Πυραντέλ σε σκόνη παμοϊκούείναι μια ανθελμινθική, χημική ονομασία [(E)-1,4,5,6-τετραϋδρο-1-μεθυλ{{5}[[(2-μεθυλ{{7} }προπενυλ)οξυ]καρβονυλ]-πυριμιδιν- 4-υλ]-[2-(2-θειενυλ)βινυλ]αμίνη 1-Καρβοξυλικό οξύ 2-(Διαιθυλαμινο)αιθυλ Εστέρας, μοριακός τύπος C34H30N2O6S, λευκή ή υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη. Αδιάλυτο στο νερό, διαλυτό σε οργανικούς διαλύτες όπως αλκοόλη, μεθανόλη, χλωροφόρμιο, ακετόνη κ.λπ. διαλυτό σε βραστό νερό και ευαίσθητο στην υγρασία. Σχετικά σταθερό, δεν επηρεάζεται από το φως, τη θερμότητα και άλλους παράγοντες. Ωστόσο, αποσυντίθεται κάτω από έντονες αλκαλικές συνθήκες και χάνει τη δραστηριότητά του. Προκειμένου να διασφαλιστεί η ποιότητα και η αποτελεσματικότητα του προϊόντος, είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η επαφή με ισχυρά οξέα και ισχυρά αλκάλια. Χρησιμοποιείται κυρίως στους τομείς των ανθρώπων, των κατοικίδιων ζώων, της γεωργίας και της κτηνοτροφίας για την πρόληψη και τη θεραπεία λοιμώξεων και ασθενειών που προκαλούνται από παράσιτα όπως οι εντερικοί νηματώδεις.
|
Χημική φόρμουλα |
C34H30N2O6S |
|
Ακριβής μάζα |
594 |
|
Μοριακό βάρος |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
Η χρήση της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης
Θεραπεία της Ασκαρίασης
Το Ascaris lumbricoides είναι μια κοινή παρασιτική λοιμώδης νόσος. Το Ascaris lumbricoides παρασιτεί στο ανθρώπινο λεπτό έντερο και μπορεί να προκαλέσει κοιλιακό άλγος, διάρροια και άλλα συμπτώματα. Η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη έχει δείξει σημαντικά πλεονεκτήματα στη θεραπεία της ασκαρίασης. Πετυχαίνει τον στόχο της θεραπείας της νόσου των σκουληκιών αναστέλλοντας την απορρόφηση των σκουληκιών στην κυκλοφορία του αίματος, μειώνοντας την ενόχληση στους ασθενείς και σκοτώνοντας ενήλικες και αυγά. Η διυδροξυναφθαλική διπυριμιδίνη δεν έχει τοξική απόκριση στον ξενιστή, επομένως οι ασθενείς μπορούν να τη χρησιμοποιούν με σιγουριά.
Θεραπεία της Εντεροβίωσης
Ο Enterobius vermicularis είναι μια παρασιτική λοιμώδης νόσος που προκαλείται από κακοήθη παρασιτισμό σκουληκιών στο ανθρώπινο τυφλό έντερο και στο κόλον. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα όπως φαγούρα γύρω από τον πρωκτό και μη φυσιολογικές κινήσεις του εντέρου. Η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη έχει επίσης καλά θεραπευτικά αποτελέσματα στη θεραπεία της νόσου του σκώληκα. Αναστέλλει την απορρόφηση του αίματος από το παράσιτο, με αποτέλεσμα να χάνει τη ζωτικότητα και να αποβάλλεται από τον οργανισμό. Εν τω μεταξύ, η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη μπορεί επίσης να ανακουφίσει τα συμπτώματα δυσφορίας στους ασθενείς και να βελτιώσει την ποιότητα ζωής τους.
Θεραπεία λοίμωξης από αγκυλόστομα
Ο αγκυλόστομος είναι ένα παράσιτο που παρασιτοποιεί το ανθρώπινο έντερο και μπορεί να προκαλέσει σοβαρά προβλήματα όπως αναιμία και υποσιτισμό. Η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη έχει επίσης σημαντικά πλεονεκτήματα στη θεραπεία λοιμώξεων από αγκυλόστομα. Στοχεύει στη θεραπεία της λοίμωξης από αγκυλόστομα αναστέλλοντας την απορρόφηση του αίματος από το παράσιτο, ανακουφίζοντας τα συμπτώματα αναιμίας σε ασθενείς και σκοτώνοντας ενήλικα σκουλήκια και αυγά από αγκυλόστομα. Ο μηχανισμός δράσης της διυδροξυναφθαλικής θειαδιαζίνης είναι μοναδικός και έχει υψηλότερη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια σε σύγκριση με άλλα φάρμακα αποπαρασίτωσης.
Θεραπεία της νόσου του whipworm
Η νόσος του Whipworm είναι μια παρασιτική λοιμώδης νόσος που προκαλείται από τον παρασιτισμό του whipworm στην ανθρώπινη εντερική οδό. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν συμπτώματα όπως κοιλιακό άλγος και διάρροια. Η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη έχει επίσης ορισμένα θεραπευτικά αποτελέσματα στη θεραπεία της νόσου του μαστιγίου. Αναστέλλει την απορρόφηση του αίματος από το παράσιτο και το αναγκάζει να χάσει τη ζωτικότητα, με αποτέλεσμα να αποβάλλεται από το σώμα. Η ευρέως φάσματος φύση της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης έχει επίσης πιθανή αξία εφαρμογής στη θεραπεία της νόσου του μαστιγίου.
Αντιμετώπιση παρασιτικών ασθενειών στα ζώα
Εκτός από τη θεραπεία ανθρώπινων παρασιτικών ασθενειών, η διυδροξυναφθαλική θειαδιαζίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων γαστρεντερικών νηματωδών στα ζώα. Οι παρασιτικές ασθένειες στα ζώα είναι μια από τις κοινές ασθένειες στον κλάδο της κτηνοτροφίας, οι οποίες έχουν σοβαρό αντίκτυπο στην ανάπτυξη και ανάπτυξη του ζωικού κεφαλαίου. Το ευρέως φάσματος και η υψηλή απόδοση της διυδροξυναφθαλικής θειαδιαζίνης την καθιστούν ευρέως εφαρμόσιμη στη θεραπεία παρασιτικών ασθενειών στα ζώα. Αναστέλλοντας τη χολινεστεράση των παρασίτων των ζώων και προκαλώντας την απώλεια της ζωτικότητάς τους, η διυδροξυναφθαλική θειαζίδη μπορεί να ελέγξει αποτελεσματικά την εμφάνιση και την εξάπλωση παρασιτικών ασθενειών στα ζώα.
Πυραντέλ σε σκόνη παμοϊκούείναι ένα συνθετικό ανθελμινθικό και η μέθοδος σύνθεσής του έχει κυρίως τις ακόλουθες μεθόδους:
Εστεροποίηση της βάσης Pyrantel με παμοϊκό οξύ:
Πρώτα αντιδρά η βάση Pyrantel με παμοϊκό οξύ σε αιθανόλη και στη συνέχεια προστίθεται διμεθυλαμινοαιθυλοχλωρίδιο για να καταλυθεί η αντίδραση. Στη συνέχεια διηθήστε, αφαιρέστε τον διαλύτη και τα υπολειμματικά ανόργανα άλατα για να λάβετε το παμοϊκό Pyrantel.
Η αντίδραση οξέος-βάσης μεταξύ βάσης Pyrantel και παμοϊκού καλίου:
Πρώτα διαλύστε τη βάση Pyrantel με αιθανόλη και στη συνέχεια προσθέστε υδατοδιαλυτό παμοϊκό κάλιο για να αντιδράσει. Μετά την αντίδραση, εξουδετερώστε με οξύ και βάση, και στη συνέχεια μπλοκάρετε τη διαδικασία με αιθανόλη για να σχηματιστεί παμοϊκό Pyrantel.
Ακυλίωση της βάσης Pyrantel με παμοϊκό οξύ:
Παρουσία νιτροβενζολίου ή τριφθοροτολουολίου, αντιδρούν η βάση Pyrantel και το παμοϊκό οξύ σε τετραϋδροφουράνιο, που καταλύεται με την προσθήκη μεθανόλης και υδροξειδίου του νατρίου, μέχρι να ολοκληρωθεί η αντίδραση. Μετά την αντίδραση, το ωχρό σωμάτιο διαχωρίζεται και στη συνέχεια καθαρίζεται σταδιακά με τετραϋδροφουράνιο, αιθανόλη και έναν αδιάλυτο στο νερό διαλύτη για να ληφθεί τελικά η παμοϊκή Pyrantel.
Οι παραπάνω είναι πολλές συνθετικές μέθοδοι παμοϊκού Pyrantel, κάθε μέθοδος έχει τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματά της και το πεδίο εφαρμογής της. Στη βιομηχανική παραγωγή, είναι απαραίτητο να επιλεγεί μια κατάλληλη μέθοδος σύνθεσης σύμφωνα με την πραγματική κατάσταση και να υιοθετηθούν οι κατάλληλες συνθήκες διεργασίας για τον έλεγχο της διαδικασίας αντίδρασης και την απόκτηση προϊόντων υψηλής ποιότητας.
Πυραντέλ σε σκόνη παμοϊκούείναι μια βασική ένωση με τις ακόλουθες κύριες ιδιότητες αντιδραστικότητας:
Αντίδραση με οξύ:
Η παμοϊκή πυραντέλη μπορεί να υποστεί αντιδράσεις οξέος-βάσης με οξέα. Υπό όξινες συνθήκες, το φάρμακο θα χάσει την αλκαλικότητά του, με αποτέλεσμα τη μειωμένη δραστηριότητα ή την απώλεια του αποτελέσματος.
Αντίδραση με οξειδωτικά:
Η παμοϊκή πυραντέλη μπορεί να αντιδράσει με οξειδωτικά (όπως υπεροξείδιο του υδρογόνου, υπερμαγγανικό κάλιο κ.λπ.) και το φάρμακο θα οξειδωθεί, με αποτέλεσμα αλλαγή στη μοριακή δομή και απώλεια δραστικότητας, επομένως είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η επαφή με οξειδωτικά.
Αντίδραση με αναγωγικό παράγοντα:
Η παμοϊκή πυραντέλη μπορεί να αντιδράσει με αναγωγικούς παράγοντες (όπως νιτρώδες νάτριο, θειικός σίδηρος κ.λπ.), το φάρμακο θα μειωθεί και μπορεί να αποσυντεθεί και να χάσει τη δράση του, επομένως είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η επαφή με αναγωγικούς παράγοντες.
Αντίδραση με μεταλλικά ιόντα:
Η παμοϊκή πυραντέλη μπορεί να σχηματίσει σύμπλοκα με ορισμένα μεταλλικά ιόντα, τα οποία μπορεί επίσης να οδηγήσουν σε μειωμένη δραστηριότητα σε ορισμένες περιπτώσεις.
Εν ολίγοις, το Pyrantel pamoate έχει βασικές ιδιότητες αντίδρασης, οι οποίες πρέπει να ελέγχονται αυστηρά και να αποφεύγονται στην παρασκευή, αποθήκευση, επεξεργασία και άλλους δεσμούς φαρμάκων για να διασφαλιστεί η ποιότητα και η ισχύς των φαρμάκων. Επιπλέον, όταν χρησιμοποιούμε παμοϊκό Pyrantel, θα πρέπει επίσης να προσέχουμε να αποφεύγουμε περιττές αντιδράσεις μεταξύ του παμοϊκού Pyrantel και άλλων χημικών αντιδραστηρίων.
Η διυδροξυναφθυλική θειαπυριμιδίνη είναι ένα απωθητικό νηματωδών ευρέως φάσματος που αναστέλλει τη δραστηριότητα της χολινεστεράσης στον μυ του σκουληκιού, εμποδίζοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης στον μυ του σκουληκιού, με αποτέλεσμα τη διαρκή σύσπαση του μυός του σκουληκιού και τελικά την πρόκληση σπαστικής παράλυσης. Αυτός ο μηχανισμός δράσης είναι παρόμοιος με αυτόν των οργανικών φωσφορικών ενώσεων, αλλά η τοξικότητα της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης είναι σχετικά χαμηλή και η επίδρασή της στο νευρικό σύστημα των θηλαστικών είναι σχετικά μικρή.
Μηχανισμός δράσης του φαρμάκου
Η διυδροξυναφθυλική θειαπυριμιδίνη είναι ένα φάρμακο αντιχολινεστεράσης που αναστέλλει τη δραστηριότητα της χολινεστεράσης στον μυ του σκουληκιού, εμποδίζοντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης, με αποτέλεσμα τη διαρκή συστολή του μυός του σκουληκιού και τελικά την πρόκληση σπαστικής παράλυσης. Αυτός ο μηχανισμός δράσης είναι παρόμοιος με αυτόν των οργανικών φωσφορικών ενώσεων. Οι οργανικές φωσφορικές ενώσεις είναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο εντομοκτόνο και είναι επίσης φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην κλινική θεραπεία νευρολογικών ασθενειών όπως η νόσος του Πάρκινσον. Αναστέλλει τη δραστηριότητα της ακετυλχολινεστεράσης, αποτρέποντας τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης και προκαλώντας μια σειρά από νευρολογικά συμπτώματα. Η διαφορά μεταξύ της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης και των οργανικών φωσφορικών ενώσεων είναι ότι η χημική δομή της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης είναι διαφορετική από τη θέση δέσμευσης της ακετυλοχολινεστεράσης. Ως εκ τούτου, η δράση της αντιχολινεστεράσης είναι ασθενής και η επίδρασή της στο νευρικό σύστημα των θηλαστικών είναι σχετικά μικρή.
Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης, το φάρμακο απορροφάται ταχέως στο έντερο και μεταβολίζεται στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως με τα κόπρανα, ενώ κάποιοι απεκκρίνονται στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου στον οργανισμό είναι περίπου 7 ώρες, επομένως είναι απαραίτητο να διατηρηθεί μια ορισμένη συγκέντρωση στο αίμα κατά τη χορήγηση.
Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης μεταξύ της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης και άλλων φαρμάκων είναι σχετικά χαμηλή. Ωστόσο, λόγω των ιδιοτήτων της αντιχολινεστεράσης, μπορεί να υπάρχουν αλληλεπιδράσεις όταν χρησιμοποιείται μαζί με άλλα φάρμακα με δράση αντιχολινεστεράσης. Επομένως, κατά τη χρήση της διυδροξυναφθαλικής θειαπυριμιδίνης, θα πρέπει να αποφεύγεται η χρήσησκόνη παμοϊκού πυραντέλταυτόχρονα με άλλα φάρμακα με δράση αντιχολινεστεράσης για να αποφευχθούν οι κίνδυνοι αλληλεπιδράσεων με φάρμακα.
Δημοφιλείς Ετικέτες: pyrantel pamoate powder cas 22204-24-6, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση