Λοπεραμίδη σε σκόνη CAS 53179-11-6

Λοπεραμίδη σε σκόνη, επίσης γνωστό ως υδροχλωρική λοπεραμίδη και λοφάρμα, είναι μια λευκή ή σχεδόν λευκή χημική ουσία σε σκόνη. Χημική ονομασία: 4-π-χλωροβενζόλιο-4-υδροξυ-η, Ν-διμεθυλ-, -διφαινυλ-1-π-πιπεριδινυβουτυλαμίδιο, ο μοριακός τύπος είναι c29h33cln2o2 και το μοριακό βάρος είναι 477,03800. Η λοπεραμίδη είναι ένα αντιδιαρροϊκό φάρμακο μακράς δράσης. Κλινικά, αντιμετωπίζει κυρίως την οξεία και χρόνια διάρροια που προκαλείται από διάφορες αιτίες, ιδιαίτερα κατάλληλη για τη μακροχρόνια θεραπεία της χρόνιας διάρροιας.

Συνθετική λοπεραμίδη:

1. Με το διφαινυλακετονιτρίλιο ως πρώτη ύλη, αντιδρά με το αιθυλενοξείδιο παρουσία αμινοξέος νατρίου, υδρολύεται με υδροχλωρικό οξύ, ανοίγει τον δακτύλιο με 48% HBr HAC σε θερμοκρασία δωματίου και συμπυκνώνεται με 4-π-χλωροφαινύλιο{{ 4}}υδροξυπιπεριδίνη παρουσία μεθυλ ισοβουτυλ κετόνης και ανθρακικού νατρίου για την παραγωγή λοπεραμίδη. Η συνολική απόδοση ήταν 13,4% με βάση το διφαινυλακετονιτρίλιο.

2. Μετά την αντίδραση διφαινυλακετονιτριλίου (Ι) και αμινοξέος νατρίου, εισάγεται αιθυλενοξείδιο στους 5 ~ 10 βαθμούς . Μετά τη διέλευση, η αντίδραση διεξήχθη σε θερμοκρασία δωματίου μετά από διατήρηση θερμότητας, και η ένωση (II) ελήφθη με απόδοση 66%. Προσθέστε 36% διάλυμα παγόμορφου οξικού οξέος υδροβρωμιούχου στην ένωση (Ι) και αναδεύστε στους 25 ~ 30 βαθμούς. Διηθείται και πλένεται με νερό σε ρΗ 5. Η ένωση (ⅲ) ελήφθη με ξήρανση με απόδοση 88%. Η ένωση (III) χλωριώθηκε με θειονυλοχλωρίδιο προς την ένωση (IV) σε 95% απόδοση. Η ένωση (IV) και το ανθρακικό νάτριο διαλύονται σε τολουόλιο και νερό και η διμεθυλαμίνη εισάγεται στους 0 ~ 5 βαθμούς για διατήρηση της θερμότητας. Το στρώμα νερού εκχυλίζεται με χλωροφόρμιο και το εκχύλισμα συμπυκνώνεται. Το υπόλειμμα ανακρυσταλλώθηκε με μεθυλ ισοβουτυλ κετόνη για να ληφθεί η ένωση (V) σε απόδοση 56%. Η ένωση (V), η ένωση (VI), το ανθρακικό νάτριο και το ιωδιούχο κάλιο διαλύονται σε μεθυλ ισοβουτυλ κετόνη και αφυδατώνονται με αναρροή. Ανακτήστε τον διαλύτη υπό μειωμένη πίεση, προσθέστε ισοπροπανόλη για να θερμανθεί και διαλύστε το υπόλειμμα, περάστε από τη στήλη αλουμίνας στους 40 βαθμούς, αποχρωματίστε και διηθήστε και προσθέστε διάλυμα υδροχλωρίου ισοπροπανόλης σε τιμή pH 3. Ψύχθηκε στους 5 βαθμούς, διηθήθηκε και κρυσταλλώθηκε , πλύθηκε με ισοπροπανόλη σε ρΗ 6, και ξηράνθηκε υπό κενό σε σταθερό βάρος σε 80 βαθμούς για να ληφθεί λοπεραμίδη, με απόδοση 58%

Το τελικό προϊόν αυτής της χημικής ουσίας είναι κυρίως για την επίδραση του λείου μυός του εντέρου, ο οποίος μπορεί να αναστείλει τη σύσπαση του λείου μυός του εντέρου και να μειώσει την εντερική περισταλτικότητα. Ταυτόχρονα, μπορεί επίσης να μειώσει τους νευροδιαβιβαστές που απελευθερώνονται από τις νευρικές απολήξεις του εντερικού σωλήνα και να αναστέλλει άμεσα το περισταλτικό αντανακλαστικό. Και το φάρμακο μπορεί να παρατείνει το χρόνο παραμονής της τροφής στο λεπτό έντερο, να προάγει την απορρόφηση νερού, ηλεκτρολυτών και γλυκόζης, επομένως έχει επίσης πολύ καλή επίδραση στην εκκριτική διάρροια. Ωστόσο, αυτό το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για μολυσματική διάρροια, δηλαδή, όταν εμφανίζεται βακτηριακή μόλυνση, η διάρροια αυτή τη στιγμή είναι προστατευτική επίδραση στο σώμα. Εάν η υπερβολική αναστολή της διάρροιας, μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της φλεγμονής και ακόμη και πυρετό.

Φαρμακολογικές επιδράσεις: Η χημική δομή τουΛοπεραμίδη σε σκόνηείναι παρόμοια με αυτή της αλοπεριδόλης και της πεθιδίνης, αλλά η θεραπευτική δόση δεν έχει καμία επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η επίδραση στους λείους μυς του εντέρου είναι παρόμοια με αυτή των οπιοειδών φαρμάκων και της διφαινοξάτης, η οποία μπορεί να αναστείλει τη σύσπαση του λείου μυός του εντέρου και να μειώσει την εντερική περισταλτικότητα. Μπορεί επίσης να μειώσει την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης από τις απολήξεις των νεύρων του εντερικού τοιχώματος και να αναστείλει άμεσα το περισταλτικό αντανακλαστικό μέσω τοπικών αλληλεπιδράσεων μεταξύ χολινεργικών και μη χολινεργικών νευρώνων. Αυτό το προϊόν μπορεί να παρατείνει το χρόνο παραμονής της τροφής στο λεπτό έντερο, να προάγει την απορρόφηση νερού, ηλεκτρολυτών και γλυκόζης και να αναστείλει σημαντικά την εντερική υψηλή έκκριση που προκαλείται από προσταγλανδίνες, τοξίνες χολέρας και άλλες εντεροτοξίνες, αλλά η θεραπευτική δόση δεν επηρεάζει την έκκριση γαστρικού οξέος. Αυτό το προϊόν μπορεί επίσης να αυξήσει την ένταση των μυών του πρωκτικού διαστολέα, καταστέλλοντας έτσι την ακράτεια κοπράνων και την επείγουσα ανάγκη.

Φαρμακοκινητική: Αυτό το προϊόν απορροφάται εύκολα από το εντερικό τοίχωμα και σχεδόν όλο του εισέρχεται στον μεταβολισμό του ήπατος. Λόγω της υψηλής συγγένειάς του με το εντερικό τοίχωμα και του «μεταβολισμού πρώτης διέλευσης», εισέρχεται μετά βίας στη συστηματική κυκλοφορία του αίματος. Η συγκέντρωση του πρωτότυπου φαρμάκου στο αίμα είναι πολύ χαμηλή και η υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 5 ώρες μετά τη χορήγηση της κάψουλας από το στόμα. Το αποτέλεσμα διαρκεί για περισσότερο από 24 ώρες. Το T1/2 είναι 10,8 ώρες κατά μέσο όρο. Ο ρυθμός δέσμευσης πρωτεΐνης ήταν 97%. Απέκκριση μέσω της χολής και των κοπράνων. Η απέκκριση στα ούρα αντιστοιχεί περίπου στο 5% - 10%.

1. Λοπεραμίδη (Yimongting)
Μηχανισμός δράσης:Η λοπεραμίδη δρα κυρίως ως αντιδιαρροϊκός παράγοντας δεσμεύοντας στους εντερικούς υποδοχείς οπιοειδών, επιβραδύνοντας την εντερική κινητικότητα και παρατείνοντας το χρόνο κατακράτησης του εντερικού περιεχομένου.
Ασφάλεια:

• Στη συνιστώμενη δόση, η λοπεραμίδη είναι ένα ασφαλές και αποτελεσματικό αντιδιαρροϊκό φάρμακο.
• Ωστόσο, η υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρά προβλήματα, όπως σοβαρή αρρυθμία και θάνατο. Ειδικά σε περιπτώσεις σκόπιμης κατάχρησης ή κατάχρησης, ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος.
• Η λοπεραμίδη μπορεί επίσης να προκαλέσει κεντρικά ανασταλτικά αποτελέσματα όπως υπνηλία, ζάλη, αργή ή επιφανειακή αναπνοή, καθώς και ανεπιθύμητες ενέργειες όπως δυσκοιλιότητα.
• Η μακροχρόνια εκτεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε εξάρτηση.

θέματα που χρήζουν προσοχής:

• Ακολουθήστε αυστηρά τις οδηγίες φαρμάκων σε ιατρικές εντολές ή οδηγίες.
• Αποφύγετε τη χρήση του μαζί με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν δυσκοιλιότητα.
• Εάν εμφανιστούν σοβαρά συμπτώματα όπως λιποθυμία, γρήγορος καρδιακός παλμός ή ακανόνιστος καρδιακός ρυθμός, αναζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια.

2. Σκόνη μοντμοριλλονίτη
Μηχανισμός δράσης:Η σκόνη μοντμοριλλονίτη αναστέλλει και εξαλείφει κυρίως ιούς, βακτήρια και τις τοξίνες τους εισχωρώντας στην πεπτική οδό, ενώ προστατεύει τον βλεννογόνο του εντέρου, επιτυγχάνοντας το αποτέλεσμα της διακοπής της διάρροιας.
Ασφάλεια:

• Η σκόνη μοντμοριλλονίτη έχει καλή αντιδιαρροϊκή δράση και σχετικά λίγες παρενέργειες.
• Η κύρια παρενέργεια είναι η δυσκοιλιότητα, αλλά συνήθως είναι ήπια.
• Η σκόνη μοντμοριλλονίτη δεν εισέρχεται σχεδόν καθόλου στο κυκλοφορικό σύστημα, επομένως η επίδρασή της σε ολόκληρο το σώμα είναι σχετικά μικρή.

θέματα που χρήζουν προσοχής:

• Ακολουθήστε τις οδηγίες φαρμάκων σύμφωνα με τις συμβουλές ή τις οδηγίες του γιατρού.
• Κατά τη διάρκεια της διάρροιας, η διατροφή πρέπει να είναι ελαφριά για να αποφευχθεί η επιδείνωση των συμπτωμάτων της διάρροιας.

3.γενική σύγκριση

• Ασφάλεια:Με σωστή φαρμακευτική αγωγή, η ασφάλεια της σκόνης μοντμοριλλονίτη είναι σχετικά υψηλή, με ήπιες και σπάνιες παρενέργειες. Αν και η λοπεραμίδη έχει καλά αντιδιαρροϊκά αποτελέσματα, υπάρχει κίνδυνος κατάχρησης που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
• Εφαρμοστέος πληθυσμός:Η σκόνη μοντμοριλλονίτη είναι κατάλληλη για ασθενείς με οξεία διάρροια που προκαλείται από διαταραχή της εντερικής μικροχλωρίδας. Η λοπεραμίδη είναι κατάλληλη για διάρροιες που προκαλούνται από οξεία και χρόνια εντερίτιδα.
• Συμβουλές για φάρμακα:Κατά την επιλογή αντιδιαρροϊκών φαρμάκων, η επιλογή πρέπει να βασίζεται στην ειδική κατάσταση του ασθενούς και στη συμβουλή του γιατρού. Για τη διάρροια που προκαλείται από διαταραγμένη μικροχλωρίδα του εντέρου, η σκόνη μοντμοριλλονίτη μπορεί να είναι πιο κατάλληλη. Για τη διάρροια που προκαλείται από οξεία και χρόνια εντερίτιδα, η λοπεραμίδη μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική. Ωστόσο, ανεξάρτητα από το φάρμακο που χρησιμοποιείται, θα πρέπει να τηρούνται αυστηρά οι ιατρικές συμβουλές ή οδηγίες για να διασφαλιστεί η ασφάλεια των φαρμάκων.

1. Μέθοδοι αποθήκευσης και συντήρησης

2.Άλλες φαρμακευτικές προφυλάξεις

Δημοφιλείς Ετικέτες: λοπεραμίδη σε σκόνη cas 53179-11-6, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση