ. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ιανουαρίουου 2025 |
|
|
ΛΗΞΗ |
8 Ιανουαρίουου 2029 |
|
|
Δομή |
|
|
| ΠΡΟΤΥΠΟ ΔΟΚΙΜΗΣ | GB/T24768-2009 Βιομηχανία. Stnndard | |
|
Είδος |
Εταιρικό πρότυπο |
Αποτέλεσμα ανάλυσης |
|
Εμφάνιση |
Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη |
Συμμορφωμένος |
|
Περιεκτικότητα σε νερό |
Λιγότερο ή ίσο με 4,5% |
0.30% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Καθαρότητα (HPLC) |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% |
99.5% |
|
Ενιαία ακαθαρσία |
<0.8% |
0.48% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
<0.20% |
0.064% |
|
Συνολικός αριθμός μικροβίων |
Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g |
80 |
|
Ε. Coli |
Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g |
N.D. |
|
Σαλμονέλα |
N.D. | N.D. |
|
Αιθανόλη (από GC) |
Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm |
400 ppm |
|
Αποθήκευση |
Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος στους -20 βαθμούς |
|
|
|
||
Ως αντιμυκητιασικό φάρμακο δεύτερης γενιάς τριαζολών ευρέος-φάσματος, η βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος σκευασμάτωνδισκίο ποζακοναζόλης 300 mgαποτελεί βασικό παράγοντα που επηρεάζει την κλινική αποτελεσματικότητα. Τα δισκία Posaconazol έχουν βελτιώσει σημαντικά την αποτελεσματικότητα απορρόφησης και τη σταθερότητα του φαρμάκου μέσω ενός μοναδικού σχεδιασμού της διαδικασίας σύνθεσης, καθιστώντας τα μια σημαντική επιλογή για την πρόληψη και τη θεραπεία διεισδυτικών μυκητιασικών ασθενειών (IFD).
Η βιοδιαθεσιμότητα αναφέρεται στην αναλογία και τον ρυθμό με τον οποίο τα φάρμακα εισέρχονται στη συστηματική κυκλοφορία και είναι ένας βασικός δείκτης για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας απορρόφησης των από του στόματος σκευασμάτων. Υπάρχουν σημαντικές ατομικές διαφορές στη βιοδιαθεσιμότητα της ποζακοναζόλης μετά την από του στόματος χορήγηση και η βιοδιαθεσιμότητα των παραδοσιακών πόσιμων εναιωρημάτων είναι μόνο 8% -47%. Αυτός ο χαμηλός ρυθμός απορρόφησης περιορίζεται κυρίως από τους ακόλουθους παράγοντες:
Αποικοδόμηση γαστρικού οξέος: Η ποζακοναζόλη έχει εξαιρετικά χαμηλή διαλυτότητα στο γαστρικό οξύ (pH 1-3) και καταστρέφεται εύκολα από το γαστρικό οξύ, με αποτέλεσμα σημαντική απώλεια του φαρμάκου στο στομάχι.
Διατροφική εξάρτηση: Μια δίαιτα υψηλής-λίπους μπορεί να ενισχύσει σημαντικά την απορρόφηση των εναιωρημάτων, αλλά η συμμόρφωση του ασθενούς με τη διατροφή είναι δύσκολο να εγγυηθεί.
Επιδράσεις στη γαστρεντερική κινητικότητα: Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs), η μετοκλοπραμίδη και άλλα φάρμακα μπορούν να μειώσουν τον ρυθμό γαστρικής εκκένωσης και να μειώσουν το χρόνο επαφής μεταξύ των φαρμάκων και των σημείων απορρόφησης.
Παρεμβολή κατάστασης ασθένειας: Μετά από χημειοθεραπεία ή μεταμόσχευση, ο ασθενής συχνά υποφέρει από φλεγμονή του γαστρεντερικού βλεννογόνου, διάρροια και άλλες ασθένειες, με αποτέλεσμα να εξασθενεί περαιτέρω η απορρόφηση του φαρμάκου.
Βασικές στρατηγικές για την ενίσχυση της βιοδιαθεσιμότητας των δισκίων ποζακοναζόλης
Τα δισκία Posaconazol ξεπερνούν τους περιορισμούς των παραδοσιακών μορφών δοσολογίας μέσω των παρακάτω καινοτόμων σχεδίων, αυξάνοντας τη βιοδιαθεσιμότητα σε 50% -70%:
1. Τεχνολογία εντερικής επίστρωσης
Αποδέσμευση εξαρτώμενη από το PH: Επικαλυμμένο με υλικά εντερικής επικάλυψης όπως ο μεθακρυλικός πολυμεθυλεστέρας (Eudragit L30D-55), το φάρμακο παραμένει ανέπαφο στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και διαλύεται μόνο στο αλκαλικό περιβάλλον του εντέρου (pH 6-8).
Βελτιστοποίηση στοχευμένης απελευθέρωσης: Το πάχος της επικάλυψης και το πορώδες έχουν σχεδιαστεί με ακρίβεια για να διασφαλίζουν την ταχεία απελευθέρωση του φαρμάκου στο τμήμα του δωδεκαδακτύλου προς τη νήστιδα, αποφεύγοντας τον κίνδυνο γαστρικής αποικοδόμησης.
Βελτίωση σταθερότητας: Η εντερική επικάλυψη μπορεί να προστατεύσει τα φάρμακα από τις επιπτώσεις της υγρασίας, του φωτός και των οξειδωτικών, επεκτείνοντας τη διάρκεια ζωής των δισκίων σε 24 μήνες σε θερμοκρασία δωματίου 25 βαθμών.
2. Καινοτομία στη διαδικασία σύνθεσης
Τεχνολογία εξώθησης θερμού τήγματος: Ανάμειξη φαρμάκων και εκδόχων μέσω τήξης υψηλής- θερμοκρασίας για να σχηματιστεί μια ομοιόμορφη στερεή διασπορά, αυξάνοντας την περιοχή επαφής μεταξύ των φαρμάκων και του γαστρεντερικού σωλήνα.
Συνεργική δράση εκδόχων: Η προσθήκη πληρωτικών όπως η μικροκρυσταλλική κυτταρίνη και η λακτόζη βελτιώνει τη σκληρότητα του δισκίου, ενώ τα διασυνδετικά αποσαθρωτικά όπως η πολυβινυλοπυρρολιδόνη προάγουν την ταχεία απελευθέρωση του φαρμάκου.
3. Βελτιστοποίηση του αποτελέσματος συνεργίας τροφίμων
Η δίαιτα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά ενισχύει την αποτελεσματικότητα: Όταν λαμβάνονται μαζί με τροφές με υψηλή- λιπαρά, η Cmax (μέγιστη συγκέντρωση αίματος) και η AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη χρόνου του φαρμάκου) των δισκίων ποζακοναζόλης αυξάνονται κατά 4 φορές και 3,8 φορές, αντίστοιχα, σημαντικά υψηλότερα από 3,6 φορές και 3 φορές του εναιωρήματος.
Διάλυμα υποκατάστασης θρεπτικών ουσιών: Για ασθενείς που δεν μπορούν να ανεχθούν μια δίαιτα υψηλής-λίπους, η λήψη θρεπτικών διαλυμάτων όπως το Boost Plus μπορεί να επιτύχει παρόμοια συνεργιστικά αποτελέσματα, με αύξηση της AUC κατά 2,8 φορές.
Συμπλήρωμα όξινου ροφήματος: Όταν λαμβάνεται μαζί με ανθρακούχα ποτά, μπορεί να μειώσει την τιμή του pH στο στομάχι, να μειώσει την καθίζηση του φαρμάκου στο στομάχι και να αυξήσει την AUC κατά 1,8 φορές.
Κλινική σημασία της βελτίωσης της βιοδιαθεσιμότητας
Η βελτιστοποίηση της βιοδιαθεσιμότητας των δισκίων ποζακοναζόλης μεταφράζεται άμεσα στα ακόλουθα κλινικά πλεονεκτήματα:
1. Βελτιώστε το ποσοστό συμμόρφωσης της προληπτικής θεραπείας
Μείωση του κινδύνου παροξυσμικής λοίμωξης: Σε μια πολυκεντρική μελέτη με 86 ασθενή, η συχνότητα εμφάνισης πρωτοποριακής IFD μετά την πρόληψη με δισκία ποζακοναζόλης μειώθηκε κατά 42% σε σύγκριση με το εναιώρημα και το μέσο ποσοστό συμμόρφωσης της συγκέντρωσης στο αίμα αυξήθηκε από 29% σε 71%.
Ενισχυμένη προστασία για πληθυσμούς υψηλού- κινδύνου: Για ασθενή χημειοθεραπείας με σοβαρή φλεγμονή του βλεννογόνου, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων ποζακοναζόλης είναι 51,4%, σημαντικά υψηλότερη από το 32,6% του εναιωρήματος, καλύπτοντας αποτελεσματικά την περίοδο παραθύρου ανοσοανεπάρκειας.
2. Βελτιστοποίηση της δοσολογίας του θεραπευτικού φαρμάκου
Ταχεία επίτευξη συγκέντρωσης σε σταθερή-κατάσταση: Τα δισκία ποζακοναζόλης μπορούν να φτάσουν σε σταθερή-συγκέντρωση φαρμάκου στο αίμα εντός 7-10 ημερών από τη χορήγηση μία φορά την ημέρα, ενώ οι εναιωρήσεις απαιτούν τέσσερις δόσεις την ημέρα και ο χρόνος για την επίτευξη του προτύπου παρατείνεται σε 14 ημέρες.
Έλεγχος κινδύνου αντίστασης στα φάρμακα: Η υψηλή βιοδιαθεσιμότητα διασφαλίζει ότι οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου παραμένουν πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC), μειώνοντας τον κίνδυνο αντοχής σε μύκητες όπως ο Aspergillus.
3. Επέκταση εφαρμογής σε ειδικούς πληθυσμούς
Ασθενής με ηπατική δυσλειτουργία: Η Cmax του ασθενούς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία είναι 39% υψηλότερη από αυτή των υγιών ατόμων, αλλά η AUC αυξάνεται μόνο κατά 36%, υποδηλώνοντας ότι δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.
Ασθενής με νεφρική ανεπάρκεια: Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως με τα κόπρανα (77%) και η αιμοκάθαρση δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική. Οι ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης.
Συχνές Ερωτήσεις
Γιατί το πόσιμο εναιώρημα του πρέπει να λαμβάνεται με τα γεύματα ή τα ποτά με{0}}υψηλά λιπαρά, αλλά όχι με τα δισκία με εντερική επικάλυψη των 300 mg;
+
-
Ο πυρήνας βρίσκεται στον σχεδιασμό της σύνθεσης: η απορρόφηση του εναιωρήματος εξαρτάται από τα λιπίδια, ενώ τα δισκία με εντερική επικάλυψη των 300 mg επικαλύπτονται με εντερική επίστρωση ανθεκτική στα οξέα του στομάχου και προστίθενται ρυθμιστές pH (όξινο ανθρακικό νάτριο) για να διασφαλιστεί ότι τα δισκία αποσυντίθενται και απελευθερώνονται μόνο μετά την είσοδο σε ένα συγκεκριμένο αλκαλικό περιβάλλον.
Γιατί θεωρείται ένα από τα φάρμακα της «τελευταίας γραμμής άμυνας» για τη θεραπεία της «βλεννομυκητίασης»;
+
-
Το Aspergillus είναι φυσικά ανθεκτικό στη συντριπτική πλειοψηφία των αντιμυκητιασικών φαρμάκων. Η ποζακοναζόλη έχει μια μοναδική υψηλή συγγένεια για το ένζυμο του κυτοχρώματος P450 αυτού του τύπου μύκητα, το οποίο μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τη σύνθεση του βασικού συστατικού της εργοστερόλης στην κυτταρική μεμβράνη. Ως εκ τούτου, έχει γίνει ένα από τα λίγα φάρμακα που μπορούν να καλύψουν αυτή τη σοβαρή λοίμωξη και χρησιμοποιείται συνήθως όταν άλλες θεραπείες αποτυγχάνουν ή δεν είναι ανεκτές.
Γιατί το «θεραπευτικό παράθυρο» για την παρακολούθηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι ιδιαίτερα σημαντικό και ποικίλλει σημαντικά μεταξύ των ατόμων;
+
-
Η αποτελεσματικότητα και η τοξικότητα σχετίζονται στενά με τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα. Η χαμηλή συγκέντρωση μπορεί εύκολα να οδηγήσει σε αποτυχία της θεραπείας και αντοχή στα φάρμακα. Η υπερβολική συγκέντρωση αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο ηπατικής τοξικότητας. Οι ατομικές διαφορές προκαλούνται κυρίως από τη γαστρεντερική κατάσταση (όπως η διάρροια), τη λήψη φαρμάκων (όπως οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων) και τους γενετικούς πολυμορφισμούς (όπως η δραστηριότητα του ενζύμου CYP3A4), επομένως η παρακολούθηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα πρέπει να γίνεται όπως η παρακολούθηση των αντιβιοτικών.
Όσον αφορά τις αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά, είναι και «θύμα» και «θύτης». Ποιοι είναι οι συγκεκριμένοι μηχανισμοί;
+
-
Ως «θύμα», μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο CYP3A4, επομένως κάθε φάρμακο που επάγει αυτό το ένζυμο (όπως η ριφαμπικίνη) θα μειώσει σημαντικά τη συγκέντρωση φαρμάκου στο αίμα του. Ως «δράστης», είναι ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και μπορεί να αυξήσει σημαντικά τη συγκέντρωση στο αίμα άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο (όπως ορισμένα ανοσοκατασταλτικά και ηρεμιστικά), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Εκτός από την αντιμυκητιακή θεραπεία, τι πιθανές εφαρμογές έχει σε ένα πολύ εξειδικευμένο μη μολυσματικό πεδίο;
+
-
Μελετάμε τη χρήση του για την αναστολή του πολλαπλασιασμού των κυττάρων της οξείας μυελογενούς λευχαιμίας. Ο μηχανισμός είναι να χρησιμοποιήσει το αντιμυκητιασικό "υποπροϊόν" του - την ικανότητα αναστολής της οδού σηματοδότησης Hedgehog, η οποία είναι ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξη και την επιβίωση ορισμένων κυττάρων λευχαιμίας. Αυτό ανήκει στην πρώτη γραμμή εξερεύνησης της «νέας χρήσης παλαιών ναρκωτικών».
Δημοφιλείς Ετικέτες: posaconazole tablet 300mg, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση