Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές σκόνης μεθοτρεξάτης cas 59-05-2 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύμα υψηλής ποιότητας σκόνη μεθοτρεξάτης cas 59-05-2 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Σκόνη μεθοτρεξάτηςείναι ένα ισχυρό φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη διαχείριση διαφόρων αυτοάνοσων καταστάσεων και ορισμένων μορφών καρκίνου. Ανήκει στην κατηγορία των φαρμάκων που είναι γνωστά ως αντιμεταβολίτες, διαταράσσει τη σύνθεση του DNA και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων, ασκώντας έτσι τα θεραπευτικά του αποτελέσματα. Σε αυτοάνοσες ασθένειες όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η ψωρίαση και ορισμένοι τύποι αγγειίτιδας, συμβάλλει στη μείωση της φλεγμονής και στην επιβράδυνση της εξέλιξης της νόσου ρυθμίζοντας την υπερβολική απόκριση του ανοσοποιητικού συστήματος. Χορηγούμενο από το στόμα ή με ένεση, ανάλογα με το σχέδιο θεραπείας, μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τα συμπτώματα και να βελτιώσει την ποιότητα ζωής των ασθενών.
Για τη θεραπεία του καρκίνου, ιδιαίτερα ορισμένων τύπων λευχαιμίας, λεμφώματος και καρκίνου του μαστού, δρα ως παράγοντας χημειοθεραπείας, στοχεύοντας τα ταχέως διαιρούμενα καρκινικά κύτταρα. Ωστόσο, η χρήση του στην ογκολογία συχνά απαιτεί προσεκτική δοσολογία και παρακολούθηση λόγω της πιθανότητας τοξικότητας και των παρενεργειών.
 |
 |
|
Χημικός τύπος |
C16H15ClO6 |
|
Ακριβής μάζα |
338.06 |
|
Μοριακό βάρος |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 56,73; Η, 4.46; Cl, 10,47; Ο, 28.34 |
Εφαρμογές αντιμεταβολίτη
Αναστολή της διυδροφολικής αναγωγάσης (DHFR)
Σκόνη μεθοτρεξάτηςδρα ως αντιμεταβολίτης αναστέλλοντας το ένζυμο διυδροφολική αναγωγάση (DHFR). Αυτό το ένζυμο είναι ζωτικής σημασίας για τη μετατροπή του διϋδροφολικού (DHF) σε τετραϋδροφολικό (THF), ενός ζωτικού συμπαράγοντα στη σύνθεση των πουρινών, του θυμιδυλικού και ορισμένων αμινοξέων.
Αναστέλλοντας το DHFR, η μεθοτρεξάτη αποτρέπει το σχηματισμό THF, διαταράσσοντας έτσι τη σύνθεση του DNA, του RNA και των πρωτεϊνών που είναι απαραίτητες για την ανάπτυξη και τη διαίρεση των κυττάρων.
Καταστολή της Σύνθεσης DNA
Ως αποτέλεσμα της αναστολής της παραγωγής THF, η μεθοτρεξάτη διαταράσσει τη μία-αντιδράσεις μεταφοράς άνθρακα που είναι απαραίτητες για τη σύνθεση νουκλεοτιδίων, αναστέλλοντας τελικά τη σύνθεση του DNA. Αυτό το φαινόμενο είναι ιδιαίτερα έντονο κατά τη φάση S του κυτταρικού κύκλου, όταν συμβαίνει η αντιγραφή του DNA.
Αντικαρκινική Δραστηριότητα
Χρησιμοποιείται ευρέως ως αντινεοπλασματικός παράγοντας στη θεραπεία διαφόρων καρκίνων, συμπεριλαμβανομένης της οξείας λεμφοβλαστικής λευχαιμίας, του καρκίνου του μαστού, του καρκίνου της κεφαλής και του τραχήλου και άλλων. Η ικανότητά του να αναστέλλει τη σύνθεση του DNA οδηγεί στη διακοπή της ανάπτυξης και του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων.
Εφαρμογές αντιφολικού
Ανταγωνισμός φυλλικού οξέος
Λειτουργεί ως αντιφολικό ανταγωνίζοντας τις δράσεις του φολικού οξέος (βιταμίνη Β9). Το φολικό οξύ είναι απαραίτητο για τη σύνθεση και το μεταβολισμό των νουκλεοτιδίων και των αμινοξέων, καθιστώντας το κρίσιμο συστατικό της κυτταρικής ανάπτυξης και διαίρεσης.
Αναστέλλοντας τη μετατροπή του φολικού οξέος στη δραστική του μορφή, το THF, η μεθοτρεξάτη διαταράσσει τον κύκλο του φυλλικού οξέος και βλάπτει τη σύνθεση νουκλεϊκών οξέων και πρωτεϊνών.
Θεραπεία Αυτοάνοσων Νοσημάτων
Εκτός από την αντικαρκινική του δράση, χρησιμοποιείται επίσης ως ανοσοκατασταλτικό στη θεραπεία αυτοάνοσων νοσημάτων όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα.
Αναστέλλοντας τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων του ανοσοποιητικού συστήματος, η μεθοτρεξάτη βοηθά στη μείωση της φλεγμονής και στην ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με αυτές τις ασθένειες.
Συνδυαστική Θεραπεία
Συχνά χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για την ενίσχυση των θεραπευτικών του αποτελεσμάτων. Για παράδειγμα, στη θεραπεία του καρκίνου, η μεθοτρεξάτη μπορεί να συνδυαστεί με άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες για τη στόχευση πολλαπλών οδών που εμπλέκονται στην ανάπτυξη και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων.
στη θεραπεία του καρκίνου
Η μεθοτρεξάτη λειτουργεί κυρίως αναστέλλοντας τη διυδροφολική αναγωγάση, ένα ένζυμο που είναι κρίσιμο για τη μετατροπή του διυδροφολικού σε τετραϋδροφολικό (THF). Το THF είναι ένας ζωτικός συμπαράγοντας στη σύνθεση νουκλεοτιδίων, τα οποία είναι δομικά στοιχεία του DNA και του RNA. Μπλοκάροντας αυτή τη μετατροπή, η μεθοτρεξάτη διαταράσσει την παραγωγή νουκλεοτιδίων, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση του DNA και τελικά καταστέλλοντας την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων.
Οξεία λεμφοβλαστική λευχαιμία (ALL)
Η μεθοτρεξάτη είναι ένα βασικό συστατικό στη θεραπεία της ΟΛΛ, που χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με άλλους χημειοθεραπευτικούς παράγοντες όπως η βινκριστίνη και η πρεδνιζόνη. Αυτός ο συνδυασμός, γνωστός ως σχήμα Vincristine-Adriamycin-Dexamethasone (VAD), έχει δείξει σημαντική αποτελεσματικότητα σε ΟΛΟΥς τους ασθενείς.
Χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία διαφόρων συμπαγών όγκων, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου του μαστού, του καρκίνου του πνεύμονα, του καρκίνου της κεφαλής και του τραχήλου και των καρκίνων του γαστρεντερικού. Η δοσολογία και το πρόγραμμα χορήγησης ποικίλλουν ανάλογα με τον συγκεκριμένο τύπο καρκίνου και το στάδιο.
Χοριοκαρκίνωμα και Τροφοβλαστική Νόσος Κύησης
Σκόνη μεθοτρεξάτηςείναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στη θεραπεία του χοριοκαρκινώματος και άλλων τροφοβλαστικών ασθενειών της κύησης, οι οποίες είναι σπάνιες αλλά επιθετικές μορφές καρκίνου που προέρχονται από τον ιστό του πλακούντα.
Χρησιμοποιείται στη θεραπεία τόσο του λεμφώματος Hodgkin όσο και του μη-Hodgkin, συχνά σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα όπως η δοξορουβικίνη, η μπλεομυκίνη, η βινβλαστίνη και η δακαρβαζίνη (σχήμα ABVD).
Σε ορισμένες περιπτώσεις, σε ασθενείς με ανθεκτικούς ή υποτροπιάζοντες καρκίνους χορηγείται θεραπεία με υψηλής δόσης μεθοτρεξάτης με λευκοβορίνη (HD-MTX/CFR). Αυτή η προσέγγιση περιλαμβάνει τη χορήγηση υψηλής δόσης μεθοτρεξάτης ακολουθούμενη από λευκοβορίνη για τη μείωση της τοξικότητας και την ενίσχυση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου.
αυτοάνοσα νοσήματα
Ρευματοειδής Αρθρίτιδα (ΡΑ)
Πρωτογενής Χρήση: Η MTX είναι μια θεραπεία ακρογωνιαίο λίθο για τη ΡΑ, ιδιαίτερα σε μέτριες έως σοβαρές περιπτώσεις. Βοηθά στη μείωση της φλεγμονής, στην επιβράδυνση της εξέλιξης της νόσου και στη βελτίωση των λειτουργικών αποτελεσμάτων.
Μηχανισμός: Αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των Τ και Β κυττάρων και μειώνοντας τους ανοσολογικούς μεσολαβητές, το MTX ασκεί τα αντιφλεγμονώδη και ανοσοκατασταλτικά του αποτελέσματα.
Εφαρμογές: Το MTX χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της νεανικής ιδιοπαθούς αρθρίτιδας, της ψωριασικής αρθρίτιδας, του συνδρόμου Felty και της δερματικής αγγειίτιδας που σχετίζεται με ΡΑ.
Αποτελεσματικότητα: Η αποτελεσματικότητά του έχει τεκμηριωθεί-σε αυτές τις καταστάσεις, οδηγώντας συχνά σε βελτιωμένα αποτελέσματα.
Συστηματικά Αυτοάνοσα Νοσήματα
Συστηματικός Ερυθηματώδης Λύκος (ΣΕΛ)
Η σκόνη μεθοτρεξάτης (MTX) χρησιμεύει ως κρίσιμος συμπληρωματικός θεραπευτικός παράγοντας για την κλινική αντιμετώπιση του Συστηματικού Ερυθηματώδους Λύκου (ΣΕΛ), διαδραματίζοντας έναν αναντικατάστατο βοηθητικό ρόλο στα τυποποιημένα σχήματα θεραπείας του ΣΕΛ. Για τους περισσότερους ήπιους-έως-ασθενείς με ΣΕΛ, τα συμβατικά σχήματα θεραπείας, συμπεριλαμβανομένων των γλυκοκορτικοειδών και της υδροξυχλωροκίνης, μπορούν να ελέγξουν αποτελεσματικά τα βασικά συμπτώματα, ωστόσο ένας σημαντικός αριθμός ασθενών υποφέρει από επίμονο εξάνθημα, υποτροπιάζουσα αρθρίτιδα, ήπια οροσίτιδα και άλλες κλινικές εκδηλώσεις που δεν μπορούν να ανακουφιστούν πλήρως με το πρώτο φάρμακο{3}}.
Επιπλέον, ορισμένοι ασθενείς έχουν δυσανεξία σε γλυκοκορτικοειδή σε υψηλές{{0} δόσεις ή αντιμετωπίζουν τον κίνδυνο υποτροπιάζουσας νόσου κατά τη διάρκεια της μείωσης της ορμόνης. Κάτω από αυτά τα κλινικά σενάρια, χαμηλή-έως-μέση δόση μεθοτρεξάτης μπορεί να προστεθεί ως θεραπεία συνδυασμού. Ασκεί ισχυρές αντιφλεγμονώδεις και ανοσοκατασταλτικές επιδράσεις αναστέλλοντας το μεταβολισμό του φυλλικού οξέος και μειώνοντας τον πολλαπλασιασμό των ανώμαλων ανοσοκυττάρων, βελτιώνοντας αποτελεσματικά τον ανθεκτικό πόνο στις αρθρώσεις, τις δερματικές βλάβες και τις χρόνιες φλεγμονώδεις αποκρίσεις σε ασθενείς με ΣΕΛ, ενώ βοηθά στη μείωση της αθροιστικής δόσης του κορτικοειδούς της γλυκόζης. ορμονικές-σχετικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η οστεοπόρωση και η υπεργλυκαιμία. Είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για ασθενείς με ΣΕΛ με κυρίαρχες αρθρικές και δερματικές εκδηλώσεις που ανταποκρίνονται ελάχιστα στις παραδοσιακές θεραπείες μεμονωμένου-φαρμάκου.
Συστηματική Σκλήρυνση (ΣΣΚ)
Η Συστημική Σκλήρυνση (SSc) είναι μια ανθεκτική συστηματική αυτοάνοση νόσος που χαρακτηρίζεται από διάχυτη δερματική ίνωση, αγγειακές βλάβες και διάμεση βλάβη πολλαπλών οργάνων, με περιορισμένες κλινικές επιλογές θεραπείας και κακή-μακροπρόθεσμη πρόγνωση. Πολλαπλές κλινικές μελέτες και κατευθυντήριες γραμμές κλινικής πρακτικής επιβεβαίωσαν ότι η μεθοτρεξάτη έχει σημαντική κλινική αξία στη θεραπεία του SSc και μπορεί να επιβραδύνει αποτελεσματικά τη συνολική εξέλιξη της νόσου.
Για ασθενείς με διάχυτη δερματική συστηματική σκλήρυνση πρώιμου σταδίου με ενεργό πάχυνση, οίδημα και σκλήρυνση του δέρματος, η MTX μπορεί να αναστείλει τον ανώμαλο πολλαπλασιασμό των ινοβλαστών και την υπερβολική εναπόθεση της εξωκυτταρικής μήτρας, ανακουφίζοντας έτσι την ίνωση του δέρματος και βελτιώνοντας τη σκληρότητα του δέρματος και τη χρόνια κινητικότητα των αρθρώσεων. φλεγμονώδεις βλάβες σε μικρά αιμοφόρα αγγεία σε όλο το σώμα και καθυστερούν την εξέλιξη των μικροαγγειακών βλαβών και των διάμεσων βλαβών των εσωτερικών οργάνων. Για ασθενείς με πρώιμη ενεργό SSc χωρίς σοβαρή ανεπάρκεια σπλαχνικών οργάνων, η τυποποιημένη μονοθεραπεία MTX ή ο συνδυασμός με χαμηλή- δόση γλυκοκορτικοειδών μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τα κλινικά συμπτώματα, να σταθεροποιήσει τις καταστάσεις της νόσου και να μειώσει τον κίνδυνο ταχείας εξέλιξης της ίνωσης του δέρματος και των οργάνων.
Φλεγμονώδεις Μυοπάθειες
Οι φλεγμονώδεις μυοπάθειες, που αντιπροσωπεύονται από δερματομυοσίτιδα και πολυμυοσίτιδα, είναι μια ομάδα αυτοάνοσων φλεγμονωδών νοσημάτων που στοχεύουν τους σκελετικούς μύες, που εκδηλώνονται κλινικά ως συμμετρική μυϊκή αδυναμία, μυϊκός πόνος και συνοδεύονται από χαρακτηριστικές δερματικές βλάβες (στη δερματομυοσίτιδα) και αυξημένα μυϊκά ένζυμα. Τα γλυκοκορτικοειδή είναι τα θεραπευτικά φάρμακα πρώτης γραμμής, αλλά ένα μεγάλο ποσοστό ασθενών αναπτύσσει ανθεκτική νόσο με αναποτελεσματική ορμονική μονοθεραπεία ή υποφέρουν από επαναλαμβανόμενες εξάρσεις της νόσου κατά τη διάρκεια της ορμονικής μείωσης και ορισμένοι σοβαροί ασθενείς δεν μπορούν να επιτύχουν ύφεση της νόσου ακόμη και με υψηλές δόσεις γλυκοκορτικοειδών.
Σκόνη μεθοτρεξάτηςείναι ένα κλασικό και προτιμώμενο ανοσοκατασταλτικό για τέτοιες ανθεκτικές και σοβαρές φλεγμονώδεις μυοπάθειες. Μπορεί να αναστέλλει συγκεκριμένα την ανοσολογική-διαμεσολαβούμενη φλεγμονώδη διήθηση των μυϊκών ιστών, να μειώσει τη νέκρωση των μυϊκών ινών και το φλεγμονώδες εξίδρωμα, να μειώσει αποτελεσματικά τα επίπεδα κινάσης της κρεατίνης ορού, να βελτιώσει τη μυϊκή δύναμη και να ανακουφίσει τα συμπτώματα μυαλγίας. Επιπλέον, η MTX μπορεί να μειώσει σημαντικά τη δόση συντήρησης των γλυκοκορτικοειδών, να μειώσει τη συχνότητα-μακροχρόνιων επιπλοκών ορμονών και να βελτιώσει σημαντικά τη μακροπρόθεσμη-αποτελεσματικότητα της θεραπείας και την ποιότητα ζωής ασθενών με σοβαρές ή υποτροπιάζουσες φλεγμονώδεις μυοπάθειες.
Αυτοάνοσα Δερματικά Νοσήματα
Ψωρίαση
Η μεθοτρεξάτη είναι ένα από τα πιο κλασικά, ασφαλή και καλά καθιερωμένα-συστηματικά θεραπευτικά φάρμακα για μέτρια έως σοβαρή ψωρίαση και έχει συμπεριληφθεί στις οδηγίες θεραπείας για την ψωρίαση στο εσωτερικό και στο εξωτερικό για μεγάλο χρονικό διάστημα. Εφαρμόζεται ευρέως σε διάφορους κλινικούς υποτύπους προοδευτικής και ανθεκτικής ψωρίασης, συμπεριλαμβανομένης της κοινής ψωρίασης τύπου κατά πλάκας, της οξείας εντερικής ψωρίασης και της σοβαρής ερυθροδερμικής ψωρίασης και της φλυκταινώδους ψωρίασης.
Για την ήπια ψωρίαση, τα τοπικά φάρμακα και η φωτοθεραπεία είναι οι κύριες θεραπείες, ενώ η μέτρια και σοβαρή ψωρίαση με μεγάλη περιοχή αλλοίωσης, εμφανή φλεγμονώδη διήθηση και υποτροπιάζουσα έναρξη απαιτούν συστηματική ανοσοκατασταλτική παρέμβαση. Η MTX αναστέλλει τον υπερβολικό πολλαπλασιασμό των επιδερμικών κερατινοκυττάρων και εμποδίζει την ανώμαλη οδό των ανοσολογικών παθήσεων μέσω της λειτουργίας του δέρματος. που μειώνει γρήγορα το ερύθημα του δέρματος, την απολέπιση και το οίδημα διήθησης. Η μακροχρόνια-τυποποιημένη θεραπεία χαμηλής- δόσης MTX μπορεί να ελέγξει αποτελεσματικά την υποτροπή της νόσου, να μειώσει την κάλυψη της βλάβης και να βελτιώσει σημαντικά την εμφάνιση του δέρματος και τα κλινικά συμπτώματα των ασθενών. Με σαφή θεραπευτική δράση και ελεγχόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες, παραμένει ένα βασικό συμβατικό φάρμακο για τη συστηματική θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής ψωρίασης.
Αυτοάνοσα φυσαλιδώδη νοσήματα
Τα αυτοάνοσα πομφολυγώδη νοσήματα που αντιπροσωπεύονται από το χυδαίο πέμφιγος και το πομφολυγώδες πεμφιγοειδές είναι μια ομάδα σοβαρών αυτοάνοσων δερματικών παθήσεων που προκαλούνται από αυτοαντισώματα που στοχεύουν στο δέρμα και τα συστατικά της βασικής μεμβράνης του βλεννογόνου, που κλινικά χαρακτηρίζονται από σχηματισμό φυσαλίδων, διάβρωση και εξίδρωση του δέρματος και των βλεννογόνων, τα οποία επηρεάζουν την καθημερινή ζωή και τη μόλυνση των ασθενών. Τα γλυκοκορτικοειδή είναι τα-φάρμακα πρώτης γραμμής για τον έλεγχο των καταστάσεων οξείας νόσου, αλλά η μακροχρόνια χρήση ορμονών σε υψηλή- δόση συνοδεύεται από πολλαπλές συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες και ορισμένοι ασθενείς έχουν ασταθή έλεγχο της νόσου μετά από μείωση ορμονών.
Η μεθοτρεξάτη χρησιμοποιείται συνήθως ως σημαντική συμπληρωματική θεραπεία σε συνδυασμό με κορτικοστεροειδή για τέτοιες ασθένειες. Βοηθά στην καταστολή των μη φυσιολογικών αυτοάνοσων αποκρίσεων, στη μείωση της παραγωγής παθογόνων αυτοαντισωμάτων, στην επιτάχυνση της επούλωσης των διαβρώσεων και των φυσαλίδων του δέρματος και του βλεννογόνου και στη σταθεροποίηση των παθήσεων. Το πιο σημαντικό, η συνδυασμένη εφαρμογή με MTX μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά την απαιτούμενη δόση και την πορεία των γλυκοκορτικοειδών, να αποφύγει την εξάρτηση από ορμόνες και σοβαρές επιπλοκές που σχετίζονται με τις ορμόνες- και είναι ιδιαίτερα κατάλληλη για ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με ορμονική δυσανεξία και ασθενείς με υποτροπιάζουσα αυτοάνοση πομφολυώδη νόσο.
Αγγειακά Φλεγμονώδη Νοσήματα
Αγγειίτιδα
Η αγγειίτιδα είναι μια ετερογενής ομάδα φλεγμονωδών ασθενειών με επίκεντρο τη φλεγμονώδη βλάβη και τη νέκρωση του αγγειακού τοιχώματος, που περιλαμβάνει αιμοφόρα αγγεία διαφορετικού διαμετρήματος σε όλο το σώμα και μπορεί να προκαλέσει ισχαιμική βλάβη σε πολλά όργανα και συστήματα. Η μεθοτρεξάτη είναι ένα κλασικό συμβατικό ανοσοκατασταλτικό που χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία διαφόρων πρωτογενών συστηματικών αγγειίτιδας, συμπεριλαμβανομένης της κοκκιωμάτωσης Wegener (κοκκιωμάτωση με πολυαγγειίτιδα), της γιγαντοκυτταρικής αρτηρίτιδας, της αρτηρίτιδας του Takayasu και άλλων κοινών τύπων αγγειίτιδας.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ήπια-έως-μέτρια ενεργό αγγειίτιδα ως μονοθεραπεία ή ως συνδυασμένη θεραπεία συντήρησης για σοβαρή αγγειίτιδα μετά από ύφεση που προκαλείται από υψηλές-δόσεις ορμονών και ανοσοκατασταλτικών.
Μηχανισμός
Η βασική θεραπευτική αξία της MTX σε αγγειακές φλεγμονώδεις ασθένειες πηγάζει από τις διπλές επιδράσεις της στην αποτελεσματική αντι-φλεγμονή και τη στοχευμένη αναστολή της ανοσολογικής-αγγειακής βλάβης.
Από τη μία πλευρά, η ΜΤΧ αναστέλλει τη σύνθεση φλεγμονωδών κυτοκινών όπως ο παράγοντας νέκρωσης όγκου και η ιντερλευκίνη, εμποδίζει την καταρράκτη ενίσχυση των αγγειακών φλεγμονωδών αποκρίσεων, μειώνει τη διήθηση των φλεγμονωδών κυττάρων στο αγγειακό τοίχωμα και ανακουφίζει από το οίδημα του αγγειακού τοιχώματος, το εξίδρωμα και τη φλεγμονώδη υπερενεργοποίηση των χεριών. αναστέλλει την αυτοάνοση-προκαλούμενη αγγειακή ανοσολογική βλάβη, αποτρέπει την αγγειακή στένωση, απόφραξη και σχηματισμό ανευρύσματος που προκαλείται από μακροχρόνια αγγειακή φλεγμονή, ελέγχει αποτελεσματικά τη δραστηριότητα της νόσου, καθυστερεί την εξέλιξη της αγγειακής βλάβης, μειώνει το ποσοστό υποτροπής της αγγειίτιδας και καθιστά την μακροπρόθεσμη επιπλοκή θεραπευτική επιλογή για διάφορες παθήσεις αγγειίτιδας.
Σκόνη μεθοτρεξάτηςΤο (MTX) είναι ένα κλασικό αντιμεταβολικό φάρμακο που έχει γίνει σημαντικό φάρμακο για τη χημειοθεραπεία του καρκίνου, τις αυτοάνοσες ασθένειες (όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα) και ορισμένες δερματικές παθήσεις (όπως η ψωρίαση) από την ανακάλυψή του στη δεκαετία του 1940. Η ανακάλυψη και η ανάπτυξή του αντιπροσωπεύουν σημαντικά ορόσημα στη σύγχρονη φαρμακευτική χημεία και φαρμακολογία, όχι μόνο προάγοντας την έρευνα των αντικαρκινικών φαρμάκων, αλλά και ανοίγοντας νέους δρόμους για ανοσοτροποποιητική θεραπεία.
Η ανακάλυψη της μεθοτρεξάτης σχετίζεται στενά με τη μελέτη του φολικού οξέος. Το φυλλικό οξύ είναι μια βιταμίνη του συμπλέγματος Β (βιταμίνη Β9), που ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά από τη Βρετανίδα επιστήμονα Lucy Wills το 1931, η οποία παρατήρησε ότι το εκχύλισμα μαγιάς θα μπορούσε να αποτρέψει τη μεγαλοβλαστική αναιμία κύησης.
Το 1941, οι Αμερικανοί επιστήμονες Herschel K. Mitchell και άλλοι απομόνωσαν το φολικό οξύ από τα φύλλα του σπανακιού και προσδιόρισαν τη χημική του δομή. Το φολικό οξύ μετατρέπεται σε τετραϋδροφολικό (THF) στο ανθρώπινο σώμα, το οποίο συμμετέχει στη σύνθεση του DNA, στο μεταβολισμό των αμινοξέων και στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Λόγω του γρήγορου πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων και της εξάρτησής τους από τον μεταβολισμό του φυλλικού οξέος, οι επιστήμονες άρχισαν να μελετούν πώς να παρεμβαίνουν στο μεταβολισμό του φυλλικού οξέος για την αναστολή της ανάπτυξης του όγκου.
Στη δεκαετία του 1940, οι επιστήμονες ανακάλυψαν ότι ορισμένα ανάλογα φολικού οξέος θα μπορούσαν να αναστείλουν ανταγωνιστικά τον μεταβολισμό του φυλλικού οξέος, αποτρέποντας έτσι τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων.
Το 1947, ο Αμερικανός φαρμακολόγος Sidney Farber και η ομάδα του ανακάλυψαν ότι η αμινοπτερίνη (4-aminofolate) θα μπορούσε να ανακουφίσει προσωρινά τα συμπτώματα λευχαιμίας ενώ μελετούσαν την οξεία λευχαιμία σε παιδιά στην Ιατρική Σχολή του Χάρβαρντ. Αυτό είναι το πρώτο φάρμακο στην ιστορία που χρησιμοποιείται με επιτυχία για τη χημειοθεραπεία του καρκίνου, σηματοδοτώντας την αρχή της εποχής της χημειοθεραπείας.
Η αμινοπτερίνη έχει ισχυρή τοξικότητα και κακή ανοχή στους ασθενείς. Προκειμένου να αναζητήσουν ασφαλέστερα παράγωγα, ο Αμερικανός χημικός Yellapragada Subbarow και η ομάδα του τροποποίησαν δομικά την αμινοπτερίνη στα εργαστήρια Lederle και τελικά συνέθεσαν τη Μεθοτρεξάτη (MTX), γνωστή και ως 4-αμινο-10-μεθυλοφολικό, το 1948. η αντικαρκινική δραστηριότητα είναι ακόμη σημαντική.
Στη δεκαετία του 1950, οι επιστήμονες διευκρίνισαν περαιτέρω τον μηχανισμό δράσης της μεθοτρεξάτης. Παρεμβαίνει στην πουρίνη και τη θυμιδίνη που απαιτούνται για τη σύνθεση του DNA αναστέλλοντας την αναγωγάση της διϋδροφολικής (DHFR) και αποτρέποντας τη μείωση του διυδροφυλλικού (DHF) σε τετραϋδροφολικό (THF). Λόγω του γρήγορου πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων και της υψηλής ζήτησης για φυλλικό οξύ, η μεθοτρεξάτη μπορεί επιλεκτικά να αναστείλει την ανάπτυξη του όγκου.
Το 1953, ο Roy Hertz και ο Min Chiu Li από το Εθνικό Ινστιτούτο Καρκίνου (NCI) ανέφεραν για πρώτη φορά ότι η μεθοτρεξάτη θεράπευσε επιτυχώς το χοριοκαρκίνωμα, τον πρώτο συμπαγή όγκο στην ανθρώπινη ιστορία που θεραπεύτηκε μέσω χημειοθεραπείας. Αυτή η ανακάλυψη έχει κάνει τη μεθοτρεξάτη σημαντικό φάρμακο για τη θεραπεία του καρκίνου.
Στη δεκαετία του 1960, οι ερευνητές ανακάλυψαν ότι η μεθοτρεξάτη όχι μόνο είχε αντικαρκινικές{{1}επιδράσεις, αλλά μπορούσε επίσης να αναστείλει την υπερβολική ενεργοποίηση του ανοσοποιητικού συστήματος.
Το 1964, ο Αμερικανός γιατρός Edmund Dubois προσπάθησε για πρώτη φορά να θεραπεύσει την ψωρίαση με χαμηλή- δόση μεθοτρεξάτη και πέτυχε σημαντικά αποτελέσματα. Στη συνέχεια, στη δεκαετία του 1980, η μεθοτρεξάτη χρησιμοποιήθηκε ευρέως για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας (ΡΑ), καθιστώντας το χρυσό πρότυπο για τα «αντιρευματικά φάρμακα που τροποποιούν τη νόσο (DMARDs)».
FAQ
Είναι διαθέσιμη η μεθοτρεξάτη σε υγρή μορφή;
+
-
Η μεθοτρεξάτη διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή. Έρχεται ως tablet,ένα υγρό που καταπίνεις, και προγεμισμένες συσκευές τύπου πένας ή σύριγγες ένεσης που ενίετε στο δέρμα σας. Ο ειδικός γιατρός σας μπορεί να συστήσει ενέσεις εάν τα δισκία ή το υγρό δεν λειτουργούν για εσάς.
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται η μεθοτρεξάτη;
+
-
Τι είναι αυτό το φάρμακο; ΜΕΘΟΤΡΕΞάτη (METH oh TREX έφαγε)αντιμετωπίζει αυτοάνοσες παθήσεις, όπως η αρθρίτιδα και η ψωρίαση. Λειτουργεί μειώνοντας τη φλεγμονή, η οποία μπορεί να μειώσει τον πόνο και να αποτρέψει μακροπρόθεσμους τραυματισμούς στις αρθρώσεις και το δέρμα. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορισμένων τύπων καρκίνου.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη μεθοτρεξάτης cas 59-05-2, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση