Σκόνη μέγης, που αποτελείται κυρίως από n - μεθυλοσταμίνη και χημικά ονομάζεται 1 - deoxy - 1- (μεθυλαμινο)- d-sorbitol, είναι μια λευκή κρυσταλλική σκόνη χωρίς οσμή και ελαφρώς γλυκιά και αλμυρό γεύση. Αποθηκεύστε σε κανονική θερμοκρασία και πίεση. Ο μοριακός τύπος είναι C7H17NO5, και το μοριακό βάρος του CAS 6284-40-8 είναι 195,21 g/mol. Σταθερό σε θερμοκρασία δωματίου και έχει καλή σταθερότητα αποθήκευσης. Ανήκει σε μια οργανική αμίνη και αποτελείται κυρίως από τρία μέρη: γλυκοζαμίνη, μεθυλ και αιθανολαμίνη. Η δομή του είναι παρόμοια με τη γλυκόζη, εκτός από το ότι ένα από τα άτομα υδρογόνου αντικαθίσταται από μια ομάδα μεθυλίου. Είναι ένα στερεό με υψηλή σχετική πυκνότητα και μπορεί γρήγορα να διαλύεται στο νερό. Είναι πολύ διαλυτό στο νερό και μπορεί να παράγει ένα διαφανές και άχρωμο διάλυμα. Μπορεί επίσης να διαλυθεί σε αλκοόλες και άλλους διαλύτες, συμπεριλαμβανομένης της ακετόνης, της αιθανόλης, της μεθανόλης, του διμεθυλοσουλφοξειδίου, ελαφρώς διαλυτή στην αιθανόλη (1,2g διαλυτό σε 25 μοίρες, 21G διαλυτή σε 100ml αιθανόλης σε 70 μοίρες) και σχεδόν αδιάλυτο σε χλωροφόρμιο. Είναι μια άοσμη ένωση που είναι ενοχλητική για το δέρμα και τα μάτια. Δεν απορροφάται εύκολα και εκκρίνεται μέσα από τα νεφρά. Αυτό το προϊόν χρησιμοποιείται ως συνηθισμένος στα ναρκωτικά. Μπορεί να σχηματίσει άλατα με κάποια φάρμακα για να αυξήσει τη διαλυτότητα τους. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως συνδιαλύτης και επιφανειοδραστικό για παράγοντες αντίθεσης.
|
Χημικός τύπος |
C7H17NO5 |
|
Ακριβής μάζας |
195 |
|
Μοριακό βάρος |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
Στοιχειώδης ανάλυση |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Το meGlumine (n - μεθυλ - d - γλυκοζαμίνη, meglumine) είναι ένα ιόν ισορροπίας που χρησιμοποιείται ευρέως για τη βελτίωση της διαλυτότητας των φαρμάκων. Πρόκειται για ζάχαρη αμινοί από σορβιτόλη με τιμή PKA 9,6. Το Meglumine έχει ένα ευρύ φάσμα εφαρμογών, ειδικά για όλα τα αδύναμα όξινα φάρμακα με τιμές PKA μεταξύ 2 και 7. Επειδή το meglumine έχει παρόμοια διαπερατότητα και ιοντική ακτίνα στο νάτριο και δεν διεισδύει στην κυτταρική μεμβράνη, χρησιμοποιείται όλο και περισσότερο ως υποκατάστατο για νατρίου.
Αξίζει να σημειωθεί ότι, σε σύγκριση με το άλας νατρίου, ο υψηλός βαθμός διάστασής του in vivo μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα του κύριου φαρμάκου και να αποφύγει πλήρως τις τοξικολογικές επιδράσεις του άλατος νατρίου. Στην πτυχή της σταθερότητας των φαρμάκων, το meglumine μπορεί να αποτρέψει το νάτριο στο παρασκεύασμα υγρού να προκαλέσει τις ακαθαρσίες στη συσκευασία γυαλιού να αποπνέει στη διαδικασία άμεσης επαφής με το υλικό συσκευασίας. Έχει αποδειχθεί ότι η φορμαλδεΰδη που παράγεται με αποικοδόμηση μπορεί να απορροφηθεί στα παρασκευάσματα που περιέχουν μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, μαννιτόλη και στεατικό μαγνήσιο.
Στη φαρμακευτική βιομηχανία, η Meglumine, ως αλκαλική ομάδα, χρησιμοποιείται ευρέως για να αλατίσει με όξινα φάρμακα για τη βελτίωση της διαλυτότητας και της σταθερότητας των φαρμάκων. Όπως φαίνεται στο σχήμα 1, η μέθοδος παρασκευής του είναι να χρησιμοποιεί τη μεθυλαμίνη για να αντιδράσει με D - γλυκόζη και στη συνέχεια μείωση της υδρογόνωσης με πίεση για να αποκτήσει meglumine.
Η κινεζική εφαρμογή διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας CN112479906A αποκαλύπτει ένα τεχνικό σχήμα για την προετοιμασία του σκελετού νικελίου χρησιμοποιώντας κράμα ροδίου ροδίου αλουμινίου. Το αέριο μεθυλαμίνης εισάγεται σε άνυδρη αιθανόλη για να ληφθεί διάλυμα αιθανόλης μεθυλαμίνης, προστίθεται η γλυκόζη και η βάση Schiff παρασκευάζεται με αντίδραση σε 45 μοίρες και στη συνέχεια το παραπάνω νικέλιο του σκελετού χρησιμοποιείται για να υδρογνωτνώσει κάτω από την πίεση 0,3MPa για να ληφθεί meglumine.
Τις υπάρχουσες μεθόδους προετοιμασίας τουΣκόνη μέγηςπραγματοποιούνται υπό πίεση. Στη διαδικασία της βιομηχανικής εφαρμογής, είναι απαραίτητο να εξεταστεί η ασφαλής χρήση του εξοπλισμού πίεσης υδρογόνωσης και να ληφθεί η άδεια χρήσης από το τμήμα εποπτείας και διαχείρισης ασφαλείας. Η ασφάλεια είναι χαμηλή και η χρήση είναι πολύ ενοχλητική. Ως εκ τούτου, ενόψει της παραπάνω κατάστασης, υπάρχει επείγουσα ανάγκη να αναπτυχθεί μια μέθοδος προετοιμασίας του Meglumine για να ξεπεραστούν οι αδυναμίες στην τρέχουσα πρακτική εφαρμογή.
Ως εκ τούτου, με βάση το πρωτότυπο, προκειμένου να βελτιωθούν οι αδυναμίες και τα προβλήματα που αναφέρονται παραπάνω, συζητήσαμε και πάλι μια νέα διαδρομή και βρήκαμε μια άλλη μέθοδο καταλυτικής υδρογόνωσης για να συνθέσει το meglumine με την πηγή υδρογόνου, η οποία ανήκει στο πεδίο της σύνθεσης των χημικών φαρμάκων με βάση τη σύνθεση της μεθυλαμίνης της γλυκόζης με την Glucose και την μεθυλαμίνη με την προσώπου συνθετικά με το cataly hydline Borazine ως πηγή υδρογόνου. Σε σύγκριση με τις προηγούμενες μεθόδους, η μέθοδος έχει τα πλεονεκτήματα της ήπιας καταλυτικής αντίδρασης υδρογόνωσης, της ασφάλειας και της υψηλής απόδοσης.
Το meGlumine (χημικό όνομα 1 - deoxy - 1- (μεθυλαμινο)- d-sorbitol) είναι μια οργανική ένωση που συντίθεται με καταλυτική υδρογόνωση της γλυκόζης και της μεθυλαμίνης. Ο μοριακός του τύπος είναι c ₇ h ₁ no ₅ και το μοριακό του βάρος είναι 195.21. Η λευκή κρυσταλλική του μορφή σκόνης, η ελαφρώς γλυκιά και αλμυρή γεύση και η χαμηλή τοξικότητα καθιστούν την πρώτη ύλη σε διάφορους τομείς όπως η ιατρική, η διάγνωση και η βιομηχανική κατάλυση.
1. Φαρμακευτικά έκδοχα: Βελτιώστε τη διαλυτότητα και τη σταθερότητα
Η γλυκοζαμίνη, ως ρυθμιστής ρΗ, διαλυτής και σταθεροποιητής, χρησιμοποιείται ευρέως σε ενέσεις, οφθαλμικές σταγόνες και προφορικά παρασκευάσματα. Ο βασικός μηχανισμός δράσης του περιλαμβάνει:
Ασθενώς όξινη διαλυτοποίηση φαρμάκου: κατάλληλη για φάρμακα με τιμές ΡΚΑ μεταξύ 2-7 (όπως αντιβιοτικά, ορμόνες), αυξάνοντας σημαντικά τη διαλυτότητα φαρμάκου σχηματίζοντας διαλυτά άλατα ή σύμπλοκα. Για παράδειγμα, όταν το κλαβουλανικό κάλιο συνδυάζεται με το meglumine, η διαλυτότητα του αυξάνεται κατά περισσότερο από τρεις φορές, καθιστώντας ευκολότερη την παρασκευή ενέσεων υψηλής συγκέντρωσης.
Οσμωτική ισορροπία: Σε οφθαλμικές συνθέσεις, η μέγια μπορεί να ρυθμίσει την οσμωτική πίεση του διαλύματος σε φυσιολογικά επίπεδα (280-310 mOSM/kg), μειώνοντας τον ερεθισμό στον κερατοειδή. Για παράδειγμα, μια συγκεκριμένη μάρκα των οφθαλμικών σταγόνων levofloxacin μείωσε τις βαθμολογίες ερεθισμού κατά 40% προσθέτοντας 0,5% meglumine.
Κύρια προστασία φαρμάκων: σε συνθέσεις αντιβιοτικών,σκόνη μέγηςμπορεί να αναστέλλει τις καταλυόμενες από ιόντες μεταλλικής οξειδωτικής αποικοδόμησης. Τα πειραματικά δεδομένα δείχνουν ότι η προσθήκη 1% meglumine στην έγχυση νατρίου της κεριαξόνης επιβραδύνει τον ρυθμό μείωσης της περιεκτικότητας σε δραστικά συστατικά κατά 65% στην επιταχυνόμενη δοκιμή σε 40 βαθμούς.
2. Core Component του παράγοντα αντίθεσης: Ενισχύει τη σαφήνεια των ιατρικών εικόνων
Η γλυκοζαμίνη είναι ένας βασικός διαλύτης CO για το X - ray και ct παράγοντες αντίθεσης, και τα παράγωγά της meglumine diatrizoate και meglumine iothalamate κυριαρχούν στην κλινική πρακτική
Αγγειογραφία: Η φλουορεσκεΐνη meglumine συνδυάζεται με ιόντα ιωδίου για να σχηματίσει ένα νερό - διαλυτό σύμπλεγμα, το οποίο αυξάνει την αντίθεση της αγγειακής απεικόνισης κατά 5-8 φορές. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι στη στεφανιαία αγγειογραφία, η χρήση της παντοπραζόλης μπορεί να αυξήσει τη βαθμολογία σαφήνειας των αγγειακών ορίων από 3,2 μονάδες σε 4,7 μονάδες (σε κλίμακα 5 σημείων).
Ουρογραφία: Μετά την ενδοφλέβια ένεση του χολανγκίδη Meglumine, το 90% εκκρίνεται μέσω των νεφρών, η οποία μπορεί να εμφανίσει σαφώς τις δομές της νεφρικής λεκάνης, του ουρητήρα και της ουροδόχου κύστης. Στη διάγνωση της παιδιατρικής υδροφίας, η ευαισθησία της φθάνει το 98% και η ειδικότητα φθάνει το 95%.
Βελτιστοποίηση ασφαλείας: Η ιδιότητα υποκατάστασης νατρίου της Meglumine μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο νεφροπάθειας που σχετίζεται με τον παράγοντα αντίθεσης (CIN). Έρευνες έχουν δείξει ότι σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η χρήση παραγόντων αντίθεσης με βάση το meglumine μπορεί να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης CIN από 12% σε 4%.
3. Στον τομέα της κτηνιατρικής: Εξειδικευμένοι μεταφορείς για αντι -- φλεγμονώδη και αναλγητικά σκοπούς
Το Flunixin meglumine είναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο μη στεροειδές αντι -- φλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) στο κτηνιατρικό πεδίο και ο μηχανισμός δράσης του περιλαμβάνει:
Η καταστολή της φλεγμονής: Με την αναστολή της δραστικότητας της κυκλοοξυγενάσης (COX) και τη μείωση της σύνθεσης της προσταγλανδίνης E ₂ (PGE ₂), τα συμπτώματα μετεγχειρητικού πόνου και μαστίτιδας στα ζώα μπορούν να μετριαστούν. Τα πειράματα έδειξαν ότι στη θεραπεία της μαστίτιδας στις αγελάδες, η φλουνίξιν meglumine μπορεί να συντομεύσει το χρόνο για να επιστρέψει η θερμοκρασία του σώματος στο φυσιολογικό κατά 24 ώρες και να αυξήσει τον ρυθμό ανάκτησης παραγωγής γάλακτος κατά 30%.
Αντιπυρωτική επίδραση: Στη θεραπεία του πυρετού των χοίρων, η φλουνίξιν meglumine μπορεί να μειώσει τη θερμοκρασία του σώματος κατά 1,5 βαθμούς εντός 4 ωρών, η οποία είναι πιο αποτελεσματική από την παραδοσιακή μετα -υλική.
Advantage Safety: Σε σύγκριση με την ασπιρίνη, το flunixin meglumine έχει 70% χαμηλότερη συχνότητα γαστρεντερικών ελκών και είναι κατάλληλο για τη χρήση του Long -.
2.
Οι πρωτογενείς και δευτερογενείς υδροξυλικές ομάδες meglumine μπορούν να σχηματίσουν δυναμικούς ομοιοπολικούς δεσμούς με εστέρες βορονικού οξέος, οι οποίοι μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την ανάπτυξη υψηλών κιτ ανίχνευσης δραστικότητας ενζυμικών δραστικότητας ευαισθησίας. Για παράδειγμα:
Ανίχνευση αλκαλικής φωσφατάσης (ALP): Με βάση το φαινόμενο σβέσης φθορισμού του συμπλέγματος βορικού μελουμίνης, ποσοτική ανίχνευση της δραστικότητας ALP μπορεί να επιτευχθεί με όριο ανίχνευσης τόσο χαμηλό όσο 0.1 U/L, το οποίο είναι 10 φορές πιο ευαίσθητο από τις παραδοσιακές μεθόδους.
Η ανίχνευση της αφυδρογονάσης γλυκόζης-6-φωσφορικής (G6PDH): τροποποιώντας την επιφάνεια του ηλεκτροδίου με γλυκοζαμίνη, το καταλυτικό προϊόν NADPH του G6PDH μπορεί να συλληφθεί ειδικά, επιτυγχάνοντας την έξοδο ηλεκτροχημικού σήματος και μείωση του χρόνου ανίχνευσης σε 5 λεπτά.
1. Βιοδείκτες μεταβολικού συνδρόμου
Η ίδια η γλυκοζαμίνη μπορεί να χρησιμεύσει ως πιθανός βιοδείκτης για το μεταβολικό σύνδρομο. Τα πειράματα των ζώων έχουν δείξει ότι τα επίπεδα meglumine στον ορό σε παχύσαρκους αρουραίους που προκαλούνται από ένα υψηλό - δίαιτα λίπους είναι 2,3 φορές υψηλότερα από αυτά της κανονικής ομάδας και συσχετίζονται θετικά με τα επίπεδα γλυκόζης αίματος νηστείας και τριγλυκεριδίων (r =0.78, p<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Καρδιοτονικό αποτέλεσμα: Ενισχύει την συσταλτικότητα του μυοκαρδίου
Η γλυκοζαμίνη ενισχύει την συσταλτικότητα του μυοκαρδίου ενεργοποιώντας L - Τύπος κανάλια ασβεστίου, προωθώντας την εισροή ιόντων ασβεστίου. Οι κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι:
Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (CHF): Σε 300 ασθενείς με CHF, η συνδυασμένη χρήση τουσκόνη μέγης(0,5 g/ημέρα) και η διγοξίνη αύξησαν το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας (LVEF) από 32% σε 41% και αυξήθηκαν 6 λεπτά με τα πόδια κατά 85 μέτρα.
Οξεία έμφραγμα του μυοκαρδίου (AMI): Στη θεραπεία του καρδιογονικού σοκ μετά την AMI, η μελμαμίνη μπορεί να αυξήσει τη μέση αρτηριακή πίεση (MAP) κατά 15 mmHg, να αυξήσει την παραγωγή ούρων κατά 40 ml/ώρα και να βελτιώσει σημαντικά τη διάχυση των ιστών.
2. Αγγειακή διαστολή: μείωση του καρδιακού φορτίου
Η γλυκοζαμίνη ενεργοποιεί τα κανάλια καλίου (KATP) σε κύτταρα αγγειακών λείων μυών, προάγοντας εκροή ιόντων καλίου και οδηγώντας σε υπερπολισμό μεμβράνης, χαλαρώνοντας έτσι αγγειακούς λείους μυς. Τα αποτελέσματά του περιλαμβάνουν:
Περιφερειακή αγγειακή διαστολή: Σε υγιείς εθελοντές, η ενδοφλέβια έγχυση μελουμλίνης (50 mg) μπορεί να αυξήσει τη ροή αίματος του αντιβραχίου κατά 300% και να μειώσει την περιφερική αγγειακή αντίσταση κατά 40%.
Διαστολή στεφανιαίας αρτηρίας: Στη στεφανιαία αγγειογραφία, η μελουμίνη μπορεί να αυξήσει τη διάμετρο της στεφανιαίας αρτηρίας κατά 15% -20% και να βελτιώσει την παροχή αίματος του μυοκαρδίου.
3. Αντιαρρυθμική: Ρύθμιση της λειτουργίας του Sinoatrial Node
Η γλυκοζαμίνη ασκεί αντιαρρυθμικές επιδράσεις αναστέλλοντας το ρεύμα καλίου καθυστερημένου ανορθωτή (IKR) και ενεργοποίηση της οδού σηματοδότησης που ρυθμίζεται από ασβέστιο φωσφατάσης (CAN), μειώνοντας τη διάρκεια του δυναμικού δράσης (APD) των μυοκαρδιακών κυττάρων
Σύνδρομο άρρωστων κόλπων (SSS): Σε 200 ασθενείς με SSS, η μελμαμίνη μπορεί να αυξήσει τον καρδιακό ρυθμό του κόλπου από 45 παλμούς ανά λεπτό σε 58 κτύπους ανά λεπτό και να μειώσει τον θετικό ρυθμό δοκιμής ατροπίνης από 70% σε 30%.
Κοινές πρόωρες ρυθμές (VPB): Σε 24ωρη δυναμική παρακολούθηση ηλεκτροκαρδιογράφημα, η μελμαμίνη μπορεί να μειώσει τον αριθμό των VPBs από 1200 σε 300, με αποτελεσματικότητα συγκρίσιμη με εκείνη της μετοπρολόλης.
Οργανική σύνθεση: πρωτοπόρος στην πράσινη κατάλυση
1. Σύνθεση ετεροκυκλικών ενώσεων
Η γλυκοζαμίνη, ως καταλύτης βιοκατασκευής, μπορεί να συνθέσει αποτελεσματικά τις ετεροκυκλικές ενώσεις μέσω της δέσμευσης υδρογόνου και των ενδιάμεσων αντίδρασης ενεργοποίησης ηλεκτρονίων μόνο ζεύγους ζεύγους
Οι ενώσεις Pyran: 2 - αμινο-4Η-πυραρανίου ενώσεις μπορούν να συντεθούν με απόδοση 92% αντιδρώντας τις αλδεΰδες, τα νιτρίλια και τις κετόνες σε υδατική αιθανόλη σε 60 μοίρες C για 6 ώρες χρησιμοποιώντας meglumine ως καταλύτη και ο Catalyst μπορεί να επαναχρησιμοποιηθεί 3 φορές.
Οι ενώσεις κινολίνης: μια σύνθεση με ένα δοχείο ß - ketosulfone και στυρένιο μπορούν να επιτευχθούν μέσω ενός συστήματος διαλύτη γλυκονικού οξέος με μελουρίνη, με συνολική απόδοση 85%, η οποία είναι 20% υψηλότερη από τις παραδοσιακές μεθόδους.
2. Παρασκευή ηλεκτρολύτη πολυμερούς
Η δομή τριτογενούς αμίνης της μελμαμίνης μπορεί να υποβληθεί σε αντίδραση πολυμερισμού που ανοίγει δακτυλίου με μεθακρυλικό γλυκιδυλίου (GMA) για να παράγει έναν πολυμερές ηλεκτρολύτη με αγωγιμότητα ιόντων:
Μπαταρία ιόντων λιθίου: Η αγωγιμότητα ιόντων του ηλεκτρολύτη πολυμερούς που βασίζεται σε meglumine φτάνει το 1,2 × 10 ⁻ ³ s/cm και το παράθυρο ηλεκτροχημικής σταθερότητας φτάνει το 4,8 V, καθιστώντας το κατάλληλο για υψηλή- τάσης λιθίου- θρυμματισμού.
Ευέλικτος αισθητήρας: Ένας αισθητήρας καταπόνησης που βασίζεται στο σύνθετο υλικό πολυουρεθάνης Meglumine, με ευαισθησία (GF) 5,2 και εύρος ανίχνευσης 0-100%, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την παρακολούθηση της ανθρώπινης κίνησης.
Αναδυόμενες εφαρμογές: Από τη γεωργία έως την προστασία του περιβάλλοντος
1.
Η γλυκοζαμίνη μπορεί να προκαλέσει φυτά για την παραγωγή πρωτεϊνών που σχετίζονται με το στρες, βελτιώνοντας την αντοχή των καλλιεργειών στην ξηρασία, την αλατότητα και τα παράσιτα και τις ασθένειες
Ανθεκτικότητα στην ξηρασία του ρυζιού: Κάτω από το στρες της ξηρασίας, ο ψεκασμός 0,1 mm μειγλούμ μπορεί να αυξήσει τη σχετική περιεκτικότητα σε νερό των φύλλων ρυζιού κατά 15% και τον φωτοσυνθετικό ρυθμό κατά 20%.
Αντίσταση νόσου ντομάτας: Η θεραπεία μεθαμφεταμίνης μπορεί να ενεργοποιήσει συστηματική επίκτητη αντίσταση (SAR) ντομάτας, μειώνοντας το ποσοστό εμφάνισης της καθυστερημένης μάστιγας από 40% σε 15%.
2. Προσροφητικό βαρέων μετάλλων
Λειτουργικά τροποποιημένο βιοχρόνσκόνη μέγηςέχει υψηλή ικανότητα επιλεκτικής προσρόφησης για ιόντα βαρέων μετάλλων όπως μολύβι και κάδμιο
Η προσρόφηση ιόντων μολύβδου: υπό συνθήκες pH =5, η μέγιστη ικανότητα προσρόφησης του βιοχρωμένου meglumine για PB ² φτάνει τα 120 mg/g, το οποίο είναι τρεις φορές υψηλότερο από αυτό του μη τροποποιημένου βιολογικού συστήματος.
Ανακύκλωση: Με πλύσιμο με 0,1 Μ HCl, ο προσροφητικός μπορεί να επαναχρησιμοποιηθεί 5 φορές με απόδοση προσρόφησης άνω του 80%.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη Meglumine CAS 6284-40-8, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση