Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές υδροχλωρικής προκαΐνης cas 51-05-8 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική υψηλής ποιότητας υδροχλωρική προκαΐνη cas 51-05-8 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Υδροχλωρική προκαΐνη CAS 51-05-8μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρώτη ύλη, χημικό υλικό στο εργαστήριο. είναι ένα σχετικά σταθερό άλας, συνήθως λευκή κρυσταλλική σκόνη ή άχρωμο διαφανές κρύσταλλο. Το χρώμα του συνήθως επηρεάζεται από τη χημική καθαρότητα και τις διαδικασίες παραγωγής. Η διαλυτότητα στο νερό είναι αρκετά υψηλή. Μπορεί επίσης να διαλυθεί ή να διασπαρεί σε ορισμένους οργανικούς διαλύτες, όπως αιθανόλη, αιθέρας, χλωροφόρμιο και βενζόλιο. Το σημείο τήξης είναι 154-158 βαθμοί. Αυτό το σημείο τήξης μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ένα από τα πρότυπα για την ανίχνευση της ποιότητάς του. Είναι ένα σχετικά σταθερό αναισθητικό. Μπορεί να αποθηκευτεί σταθερά σε θερμοκρασία δωματίου. Μπορεί επίσης να αντισταθεί στην οξείδωση στον αέρα και δεν επηρεάζεται από το φως.
|
Χημικός τύπος |
C13H21ClN2O2 |
|
Ακριβής μάζα |
272.13 |
|
Μοριακό βάρος |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 57,24; Η, 7.76; Cl, 13.00; Ν, 10.27; Ο, 11,73 |
|
|
|
|
|
Είναι τοπικό αναισθητικό και χρησιμοποιείται επίσης ως--φάρμακο χωρίς ιατρική συνταγή για την ανακούφιση του ήπιου πόνου, όπως ο πονόδοντος. Χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική βιομηχανία επειδή είναι ένα ασφαλές και αποτελεσματικό τοπικό αναισθητικό. Εδώ θα συζητήσουμε διάφορες μεθόδους για τη σύνθεσή του.
1. Αντιδράσεις μεταξύ Παρααμινοβενζοϊκού οξέος (PABA) και αιθέρα διαιθυλαμίνης
Η παλαιότερη μέθοδος παρασκευής του προϊόντος ήταν η αντίδραση PABA και διαιθυλαμίνης για να σχηματιστεί προκαΐνη υπό αλκαλικές συνθήκες. Αυτή η μέθοδος ανακαλύφθηκε από τους Ernest Fourneau και Pierre Refrain το 1905.
Αρχικά, το PABA οξινίζεται με πυκνό θειικό οξύ για να σχηματίσει το αντίστοιχο αμίδιο και στη συνέχεια αντιδρά με αιθυλενοδιαμίνη υπό τη δράση υδροξειδίου του νατρίου για να σχηματίσει μια βάση προκαΐνης. Τέλος, η βάση της προκαΐνης εξουδετερώνεται με διάλυμα υδροχλωρικού οξέος για να ληφθεί προϊόν.
2. Αντίδραση μεταξύ προκαϊναμίδης και PABA
Η προκαϊναμίδη είναι ένα προηγμένο ψυχοτρόπο φάρμακο που λαμβάνεται με αντίδραση σουλφόνωσης της προκαΐνης. Επομένως, η προκαΐνη αντιδρά με το p-Τολουολοσουλφονικό οξύ και το H2SO4 για να παράγει μεθυλιωμένη προκαΐνη στη θέση 14 και αντιδρά με το PABA για την παραγωγή άλατος HCL.
|
|
|
|
Καθαρό API (ενεργό φαρμακευτικό συστατικό) μόνο για επιστημονική έρευνα, Πρότυπη ουσία για ανάλυση, Φαρμακοκινητική μελέτη, δοκιμή αντοχής στους υποδοχείς κ.λπ.Υδροχλωρική προκαΐνη, η λευκή κρυσταλλική ή κρυσταλλική σκόνη είναι τοπικό αναισθητικό με ισχυρή δράση αλλά λιγότερη τοξικότητα και σύντομο χρονικό διάστημα- αποτελεσματικό. Η κλινική πρακτική χρησιμοποιεί κυρίωςπροκαΐνη hcl, σκόνη προκαΐνης hclγια αναισθησία διήθησης και αναισθησία αγωγιμότητας. Λόγω της κακής διείσδυσής του, γενικά δεν χρησιμοποιείται για επιφανειακή αναισθησία.
Χημική ιδιότητα:
(α) Σταθερότητα:
Μπορεί να αποθηκευτεί σταθερά σε θερμοκρασία και πίεση δωματίου. Ωστόσο, θα αλλάξει χρώμα, θα αποσυντεθεί και θα χάσει τα χαρακτηριστικά του στο φως του ήλιου και στον αέρα.
(β) Διαλυτότητα:
Είναι εύκολα διαλυτό στο νερό και έχει εξαιρετικά χαμηλή πτητικότητα. Μπορεί επίσης να είναι διαλυτό σε ορισμένους οργανικούς διαλύτες όπως η μεθανόλη και η αιθανόλη. Όταν η διαλυτότητα είναι 25 μοίρες, υπάρχουν 8,8 g προϊόντος σε κάθε 100 ml νερού.
(γ) τιμή PH:
Το υδατικό διάλυμα του είναι ασθενώς όξινο, με τιμή pH περίπου 3,0-5,0.
(δ) Ιδιότητες αναγωγής οξείδωσης-:
Εμφανίζεται μπλε παρουσία κατιόντων όπως Fe3+και Cu2+. Μπορεί επίσης να οξειδωθεί με αντιδραστήρια όπως HI, HNO3, αντιδραστήριο τραχώματος FeCl3, αντιδραστήριο Molisch κ.λπ., και να θερμανθεί υπό αλκαλικές συνθήκες για να σχηματίσει μια μοβ ουσία.
(ε) Αραίωση:
Η αραίωση του διαλύματος προϊόντος αυξάνεται σταδιακά, αλλά δεν μπορεί να αποσυντεθεί.
(στ) Αλκαλικότητα:
Είναι ασθενώς όξινο και μπορεί να αποσυντεθεί σε ιόντα υδρογόνου και σταθερά μόρια υδροχλωρικού οξέος με ίσα mol.
(ζ) Αστάθεια:
Έχει αυστηρές απαιτήσεις για σταθερότητα. Πρέπει να φυλάσσεται σε σφραγισμένο, αδιάβροχο-και αδιάβροχο περιβάλλον και να αποφεύγεται η επαφή με αλκαλικούς διαλύτες, μεταλλικά ιόντα και οξειδωτικά.
ελέγχω
Οξύτητα:
Πάρτε 0,40 g αυτού του προϊόντος, διαλύστε το σε 10 mL νερού και προσθέστε 1 σταγόνα διαλύματος δείκτη ερυθρού του μεθυλίου. Εάν γίνει κόκκινο, προσθέστε 0,20 mL τιτλοδότησης υδροξειδίου του νατρίου (0,02 mol/L) και το στέλεχος θα γίνει πορτοκαλί.
Σαφήνεια λύσης:
Πάρτε 2,0 g αυτού του προϊόντος και διαλύστε το σε 10 mL νερό. Το διάλυμα πρέπει να είναι διαυγές.
Αμινοβενζοϊκό οξύ:
προσδιορίζεται με υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης- (Γενικός κανόνας 0512).
Δοκιμαστικό διάλυμα:
Πάρτε αυτό το προϊόν, ζυγίστε το με ακρίβεια, διαλύστε το σε νερό και αραιώστε το ποσοτικά για να παρασκευαστεί ένα διάλυμα που περιέχει 0,2 mg ανά 1 mL.
Λύση αναφοράς:
Πάρτε μια κατάλληλη ποσότητα ουσίας αναφοράς παρααμινοβενζοϊκού οξέος, ζυγίστε τη με ακρίβεια, διαλύστε τη σε νερό και αραιώστε την ποσοτικά για να παρασκευαστεί ένα διάλυμα που περιέχει περίπου 1 μg ανά 1 mL.
Λύση καταλληλότητας συστήματος:
Πάρτε 1 mL του διαλύματος δοκιμής και 9 mL του διαλύματος αναφοράς, ανακατέψτε καλά.
Μέθοδος μέτρησης:
Μετρήστε με ακρίβεια το διάλυμα δοκιμής και το διάλυμα ελέγχου, εγχύστε τα στον υγρό χρωματογράφο ξεχωριστά και καταγράψτε το χρωματογράφημα.
Ξηρή απώλεια βάρους:
Πάρτε αυτό το προϊόν και στεγνώστε το στους 105 βαθμούς C σε σταθερό βάρος, με απώλεια βάρους όχι μεγαλύτερη από 0,5% (Γενικός Κανόνας 0831).
Υπολείμματα καύσης:
Πάρτε 1,0 g αυτού του προϊόντος και ελέγξτε σύμφωνα με το νόμο (Γενικός Κανόνας 0841). Το υπολειμματικό υπόλειμμα δεν πρέπει να υπερβαίνει το 0,1%.
Οριο:
Εάν υπάρχουν χρωματογραφικές κορυφές στο χρωματογράφημα του διαλύματος δοκιμής που έχουν τον ίδιο χρόνο κατακράτησης με την κορυφή του παρααμινοβενζοϊκού οξέος, το εμβαδόν αιχμής δεν πρέπει να υπερβαίνει το 0,5%, υπολογιζόμενο σύμφωνα με τη μέθοδο εξωτερικού προτύπου.
24ωρη Ηλεκτρονική Υπηρεσία
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Παγκόσμια ναυτιλία
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Ακέραιος βιογραφικός αριθμός justo eget magna
Χρωματογραφικές συνθήκες:
Ως πληρωτικό χρησιμοποιήθηκε πυριτικό πήκτωμα συνδεδεμένο με οκταδεκυλοσιλάνιο και διάλυμα διόξινου φωσφορικού καλίου 0,05 mol/L που περιείχε 0,1% επτανοσουλφονικό νάτριο (ρυθμισμένο σε ρΗ 3,0 με φωσφορικό οξύ) - μεθανόλη (68:32 χρησιμοποιήθηκε ως κινητή φάση). Το μήκος κύματος ανίχνευσης ήταν 279 nm και ο όγκος έγχυσης ήταν 10 μL.
Απαιτήσεις καταλληλότητας συστήματος:
Στο χρωματογράφημα του διαλύματος καταλληλότητας του συστήματος, ο θεωρητικός αριθμός πλακών που υπολογίζεται με βάση την κορυφή του παρααμινοβενζοϊκού οξέος δεν πρέπει να είναι μικρότερος από 2000 και ο βαθμός διαχωρισμού μεταξύ της κορυφής της προκαΐνης και της κορυφής του παρααμινοβενζοϊκού οξέος πρέπει να είναι μεγαλύτερος από 2,0.
Αλάτι σιδήρου:
Πάρτε το υπόλειμμα που έμεινε κάτω από το υπόλειμμα ανάφλεξης, προσθέστε 2 mL υδροχλωρικού οξέος, εξατμίστε το σε ένα λουτρό νερού, προσθέστε 4 mL αραιού υδροχλωρικού οξέος, διαλύστε το σε χαμηλή θερμοκρασία, προσθέστε 30 mL νερού και 50 mg υπερθειικού αμμωνίου και ελέγξτε σύμφωνα με τον γενικό κανόνα ελέγχου του προτύπου 08. διάλυμα σιδήρου, δεν πρέπει να είναι βαθύτερο (0,001%).
Υδροχλωρική προκαΐνηανήκει στα εστερικά τοπικά αναισθητικά, τα οποία έχουν τοπικά αναισθητικά, αντι-φλεγμονώδη, αντιρευματικά, αγγειοδιασταλτικά, αντιαρρυθμικά και άλλα. Χρησιμοποιείται κυρίως στην κλινική πράξη για αναισθησία με διήθηση, αναισθησία μπλοκ, αναισθησία οσφυϊκής σπονδυλικής στήλης κ.λπ.
Ανήκοντας σε εστερικά τοπικά αναισθητικά, έχει γρήγορη έναρξη και καλή αναισθητική δράση και έχει ανασταλτική δράση στους νευρικούς ιστούς σε διάφορα μέρη. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται συνήθως στην κλινική πράξη για αναισθησία τοπικής διήθησης, αναισθησία αγωγιμότητας, ραχιαία αναισθησία κ.λπ.
Ανήκει σε εστερικά τοπικά αναισθητικά, έχει αντιφλεγμονώδη δράση και μπορεί να εμποδίσει τις φλεγμονώδεις αντιδράσεις. Συνήθως χρησιμοποιείται κλινικά για την ανακούφιση συμπτωμάτων όπως πονόδοντο, κεφαλαλγία, νευραλγία και πόνο στις αρθρώσεις.
Έχει επίσης αντιρευματική δράση, η οποία μπορεί να αναστείλει φλεγμονώδεις παράγοντες στο σώμα του ασθενούς, ανακουφίζοντας έτσι συμπτώματα όπως πόνο στις αρθρώσεις και πρήξιμο που προκαλούνται από τη ρευματοειδή αρθρίτιδα.
Μπορεί να δράσει άμεσα στους λείους μυς των αγγείων, να διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, να αυξήσει τη ροή του αίματος, να βελτιώσει τη μικροκυκλοφορία και χρησιμοποιείται συνήθως στην κλινική πρακτική για τη θεραπεία της ζάλης και των συμπτωμάτων κεφαλαλγίας που προκαλούνται από ισχαιμική εγκεφαλοαγγειακή νόσο, περιφερική αγγειακή νόσο κ.λπ.
Έχει επίσης αντιαρρυθμική δράση, η οποία μπορεί να αναστείλει το κεντρικό νευρικό σύστημα και να ανακουφίσει συμπτώματα όπως αίσθημα παλμών, σφίξιμο στο στήθος και ζάλη που προκαλείται από αρρυθμία.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι τα παραπάνω φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται υπό την καθοδήγηση γιατρού και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται τυφλά για την αποφυγή ανεπιθύμητων αντιδράσεων και βλαβών στον οργανισμό. Επιπλέον, θα πρέπει να αντενδείκνυται σε ασθενείς με τοπικές αλλεργίες στα αναισθητικά, ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία κ.λπ.
Υδροχλωρική προκαΐνη, ως κλασικό τοπικό αναισθητικό, έχει έναν πολύπλοκο και ακριβή μηχανισμό δράσης που περιλαμβάνει πολλαπλά φυσιολογικά συστήματα και μοριακές αλληλεπιδράσεις.
Ως εστερικό τοπικό αναισθητικό, το τοπικό αναισθητικό του αποτέλεσμα επιτυγχάνεται κυρίως με την παρεμπόδιση της αγωγιμότητας των νευρικών ινών. Ο συγκεκριμένος μηχανισμός έχει ως εξής:
(1) Διείσδυση στη νευρωνική μεμβράνη: Τα μόρια της προκαΐνης βασίζονται σε βαθμίδες συγκέντρωσης για να διαχέονται μέσω της νευρωνικής μεμβράνης, που είναι το πρώτο βήμα στην αναισθητική τους δράση.
(2) Αποκλεισμός διαύλων ιόντων νατρίου: Αφού εισέλθει στα νευρικά κύτταρα, η προκαΐνη δεσμεύεται επιλεκτικά με τα κανάλια ιόντων νατρίου στην κυτταρική μεμβράνη, αποτρέποντας την εισροή ιόντων νατρίου. Τα ιόντα νατρίου είναι βασικά ιόντα για τη δημιουργία και τη διάδοση των δυναμικών δράσης στα νευρικά κύτταρα και η εσωτερική τους ροή εμποδίζεται, οδηγώντας σε αύξηση του ουδού διέγερσης των νευρικών κυττάρων και απώλεια διεγερσιμότητας και αγωγιμότητας.
(3) Αποκλεισμός μετάδοσης πληροφοριών: Καθώς η δημιουργία και η διάδοση των νευρικών ερεθισμάτων βασίζεται στη διαμεμβρανική ροή ιόντων νατρίου, η προκαΐνη εμποδίζει αποτελεσματικά τη μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων εμποδίζοντας τα κανάλια ιόντων νατρίου, επιτυγχάνοντας αποτελέσματα τοπικής αναισθησίας.
Επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα
Ο αντίκτυπος στο κεντρικό νευρικό σύστημα σχετίζεται στενά με τη δόση του φαρμάκου, που εκδηλώνεται συγκεκριμένα ως:
(1) Ανασταλτική δράση: Σε συμβατικές δόσεις, η προκαΐνη ασκεί κυρίως ανασταλτικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν καταστολή, αυξημένο ουδό πόνου, ακόμη και κώμα ή κώμα. Αυτό το ανασταλτικό αποτέλεσμα βοηθά στην ανακούφιση του άγχους και του πόνου των ασθενών και στη βελτίωση της άνεσης της χειρουργικής επέμβασης ή της θεραπείας.
(2) Διεγερτική δράση: Με την αύξηση της δόσης του φαρμάκου, η ανασταλτική δράση της προκαΐνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί σταδιακά να εξασθενήσει, ακόμη και να μετατραπεί σε διεγερτική δράση. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν καταστάσεις ενθουσιασμού, μανίας και, σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να οδηγήσουν σε ανεπιθύμητες ενέργειες όπως επιληπτικές κρίσεις. Επομένως, όταν χρησιμοποιείτε προκαΐνη, η δοσολογία πρέπει να ελέγχεται αυστηρά για να αποφευχθεί η υπερβολική χρήση.
Ο αντίκτυπος στο καρδιαγγειακό σύστημα σχετίζεται επίσης στενά με τη δόση του φαρμάκου, που εκδηλώνεται συγκεκριμένα ως:
(1) Αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση: μπορεί να διεγείρει το συμπαθητικό νευρικό σύστημα, προκαλώντας αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης. Ωστόσο, καθώς αυξάνεται η δόση του φαρμάκου, μπορεί να αναστείλει την περιφερική αγγειακή διαστολή, οδηγώντας σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Αυτή η σύνθετη σχέση απόκρισης δόσης-απαιτεί από τους γιατρούς να παρακολουθούν στενά τις αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση των ασθενών όταν χρησιμοποιούν προκαΐνη.
(2) Αντιαρρυθμική δράση: Έχει επίσης αντιαρρυθμική δράση. Μπορεί να μειώσει την εμφάνιση αρρυθμίας εμποδίζοντας τη μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων και αναστέλλοντας τη διεγερσιμότητα των κυττάρων του μυοκαρδίου. Ωστόσο, αυτή η λειτουργία πρέπει να χρησιμοποιείται εύλογα υπό την καθοδήγηση γιατρού για να αποφευχθεί η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
Φαινόμενο νευρομυϊκού αποκλεισμού
Η ανταγωνιστική αναστολή των υποδοχέων ακετυλοχολίνης στη μεμβράνη της τελικής πλάκας του κινητήρα έχει ως αποτέλεσμα την αναποτελεσματική μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων στα μυϊκά κύτταρα, οδηγώντας σε νευρομυϊκό αποκλεισμό. Αυτό το αποτέλεσμα βοηθά στη μείωση της μυϊκής έντασης και του πόνου κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης και βελτιώνει την ομαλότητα των χειρουργικών διαδικασιών. Ωστόσο, θα πρέπει να σημειωθεί ότι η δράση του νευρομυϊκού αποκλεισμού της προκαΐνης μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες όπως μυϊκή αδυναμία ή παράλυση σε ασθενείς, επομένως είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται στενά οι αλλαγές στη μυϊκή λειτουργία κατά τη χρήση.
ανεπιθύμητη αντίδραση
Υδροχλωρική προκαΐνη, ως κλασικό εστερικό τοπικό αναισθητικό, έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στην αναισθησία με διήθηση, στην αναισθησία μπλοκ και στην επισκληρίδιο αναισθησία από την κλινική εφαρμογή του στις αρχές του 20ου αιώνα λόγω της ταχείας έναρξης και της μέτριας διάρκειας δράσης του. Ωστόσο, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη χρήση του περιλαμβάνουν πολλαπλά συστήματα οργάνων όπως το καρδιαγγειακό σύστημα, το κεντρικό νευρικό σύστημα, το αναπνευστικό σύστημα, το γαστρεντερικό σύστημα και αλλεργικές αντιδράσεις.
Ανεπιθύμητες ενέργειες του καρδιαγγειακού συστήματος
Κλινικές εκδηλώσεις
Αρρυθμία: Η υδροχλωρική προκαΐνη μπορεί να προκαλέσει φλεβοκομβική ταχυκαρδία, κολπικούς πρόωρους παλμούς, κοιλιακούς πρόωρους παλμούς και ακόμη και κοιλιακή ταχυκαρδία. Τα κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η συχνότητα εμφάνισης αρρυθμίας στην επισκληρίδιο αναισθησία είναι περίπου 2% -5%, η οποία είναι πιο συχνή όταν η ταχύτητα χορήγησης είναι πολύ γρήγορη ή η δόση είναι πολύ υψηλή.
Διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν παροδική υπόταση ή υπέρταση. Η υπόταση προκαλείται συνήθως από αγγειοδιαστολή ή αναστολή του μυοκαρδίου, ενώ η υπέρταση μπορεί να σχετίζεται με διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος ή διέγερση του πόνου.
Έξαψη προσώπου: Περίπου το 10% -15% των ασθενών εμφανίζουν έξαψη του προσώπου μετά την ένεση, η οποία σχετίζεται με το φάρμακο που διεγείρει άμεσα τα αιμοφόρα αγγεία ή προκαλεί απελευθέρωση ισταμίνης.
Μηχανισμός εμφάνισης
Αποκλεισμός διαύλων νατρίου: Η υδροχλωρική προκαΐνη αναστέλλει τα κανάλια νατρίου στα κύτταρα του μυοκαρδίου, μειώνοντας τον ρυθμό αύξησης του δυναμικού δράσης φάσης 0 και επιβραδύνοντας την αγωγιμότητα, η οποία μπορεί να προκαλέσει αρρυθμία επανεισόδου.
Επιδράσεις στα κανάλια ασβεστίου: Οι υψηλές συγκεντρώσεις φαρμάκων μπορεί να αναστείλουν τα κανάλια ασβεστίου τύπου L-, να μειώσουν την εισροή ασβεστίου, να οδηγήσουν σε μειωμένη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και να προκαλέσουν υπόταση.
Απελευθέρωση ισταμίνης: Τα τοπικά αναισθητικά εστέρα μπορούν εύκολα να προκαλέσουν απελευθέρωση ισταμίνης, προκαλώντας αγγειοδιαστολή και αυξημένη διαπερατότητα των τριχοειδών, οδηγώντας σε έξαψη του προσώπου και υπόταση.
Προληπτικά μέτρα
Ελέγξτε την ταχύτητα χορήγησης: κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με διήθηση, το διάλυμα 0,25% -0,5% δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1,5 g ανά ώρα. κατά τη διάρκεια της αναισθησίας μπλοκ, το διάλυμα 1% -2% δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1,0 g ανά ώρα.
Παρακολούθηση ζωτικών σημείων: Παρακολουθήστε συνεχώς το ηλεκτροκαρδιογράφημα και την αρτηριακή πίεση κατά τη διάρκεια της επέμβασης για την έγκαιρη ανίχνευση και θεραπεία της αρρυθμίας.
Αποφύγετε την κατά λάθος είσοδο στα αιμοφόρα αγγεία: Τραβήξτε προς τα πίσω πριν την ένεση για να βεβαιωθείτε ότι η βελόνα δεν βρίσκεται στο αιμοφόρο αγγείο και να μειώσετε τη συστηματική απορρόφηση.
Ανεπιθύμητες ενέργειες του κεντρικού νευρικού συστήματος
Κλινικές εκδηλώσεις
Κεντρική διέγερση: Τα πρώιμα συμπτώματα περιλαμβάνουν άγχος, εμβοές, ζάλη και σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν μυϊκοί τρόμοι, επιληπτικές κρίσεις, ακόμη και επιληπτικές κρίσεις. Το ποσοστό επίπτωσης είναι περίπου 0,1% -0,5%, το οποίο είναι πιο συχνό όταν η συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα υπερβαίνει τα 5 μg/ml.
Κεντρική αναστολή: Ένας μικρός αριθμός ασθενών μπορεί να εμφανίσει υπνηλία και κώμα, το οποίο σχετίζεται με την άμεση αναστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος από φάρμακα.
Νευροτοξικότητα: Η μακροχρόνια ή η υπερβολική χρήση μπορεί να οδηγήσει σε περιφερική νευροπάθεια, που εκδηλώνεται ως αισθητικές ανωμαλίες ή μειωμένη μυϊκή δύναμη.
Μηχανισμός εμφάνισης
Διείσδυση του αιματοεγκεφαλικού φραγμού: Τα φάρμακα υψηλής συγκέντρωσης μπορούν να διεισδύσουν στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, να αναστείλουν τους ανασταλτικούς νευρώνες στο κεντρικό νευρικό σύστημα και να οδηγήσουν σε αυξημένη διεγερσιμότητα.
Αναστολή υποδοχέα γάμμα αμινοβουτυρικού οξέος (GABA): Η υδροχλωρική προκαΐνη μπορεί να αναστείλει τη λειτουργία του υποδοχέα GABA, να μειώσει την εισροή ιόντων χλωρίου και να μειώσει τη νευρωνική αναστολή.
Συσσώρευση μεταβολιτών: Μεταβολίτες όπως το παρααμινοβενζοϊκό οξύ (PABA) μπορεί να έχουν νευροτοξικότητα, ειδικά όταν συσσωρεύονται σε περιπτώσεις ηπατικής δυσλειτουργίας.
Προληπτικά μέτρα
Έλεγχος δόσης: Η μέγιστη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1,0 g, υπολογιζόμενη με βάση το σωματικό βάρος, και η τοπική ένεση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg ανά kg.
Αποφυγή πείνας: Οι ασθενείς με υποσιτισμό ή πείνα είναι πιο επιρρεπείς σε τοξικές αντιδράσεις και θα πρέπει να αναπληρώσουν ενέργεια εκ των προτέρων.
Προετοιμάστε εξοπλισμό έκτακτης ανάγκης: βενζοδιαζεπίνες (όπως διαζεπάμη) και θειοπεντάλη νατρίου είναι διαθέσιμες κατά τη διάρκεια της επέμβασης για τον έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων.
Δημοφιλείς Ετικέτες: υδροχλωρική προκαΐνη cas 51-05-8, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση