Πυραντέλο παμοϊκή σκόνηείναι μια ανθελμινθική, χημική ονομασία [(Ε)-1,4,5,6-τετραϋδρο-1-μεθυλ-2-[[(2-μεθυλ-2-προπενυλ)οξυ]καρβονυλ]-πυριμιδιν- 4-υλ]-[2-(2-θειενυλ-λικιδυλ)-βινυλαραμίνη (2-θειενυλ-λικιδυλ)-βινυλαραμίνη Εστέρας, μοριακός τύπος C34H30N2O6S, λευκή ή υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη. Αδιάλυτο στο νερό, διαλυτό σε οργανικούς διαλύτες όπως αλκοόλη, μεθανόλη, χλωροφόρμιο, ακετόνη κ.λπ. διαλυτό σε βραστό νερό και ευαίσθητο στην υγρασία. Σχετικά σταθερό, δεν επηρεάζεται από το φως, τη θερμότητα και άλλους παράγοντες. Ωστόσο, αποσυντίθεται κάτω από έντονες αλκαλικές συνθήκες και χάνει τη δραστηριότητά του. Προκειμένου να διασφαλιστεί η ποιότητα και η αποτελεσματικότητα του προϊόντος, είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η επαφή με ισχυρά οξέα και ισχυρά αλκάλια. Χρησιμοποιείται κυρίως στους τομείς των ανθρώπων, των κατοικίδιων ζώων, της γεωργίας και της κτηνοτροφίας για την πρόληψη και τη θεραπεία λοιμώξεων και ασθενειών που προκαλούνται από παράσιτα όπως οι νηματώδεις του εντέρου.
|
Χημικός τύπος |
C34H30N2O6S |
|
Ακριβής μάζα |
594 |
|
Μοριακό βάρος |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Η χρήση της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης
Θεραπεία της Ασκαρίασης
Το Ascaris lumbricoides είναι μια κοινή παρασιτική λοιμώδης νόσος. Το Ascaris lumbricoides παρασιτεί στο ανθρώπινο λεπτό έντερο και μπορεί να προκαλέσει κοιλιακό άλγος, διάρροια και άλλα συμπτώματα. Η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη έχει δείξει σημαντικά πλεονεκτήματα στη θεραπεία της ασκαρίασης. Επιτυγχάνει τον στόχο της θεραπείας της νόσου των σκουληκιών αναστέλλοντας την απορρόφηση των σκουληκιών στην κυκλοφορία του αίματος, μειώνοντας την ενόχληση στους ασθενείς και σκοτώνοντας ενήλικες και αυγά. Η διυδροξυναφθαλική διπυριμιδίνη δεν έχει τοξική απόκριση στον ξενιστή, επομένως οι ασθενείς μπορούν να τη χρησιμοποιούν με σιγουριά.
Θεραπεία της Εντεροβίωσης
Πυραντέλο παμοϊκή σκόνηείναι μια παρασιτική λοιμώδης νόσος που προκαλείται από κακοήθη σκουλήκια παρασιτισμός στο ανθρώπινο τυφλό έντερο και στο κόλον. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα όπως φαγούρα γύρω από τον πρωκτό και μη φυσιολογικές κινήσεις του εντέρου. Η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη έχει επίσης καλά θεραπευτικά αποτελέσματα στη θεραπεία της νόσου του σκώληκα. Αναστέλλει την απορρόφηση του αίματος από το παράσιτο, με αποτέλεσμα να χάνει τη ζωτικότητα και να αποβάλλεται από τον οργανισμό. Εν τω μεταξύ, η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη μπορεί επίσης να ανακουφίσει τα συμπτώματα δυσφορίας στους ασθενείς και να βελτιώσει την ποιότητα ζωής τους.
Θεραπεία της λοίμωξης από αγκυλόστομα
Ο αγκυλόστομος είναι ένα παράσιτο που παρασιτοποιεί το ανθρώπινο έντερο και μπορεί να προκαλέσει σοβαρά προβλήματα όπως αναιμία και υποσιτισμό. Η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη έχει επίσης σημαντικά πλεονεκτήματα στη θεραπεία λοιμώξεων από αγκυλόστομα. Στοχεύει στη θεραπεία της μόλυνσης από αγκυλόστομα αναστέλλοντας την απορρόφηση του αίματος από το παράσιτο, ανακουφίζοντας τα συμπτώματα αναιμίας σε ασθενείς και σκοτώνοντας ενήλικα σκουλήκια και αυγά αγκυλόστομα. Ο μηχανισμός δράσης της διυδροξυναφθαλικής θειαδιαζίνης είναι μοναδικός και έχει υψηλότερη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια σε σύγκριση με άλλα φάρμακα αποπαρασίτωσης.
Θεραπεία της νόσου του μαστιγίου
Η νόσος του μαστιγίου είναι μια παρασιτική λοιμώδης νόσος που προκαλείται από τον παρασιτισμό του μαστιγίου στην ανθρώπινη εντερική οδό. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα όπως κοιλιακό άλγος και διάρροια. Η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη έχει επίσης ορισμένα θεραπευτικά αποτελέσματα στη θεραπεία της νόσου του μαστιγίου. Αναστέλλει την απορρόφηση του αίματος από το παράσιτο και το αναγκάζει να χάσει τη ζωτικότητα, με αποτέλεσμα να αποβάλλεται από το σώμα. Η ευρέως-φύση της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης έχει επίσης πιθανή αξία εφαρμογής στη θεραπεία της νόσου του μαστιγίου.
Αντιμετώπιση παρασιτικών ασθενειών στα ζώα
Εκτός από τη θεραπεία ανθρώπινων παρασιτικών ασθενειών, η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων γαστρεντερικών νηματωδών στα ζώα. Οι παρασιτικές ασθένειες στα ζώα είναι μια από τις κοινές ασθένειες στον κλάδο της κτηνοτροφίας, οι οποίες έχουν σοβαρό αντίκτυπο στην ανάπτυξη και ανάπτυξη του ζωικού κεφαλαίου. Το ευρύ-φάσμα και η υψηλή απόδοση της διυδροξυναφθαλικής θειαδιαζίνης την καθιστούν ευρέως εφαρμόσιμη στη θεραπεία παρασιτικών ασθενειών στα ζώα. Αναστέλλοντας τη χολινεστεράση των παρασίτων των ζώων και προκαλώντας την απώλεια της ζωτικότητάς τους, η διυδροξυναφθαλική θειαζίδη μπορεί να ελέγξει αποτελεσματικά την εμφάνιση και την εξάπλωση παρασιτικών ασθενειών στα ζώα.
Πυραντέλο παμοϊκή σκόνηείναι ένα συνθετικό ανθελμινθικό και η μέθοδος σύνθεσής του έχει κυρίως τις ακόλουθες μεθόδους:
Εστεροποίηση της βάσης Pyrantel με παμοϊκό οξύ:
Πρώτα αντιδρά η βάση Pyrantel με παμοϊκό οξύ σε αιθανόλη και στη συνέχεια προστίθεται διμεθυλαμινοαιθυλοχλωρίδιο για να καταλυθεί η αντίδραση. Στη συνέχεια διηθήστε, αφαιρέστε τον διαλύτη και τα υπολειμματικά ανόργανα άλατα για να λάβετε το παμοϊκό Pyrantel.
Η αντίδραση οξέος-βάσης μεταξύ βάσης Pyrantel και παμοϊκού καλίου:
Πρώτα διαλύστε τη βάση Pyrantel με αιθανόλη και μετά προσθέστε-υδατοδιαλυτό παμοϊκό κάλιο για να αντιδράσει. Μετά την αντίδραση, εξουδετερώστε με οξύ και βάση και στη συνέχεια μπλοκάρετε τη διαδικασία με αιθανόλη για να σχηματιστεί παμοϊκό Pyrantel.
Ακυλίωση της βάσης Pyrantel με παμοϊκό οξύ:
Παρουσία νιτροβενζολίου ή τριφθοροτολουολίου, αντιδρούν η βάση Pyrantel και το παμοϊκό οξύ σε τετραϋδροφουράνιο, που καταλύεται με την προσθήκη μεθανόλης και υδροξειδίου του νατρίου, μέχρι να ολοκληρωθεί η αντίδραση. Μετά την αντίδραση, το ωχρό σωμάτιο διαχωρίζεται και στη συνέχεια καθαρίζεται σταδιακά με τετραϋδροφουράνιο, αιθανόλη και έναν αδιάλυτο στο νερό-διαλύτη για να ληφθεί τελικά η παμοϊκή Pyrantel.
Οι παραπάνω είναι πολλές συνθετικές μέθοδοι παμοϊκού Pyrantel, κάθε μέθοδος έχει τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματά της και το πεδίο εφαρμογής της. Στη βιομηχανική παραγωγή, είναι απαραίτητο να επιλεγεί μια κατάλληλη μέθοδος σύνθεσης σύμφωνα με την πραγματική κατάσταση και να υιοθετηθούν οι κατάλληλες συνθήκες διεργασίας για τον έλεγχο της διαδικασίας αντίδρασης και την απόκτηση προϊόντων υψηλής{1} ποιότητας.
Πυραντέλο παμοϊκή σκόνηείναι μια βασική ένωση με τις ακόλουθες κύριες ιδιότητες αντιδραστικότητας:
Αντίδραση με οξύ:
Η παμοϊκή πυραντέλη μπορεί να υποστεί όξινες-βασικές αντιδράσεις με οξέα. Υπό όξινες συνθήκες, το φάρμακο θα χάσει την αλκαλικότητά του, με αποτέλεσμα τη μειωμένη δραστηριότητα ή την απώλεια του αποτελέσματος.
Αντίδραση με οξειδωτικά:
Η παμοϊκή πυραντέλη μπορεί να αντιδράσει με οξειδωτικά (όπως υπεροξείδιο του υδρογόνου, υπερμαγγανικό κάλιο κ.λπ.) και το φάρμακο θα οξειδωθεί, με αποτέλεσμα αλλαγή στη μοριακή δομή και απώλεια δραστικότητας, επομένως είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η επαφή με οξειδωτικά.
Αντίδραση με αναγωγικό παράγοντα:
Η παμοϊκή πυραντέλη μπορεί να αντιδράσει με αναγωγικούς παράγοντες (όπως νιτρώδες νάτριο, θειικός σίδηρος κ.λπ.), το φάρμακο θα μειωθεί και μπορεί να αποσυντεθεί και να χάσει τη δραστηριότητά του, επομένως είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η επαφή με αναγωγικούς παράγοντες.
Αντίδραση με μεταλλικά ιόντα:
Η παμοϊκή πυραντέλη μπορεί να σχηματίσει σύμπλοκα με ορισμένα μεταλλικά ιόντα, τα οποία μπορεί επίσης να οδηγήσουν σε μειωμένη δραστηριότητα σε ορισμένες περιπτώσεις.
Εν ολίγοις, το Pyrantel pamoate έχει βασικές ιδιότητες αντίδρασης, οι οποίες πρέπει να ελέγχονται αυστηρά και να αποφεύγονται στην παρασκευή, αποθήκευση, επεξεργασία και άλλους δεσμούς φαρμάκων για να διασφαλιστεί η ποιότητα και η ισχύς των φαρμάκων. Επιπλέον, όταν χρησιμοποιούμε παμοϊκό Pyrantel, θα πρέπει επίσης να προσέχουμε να αποφεύγουμε περιττές αντιδράσεις μεταξύ του παμοϊκού Pyrantel και άλλων χημικών αντιδραστηρίων.
Το διυδροξυναφθαλινο δικαρβοξυλικό thiacloprid είναι ένα απωθητικό νηματωδών ευρέος-φάσματος που παίζει σημαντικό ρόλο στους τομείς της ιατρικής και της κτηνιατρικής. Με τον μοναδικό μηχανισμό δράσης του, μπορεί να καταπολεμήσει αποτελεσματικά διάφορες λοιμώξεις από νηματώδεις και να μετριάσει τις απειλές για την υγεία που θέτουν οι νηματώδεις σε πολλούς ασθενείς και ζώα. Όσον αφορά την ανθρώπινη υγεία, παίζει βασικό ρόλο στην απώθηση ασθενειών που προκαλούνται από λοιμώξεις από νηματώδεις, όπως η νόσος των νηματωδών του εντέρου, και βοηθά τους ασθενείς να ανακτήσουν την υγεία τους. Στον τομέα της κτηνιατρικής, χρησιμοποιείται ευρέως για τον έλεγχο νηματωδών σε ζώα, πουλερικά και άλλα ζώα, διασφαλίζοντας την ανάπτυξη της κτηνοτροφίας και την καλή διαβίωση των ζώων.
Μηχανισμός δράσης του φαρμάκου
Ουσιαστικά ανήκει σε φάρμακα ακετυλοχολινεστεράσης. Υπό κανονικές φυσιολογικές συνθήκες, η χολινεστεράση στους μύες των εντόμων παίζει καθοριστικό ρόλο στη διάσπαση της ακετυλοχολίνης, ρυθμίζοντας έτσι τη συστολή και τη χαλάρωση των μυών. Ωστόσο, όταν εισέρχεται στο σώμα του εντόμου, αναστέλλει ειδικά τη δραστηριότητα της χολινεστεράσης στον μυ του εντόμου. Αυτό είναι σαν να πατάτε το «κουμπί παύσης» στη διαδικασία διάσπασης της ακετυλοχολίνης, αποτρέποντας τη φυσιολογική διάσπασή της. Με τη συνεχή συσσώρευση ακετυλοχολίνης στους μύες των εντόμων, οι μύες των εντόμων θα συνεχίσουν να διεγείρονται και να συστέλλονται. Αυτή η παρατεταμένη σύσπαση υπερβαίνει το φυσιολογικό εύρος ανοχής των μυών του σκουληκιού, οδηγώντας τελικά σε σπαστική παράλυση, με αποτέλεσμα ο νηματώδης να χάσει την ικανότητά του να κινείται και να αποβληθεί από το σώμα, επιτυγχάνοντας τον στόχο της αποπαρασίτωσης.
Σύγκριση με Οργανοφωσφορικές Ενώσεις
Αυτός ο μηχανισμός δράσης είναι παρόμοιος με αυτόν των οργανικών φωσφορικών ενώσεων. Οι οργανοφωσφορικές ενώσεις είναι μια κατηγορία ενώσεων που χρησιμοποιούνται ευρέως τόσο στη γεωργία όσο και στην ιατρική. Στη γεωργία, ως εντομοκτόνο που χρησιμοποιείται συνήθως, μπορεί να σκοτώσει αποτελεσματικά διάφορα παράσιτα και να προστατεύσει τις καλλιέργειες από την εισβολή παρασίτων. Στον τομέα της ιατρικής, χρησιμοποιείται επίσης για την κλινική θεραπεία ορισμένων νευρολογικών παθήσεων, όπως η νόσος του Πάρκινσον. Οι ντοπαμινεργικοί νευρώνες στον εγκέφαλο των ασθενών με νόσο του Πάρκινσον είναι κατεστραμμένοι, οδηγώντας σε σχετική υπερδραστηριότητα του συστήματος ακετυλοχολίνης. Οι οργανοφωσφορικές ενώσεις αναστέλλουν τη δραστηριότητα της ακετυλοχολινεστεράσης, εμποδίζουν τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης, ρυθμίζουν την ισορροπία των νευροδιαβιβαστών σε κάποιο βαθμό και ανακουφίζουν τα συμπτώματα.
φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση θειαμεθοξαμέρης, το φάρμακο θα απορροφηθεί ταχέως στην κυκλοφορία του αίματος στο έντερο. Τα επιθηλιακά κύτταρα του εντερικού βλεννογόνου έχουν άφθονες πρωτεΐνες μεταφοράς που μπορούν να μεταφέρουν αποτελεσματικά φάρμακα στην κυκλοφορία του αίματος. Αφού εισέλθει στην κυκλοφορία του αίματος, το φάρμακο θα κυκλοφορήσει μέσω της κυκλοφορίας του αίματος και θα φτάσει στο ήπαρ. Το ήπαρ είναι ένα σημαντικό μεταβολικό όργανο στο ανθρώπινο σώμα, που περιέχει ένα πλούσιο σύστημα μεταβολικών ενζύμων. Η διυδροξυχουμική θειαζίδη υφίσταται μια σειρά από πολύπλοκες μεταβολικές αντιδράσεις στο ήπαρ, κυρίως μέσω ενζυματικών αντιδράσεων όπως οξείδωση, αναγωγή, υδρόλυση κ.λπ., για τη μετατροπή της σε μεταβολίτες. Η πολικότητα αυτών των μεταβολιτών είναι συνήθως ισχυρότερη από αυτή του αρχικού φαρμάκου και αποβάλλεται ευκολότερα από το σώμα.
Οδός απέκκρισης
Πυραντέλο παμοϊκή σκόνηαποβάλλονται κυρίως από τον οργανισμό μέσω των κοπράνων, καθώς τα προϊόντα που μεταβολίζονται από το ήπαρ εισέρχονται στο έντερο με έκκριση χολής και στη συνέχεια αποβάλλονται με τα κόπρανα. Ορισμένοι μεταβολίτες θα απεκκριθούν επίσης μέσω των ούρων, κάτι που εξαρτάται κυρίως από τις φυσικοχημικές ιδιότητες όπως το μοριακό μέγεθος και η πολικότητα των μεταβολιτών. Οι μεταβολίτες με μικρότερα μόρια και ισχυρότερη πολικότητα είναι πιο πιθανό να εισέλθουν στα ούρα μέσω της νεφρικής διήθησης και τελικά να απεκκριθούν από το σώμα.
Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης μεταξύ διυδροξυχουμάτης thiacloprid και άλλων φαρμάκων είναι σχετικά χαμηλή, γεγονός που παρέχει κάποια ευκολία για κλινική συνδυαστική θεραπεία. Ωστόσο, λόγω των εγγενών του ιδιοτήτων αντιχολινεστεράσης, μπορεί να υπάρχουν αλληλεπιδράσεις όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα με δράση αντιχολινεστεράσης. Για παράδειγμα, η σκόνη φωσφορικής ιμιδακλοπρίδης έχει επίσης δράση ακετυλοχολινεστεράσης.
Εάν το άλας διυδροξυναφθαλίνης θειακλοπρίδης χρησιμοποιείται μαζί με σκόνη φωσφορικής ιμιδακλοπρίδης, τα αποτελέσματα της ακετυλχολινεστεράσης των δύο φαρμάκων θα επικαλύπτονται, οδηγώντας σε υπερβολική συσσώρευση ακετυλοχολίνης στο σώμα, προκαλώντας μια σειρά από σοβαρά νευρολογικά συμπτώματα όπως μυϊκούς τρόμους, σπασμούς, ακόμη και δυσκολία στην αναπνοή. Ως εκ τούτου, κατά τη χρήση του, είναι απαραίτητο να αποφεύγεται αυστηρά η χρήση του μαζί με άλλα φάρμακα με αντιχολινεργική δράση εστέρα για να μειωθεί ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων με τα φάρμακα και να διασφαλιστεί η ασφάλεια των φαρμάκων.
FAQ
Σε τι χρησιμοποιείται το pyrantel pamoate;
Χρησιμοποιείται Pyrantelγια τη θεραπεία των σκουληκιών (εντεροβίωση, οξυουρίαση). Αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για άλλες λοιμώξεις από σκουλήκια όπως καθορίζεται από το γιατρό σας. Το Pyrantel λειτουργεί παραλύοντας τα σκουλήκια. Στη συνέχεια περνούν στο σκαμνί.
Πόση παμοάτη πυραντέλης πρέπει να πάρει ένας άνθρωπος;
Ενήλικες, παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω και παιδιά ηλικίας 2 ετών έως κάτω των 12 ετών - η από του στόματος δόση είναι μία εφάπαξ δόση5 χιλιοστόγραμμα βάσης Pyrantel ανά λίβρα (ή 11 χιλιοστόγραμμα ανά κιλό) σωματικού βάρους, που δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 γραμμάριο (4 κουταλάκια του γλυκού).
Δημοφιλείς Ετικέτες: pyrantel pamoate σκόνη cas 22204-24-6, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση