N-boc -4- piperidinemethanol cas 123855-51-6

N-boc -4- piperidinemethanolείναι μια χημική ένωση με τον τύπο C11H23NO3. Ανήκει στην κατηγορία οργανικών ενώσεων γνωστών ως πιπεριδίνες, οι οποίες είναι κυκλικές αμίνες με έξι μέλη στη δομή τους. Αυτή η συγκεκριμένη ένωση διαθέτει μια ομάδα BOC (Tert-butoxycarbonyl) που συνδέεται με το άτομο αζώτου του δακτυλίου της πιπεριδίνης και μια ομάδα υδροξυλίου (-ΟΗ) που συνδέεται με το άτομο άνθρακα στη θέση {{5} του δακτυλίου. Η ομάδα BOC, που χρησιμοποιείται συνήθως στην οργανική σύνθεση, χρησιμεύει ως προστατευτική ομάδα για αμίνες, εμποδίζοντας τους να υποβληθούν σε ανεπιθύμητες αντιδράσεις.

Η λειτουργικότητα της μεθανόλης εισάγει ένα τμήμα αλκοόλ στο μόριο, καθιστώντας την κατάλληλη για μια ποικιλία χημικών μετασχηματισμών όπως η εστεροποίηση, η αιθεροποίηση ή οι αντιδράσεις οξείδωσης. Αυτή η ευελιξία του επιτρέπει να χρησιμεύει ως πρόδρομος στη σύνθεση πιο σύνθετων μορίων, ιδιαίτερα εκείνων που απαιτούν υποκατεστημένο ικρίωμα πιπεριδίνης με συγκεκριμένες λειτουργικές ομάδες.

Λόγω της σταθερής και κρυσταλλικής του φύσης, χρησιμοποιείται συχνά σε σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης και ως ενδιάμεσο στην παρασκευή φαρμακευτικών προϊόντων και βιοδραστικών ενώσεων. Η συνθετική προσβασιμότητά του και η ευκολία χειρισμού των λειτουργικών ομάδων της συμβάλλουν στην ευρεία χρήση της σε ερευνητικά και βιομηχανικά περιβάλλοντα. Συνοπτικά,N-boc -4- piperidinemethanolείναι ένα πολύτιμο δομικό στοιχείο στην οργανική χημεία, προσφέροντας μια ευέλικτη πλατφόρμα για τη σύνθεση διαφορετικών χημικών οντοτήτων.

N-boc -4- piperidinemethanolέχει αναγνωριστεί ως αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης (AChE), ενός ενζύμου που εμπλέκεται στην διάσπαση της ακετυλοχολίνης. Αυτή η ιδιότητα το καθιστά πιθανό υποψήφιο για την έρευνα στη νόσο του Alzheimer, όπου η αναστολή του ACHE μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων αυξάνοντας τα επίπεδα της ακετυλοχολίνης στον εγκέφαλο.

Η ακετυλοχολινεστεράση (AChE), γνωστή και ως χολινεστεράση Ι ή αληθινή χολινεστεράση, είναι ένα βασικό ένζυμο στα βιολογικά συστήματα. Διαδραματίζει κρίσιμο ρόλο στην υδρόλυση της ακετυλοχολίνης, ενός νευροδιαβιβαστή που είναι ζωτικής σημασίας για τη μετάδοση νευρικής ώθησης. Η αντίδραση που καταλύεται από AChE είναι: ακετυλοχολίνη + νερό → χολίνη + οξικό.

Το AChe βρίσκεται κυρίως στο γκρίζο θέμα του νευρικού ιστού, των τελικών πλατειών των σκελετικών μυών και των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Αυτό το ένζυμο χαρακτηρίζεται από την υψηλή εξειδίκευση και την αποτελεσματικότητά του στην διάσπαση της ακετυλοχολίνης, τερματίζοντας έτσι την νευρική ώθηση και επιτρέποντας στη συναπτική σχισμή να επιστρέψει στην κατάσταση ηρεμίας του.

Το AChE έχει μοριακό βάρος περίπου 280 kDa και ένα βέλτιστο ρΗ για δραστηριότητα γύρω στο 5.5. Υπάρχει σε διάφορες μορφές, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προέρχονται από ηλεκτρικό χέλι, το οποίο χρησιμοποιείται συνήθως στην επιστημονική έρευνα. Το ένζυμο είναι ένας στόχος για πολλούς αναστολείς, οι οποίοι είναι σημαντικοί σε θεραπευτικές εφαρμογές όπως η θεραπεία νευρολογικών διαταραχών και δηλητηρίασης φυτοφαρμάκων.

Εκτός από τις φυσιολογικές του λειτουργίες, το AChE χρησιμοποιείται επίσης στην επιστημονική έρευνα για την ανίχνευση οργανοφωσφορικών και υπολειμμάτων φυτοφαρμάκων καρβαμικού σε λαχανικά και φρούτα μέσω μεθόδων αναστολής ενζύμου. Ο ρόλος της στη διατήρηση της φυσιολογικής συναπτικής λειτουργίας και της συμμετοχής της σε διάφορες βιολογικές διεργασίες καθιστά το ACHE ένα σημαντικό ένζυμο στη νευροεπιστήμη και την τοξικολογία.

Η ακετυλοχολινεστεράση (AChE) είναι ένα βασικό ένζυμο στο χολινεργικό σύστημα, υπεύθυνο για την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης (ACh) σε χολίνη και οξικό οξύ. Το ACh είναι ένας νευροδιαβιβαστής που είναι κρίσιμος για τη μνήμη, τη μάθηση και τη γνωστική λειτουργία. Στη νόσο του Alzheimer, υπάρχει σημαντική μείωση των επιπέδων ACh λόγω της απώλειας των χολινεργικών νευρώνων και της αυξημένης δραστικότητας του AChE.

Στη νόσο του Alzheimer, υπάρχει σημαντική μείωση των επιπέδων ACh λόγω της απώλειας των χολινεργικών νευρώνων και της αυξημένης δραστικότητας του AChE. Αυτό το χολινεργικό έλλειμμα θεωρείται ένας από τους κύριους οδηγούς της γνωστικής παρακμής και της απώλειας μνήμης στην ασθένεια.

Οι αναστολείς AChE λειτουργούν με δέσμευση στην ενεργό θέση του ενζύμου και αποτρέποντάς το να καταλύει την κατανομή του ACh. Αυτό οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων ACh στη συναπτική σχισμή, όπου μπορεί να συνεχίσει να συνδέεται με τους υποδοχείς και να μεταδίδει σήματα.

Βελτιώστε τη γνωστική λειτουργία

 

Τα υψηλότερα επίπεδα ACh μπορούν να ενισχύσουν την αποτελεσματικότητα της χολινεργικής σηματοδότησης, οδηγώντας σε βελτιώσεις στη μνήμη, τη μάθηση και την προσοχή.

Μειώστε τα συμπτώματα της νόσου του Alzheimer

 

Με την αντιστάθμιση του χολινεργικού ελλείμματος, οι αναστολείς ACHE μπορούν να βοηθήσουν στην ανακούφιση των συμπτωμάτων όπως η απώλεια μνήμης, η γνωστική παρακμή και οι διαταραχές της συμπεριφοράς.

Οι αναστολείς AChE είναι φάρμακα που λειτουργούν εμποδίζοντας τη δραστικότητα του ενζύμου ακετυλοχολινεστεράσης (AChE). Αυτό το ένζυμο είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη (ACh), η οποία παίζει καθοριστικό ρόλο στις γνωστικές διεργασίες όπως η μνήμη, η μάθηση και η προσοχή. Με την αναστολή του ACHE, αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν την κατανομή του ACh, οδηγώντας σε αύξηση των επιπέδων της στη συναπτική σχισμή.

Οι αναστολείς AChE χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία της νόσου του Alzheimer, μια νευροεκφυλιστική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από σημαντική μείωση των χολινεργικών νευρώνων και την αυξημένη δραστικότητα του AChE. Το χολινεργικό έλλειμμα που παρατηρείται στη νόσο του Alzheimer θεωρείται ότι είναι ένας από τους κύριους οδηγούς της γνωστικής παρακμής και της απώλειας μνήμης. Διατηρώντας υψηλότερα επίπεδα ACh, οι αναστολείς AChE μπορούν να βελτιώσουν τη γνωστική λειτουργία και να μειώσουν τα συμπτώματα όπως η εξασθένιση της μνήμης και η σύγχυση.

Αρκετοί αναστολείς ACHE εγκρίνονται επί του παρόντος για τη θεραπεία της νόσου του Alzheimer, συμπεριλαμβανομένων των donepezil, rivastigmine και galantamine. Αυτά τα φάρμακα έχουν αποδειχθεί ότι παρέχουν μέτριες βελτιώσεις στη γνωστική λειτουργία και στις καθημερινές δραστηριότητες διαβίωσης σε ορισμένους ασθενείς. Ωστόσο, είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι οι αναστολείς ACHE δεν είναι θεραπεία για τη νόσο του Alzheimer και δεν σταματούν την εξέλιξη της νόσου. Συνήθως συνταγογραφούνται ως μέρος ενός ολοκληρωμένου σχεδίου θεραπείας που μπορεί επίσης να περιλαμβάνει άλλα φάρμακα, θεραπείες και υπηρεσίες υποστήριξης.

Σε μια πειραματική περίπτωση,N-boc -4- piperidinemethanolσυντέθηκε από {{0}} piperidinemethanol και di-tert-βουτυλοδαρική. Συγκεκριμένα, διαλύθηκε σε διχλωρομεθάνιο (70ml) και στη συνέχεια προστέθηκε διχλωρομεθάνιο (70ml) και στη συνέχεια προστέθηκε δι-τερατυλοδανικό (8.91g, 40.8mmol). Το μίγμα της αντίδρασης αναδεύτηκε σε θερμοκρασία δωματίου για 3 ώρες. Μετά από αυτό, το διάλυμα αντίδρασης χύθηκε σε αιθυλεστέρα (250 ml), πλύθηκε με υδατικό διάλυμα 0,5Μ ΗΟΙ (3 χ 75ml) και 50ml αλατόνερο και στη συνέχεια ξηράνθηκε με θειικό μαγνήσιο. Το αποξηραμένο διάλυμα διηθήθηκε για να απομακρυνθεί ο παράγοντας ξήρανσης και συμπυκνώθηκε υπό κενό για να ληφθεί το προϊόν στόχου (9,78G, ποσοτική μετατροπή).

ΕρευνώN-boc -4- piperidinemethanolκυρίως περιστρέφεται γύρω από τις πιθανές θεραπευτικές εφαρμογές της σε νευρολογικές διαταραχές, ιδιαίτερα τη νόσο του Alzheimer. Με την αναστολή του ACHE, αυτή η ένωση μπορεί να βοηθήσει στη διατήρηση υψηλότερων επιπέδων ACh στη συναπτική σχισμή, ενδεχομένως αντισταθμίζοντας το χολινεργικό έλλειμμα που παρατηρείται στους ασθενείς του Alzheimer. Αυτό, με τη σειρά του, μπορεί να οδηγήσει σε βελτιώσεις στη γνωστική λειτουργία και σε μείωση των συμπτωμάτων όπως η απώλεια μνήμης και η γνωστική παρακμή.

Επιπλέον, χρησιμεύει ως ένα σημαντικό ενδιάμεσο στην οργανική σύνθεση και τη φαρμακευτική χημεία. Η ευέλικτη χημική δομή του επιτρέπει περαιτέρω τροποποιήσεις, καθιστώντας το ένα πολύτιμο εργαλείο για την ανάπτυξη νέων φαρμάκων και θεραπευτικών παραγόντων. Οι ερευνητές διερευνούν ενεργά το δυναμικό του για τη σύνθεση διαφόρων νευροπροστατευτικών παραγόντων και βιοδραστικών μορίων με θεραπευτικό δυναμικό.

Δημοφιλείς Ετικέτες: n-boc -4- piperidinemethanol cas 123855-51-6, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση