Υδροχλωρική levobupivacaine, μοριακός τύπος C18H29cln2O, CAS 27262 - 48 - 2. Είναι λευκό ή απενεργοποιημένο - λευκή κρυσταλλική σκόνη, άοσμη και ελαφρώς πικρή. Δεν είναι εύκολα διαλυτή σε νερό και αιθανόλη, αλλά διαλυτή σε οργανικούς διαλύτες όπως χλωροφόρμιο. Η διαλυτότητα είναι χαμηλή, η διαλυτότητα στο νερό είναι 5 mg/mL και η διαλυτότητα στην αιθανόλη είναι περίπου 1 mg/mL. Πρόκειται για ένα χειρόμορφο μόριο με δύο εναντιομερή, L - και d -. Μεταξύ αυτών, το l - είναι ένα αριστερό - μόριο με το χέρι, και d - είναι ένα σωστό - χέρια μόριο. Δεδομένου ότι μόνο το L - Το εναντιομερές είναι φαρμακολογικά ενεργό, χρησιμοποιεί συνήθως το L - εναντιομερές ως ενεργό συστατικό. Είναι μια ασθενώς αλκαλική ουσία με σταθερά ιονισμού (ΡΚΑ) περίπου 8.1. Σύμφωνα με την αρχή της αριστερής-δεξιάς συμμετρίας, ο Levo (αριστερόχειρας) αντιπροσωπεύει την τρισδιάστατη διαμόρφωσή του. Πρόκειται για ένα τοπικό αναισθητικό με παρόμοιο μηχανισμό δράσης με τη λιδοκαΐνη και τη βππιβακαΐνη. Η χημική του δομή καθορίζει τα χαρακτηριστικά της, τα οποία έχουν μεγάλη σημασία στη φαρμακολογική έρευνα, την ανάπτυξη φαρμάκων και σε άλλους τομείς. Αυτό το άρθρο θα περιγράψει όλες τις φυσικές ιδιότητες του προϊόντος.
|
|
|
Η υδροχλωρική Levobiocaine είναι ένα τοπικό αναισθητικό αμιδίου με τον χημικό τύπο C ₁₈ H ₂₈ cln ₂ o · HCl και ένα μοριακό βάρος 342.9 (επίσης γνωστό ως 324.89, το οποίο μπορεί να διαφέρει ανάλογα με την παρουσία κρυσταλλικού νερού). Έχει ένα ευρύ φάσμα κλινικών εφαρμογών και τα παρακάτω είναι μια λεπτομερής εισαγωγή στις κοινές του χρήσεις:
Αναισθησία επισκληρίδιο μπλοκ:
Είναι ένα συνήθως χρησιμοποιούμενο φάρμακο για χειρουργική επισκληρίδια αναισθησία. Αποκλείει τη δημιουργία και τη μετάδοση των νευρικών παρορμήσεων, προκαλώντας τους ασθενείς να βιώσουν προσωρινή και αναστρέψιμη αισθητηριακή απώλεια σε περιοχές που σχετίζονται με την εννεύρωση των νεύρων υπό συνειδητές συνθήκες, ασκώντας έτσι αναλγητικές επιδράσεις.
Όταν χρησιμοποιείται για νευρική μπλοκ ή αναισθησία διείσδυσης σε ενήλικες, η μέγιστη δόση κάθε φορά είναι 150mg. Όσον αφορά την παρασκευή συγκέντρωσης φαρμάκου, το χειρουργικό επισκληρίδιο επισκληρίδιο χρησιμοποιεί συνήθως διάλυμα 0,5% έως 0,75%, με δόση 10-20ml ή 50-150mg, η οποία μπορεί να επιτύχει μέτρια έως πλήρη επίδραση του μπλοκ κινητήρα.
Όταν 0,25%~ 0,5%υδροχλωρική levobupivacaineεφαρμόζεται για τον περιφερειακό αποκλεισμό, η αποτελεσματικότητά του είναι παρόμοια με εκείνη της βππιβακαΐνης στην ίδια συγκέντρωση. Όταν εκτελείται 0,375% ~ 0,75% επισκληρίδιο μπλοκ, η έναρξη και η διάρκεια της αίσθησης και του μπλοκ κίνησης είναι παρόμοια με εκείνα της ίδιας συγκέντρωσης της bupivacaine.
Οσφυϊκή μούδιασμα:
Παρόλο που οι οδηγίες δεν δηλώνουν ρητά τη χρήση του για την οσφυϊκή αναισθησία, τα εγχειρίδια κλινικής αναισθησίας δείχνουν ότι μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την οσφυϊκή αναισθησία . 2-3 ml 0,5% λεβουβουπακΐνης HCl για την οσφυϊκή αναισθησία είναι κατάλληλη για κάτω άκρα, pelvic και κατώτερες κοιλιακές χειρουργικές επεμβάσεις.
Αναισθησία νευροεμπλοκής:
Χρησιμοποιείται ευρέως σε διάφορους τύπους νευρικών μπλοκ, όπως αναισθησία του βραχιονικού πλέγματος, αναισθησία του τραχηλικού πλέγματος, περιφερειακή αναισθησία κλπ. Αποκλείει τη μετάδοση των νευρικών παρορμήσεων, δημιουργώντας ένα αναισθητικό αποτέλεσμα στην περιοχή που είναι ενσωματωμένη από τα νεύρα, εξασφαλίζοντας την ομαλή πρόοδο της χειρουργικής επέμβασης.
Αναλγησία Εργασίας:
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από τον πόνο κατά τη διάρκεια του τοκετού, μειώνοντας τον πόνο των γυναικών μετά τον τοκετό . 0.125% ~ 0,15% διάλυμα λεβουπιποπαϊκάινης HCl είναι κατάλληλο για αναλγησία εργασίας, με ήπιο αποκλεισμό των κινητικών νεύρων και δεν έχει αντίκτυπο στη διαδικασία παράδοσης της μητέρας.
Μετεγχειρητική αναλγησία:
Ο μετεγχειρητικός πόνος είναι ένα από τα κοινά συμπτώματα σε χειρουργικούς ασθενείς, οι οποίοι μπορούν να μετριαστούν με την παρεμπόδιση της μετάδοσης των νευρικών παρορμήσεων . 0.125% ~ 0,15% διάλυμα λεβουπιποπαΐνης ΗΟΙ μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για μετεγχειρητική αναλγησία για τη βελτίωση της άνεσης του ασθενούς.
Αναισθησία σε άλλες ιατρικές διαδικασίες
Αναισθησία Εξέτασης και Λειτουργίας:
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αναισθησία σε διάφορες μικρές χειρουργικές επεμβάσεις, όπως ενδοσκόπηση, βιοψία κλπ. Χρησιμοποιεί τοπική αναισθησία διήθησης ή αναισθησία μπλοκ νεύρων για να εμποδίσει τους ασθενείς να αισθάνονται πόνο κατά τη διάρκεια της εξέτασης ή της λειτουργίας.
Τοπική αναισθησία:
Παρόλο που χρησιμοποιείται κυρίως για αναισθησία διείσδυσης και αναισθησία μπλοκ νεύρου, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για αναισθησία επιφάνειας σε ορισμένες περιπτώσεις. Για παράδειγμα, στην οφθαλμική χειρουργική επέμβαση, η Levobupivacaine HCl μπορεί να χρησιμοποιηθεί από σταγόνες οφθαλμών για να προκαλέσει αναισθησία στην επιφάνεια του βολβού. Ωστόσο, το πιο κοινό αναισθητικό επιφάνειας είναι το πήκτωμα υδροχλωρικής Obucaine, κλπ.
Αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα:
Μπορεί να εμποδίσει την απελευθέρωση φλεγμονωδών παραγόντων, επιτυγχάνοντας έτσι αντι -- φλεγμονώδη αποτελέσματα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση των φλεγμονωδών αντιδράσεων που προκαλούνται από το χειρουργικό τραύμα, τα εγκαύματα κ.λπ. και την ανακούφιση των φλεγμονωδών συμπτωμάτων των ασθενών. Ωστόσο, αυτή η λειτουργία δεν είναι η κύρια χρήση της και πρέπει να συνδυαστεί με συγκεκριμένες συνθήκες και καθοδήγηση γιατρού σε κλινικές εφαρμογές.
Αντιαρρυθμική (χρήση με προσοχή):
Θεωρητικά, η λεβοβουβακίνη ΗΟΙ μπορεί να έχει ορισμένη αντι -αρρυθμική επίδραση επηρεάζοντας την ηλεκτροφυσιολογική δράση των κυττάρων του μυοκαρδίου.
Ωστόσο, λόγω της καρδιακής τοξικότητάς του (αν και χαμηλότερη από τη bupivacaine), δεν συνιστάται για κλινική χρήση ως αντιαρρυθμικό φάρμακο. Σε συγκεκριμένες καταστάσεις, όπως η αρρυθμία κατά τη διάρκεια της τοπικής αναισθησίας, οι γιατροί μπορούν να αξιολογήσουν προσεκτικά την κατάσταση πριν αποφασίσουν εάν θα το χρησιμοποιήσουν.
Anti Shock (βοηθητική εφαρμογή σε συγκεκριμένα πλαίσια):
Δεν είναι ένα τυποποιημένο φάρμακο θεραπείας για σοκ. Αλλά σε ορισμένες συγκεκριμένες καταστάσεις, όπως όταν οι ασθενείς με σοκ απαιτούν χειρουργική αναισθησία, οι γιατροί μπορούν να χρησιμοποιήσουν προσεκτικάυδροχλωρική levobupivacaineγια αναισθησία υπό στενή παρακολούθηση με βάση την ειδική κατάσταση του ασθενούς και τις χειρουργικές ανάγκες.
Είναι ένα τοπικό αναισθητικό που μπορεί να συντεθεί με διάφορες μεθόδους.
Αυτή είναι μια από τις πιο συχνά χρησιμοποιούμενες συνθετικές μεθόδους. Πρώτον, το L - φαινυλοξικό οξύ λαμβάνεται με τη μέθοδο υπεροξειδίου του φαινυλοκαστικού οξέος και στη συνέχεια μειώνεται με αναγωγικούς παράγοντες όπως νατρίου καλίου, υδρογόνο ή υδρίδιο κασσίτερου. Σε αυτή τη βάση, το HBR, το HCl και άλλα αντιδραστήρια χρησιμοποιούνται για τη διεξαγωγή αλκαλικής υδρόλυσης της μειωμένης ένωσης για να ληφθεί το οξικό οξύ L - ισοβουτυλαμίνη. Τέλος, το L - ισοβουτυλαμίνη οξικό οξύ αναμίχθηκε με το αντίστοιχο εναντιομερές χρησιμοποιώντας τον κανόνα της ρακεμοποίησης και κρυσταλλώθηκε για να ληφθεί το προϊόν στόχου.
Σε αυτή τη μέθοδο, 4 - αμινο - 2 ', 6' - διμεθυλοκετυλοκετόνη (AMDE) και L-ισοβουτυλαμίνη πρέπει να συμπυκνωθούν πρώτα για να παράγουν ενδιάμεσα ακετυλοκετόνη. Στη συνέχεια, χρησιμοποιήστε αντιδραστήρια όπως το HCl για να πραγματοποιήσετε αντίδραση αμμωνολύσεως σε ενδιάμεσο προϊόν, δημιουργήστε L-Berpivacaine. Τέλος, κρυσταλλώθηκε με την προσθήκη υδροχλωρικού οξέος.
Σε αυτή τη μέθοδο, είναι πρώτο ακυλιωμένο με αλκυλφαινόλες όπως 1-φαινυλαιθανόλη ή 2,6-διμεθυλοφαινεθανόλη και στη συνέχεια αλατισμένο με HCl και άλλα αντιδραστήρια για να ληφθούν προϊόν. Διαφορετικοί παράγοντες ακυλοποίησης επηρεάζουν τις φυσικές ιδιότητες του προϊόντος, όπως η διαλυτότητα και ο ρυθμός απορρόφησης και απελευθέρωσης.
Αυτή η διαδρομή περιλαμβάνει τα παρακάτω βήματα:
(1) Πρώτον, το αντίστοιχο 4 - Bromo - 2 ', 6'-διμεθυλοκετυλοκετόνη και L-ισοβουτυλαμίνη συμπυκνώθηκαν για να σχηματίσουν τέσσερις εναντιομερούς πρόδρομους.
(2) Στη συνέχεια, τα τέσσερα εναντιομερή διαχωρίστηκαν και καθαρίστηκαν περαιτέρω με κρυστάλλωση.
(3) Για τα δύο εναντιομερή, το προϊόν -στόχο, δηλαδή το προϊόν, μπορεί να δημιουργηθεί με αντιδράσεις μείωσης, εστεροποίησης και συμπύκνωσης.
(4) Τέλος, το προϊόν καθαρίζεται και διαχωρίζεται για να αποκτήσει υψηλή - καθαρότητα Levobupivacaine HCl.
Συμπερασματικά, μπορεί να παρασκευαστεί από διάφορες συνθετικές μεθόδους. Μεταξύ αυτών, η συνηθέστερα χρησιμοποιούμενη συνθετική μέθοδος είναι μέσω της μεθόδου μείωσης του L - φαινυλοξικού οξέος, της μεθόδου συμπύκνωσης των αντιδραστηρίων και της μεθόδου αντίδρασης ακυλίωσης L - ισοβουτυλαμίνη. Επιπλέον, υπάρχουν πιο σύνθετες συνθετικές διαδρομές που απαιτούν ακριβέστερες λειτουργίες χημικών πειράματος και διαδικασίες καθαρισμού κρυστάλλωσης.
|
Χημικός τύπος |
C18H28N2O |
|
Ακριβής μάζας |
288 |
|
Μοριακό βάρος |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Στοιχειώδης ανάλυση |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Πρόκειται για ένα τοπικό αναισθητικό που εισήχθη για πρώτη φορά στην κλινική χρήση το 1996. Η αποτελεσματικότητά του είναι παρόμοια με εκείνη της Bupivacaine, αλλά οι αναλγητικές και αναισθητικές επιδράσεις του είναι σημαντικά καλύτερα από αυτά. Είναι επίσης ένα αναισθητικό φάρμακο με καλή ασφάλεια, επειδή αυτή η ένωση μπορεί να χρησιμοποιήσει μόνο το αριστερό της - ισομερές, ενώ το σωστό - χέρια ισομερές είναι τοξικό.
Η ανακάλυψη του προϊόντος χρονολογείται από τη δεκαετία του 1990, όταν η Pharma - Product Manufacturing Limited (PPM) διεξήγαγε μια μελέτη των προφορικών αντιμικροβιακών όπου ανακάλυψαν ένα πολύ ασυνήθιστο βαθύ αναισθητικό. Η εταιρεία διαπίστωσε ότι μια ένωση που εξάγεται από ηλιέλαιο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρώτη ύλη για τη σύνθεση της λεβοβπιβαζίνης HCl, του αριστερού - χεριού ισομερούς, μέσω μιας σειράς χημικών αντιδράσεων.
Εκείνη την εποχή, η PPM δεν ήξερε ότι είχε δημιουργήσει ένα νέο αναισθητικό, έτσι το εφάρμοσαν σε πειράματα που αξιολόγησαν την τοξικότητα σε ινδικά χοιρίδια. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι το προϊόν, το ισομερές λεβατοειδούς, είχε χαμηλότερη τοξικότητα σε ποντίκια και θα μπορούσε να παράγει μακρά - διαρκή και αποτελεσματική τοπική αναισθησία. Αυτά τα ευρήματα ώθησαν το PPM να αρχίσει να εξερευνά τη νέα ένωση στους ανθρώπους για να αξιολογήσει περαιτέρω την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά του.
Στις πρώιμες κλινικές δοκιμές, έδειξε παρόμοια αναλγητικά και αναισθητικά αποτελέσματα στη βπιοπακαΐνη, αλλά ήταν ασφαλέστερα. Η χαμηλή καρδιοτοξικότητα του φαρμάκου και η μικρότερη επίδραση στο αναπνευστικό σύστημα και το νευρικό σύστημα έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως σε κλινικές εφαρμογές. Από τότε, έχει αναγνωριστεί ως ασφαλές και αποτελεσματικό τοπικό αναισθητικό και έχει γίνει ένα απαραίτητο αναισθητικό στους τομείς της ορθοπεδικής, της μαιευτικής, της οδοντιατρικής και της πλαστικής χειρουργικής.
Αν και έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως κλινικά, οι λεπτομέρειες του ιστορικού ανακάλυψης δεν είναι ακόμη πλήρως κατανοητές. Προς το παρόν, η έρευνα για αυτό περιορίζεται στην αίτησή της ως τοπικό αναισθητικό και δεν υπάρχει περαιτέρω έρευνα σχετικά με το ιστορικό ανακάλυψης τουΥδροχλωρική levobupivacaineέχει διεξαχθεί.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Υδροχλωρική Levobupivacaine CAS 27262-48-2, Προμηθευτές, Κατασκευαστές, Εργοστάσιο, Χονδρική, Αγορά, Τιμή, Μύαλο, προς Πώληση