Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές συμπληρώματος κολουρακετάμης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύμα υψηλής ποιότητας συμπλήρωμα κολουρακετάμης προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Συμπλήρωμα κολουρακετάμης(MKC-231, BCI-540) είναι ένας νέος ενισχυτής απορρόφησης χολίνης, που ανήκει στα παράγωγα της κατηγορίας Sitan. Η χημική του ονομασία είναι Ν-(2,3-διμεθυλ-5,6,7,8-τετραϋδροφουρανο [2,3-Β]κινολιν-4-υλ)-2-(2-οξοπυρρολιδιν-1-υλ) ακεταμίδιο. Εμφανίζεται ως λευκή κρυσταλλική σκόνη με διαλυτότητα μεγαλύτερη ή ίση με 20 mg/mL σε DMSO και είναι αδιάλυτη σε νερό και αιθανόλη. Αλληλεπιδρά με τη διαδικασία πρόσληψης χολίνης υψηλής συγγένειας (HACU), η οποία είναι το περιοριστικό βήμα στη σύνθεση του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη εισπνέοντας χολίνη στους νευρώνες. Η κολουρακετάμη μπορεί να αυξήσει τον ρυθμό HACU, επιτρέποντας την πρόσληψη περισσότερης χολίνης στους νευρώνες, αυξάνοντας έτσι τη δραστηριότητα των χολινεργικών νευρώνων, καθιστώντας την ιδανικό στόχο για την ενίσχυση των χολινεργικών νευρώνων.
Όταν η χολινεργική λειτουργία είναι μειωμένη, η κολχικίνη μπορεί να προσλάβει τη χολίνη στους νευρώνες. Με την παρουσία ανεπαρκούς HACU λόγω χημικής βλάβης, μπορεί να διατηρήσει τη χολινεργική λειτουργία ή να επαναφέρει τη χολινεργική δυσλειτουργία στο φυσιολογικό. Μέσω πειραμάτων σε ζώα, διαπιστώθηκε ότι μπορεί να βελτιώσει τη μείωση της περιεκτικότητας σε ακετυλοχολίνη στον ιππόκαμπο αρουραίων και ποντικών και να ανακουφίσει τις μαθησιακές δυσκολίες, τα ελλείμματα μνήμης και τις γνωστικές βλάβες.
Ταυτόχρονα, η εταιρεία μας δεν παρέχει μόνο καθαρές σκόνες, αλλά και δισκία και ενέσεις. Εάν χρειαστεί, μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας ανά πάσα στιγμή.
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
|
|
|
Συμπλήρωμα Coluracetam COA
Συμπλήρωμα κολουρακετάμης(MKC-231), ως νέο φάρμακο γνωστικής ενίσχυσης, έχει προσελκύσει ευρεία προσοχή στους τομείς της νευροεπιστήμης και της ανάπτυξης φαρμάκων τα τελευταία χρόνια. Ακολουθεί αναλυτική περιγραφή των χρήσεών του:
Φαρμακολογικές επιδράσεις
Σε πειράματα με αρουραίους και ποντίκια, το Coluracetam έδειξε την ικανότητα να βελτιώνει τις μαθησιακές δυσκολίες, τα ελλείμματα μνήμης και τα γνωστικά ελλείμματα. Για παράδειγμα, στο μοντέλο εξασθένησης της μνήμης σε ποντίκια που προκαλείται από AF64A, η από του στόματος χορήγηση κολουρακετάμης σε δόση 0,3-3 mg/kg μία φορά την ημέρα για 11 ημέρες μπορεί να βελτιώσει τη διαταραχή της μνήμης και την κατανάλωση ακετυλοχολίνης ιππόκαμπου σε ποντίκια. Το AF64A μπορεί να διαταράξει το χολινεργικό σύστημα, οδηγώντας σε μείωση των επιπέδων ακετυλοχολίνης και στη συνέχεια επηρεάζοντας τις ικανότητες μάθησης και μνήμης.
Η κολουρακετάμη βελτιώνει τα προβλήματα μνήμης που προκαλούνται από το AF64A συμμετέχοντας στη διαδικασία πρόσληψης χολίνης υψηλής συγγένειας (HACU), αυξάνοντας τη συναπτική πρόσληψη χολίνης και προάγοντας τη σύνθεση ακετυλοχολίνης. Σε ένα μοντέλο επίμυων με γνωστικές και μαθησιακές δυσκολίες, το Coluracetam έδειξε επίσης βελτίωση όταν χορηγήθηκε από το στόμα σε δόση 1-3 mg/kg μία φορά την ημέρα για 8 ημέρες. Η ακετυλοχολίνη παίζει κρίσιμο ρόλο στις διαδικασίες μάθησης και μνήμης και το Coluracetam αυξάνει τα επίπεδα ακετυλοχολίνης, ενισχύει την αποτελεσματικότητα της μετάδοσης πληροφοριών μεταξύ των νευρικών συνάψεων και βοηθά στη βελτίωση των ικανοτήτων μάθησης και μνήμης.
Ο κύριος μηχανισμός δράσης του Coluracetam είναι η αύξηση της πρόσληψης χολίνης από τις νευρικές συνάψεις συμμετέχοντας στη διαδικασία HACU. Το HACU είναι το περιοριστικό στάδιο της ταχύτητας στη σύνθεση του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη με την εισπνοή χολίνης στους νευρώνες. Η αύξηση του ρυθμού HACU μπορεί να ενισχύσει τη δραστηριότητα των χολινεργικών νευρώνων. Σε ασθένειες όπως η νόσος Αλτσχάιμερ, το χολινεργικό σύστημα καταστρέφεται και τα επίπεδα ακετυλοχολίνης μειώνονται, οδηγώντας σε γνωστική δυσλειτουργία. Η κολουρακετάμη βελτιώνει τη λειτουργία του χολινεργικού συστήματος και ενισχύει τη γνωστική λειτουργία αυξάνοντας την πρόσληψη και τη σύνθεση χολίνης.
Συμπλήρωμα Coluracetamμπορεί να έχει θετικό αντίκτυπο τόσο στη μνήμη εργασίας όσο και στη μακροπρόθεσμη μνήμη. Από τη βελτίωση των ελλειμμάτων μνήμης εργασίας που προκαλεί το AF64A σε ποντίκια και τη γνωστική εξασθένηση σε αρουραίους (η οποία μπορεί να περιλαμβάνει πολλούς τύπους μνήμης), μπορεί να παίζει ρόλο σε διαφορετικά στάδια σχηματισμού μνήμης ρυθμίζοντας το χολινεργικό σύστημα. Η μνήμη εργασίας περιλαμβάνει κυρίως την προσωρινή αποθήκευση και χειρισμό πληροφοριών, ενώ η μακροπρόθεσμη μνήμη περιλαμβάνει τη μακροπρόθεσμη αποθήκευση και ανάκτηση πληροφοριών. Η κολουρακετάμη αυξάνει τη σύνθεση και την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης, η οποία μπορεί να επηρεάσει τα νευρικά κυκλώματα και τη συναπτική πλαστικότητα που σχετίζονται με αυτούς τους τύπους μνήμης, βελτιώνοντας έτσι διαφορετικούς τύπους λειτουργίας μνήμης
Στο μοντέλο της βλάβης της εγκεφαλικής ισχαιμίας-επαναιμάτωσης, η κολουρακετάμη μπορεί να μειώσει τον όγκο του εγκεφαλικού εμφράγματος και την απόπτωση των νευρώνων και να βελτιώσει τα νευρολογικά ελλείμματα. Ο τραυματισμός της εγκεφαλικής ισχαιμίας{2}}με επαναιμάτωση μπορεί να οδηγήσει σε μια σειρά μηχανισμών βλάβης όπως οξειδωτικό στρες, φλεγμονώδης απόκριση και κυτταρική απόπτωση στους νευρώνες. Η κολουρακετάμη μπορεί να ασκήσει νευροπροστατευτικά αποτελέσματα μέσω μηχανισμών όπως αντιοξειδωτικά, αντι{4}}φλεγμονώδη και αντιαποπτωτικά αποτελέσματα. Για παράδειγμα, μπορεί να καθαρίσει τις ελεύθερες ρίζες και να μειώσει τη βλάβη τους στους νευρώνες.
Η κολουρακετάμη αυξάνει τη σύνθεση και την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης, βελτιώνει τη λειτουργία του χολινεργικού συστήματος και βοηθά στη διατήρηση της φυσιολογικής φυσιολογικής δραστηριότητας των νευρώνων. Επιπλέον, η νευροπροστατευτική του δράση μπορεί να επιβραδύνει την εξέλιξη των νευροεκφυλιστικών ασθενειών και να προστατεύει τους νευρώνες από περαιτέρω βλάβη. Ο νευροπροστατευτικός μηχανισμός του Coluracetam μπορεί να περιλαμβάνει πολλαπλές πτυχές. Όσον αφορά την αντιοξειδωτική δράση, μπορεί να αυξήσει τη δραστηριότητα των ενδοκυτταρικών αντιοξειδωτικών ενζύμων όπως η υπεροξειδική δισμουτάση (SOD), η υπεροξειδάση της γλουταθειόνης (GSH Px) κ.λπ., καθαρίζοντας τις υπερβολικές ελεύθερες ρίζες στο σώμα και μειώνοντας τη βλάβη του οξειδωτικού στρες στους νευρώνες.
Όσον αφορά τις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις, μπορεί να αναστείλει την ενεργοποίηση φλεγμονωδών μονοπατιών σηματοδότησης, να μειώσει την παραγωγή και την απελευθέρωση φλεγμονωδών παραγόντων όπως ο παράγοντας νέκρωσης όγκου - (TNF - ), η ιντερλευκίνη-1 (IL-1) κ.λπ., ανακουφίζοντας έτσι τις τοξικές επιδράσεις των φλεγμονωδών αντιδράσεων στους νευρώνες. Όσον αφορά την κατά της απόπτωσης, μπορεί να ρυθμίζει την έκφραση πρωτεϊνών που σχετίζονται με την απόπτωση, όπως η αναστολή της έκφρασης της προ αποπτωτικής πρωτεΐνης Bax και η αύξηση της έκφρασης της αντι-αποπτωτικής πρωτεΐνης Bcl-2, αναστέλλοντας έτσι τη διαδικασία της απόπτωσης των νευρώνων.
Η κολουρακετάμη μπορεί να βοηθήσει στη βελτίωση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας του αίματος. Αν και υπάρχει σχετικά μικρή έρευνα για αυτό το θέμα, οι συνολικές φαρμακολογικές του επιδράσεις υποδηλώνουν ότι η καλή εγκεφαλική κυκλοφορία του αίματος είναι ζωτικής σημασίας για τη διατήρηση της φυσιολογικής νευρωνικής λειτουργίας. Οι διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας του αίματος μπορεί να οδηγήσουν σε νευρωνική υποξία και υποσιτισμό, που με τη σειρά τους επηρεάζουν τη σύνθεση και την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών και τη μετάδοση πληροφοριών μεταξύ των νευρώνων.
Η κολουρακετάμη μπορεί να βελτιώσει την εγκεφαλική κυκλοφορία του αίματος ρυθμίζοντας τη λειτουργία των ενδοθηλιακών κυττάρων, βελτιώνοντας την αιμορροολογία και άλλους μηχανισμούς. Για παράδειγμα, μπορεί να προάγει την απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου (ΝΟ) από τα ενδοθηλιακά κύτταρα, το οποίο έχει αγγειοδιασταλτική δράση, αυξάνοντας έτσι την εγκεφαλική ροή αίματος και εξασφαλίζοντας επαρκή παροχή οξυγόνου και θρεπτικών ουσιών στους νευρώνες.
Εκτός από την επίδρασή της στην ακετυλοχολίνη, το Coluracetam μπορεί επίσης να ρυθμίζει τη δραστηριότητα άλλων νευροδιαβιβαστών. Οι νευροδιαβιβαστές συντονίζονται μεταξύ τους στο νευρικό σύστημα, ρυθμίζοντας από κοινού διάφορες φυσιολογικές και ψυχολογικές διεργασίες. Η κολουρακετάμη μπορεί να ρυθμίζει τα επίπεδα νευροδιαβιβαστών επηρεάζοντας τη σύνθεση, την απελευθέρωση, την επαναπρόσληψη και το μεταβολισμό των νευροδιαβιβαστών.
Για παράδειγμα, μπορεί να επηρεάσει τη δραστηριότητα νευροδιαβιβαστών όπως το γλουταμινικό και το γάμμα αμινοβουτυρικό οξύ (GABA). Το γλουταμινικό είναι ο σημαντικότερος διεγερτικός νευροδιαβιβαστής στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ενώ το GABA είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής. Η ισορροπία μεταξύ τους είναι καθοριστική για τη διατήρηση της φυσιολογικής λειτουργίας του νευρικού συστήματος. Η κολουρακετάμη ρυθμίζει τη δραστηριότητα αυτών των νευροδιαβιβαστών, συμβάλλοντας στη διατήρηση της ισορροπίας του συστήματος νευροδιαβιβαστών και στην περαιτέρω βελτίωση της νευρολογικής λειτουργίας.
Η κολουρακετάμη μπορεί να ασκήσει αντικαταθλιπτικά και αντιαγχωτικά αποτελέσματα αυξάνοντας τη συγκέντρωση νευροδιαβιβαστών όπως η σεροτονίνη και η ντοπαμίνη στη συναπτική σχισμή. Η σεροτονίνη και η ντοπαμίνη είναι νευροδιαβιβαστές που σχετίζονται στενά με τη ρύθμιση των συναισθημάτων και τα μη φυσιολογικά επίπεδά τους σχετίζονται με την εμφάνιση ασθενειών όπως η κατάθλιψη και το άγχος. Η κολουρακετάμη προάγει την πρόσληψη χολίνης, η οποία μπορεί να επηρεάσει έμμεσα τον μεταβολισμό και την απελευθέρωση αυτών των νευροδιαβιβαστών.
Επιπλέον, μπορεί επίσης να επηρεάσει τη νευρική πλαστικότητα, να προάγει την ανάπτυξη νευρώνων και το σχηματισμό συνάψεων, να βελτιώσει τη λειτουργία των νευρικών κυκλωμάτων και έτσι να ανακουφίσει τα συμπτώματα της κατάθλιψης και του άγχους. Τα υπάρχοντα αντικαταθλιπτικά και κατά του άγχους φάρμακα μπορεί να έχουν προβλήματα όπως αργή έναρξη και πολλαπλές παρενέργειες. Η κολουρακετάμη, ως νέο φάρμακο, μπορεί να έχει διαφορετικό μηχανισμό δράσης από τα υπάρχοντα φάρμακα, με ταχύτερο χρόνο έναρξης και λιγότερες παρενέργειες. Ωστόσο, απαιτούνται επί του παρόντος περισσότερες κλινικές μελέτες για την επικύρωση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειάς του στους ανθρώπους.
Συμπλήρωμα Coluracetamμπορεί να έχει την ικανότητα να δεσμεύει τις ελεύθερες ρίζες, οι οποίες είναι ένας από τους σημαντικούς παράγοντες που οδηγούν σε οξειδωτικό στρες. Στη διαδικασία νευρολογικών ασθενειών και τραυματισμών, δημιουργείται μεγάλη ποσότητα ελεύθερων ριζών, όπως ανιόντα υπεροξειδίου, ρίζες υδροξυλίου κ.λπ. Αυτές οι ελεύθερες ρίζες προσβάλλουν την κυτταρική μεμβράνη, τις πρωτεΐνες, το DNA και άλλα βιομόρια των νευρώνων, οδηγώντας σε νευρωνική βλάβη και θάνατο.
Η κολουρακετάμη μπορεί να αντιδράσει με ορισμένες ομάδες στη χημική της δομή για την εξάλειψη των ελεύθερων ριζών, μειώνοντας έτσι τη βλάβη των ελεύθερων ριζών στους νευρώνες. Μπορεί επίσης να αυξήσει τη δραστηριότητα των ενδοκυτταρικών αντιοξειδωτικών ενζύμων όπως SOD, GSH Px, κ.λπ. Το SOD μπορεί να μεταστοιχειώσει τα ανιόντα υπεροξειδίου σε υπεροξείδιο του υδρογόνου και οξυγόνο, ενώ το GSH Px μπορεί να μειώσει το υπεροξείδιο του υδρογόνου σε νερό, μειώνοντας έτσι τη βλάβη του οξειδωτικού στρες στα κύτταρα. Η κολουρακετάμη ενισχύει την αντιοξειδωτική αμυντική ικανότητα των κυττάρων και προστατεύει τους νευρώνες από το οξειδωτικό στρες αυξάνοντας τη δραστηριότητα αυτών των αντιοξειδωτικών ενζύμων.
Προφυλάξεις
Το Coluracetam παρουσιάζει μια ενδιαφέρουσα επιλογή για όσους αναζητούν γνωστική βελτίωση, ιδιαίτερα στη μνήμη, την εστίαση και τη διάθεση. Ενώ τα επιστημονικά στοιχεία παραμένουν προκαταρκτικά, ο μοναδικός μηχανισμός δράσης του και το προφίλ χαμηλής τοξικότητας το καθιστούν δημοφιλή επιλογή μεταξύ των λάτρεις των νοοτροπικών. Ωστόσο, οι χρήστες θα πρέπει να προσεγγίζουν το Coluracetam με προσοχή:
Ξεκινήστε με χαμηλές δόσεις για να αξιολογήσετε την ανοχή.
Συνδυάστε με πηγές χολίνης για να ελαχιστοποιήσετε τις παρενέργειες.
Συμβουλευτείτε έναν επαγγελματία υγείας εάν είστε έγκυος, θηλάζετε ή λαμβάνετε φάρμακα.
Καθώς η έρευνα προχωρά, το Coluracetam μπορεί να εδραιώσει τη θέση του ως ένα ασφαλές, αποτελεσματικό γνωστικό ενισχυτικό-ή να αποκαλύψει νέες εφαρμογές στη νευροπροστασία και την ψυχική υγεία.
Χημικός μηχανισμός δράσης
Ο χημικός μηχανισμός του προϊόντος περιστρέφεται κυρίως γύρω από τη διαδικασία πρόσληψης χολίνης υψηλής-συγγένειας (HACU). Ενισχύει την πρόσληψη και τη χρήση της χολίνης από τους νευρώνες, βελτιώνοντας την αποτελεσματικότητα της χολινεργικής νευρικής μετάδοσης, ασκώντας έτσι γνωστική ενίσχυση και νευροπροστατευτικά αποτελέσματα. Ο συγκεκριμένος μηχανισμός έχει ως εξής:
Συμμετοχή στη διαδικασία HACU: Το HACU είναι το-οριακό βήμα για την είσοδο της χολίνης στους νευρώνες για τη σύνθεση του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη. Η κολουρακετάμη ενισχύει την αποτελεσματικότητα αυτής της διαδικασίας, αυξάνοντας την πρόσληψη χολίνης από τις νευρικές συνάψεις, επιταχύνοντας έτσι τη σύνθεση της ακετυλοχολίνης.
Αύξηση της δραστηριότητας των χολινεργικών νευρώνων: Η ακετυλοχολίνη είναι ένας σημαντικός νευροδιαβιβαστής στο κεντρικό νευρικό σύστημα, που εμπλέκεται σε γνωστικές λειτουργίες όπως η μάθηση, η μνήμη και η προσοχή. Η κολουρακετάμη ενισχύει τη δραστηριότητα των χολινεργικών νευρώνων αυξάνοντας τη σύνθεση της ακετυλοχολίνης, βελτιώνοντας έτσι τη γνωστική λειτουργία.
Αποκατάσταση της χολινεργικής λειτουργίας: Σε περιπτώσεις όπου το χολινεργικό σύστημα είναι εξασθενημένο (όπως σε νευροεκφυλιστικές ασθένειες όπως η νόσος Alzheimer), το Coluracetam μπορεί να διατηρήσει ή να αποκαταστήσει τη χολινεργική λειτουργία σε φυσιολογικά επίπεδα.
Μελέτες έχουν δείξει ότι έχει μια επανορθωτική επίδραση στην ανεπάρκεια HACU που προκαλείται από χημική βλάβη, βελτιώνοντας έτσι τις μαθησιακές διαταραχές, τα ελλείμματα μνήμης και τα γνωστικά ελλείμματα.
Νευροπροστατευτική δράση: Η κολουρακετάμη εμφανίζει επίσης ορισμένα νευροπροστατευτικά αποτελέσματα. Μπορεί να προστατεύει τους νευρώνες από βλάβες ρυθμίζοντας τις δραστηριότητες των νευροδιαβιβαστών και βελτιώνοντας την εγκεφαλική κυκλοφορία του αίματος, καθυστερώντας έτσι την εξέλιξη των νευροεκφυλιστικών ασθενειών.
1. Κύρια συνθετική διαδρομή (Σύγκλιση σύνθεσης)
Αυτή η διαδικασία υιοθετεί μια μέθοδο συμπύκνωσης δύο-θραυσμάτων. Αρχικά, τα ενδιάμεσα φουροκινολιναμίνης και οξικής πυρρολιδόνης παρασκευάζονται χωριστά, ακολουθούμενα από αμίδωση για να ληφθεί το τελικό προϊόν.
2. Σύνθεση Ενδιάμεσων Ενώσεων
2,3-Διμεθυλ-5,6,7,8-τετραϋδροφουρο[2,3-b]κινολιν-4-αμίνη: Χρησιμοποιώντας 2-αμινο-4,5-διμεθυλφουραν-3-καρβονιτρίλιο και κυκλοεξανόνη ως πρώτες ύλες, η κυκλοποίηση πραγματοποιείται σε θερμό ξυλόλιο με χλωριούχο ψευδάργυρο ως ενδιάμεσο στάδιο στον καταλύτη.
2-(2-οξοπυρρολιδιν-1-υλ)οξικός μεθυλεστέρας: Η 2-πυρρολιδόνη αντιδρά με χλωροοξικό μεθυλεστέρα μέσω πυρηνόφιλης υποκατάστασης υπό αλκαλικές συνθήκες για την παραγωγή του αντιδραστηρίου ακυλίωσης.
3. Συμπύκνωση και καθαρισμός του τελικού προϊόντος
Τα δύο ενδιάμεσα υφίστανται αμίδωση σε σύστημα υδριδίου του νατρίου/Ν-μεθυλοπυρρολιδόνης για να σχηματίσουν ακατέργαστη κολουρακετάμη. Το προϊόν καθαρίζεται με ανακρυστάλλωση και χρωματογραφικό διαχωρισμό. Η καθαρότητά του προσδιορίζεται ότι δεν είναι μικρότερη από 98% με HPLC, πληρώντας τα πρότυπα ποιότητας για συμπληρωματικές πρώτες ύλες.
Δημοφιλείς Ετικέτες: συμπλήρωμα κολουρακετάμης, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση