Octreotide Acetate Powderείναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ανάλογο της σωματοστατίνης. Είναι μια οκταπεπτιδική ένωση που αποτελείται από αμινοξέα που συνδέονται με πεπτιδικούς δεσμούς. Ο μοριακός τύπος του είναι C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, με σχετικό μοριακό βάρος 1129,38. Λόγω της παρουσίας πολλαπλών δεσμών πεπτιδίου και θειοαιθέρα στη δομή του, οι χημικές του ιδιότητες είναι σχετικά σταθερές και έχει μια ορισμένη ανοχή στο φως, τη θερμότητα και την οξύτητα. Είναι ένα άχρωμο ή σχεδόν άχρωμο διαυγές υγρό λόγω της υψηλής διαλυτότητάς του σε υδατικά διαλύματα και του σχετικά σταθερού διαλύματος. Η διαλυτότητα στο νερό είναι σχετικά υψηλή, αλλά είναι επίσης εύκολα διαλυτή σε ευρέως χρησιμοποιούμενους οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη και η ακετόνη. Αυτή η εξαιρετική διαλυτότητα επιτρέπει στην κτρεοτίδη να αναμιγνύεται εύκολα με άλλα φάρμακα ή διαλύτες. Οι χημικές ιδιότητες είναι σχετικά σταθερές, αλλά κάτω από ακραίες συνθήκες όπως υψηλή θερμοκρασία, ισχυρό οξύ ή ισχυρή βάση, μπορεί να συμβούν αντιδράσεις αποσύνθεσης ή πολυμερισμού. Το ιξώδες επηρεάζεται από τη θερμοκρασία και τη συγκέντρωση. Σε χαμηλές θερμοκρασίες, το ιξώδες του μπορεί να αυξηθεί. Σε υψηλές θερμοκρασίες ή συγκεντρώσεις, το ιξώδες του μπορεί να μειωθεί.
|
Χημικός τύπος |
C51H70N10O2S2 |
|
Ακριβής μάζα |
1078 |
|
Μοριακό βάρος |
1078 |
|
m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
|
|
|
Σκόνη οξικής οκτρεοτίδηςχρησιμοποιείται για την αναστολή της αυξητικής ορμόνης, της γαστρεντερικής και παγκρεατικής έκκρισης πεπτιδίων. Λόγω της χρήσης φαρμάκων αυτού του προϊόντος, είναι απαραίτητο να διεξαχθεί έρευνα in vivo.
Τα συγκεκριμένα πειράματα είναι τα εξής:
Το Octreotode μπορεί να μειώσει σημαντικά το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα των παχύσαρκων αρουραίων στην ομάδα HFD. Η παρέμβαση Octreotode μείωσε σημαντικά τη συγκέντρωση ινσουλίνης στον ορό. Ωστόσο, τα επίπεδα TG, TC, FFA, ALT και AST στον ορό δεν μειώθηκαν σημαντικά. Το Octreotode ανέστειλε σημαντικά τον δείκτη HOMA. Το Octreotode μείωσε την AUC ipgtt και ipitt, αλλά όχι σημαντικά. Το Octreotode βελτίωσε τον λιπώδη εκφυλισμό παχύσαρκων αρουραίων που προκαλούνται από HFD και τη συσσώρευση σταγονιδίων λιπιδίων σε κύτταρα HepG2 που υποβλήθηκαν σε αγωγή με ΡΑ. Το Octreotode μπορεί να προάγει τα Akt και GSK3 σε παχύσαρκους αρουραίους που προκαλούνται από HFD Φωσφορυλίωση και έκφραση GSmRNA. Σε σύγκριση με την ομάδα θεραπείας με όχημα (ομάδα ελέγχου), το octreotode μείωσε το σωματικό βάρος και το βάρος υγρού νεφρού. Η θεραπεία με PAS και octreotode/PAS μείωσε το επίπεδο cAMP των PCK αρουραίων, αλλά το octreotode από μόνο του δεν το μείωσε. Ο αριθμός των θετικών PS6 κυττάρων στην ομάδα octreotode/PAS ήταν σημαντικά μικρότερος από αυτόν μόνο στην ομάδα PAS, επομένως απέδειξε ότι το προϊόν είχε μια ορισμένη ανασταλτική επίδραση στο πεπτίδιο γαστρεντερικής παγκρεατικής έκκρισης.
Octreotide Acetate Powderείναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ανάλογο της σωματοστατίνης.
1. Θεραπεία ενδοκρινικών όγκων του γαστρεντερικού και του παγκρέατος:
Ως ειδικός και υψηλής συγγένειας πρόσδεμα για τον υποδοχέα σωματοστατίνης (SSTR), μπορεί να συνδεθεί με το SSTR στην επιφάνεια των καρκινικών κυττάρων, να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό και τη λειτουργία έκκρισης των καρκινικών κυττάρων και έτσι να παίξει ρόλο στη θεραπεία γαστρεντερικών και παγκρεατικών ενδοκρινών όγκων. Η αποτελεσματικότητά του έχει επιβεβαιωθεί από πολλαπλές κλινικές δοκιμές και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων ενδοκρινικών όγκων του γαστρεντερικού και του παγκρέατος, όπως το γαστρίνωμα, το αγγειοδραστικό εντερικό πεπτίδιο κ.λπ.
2. Ανακουφίστε τα συμπτώματα:
Μπορεί να αναστείλει τη λειτουργία έκκρισης ενδοκρινών όγκων του γαστρεντερικού και του παγκρέατος, ανακουφίζοντας έτσι τα συμπτώματα που προκαλούνται από την υπερβολική έκκριση ορμονών από τον όγκο, όπως διάρροια, κοιλιακό άλγος και εντερικό κουδούνισμα. Εν τω μεταξύ, μπορεί επίσης να ανακουφίσει συμπτώματα όπως διάρροια και κοιλιακό άλγος που προκαλούνται από άλλους λόγους.
3. Βοηθητική διάγνωση:
Έχει επίσης ορισμένη αξία εφαρμογής στη διάγνωση ενδοκρινικών όγκων του γαστρεντερικού και του παγκρέατος. Για παράδειγμα, στην τεχνολογία απεικόνισης υποδοχέα σωματοστατίνης, μπορεί να χρησιμεύσει ως ιχνηθέτης για να βοηθήσει τους γιατρούς να εντοπίσουν τη θέση και το μέγεθος των όγκων, παρέχοντας μια βάση για την ανάπτυξη σχεδίων θεραπείας. Επιπλέον, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την ανίχνευση του επιπέδου έκφρασης των υποδοχέων σωματοστατίνης στα καρκινικά κύτταρα, την πρόβλεψη της ανταπόκρισης στη θεραπεία και της πρόγνωσης.
4. Πρόληψη επιπλοκών:
Μπορεί να αναστείλει τη λειτουργία έκκρισης ενδοκρινών όγκων του γαστρεντερικού και του παγκρέατος, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο επιπλοκών που προκαλούνται από υπερβολική έκκριση ορμονών από όγκους, όπως υπογλυκαιμία, διαταραχές ηλεκτρολυτών του νερού κ.λπ. Για ασθενείς που έχουν ήδη αναπτύξει επιπλοκές, τα συμπτώματα μπορούν επίσης να ανακουφιστούν και να βελτιωθεί η κατάσταση.
5. Ελέγξτε τα επίπεδα ορμονών:
Μπορεί να συνδεθεί με πολλούς ορμονικούς υποδοχείς, παίζοντας έτσι ένα ρόλο στη ρύθμιση των επιπέδων ορμονών. Για παράδειγμα, μπορεί να αναστείλει την έκκριση γαστρίνης, γλυκαγόνης και άλλων ορμονών, οι οποίες βοηθούν στον έλεγχο των επιπέδων σακχάρου στο αίμα και στη βελτίωση των συμπτωμάτων του διαβήτη. Επιπλέον, μπορεί επίσης να αναστείλει την έκκριση θυρεοειδοτρόπου ορμόνης, η οποία βοηθά στη θεραπεία παθήσεων του θυρεοειδούς.
6. Θεραπεία της πυλαίας υπέρτασης στην κίρρωση του ήπατος:
Μπορεί να μειώσει την πίεση της πυλαίας φλέβας σε ασθενείς με πυλαία υπέρταση σε κίρρωση του ήπατος και να βελτιώσει τα συμπτώματα και τα σημεία που προκαλούνται από την πυλαία υπέρταση. Ο μηχανισμός δράσης του περιλαμβάνει την αναστολή της έκκρισης ορμονών όπως η γλυκαγόνη και το αγγειοδραστικό πεπτίδιο του εντέρου, καθώς και η μείωση της διαστολής των σπλαχνικών αιμοφόρων αγγείων.
7. Θεραπεία μη-μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα:
Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι μπορεί να αναστείλει τον πολλαπλασιασμό και τη μετανάστευση μη-μικροκυτταρικών καρκινικών κυττάρων του πνεύμονα και να προκαλέσει την απόπτωση τους. Ο μηχανισμός δράσης του μπορεί να σχετίζεται με τη ρύθμιση των μονοπατιών μεταγωγής σήματος και της γονιδιακής έκφρασης εντός των καρκινικών κυττάρων. Αν και απαιτούνται περαιτέρω κλινικές δοκιμές για την επαλήθευση της αποτελεσματικότητας των χρήσεων της κτρεοτίδης στη θεραπεία του μη-μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, αυτή η ανακάλυψη παρέχει νέες ιδέες και μεθόδους για τη θεραπεία του καρκίνου του πνεύμονα.
Είμαστε ο προμηθευτής τουOctreotide Acetate Powder.
Παρατήρηση: BLOOM TECH (Από το 2008), η ACHIEVE CHEM-TECH είναι η θυγατρική μας.
Το Octreotode acetate, επίσης γνωστό ως ctreotide στα κινέζικα, είναι ένα τεχνητά συντιθέμενο ανάλογο της σωματοστατίνης. Ακολουθεί η εργαστηριακή μέθοδος σύνθεσης για την ουσία του:
1. Πρώτες ύλες και αντιδραστήρια:
Απαιτούμενα αντιδραστήρια: L-θρεονίνη, L-βαλίνη, L-τυροσίνη, L-γλυκίνη, L-κυστεΐνη, L-φαινυλαλανίνη, γλυκιναμίδιο, D-μαννόζη, οξικός ανυδρίτης κ.λπ.
Απαιτούμενα αντιδραστήρια: υδροξείδιο του νατρίου, υδροχλωρικό οξύ, άνυδρη αιθανόλη, αιθέρας κ.λπ.
2. Βήματα σύνθεσης:
Βήμα 1:
Σύνθεση πρόδρομων ουσιών αναλόγων σωματοστατίνης. Αυτό το βήμα περιλαμβάνει τη σύνδεση διαφόρων αμινοξέων με μια συγκεκριμένη σειρά για να σχηματίσουν τη δομή ενός οκταπεπτιδίου. Αυτό το βήμα συνήθως απαιτεί τη χρήση προστατευτικών ομάδων για την προστασία των ενεργών ομάδων ορισμένων αμινοξέων, προκειμένου να αποφευχθούν παρενέργειες κατά τη διαδικασία σύνδεσης.
Βήμα 2:
Αφαιρέστε την προστατευτική ομάδα και υποστείτε την αντίδραση ακετυλίωσης. Σε αυτό το στάδιο, χρησιμοποιείται ισχυρό οξύ ή βάση για την απομάκρυνση της προστατευτικής ομάδας και το λαμβανόμενο οκταπεπτίδιο ακετυλιώνεται με οξικό ανυδρίτη ή άλλα αντιδραστήρια ακετυλίωσης για να ληφθεί κτρεοτίδιο. Οι ειδικές συνθήκες αντίδρασης και τα στάδια λειτουργίας μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τις πειραματικές συνθήκες και τον εξοπλισμό.
Βήμα 3:
Καθαρισμός και κρυστάλλωση: Καθαρίστε το ληφθέν κρεοτίδιο με μεθόδους όπως η ανακρυστάλλωση και η χρωματογραφία για τη βελτίωση της καθαρότητας και της κρυσταλλικότητας του. Η συγκεκριμένη μέθοδος καθαρισμού εξαρτάται από τις ιδιότητες του προϊόντος στόχου και τις πειραματικές συνθήκες.
3. Δομικός χαρακτηρισμός:
Χρησιμοποιήστε φασματοσκοπικές μεθόδους όπως φασματοσκοπία υδρογόνου πυρηνικού μαγνητικού συντονισμού και φασματομετρία μάζας για να χαρακτηρίσετε το ληφθέν κτρεοτίδιο για να επιβεβαιώσετε εάν η δομή του ταιριάζει με τις προσδοκίες.
4. Δοκιμή ποιότητας:
Πραγματοποιείται έλεγχος ποιότητας στο ληφθέν κρεοτίδιο μέσω μεθόδων όπως η μέτρηση του σημείου τήξης και η στοιχειακή ανάλυση για να διασφαλιστεί ότι η ποιότητα και η καθαρότητά του πληρούν τις απαιτήσεις.
Χημική εξίσωση
Λόγω των πολλαπλών σταδίων και των ειδικών πειραματικών συνθηκών που εμπλέκονται στη σύνθεση της κτρεοτίδης, είναι δύσκολο να περιγραφεί ολόκληρη η διαδικασία σύνθεσης χρησιμοποιώντας μια ενιαία χημική εξίσωση. Ωστόσο, ορισμένες χημικές εξισώσεις για βασικά βήματα μπορούν να παρέχονται ως αναφορές:
Η χημική εξίσωση για τη σύνδεση αμινοξέων για το σχηματισμό οκταπεπτιδίων: Αυτό το βήμα τυπικά περιλαμβάνει το σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών, ο οποίος μπορεί να διευκολυνθεί με τη χρήση παραγόντων συμπύκνωσης όπως DCC (N, N'- δικυκλοεξυλκαρβαμίδιο) και HOBt (υδροξυβενζοτριαζόλη). Η συγκεκριμένη χημική εξίσωση έχει ως εξής:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
Μεταξύ αυτών, τα Χ, Υ και Ζ αντιπροσωπεύουν διαφορετικά υπολείμματα αμινοξέων και το "-" αντιπροσωπεύει το σχηματισμό πεπτιδικών δεσμών.
Η χημική εξίσωση για την αφαίρεση προστατευτικών ομάδων και ακετυλίωση: Αυτό το βήμα τυπικά περιλαμβάνει τη χρήση ισχυρών οξέων ή βάσεων για την αφαίρεση προστατευτικών ομάδων, ακολουθούμενη από αντίδραση ακετυλίωσης με οξικό ανυδρίτη ή άλλα αντιδραστήρια ακετυλίωσης. Η συγκεκριμένη χημική εξίσωση έχει ως εξής:
X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O
Μεταξύ αυτών, το X-Y-Z αντιπροσωπεύει το οκταπεπτίδιο χωρίς να αφαιρεθεί η προστατευτική ομάδα και το "- CH3CO -" αντιπροσωπεύει την ομάδα ακετυλίου.
Συχνές Ερωτήσεις
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το ctreotide;
+
-
Περιγραφή. Η ένεση οκτρεοτίδης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρής διάρροιας και άλλων συμπτωμάτων που εμφανίζονται με ορισμένους όγκους του εντέρου (π.χ. αγγειοδραστικούς πεπτιδικούς όγκους του εντέρου ή VIPomas) ή μεταστατικούς καρκινοειδείς όγκους (όγκοι που έχουν ήδη εξαπλωθεί στο σώμα).
Γιατί χρησιμοποιείται το octreotode στην γαστρεντερική αιμορραγία;
+
-
Ιδιαίτερο ενδιαφέρον, η οκτρεοτίδη σταματά την γαστρεντερική αιμορραγία μέσω των μηχανισμών της μείωσης της ροής του αίματος του βλεννογόνου στο γαστρεντερικό σύστημα και αναστολής της έκκρισης οξέος και πεψίνης, η οποία εμποδίζει την επίλυση των θρόμβων που σχηματίζονται στα σημεία αιμορραγίας.
Είναι χημειοθεραπεία με κρεοτίδη;
+
-
Είναι η Sandostatin μια μορφή χημειοθεραπείας; Όχι, δεν είναι μια μορφή χημειοθεραπείας, αλλά μια συνθετική ορμόνη, παρόμοια με μια φυσική ορμόνη που ονομάζεται σωματοστατίνη και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των συμπτωμάτων (υδαρής διάρροια ή επεισόδια έξαψης) καρκινοειδών όγκων και αγγειοδραστικών πεπτιδικών όγκων του εντέρου.
Πώς χορηγείτε το οξικό octreotode;
+
-
Το οκτρεοτίδιο έρχεται ως ενέσιμο διάλυμα άμεσης-αποδέσμευσης (υγρό)ενίεται υποδόρια (κάτω από το δέρμα) ή ενδοφλέβια (σε φλέβα)Το Octreotide έρχεται επίσης ως ένεση μακράς- δράσης για ένεση στους μύες των γλουτών από γιατρό ή νοσοκόμα.
Είναι η οκτρεοτίδη φάρμακο υψηλού κινδύνου;
+
-
Η οκτρεοτίδη μπορεί να προκαλέσει προβλήματα στον καρδιακό παλμό ή στον καρδιακό ρυθμό, τα οποία μπορεί να είναι-απειλητικά για τη ζωή.Ο κίνδυνος για αυτά τα προβλήματα είναι υψηλότερος εάν έχετε ήδη καρδιακά προβλήματα ή παίρνετε φάρμακα που μπορούν να αλλάξουν τον καρδιακό σας παλμό και τον καρδιακό σας ρυθμό, όπως βήτα-αναστολείς.
Πόσο γρήγορα δρα το οκτρεοτίδιο;
+
-
Το Octreotide αρχίζει να δραμέσα σε μια ώραμετά την υποδόρια ένεση για τη θεραπεία της υπερινσουλιναιμίας.
Δημοφιλείς Ετικέτες: octreotide acetate σκόνη cas 83150-76-9, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση