Σκόνη Benfotiamineείναι μια οργανική ένωση με μοριακό τύπο C19H23N4O6PS, CAS 22457-89-2, Η εμφάνιση είναι λευκή κρυσταλλική σκόνη. Αδιάλυτο σε νερό και μεθανόλη, αδιάλυτο σε αιθανόλη, αδιάλυτο σε αιθέρα και χλωροφόρμιο. Διαλυμένο σε υδροξείδιο του νατρίου και ανθρακικό νάτριο, ελαφρώς διαλυτό σε αραιό διάλυμα υδροχλωρικού οξέος. Θειαμίνη Μικρότερη ή ίση με 0,1%, βαρέα μέταλλα Λιγότερο ή ίσο με 20 ppm, υγρασία Λιγότερη ή ίση με 1,0%, σημείο τήξης 200 βαθμοί . Είναι ένα λιποδιαλυτό παράγωγο της βιταμίνης Β1. Εκτός από τις φυσικές και χημικές της ιδιότητες που διαφέρουν από τη υδατοδιαλυτή βιταμίνη Β1, η δομική της διαφορά έγκειται στην παρουσία ενός ανοιχτού δακτυλίου θειαζόλης, ο οποίος σχηματίζει φυσιολογικά ενεργή βιταμίνη Β1 μέσω της δράσης κλειστού βρόχου στο σώμα.
Μετά την κατάποση φαινυλοφωσφοραμίδης, η μέγιστη συγκέντρωση βιταμίνης Β1 στο αίμα είναι περίπου 5 φορές υψηλότερη από εκείνη της πρόσληψης βιταμίνης Β1, η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 3,6 φορές μεγαλύτερη από εκείνη της πρόσληψης βιταμίνης Β1 και είναι υψηλότερη από άλλα λιποδιαλυτά παράγωγα βιταμίνης Β1. Έρευνες σε ανθρώπους και ζώα έχουν δείξει ότι σε σύγκριση με τις υδατοδιαλυτές μορφές βιταμινών, ο φαινυλοφωσφοραμιδίτης έχει υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα και βιολογική δραστηριότητα. Σε σύγκριση με τη βιταμίνη Β1, η φαινυλοφωσφοραμίδη παράγει υψηλότερες μέγιστες και συνολικές συγκεντρώσεις της βιταμίνης Β1 και των φωσφορικών της στο πλάσμα, το πλήρες αίμα, τα ερυθρά αιμοσφαίρια και τους ιστούς και έχει μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής-στο πλάσμα. Η σχετική βιοδιαθεσιμότητα αυξήθηκε πιο σημαντικά στον μυϊκό ιστό (5 φορές) και στον εγκέφαλο (25 φορές) και επίσης αυξήθηκε κατά 10-40% σε άλλους ιστούς όπως το ήπαρ και τα νεφρά.
|
Χημικός τύπος |
C19H23N4O6PS |
|
Ακριβής μάζα |
466 |
|
Μοριακό βάρος |
466 |
|
m/z |
466 (100.0%), 467 (20.5%), 468 (4.5%), 468 (2.0%), 467 (1.5%), 468 (1.2%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 48.92; H, 4.97; N, 12.01; O, 20.58; P, 6.64; S, 6.87 |
|
|
|
Μέθοδος σύνθεσης τουΣκόνη Benfotiamine. Η διαδικασία σύνθεσης παρασκευής φαρμάκου κατά του διαβήτη φαινυλοφωσφαμίδη από ακατέργαστη θειαμίνη μέσω πολλών σταδίων όπως η φωσφορυλίωση και το άνοιγμα δακτυλίου θειαζόλης. Ο οξυχλωριούχος φωσφόρος χρησιμοποιείται ως αντιδραστήριο φωσφορυλίωσης. Υπό τον έλεγχο της κατάλληλης θερμοκρασίας και άλλων συνθηκών, η ακατέργαστη θειαμίνη φωσφορυλιώνεται σε σύντομο χρονικό διάστημα για να ληφθεί φαινυλοφωσφαμίδιο. Τέλος, το φαινυλοφωσφαμίδιο λαμβάνεται μέσω ανοίγματος δακτυλίου, βενζοϋλίωσης και άλλων σταδίων. Η συνθετική διαδικασία έχει τα πλεονεκτήματα της υψηλής μετατροπής πρώτων υλών, χαμηλού κόστους, υψηλής καθαρότητας προϊόντος και πολύ συντομευμένο κύκλο παραγωγής και είναι κατάλληλη για βιομηχανική παραγωγή.
Σκόνη Benfotiamineείναι ένα λιποδιαλυτό παράγωγο θειαμίνης (βιταμίνη Β1), το οποίο μπορεί να μετατραπεί σε φυσιολογικά ενεργή βιταμίνη Β1 αφού εισέλθει στον ανθρώπινο οργανισμό. Σε σύγκριση με τη υδατοδιαλυτή βιταμίνη Β1, η φαινυλοφωσφαμίδη έχει υψηλότερη βιολογική δραστηριότητα και η βιοδιαθεσιμότητά της είναι περίπου 3,6 φορές. Η αύξηση της σχετικής βιοδιαθεσιμότητας στον μυϊκό ιστό (περίπου 5 φορές) και στο εγκεφαλικό νεύρο (περίπου 25 φορές) είναι πιο σημαντική και ο χρόνος ημιζωής του στο πλάσμα είναι επίσης μεγαλύτερος. Ως εκ τούτου, είναι χρήσιμο να ξεπεραστεί το ελάττωμα του χαμηλού ποσοστού απορρόφησης και χρήσης της θειαμίνης και να παίξει έναν πιο θεραπευτικό ρόλο.
Τα υπάρχοντα φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη μπορούν να ελέγξουν μόνο το επίπεδο γλυκόζης στο πλάσμα, ενώ η φαινυλοφωσφοθειαμίνη μπορεί να αποσυντεθεί και να μετατρέψει τα μόρια γλυκόζης που εισέρχονται στα κύτταρα και να μειώσει τη γλυκοτοξικότητα (τελικά προϊόντα προηγμένης γλυκοζυλίωσης). Αυτή η βιοχημική διαδικασία πραγματοποιείται με την παραγωγή τρανσκετολάσης που διεγείρεται από διφωσφορική θειαμίνη. Τα τελικά προϊόντα (ηλικίες) προχωρημένης γλυκόζης αποτελούν την παθολογική βάση όλων των επιπλοκών του διαβήτη.
Στην Ευρώπη, η διφωσφορική θειαμίνη χρησιμοποιείται ως συνταγογραφούμενο φάρμακο εδώ και δεκαετίες. Μπορεί να αναστείλει τη διαβητική νευροπάθεια και τις σχετικές επιπλοκές όπως ο αμφιβληστροειδής και τα νεφρά, να βελτιώσει τη μικροαγγειακή λειτουργία, να μειώσει το μούδιασμα και το μυρμήγκιασμα των νεύρων στα τελικά άκρα όπως τα πόδια και τα χέρια και να αναστείλει ή να ανακουφίσει όλα τα όργανα που εμπλέκονται στη νευρορρύθμιση, όπως καρδιαγγειακή, γαστρεντερική λειτουργία, περιοδοντικό και αναπαραγωγικό σύστημα. Συμπερασματικά, η διφωσφορική θειαμίνη έχει γίνει η βασική διατροφή για τον έλεγχο των επιπλοκών του διαβήτη. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, η διφωσφορική θειαμίνη εγκρίθηκε από τον FDA ως συμπλήρωμα διατροφής στις αρχές αυτού του αιώνα.
Η Benfotiamine έχει ένα ευρύ φάσμα εφαρμογών στον φαρμακευτικό τομέα. Ως λιποδιαλυτό παράγωγο της βιταμίνης Β1, βελτιώνει τη χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα της υδατοδιαλυτής βιταμίνης Β1, αυξάνει τη συγκέντρωση της βιταμίνης Β1 στο αίμα και τους ιστούς και ενισχύει τη θεραπευτική της δράση.
1. Επισκόπηση του διαβήτη
Ο διαβήτης είναι μια μεταβολική νόσος, που εκδηλώνεται κυρίως ως υπεργλυκαιμία. Η μακροχρόνια υπεργλυκαιμία μπορεί να οδηγήσει σε διάφορες επιπλοκές, όπως νευροπάθεια, νεφρική νόσο, αμφιβληστροειδοπάθεια κ.λπ. Οι επιπλοκές αυτές επηρεάζουν σοβαρά την ποιότητα ζωής των ασθενών και θέτουν ακόμη και τη ζωή τους σε κίνδυνο.
2. Ρόλος στη θεραπεία του διαβήτη και των επιπλοκών του
Έρευνες δείχνουν ότι μπορεί να μειώσει το σάκχαρο στο αίμα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του διαβήτη. Αυξάνοντας τη συγκέντρωση της βιταμίνης Β1 στο αίμα, βοηθά στη βελτίωση της έκκρισης και της χρήσης ινσουλίνης, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα. Επιπλέον, μπορεί επίσης να ανακουφίσει τη δίψα, την πολυουρία και άλλα συμπτώματα των ασθενών με διαβήτη και να βελτιώσει την περιφερική νευροπάθεια και άλλες επιπλοκές του διαβήτη. Αν και είναι συνήθως αδύνατο να επιτευχθεί ο στόχος της ριζικής θεραπείας του διαβήτη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως βοηθητική θεραπεία για να βοηθήσει τους ασθενείς να ελέγξουν καλύτερα την κατάστασή τους.
1. Επισκόπηση του νευροπαθητικού πόνου
Ο νευροπαθητικός πόνος είναι ένας τύπος πόνου που προκαλείται από βλάβη ή δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος. Αυτός ο τύπος πόνου συνήθως εκδηλώνεται ως πόνος με μαχαίρι, αίσθημα καύσου, μούδιασμα κ.λπ., επηρεάζοντας σοβαρά την ποιότητα ζωής του ασθενούς. Υπάρχουν διάφορες αιτίες νευραλγίας, συμπεριλαμβανομένης της διαβητικής νευροπάθειας, της μεθερπητικής νευραλγίας κ.λπ.
2. Ο ρόλος στη θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου
Ως παράγωγο της βιταμίνης Β1, έχει ως αποτέλεσμα τη βελτίωση της λειτουργίας του νευρικού συστήματος. Αυξάνοντας τη συγκέντρωση της βιταμίνης Β1 στο αίμα, βοηθά στην αποκατάσταση του κατεστραμμένου νευρικού ιστού και στην ανακούφιση του νευρικού πόνου. Έρευνες δείχνουν ότι έχει σημαντική επίδραση στη θεραπεία της διαβητικής νευροπάθειας, της μεταερπητικής νευραλγίας και άλλων νευραλγιών.
Επικουρική θεραπεία για πολλαπλή νευρίτιδα και περιφερική νευροπάθεια
1. Επισκόπηση Πολλαπλής Νευρίτιδας και Περιφερικής Νευρίτιδας
Η πολυνευροπάθεια και η περιφερική νευροπάθεια είναι κοινές φλεγμονώδεις ασθένειες του νευρικού συστήματος. Αυτές οι ασθένειες εκδηλώνονται συνήθως ως μούδιασμα, πόνος με μαχαίρι, αδυναμία, ακόμη και παράλυση στα άκρα. Υπάρχουν διάφορες αιτίες πολυνευροπάθειας και περιφερικής νευροπάθειας, συμπεριλαμβανομένων λοιμώξεων, αυτοάνοσων νοσημάτων κ.λπ.
2. Ο ρόλος της επικουρικής θεραπείας στην πολλαπλή νευρίτιδα και την περιφερική νευροπάθεια
Ως παράγωγο της βιταμίνης Β1, έχει ως αποτέλεσμα τη βελτίωση της λειτουργίας του νευρικού συστήματος. Αυξάνοντας τη συγκέντρωση της βιταμίνης Β1 στο αίμα, μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της πολυνευροπάθειας και της περιφερικής νευροπάθειας, προάγοντας την επισκευή και την αναγέννηση του νευρικού ιστού. Ως εκ τούτου, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μία από τις βοηθητικές μεθόδους θεραπείας για αυτές τις ασθένειες.
1. Επισκόπηση της μυοκαρδίτιδας
Σκόνη Benfotiamineείναι μια φλεγμονώδης νόσος που προκαλείται από ιογενή λοίμωξη, αυτοάνοση απόκριση και άλλους παράγοντες. Η μυοκαρδίτιδα εμφανίζεται συνήθως με συμπτώματα όπως αίσθημα παλμών, σφίξιμο στο στήθος και κόπωση και σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσει ακόμη και σε καρδιακή ανεπάρκεια.
2. Ο ρόλος της επικουρικής θεραπείας στη μυοκαρδίτιδα
Ως παράγωγο της βιταμίνης Β1, έχει ως αποτέλεσμα τη βελτίωση της λειτουργίας των κυττάρων του μυοκαρδίου. Αυξάνοντας τη συγκέντρωση της βιταμίνης Β1 στο αίμα, μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων της μυοκαρδίτιδας και να προωθήσει την επισκευή και την αναγέννηση των κυττάρων του μυοκαρδίου. Ως εκ τούτου, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μία από τις επικουρικές θεραπείες για τη μυοκαρδίτιδα.
Περιγραφή προϊόντων
Η βενζαθειαμίνη είναι ένα λιποδιαλυτό παράγωγο της θειαμίνης (βιταμίνη Β1). Λόγω της υψηλότερης βιοδιαθεσιμότητάς του και του μεγαλύτερου-χρόνου ημιζωής in vivo, χρησιμοποιείται ευρέως ως βοηθητική θεραπεία για διαβήτη, νευροπάθεια και άλλες ασθένειες. Αν και η ασφάλειά του έχει αναγνωριστεί στις περισσότερες μελέτες, εξακολουθούν να υπάρχουν ορισμένοι πληθυσμοί που μπορεί να παρουσιάσουν ανεπιθύμητες ενέργειες.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες
Γαστρεντερική δυσφορία
Επίπτωση
Σε κλινικές δοκιμές, η γαστρεντερική δυσφορία είναι μια από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της Benfotiamine, με ποσοστό επίπτωσης περίπου 5% -15%.
Συμπτώματα
Συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας, του εμετού, του κοιλιακού άλγους, του φούσκωμα, της διάρροιας ή της δυσκοιλιότητας. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως ήπια και βραχύβια, συχνά εμφανίζονται στα αρχικά στάδια της φαρμακευτικής αγωγής και μπορούν σταδιακά να ανακουφιστούν καθώς το σώμα προσαρμόζεται ή προσαρμόζει τη δόση.
Μηχανισμός
Μπορεί να σχετίζεται με άμεση διέγερση του γαστρεντερικού βλεννογόνου από φάρμακα ή παροδική διαταραχή της μικροχλωρίδας του εντέρου. Οι λιπόφιλες ιδιότητες μπορεί να παρατείνουν το χρόνο παραμονής των φαρμάκων στο γαστρεντερικό σωλήνα και να αυξήσουν τον κίνδυνο ερεθισμού.
Δερματικές αντιδράσεις
Τύπος: Εκδηλώνεται κυρίως ως εξάνθημα, κνησμός ή κνίδωση, περιστασιακά με σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις (όπως αγγειοοίδημα).
Ποσοστό επίπτωσης: περίπου 2% -8%, παρατηρείται συνήθως σε άτομα με αλλεργίες.
Μηχανισμός: Μπορεί να σχετίζεται με την ανώμαλη απόκριση του ανοσοποιητικού συστήματος στα φάρμακα ή στους μεταβολίτες τους.
Συμπτώματα του νευρικού συστήματος
Συμπτώματα: περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ζάλη, αϋπνία ή υπνηλία, με ποσοστό επίπτωσης περίπου 3% -10%.
Μηχανισμός: Μπορεί να σχετίζεται με την άμεση επίδραση των φαρμάκων στο κεντρικό νευρικό σύστημα ή με τις διακυμάνσεις της γλυκόζης του αίματος (η θειαμίνη συμμετέχει στο μεταβολισμό των υδατανθράκων και μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα).
Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Απόδοση: Ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η μακροχρόνια-χρήση της Benfotiamine μπορεί να οδηγήσει σε ήπια αύξηση της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ορού (ALT) (συνήθως δεν υπερβαίνει το διπλάσιο του ανώτατου φυσιολογικού ορίου).
Ποσοστό επίπτωσης: περίπου 2% -5% σε υγιή άτομα και πιθανώς υψηλότερο σε ασθενείς με διαβήτη (περίπου 8% -12%).
Μηχανισμός: Μπορεί να σχετίζεται με αυξημένη επιβάρυνση του ήπατος κατά τον μεταβολισμό του φαρμάκου ή μεμονωμένες διαφορές στην ικανότητα μεταβολισμού του φαρμάκου.
Μη φυσιολογικά ούρα
Συμπτώματα: Ένας μικρός αριθμός ασθενών μπορεί να παρουσιάσει αύξηση των λευκών αιμοσφαιρίων ή θετική πρωτεΐνη ούρων, αλλά συνήθως δεν υπάρχουν συμπτώματα ουρολοίμωξης.
Ποσοστό επίπτωσης: περίπου 3% -7%, κυρίως σε μακροχρόνιους χρήστες φαρμάκων.
Μηχανισμός: Μπορεί να σχετίζεται με την επίδραση των φαρμάκων στη νεφρική μεταβολική λειτουργία ή αλλαγές στο pH των ούρων.
Διακυμάνσεις σακχάρου στο αίμα
Απόδοση: Θεωρητικά, η θειαμίνη εμπλέκεται στο μεταβολισμό της γλυκόζης και η υπερβολική λήψη συμπληρωμάτων μπορεί να επηρεάσει τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα, αλλά τα κλινικά στοιχεία είναι περιορισμένα.
Μηχανισμός: Μπορεί να επηρεάσει έμμεσα τη γλυκόζη του αίματος ενισχύοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη ή αλλάζοντας τις οδούς μεταβολισμού της γλυκόζης.
Συχνές Ερωτήσεις
Είναι η βενφοτιαμίνη ίδια με τη βιταμίνη Β1;
+
-
Η μπενφοτιαμίνη είναι παρόμοια με τη θειαμίνη (βιταμίνη Β1), αλλά απορροφάται από τον οργανισμό καλύτερα από τη θειαμίνη. Το σώμα αλλάζει τη βενφοτιαμίνη σε θειαμίνη. Δεδομένου ότι το σώμα απορροφά τη βενφοτιαμίνη καλύτερα από τη θειαμίνη, η βενφοτιαμίνη μπορεί να αυξήσει την ποσότητα θειαμίνης στο σώμα.
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται η βενφοτιαμίνη;
+
-
Από αυτές τις ενώσεις, η βενφοτιαμίνη είναι πιο γνωστή και ευρύτερα χρησιμοποιούμενη και μελετημένη για τις αντιφλεγμονώδεις, αντιοξειδωτικές και άλλες ευεργετικές της επιδράσεις. Έχει διερευνηθεί ως θεραπεία για διαβητικές επιπλοκές, νευροεκφυλιστικές παθήσεις και φλεγμονώδεις επιπλοκές.
Είναι η βενφοτιαμίνη b12;
+
-
Η μπενφοτιαμίνη, γνωστή και ως S-βενζοϋλοθειαμίνη-Ο-μονοφωσφορική, είναι ένα λιποδιαλυτό παράγωγο της βιταμίνης Β1 που απορροφάται πιο αποτελεσματικά από τις υδατοδιαλυτές-μορφές και ενισχύει τα επίπεδα της διφωσφορικής θειαμίνης.
Ποιες είναι οι αρνητικές επιπτώσεις της βενφοτιαμίνης;
+
-
Λειτουργεί παρέχοντας στο σώμα σας επαρκή ποσότητα βιταμίνης Β1 που απαιτείται για την καλή λειτουργία του σώματος. Η μπενφοτιαμίνη εμφανίζει ορισμένες συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ναυτία, διάρροια, πόνο στο στομάχι, εφίδρωση, σφίξιμο στο λαιμό κ.λπ. Αυτές οι παρενέργειες συνήθως υποχωρούν με την πάροδο του χρόνου.
Είναι η βενφοτιαμίνη ασφαλής για τα νεφρά;
+
-
Η Benfotiamine Προστατεύει από περιτοναϊκή και νεφρική βλάβη στην περιτοναϊκή κάθαρση - PMC.
Δημοφιλείς Ετικέτες: σκόνη benfotiamine cas 22457-89-2, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση