Καλύτερο πεπτίδιο απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης(GHRP-6) είναι ένας τύπος πολυπεπτιδίου, του οποίου ο γενικός τύπος είναι: H-D-Ala-D-2Nal-Ala-Trp-D-Phe{12}}Lys- Μεταξύ αυτών, το D-Ala αντιπροσωπεύει ασπαρτικό οξύ τύπου D-. Το D-2Nal αντιπροσωπεύει την D-τύπου 2-ναφθυλαλανίνη. Το D-Phe αντιπροσωπεύει φαινυλαλανίνη τύπου D. Το ΝΗ2 αντιπροσωπεύει το Ο-τελικό άκρο με μια ομάδα αμίνης. Διαφορετικοί τύποι GHRP, όπως GHRP-6, GHRP-2 και GHRP-3, έχουν ελαφρώς διαφορετικές μοριακές δομές, αλλά τα συνολικά δομικά τους χαρακτηριστικά είναι παρόμοια. Το κύριο περιεχόμενο του οξικού GHRP-6 είναι το GHRP-6, το οποίο είναι γενικά μια λευκή ή υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη, εύκολα διαλυτή στο νερό και μια μικρή ποσότητα πυκνού υδροχλωρικού οξέος και αδιάλυτη στους περισσότερους οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη. Η σταθερότητα του GHRP-6 επηρεάζεται σε μεγάλο βαθμό από παράγοντες όπως η τιμή του pH και η θερμοκρασία.
Προσαρμοσμένα καπάκια και φελλοί μπουκαλιών
|
|
|
|
Χημικός τύπος |
C46H56N12O6 |
|
Ακριβής μάζα |
872.44 |
|
Μοριακό βάρος |
873.03 |
|
m/z |
872.44 (100.0%), 873.45 (49.8%), 874.45 (12.1%), 873.44 (4.4%), 874.44 (2.2%), 874.45 (1.2%), 875.45 (1.1%) |
|
Στοιχειακή Ανάλυση |
C, 63.29; H, 6.47; N, 19.25; O, 11.00 |
Βασική Έρευνα
Καλύτερο πεπτίδιο απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνηςδιεγείρει την παραγωγή και την απελευθέρωση της GH από τα κύτταρα της πρόσθιας υπόφυσης δεσμεύοντας στο GHSR. Η μελέτη των χαρακτηριστικών έκκρισης εξαπεπτιδίου-2 της GHRP σε φυσιολογικούς ασθενείς και ασθενείς με έλλειψη GH θα βοηθήσει στην κατανόηση του μηχανισμού ρύθμισης της GH.
Ρυθμίζει την όρεξη και το μεταβολισμό
Το GHRP όχι μόνο μπορεί να διεγείρει τη σύνθεση και την έκκριση της αυξητικής ορμόνης, αλλά επίσης να επηρεάσει άμεσα τον ενεργειακό μεταβολισμό και την όρεξη μέσω του κεντρικού νευρικού συστήματος και των περιφερικών ιστών. Η μελέτη της επίδρασης του GHRP στον ενεργειακό μεταβολισμό και την όρεξη μπορεί να δώσει νέες ιδέες για τη θεραπεία ασθενειών όπως η παχυσαρκία και οι μεταβολικές διαταραχές.
Η GH είναι μια σημαντική ορμόνη που ρυθμίζει τον μεταβολισμό των οστών, η οποία μπορεί να προωθήσει τον σχηματισμό οστών και να διατηρήσει την οστική πυκνότητα. Το GHRP προάγει τον μεταβολισμό των οστών και την οστική πυκνότητα αυξάνοντας την έκκριση της GH και έχει τα αποτελέσματα κατά της οστεοπόρωσης και βελτιώνει την ανάπτυξη και την ανάπτυξη.
Κλινικές Εφαρμογές
Το GHRP μπορεί να προάγει την ανάπτυξη και να βελτιώσει την καθυστέρηση της ανάπτυξης και άλλες ασθένειες διεγείροντας την έκκριση της GH. Το GHRP σε συνδυασμό με τη θεραπεία με εξαπεπτίδιο-2 έχει δείξει μια συνεργιστική επίδραση στη ρύθμιση της ανάπτυξης και της ανάπτυξης, ειδικά για ασθένειες όπως η ανεπάρκεια εξαπεπτιδίου-2 και το σύνδρομο Turner.
Αντι-Γήρανση
Με την ηλικία, η έκκριση του εξαπεπτιδίου-2 σταδιακά μειώνεται, με αποτέλεσμα τη μείωση του επιπέδου του GHRP στον οργανισμό. Ως εξωγενής προαγωγέας εξαπεπτιδίου-2, το GHRP μπορεί να συμπληρώσει την ανεπάρκεια του GHRP στο σώμα, να ανακουφίσει τη διαδικασία γήρανσης του σώματος και έτσι να έχει αντιγηραντικά αποτελέσματα.
Το εξαπεπτίδιο-2 παίζει σημαντικό ρυθμιστικό ρόλο στην ανάπτυξη και τη λειτουργία των κυττάρων του ανοσοποιητικού στο σώμα. Διεγείροντας τη σύνθεση και την απελευθέρωση του εξαπεπτιδίου-2, το GHRP μπορεί να ενισχύσει την ανοσία του σώματος, να μειώσει τον κίνδυνο μόλυνσης και να ανακουφίσει ασθένειες όπως τα αυτοάνοσα νοσήματα.
Βελτίωση της καρδιαγγειακής υγείας
Το GHRP όχι μόνο μπορεί να προάγει τη σύνθεση και την έκκριση του εξαπεπτιδίου-2, αλλά και να επηρεάσει άμεσα τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος. Το GHRP μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση, να βελτιώσει τα λιπίδια του αίματος και να βελτιώσει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, βελτιώνοντας έτσι την καρδιαγγειακή υγεία.
Το εξαπεπτίδιο-2 παίζει σημαντικό ρόλο στην επούλωση των πληγών και στην επιδιόρθωση των ιστών. Μπορεί να προωθήσει την αναγέννηση των ιστών και την αποκατάσταση τραυματισμών διεγείροντας την έκκριση εξαπεπτιδίου-2 και την απελευθέρωση σχετικών αυξητικών παραγόντων, ειδικά για σοβαρά τραύματα όπως κατάγματα, πληγές και εγκαύματα.
Θεραπεία μεταβολικών διαταραχών και παχυσαρκίας
Το GHRP όχι μόνο μπορεί να διεγείρει τη σύνθεση και την έκκριση του εξαπεπτιδίου-2, αλλά επίσης να επηρεάσει άμεσα τον ενεργειακό μεταβολισμό και την όρεξη μέσω του κεντρικού νευρικού συστήματος και των περιφερικών ιστών. Ως εκ τούτου, έχει πολλά υποσχόμενες εφαρμογές στη ρύθμιση των μεταβολικών διαταραχών και της παχυσαρκίας.
Μέθοδοι χημικής σύνθεσης
GHRP-6
Το GHRP-6 είναι το πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο στην οικογένεια GHRP και χωρίζεται κυρίως στα ακόλουθα βήματα:
- Σύνθεση 1-φαινυλ-2-θειωμένου αιθυλενίου (διαιθυλεστέρας βενζολο-1,2-δισουλφονικού οξέος)
Διβενζοϋλοχλωρίδιο αντέδρασε με NaHS03 για να παρασκευαστεί 1-φαινυλ-2-θειικός αιθυλεστέρας. Στη συνέχεια, προσθέστε NaI και ανθρακικό κάλιο (K2CO3) στον αναμεμειγμένο διαλύτη, προσθέστε 1-φαινυλ-2-θειικό αιθυλεστέρα και βενζυλοβρωμίδιο, αντιδράστε για να δημιουργήσετε 1-φαινυλ-2-βενζυλοξυαιθάνιο και σε ασθενές οξύ, υπό τις συνθήκες υδρόλυσης, 1-φαινυλ-2-αιθυλενοθείο.
- Σύνθεση του Boc-Phe-Gly-OH
Το Boc-Phe-Gly-OMe ελήφθη με συμπύκνωση ρ-αμινοβενζιμιδίου και μονομεθυλεστέρα γλυκίνης (Gly-OMe) σε μικτό διαλύτη DMF/Guaiacol. Στη συνέχεια υδρολύεται υπό όξινες συνθήκες για να δώσει Boc-Phe-Gly-ΟΗ.
- Σύνθεση GHRP-6
Το παραγόμενο 1-φαινυλ-2-θειωμένο αιθυλένιο συμπυκνώθηκε με Boc-Phe-Gly-OH σε Ν-μεθυλοπυρρολιδόνη (NMP) κάτω από ατμόσφαιρα αζώτου για να ληφθεί ο πρόδρομος GHRP-6{1}HP{1} D-Ala-Gly-Tyr(Bzl)-Ser(Bzl)-NH2. Η επακόλουθη επεξεργασία σε διάλυμα TFA και τριφθοροξικού οξέος (TFA:TFA=98:2) αφαίρεσε τη Ν-τελική προστατευτική ομάδα για να ληφθεί GHRP-6.
Αντίδραση διβενζοϋλοχλωριδίου και NaHSO3 → Παρασκευή 1-φαινυλ-2-θειικού αιθυλενίου
Συμπύκνωση 1-φαινυλ-2-θειικού αιθυλενίου με Boc-Phe-Gly-OH → παρασκευή προδρόμου GHRP-6
Θεραπεία ομάδας αποπροστασίας προδρόμου GHRP-6 → Παρασκευή GHRP-6
GHRP-2
Σύνθεση του Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-ALA-NH2
Τα Boc-Tyr(tBu)-OH, D-Ala-OH, Asp(OtBu){{4}OH, Ala-OH και HBTU αντέδρασαν σε DMF για να παρασκευαστεί το Boc-Tyr(tBu){7}Dla{{0}Asp{{9} -Ωχ. Επακόλουθη υδρόλυση υπό όξινες συνθήκες αποδίδει Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala-NH2.
Σύνθεση GHRP-2
Αντιδράστε το παραγόμενο Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala-NH2 με EDC, NHS και άλλα μείγματα σε DMF για να παρασκευαστεί ο πρόδρομος GHRP-2 Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-Ala -NH-CONH2. Η επακόλουθη θεραπεία σε TFA αφαίρεσε την Ν-τελική προστατευτική ομάδα για να ληφθεί GHRP-2.
Προετοιμασία του Boc-Tyr(tBu)-D-Ala-Asp-ALA-NH2→ Παρασκευή του προδρόμου GHRP-2
Θεραπεία ομάδας αποπροστασίας προδρόμου GHRP-2 → Παρασκευή GHRP-2
GHRP-3
Σύνθεση του Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2
Boc-Tyr(tBu)-OH, D-Lys(tBu)-OH, D-Ala-ΟΗ, Phe-OH και HBTU αντέδρασαν σε DMF για να παρασκευαστεί το Boc-Tyr(tBu){{9}D )-D-Ala-Phe-OH. Επακόλουθη υδρόλυση υπό όξινες συνθήκες αποδίδει Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2.
Σύνθεση GHRP-3
Αντιδράστε το παραγόμενο Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2 με EDC, NHS και άλλα μείγματα σε DMF για να παρασκευαστεί ο πρόδρομος GHRP-3 Boc-Tyr(tBu)-D- Lys(tBu)-D-Ala-Phe{16}}NH-CONH2. Η επακόλουθη θεραπεία σε TFA αφαίρεσε την Ν-τελική προστατευτική ομάδα για να ληφθεί GHRP-3.
Παρασκευή του Boc-Tyr(tBu)-D-Lys(tBu)-D-Ala-Phe-NH2→Παρασκευή του προδρόμου GHRP-3
Θεραπεία ομάδας αποπροστασίας προδρόμου GHRP-3 → Παρασκευή GHRP-3
Περίληψη
Οι οδοί χημικής σύνθεσης τουΚαλύτερο πεπτίδιο απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνηςπεριγράφονται παραπάνω. Αυτό που έχουν κοινό είναι ότι πρώτα συντίθεται ο πρόδρομος του GHRP και στη συνέχεια αφαιρείται η Ν-τελική προστατευτική ομάδα για να ληφθεί το τελικό προϊόν. Οι διαφορές έγκεινται στις διαφορετικές συνθέσεις των πρώτων υλών και των πρόδρομων ουσιών, καθώς και στις ειδικές επεξεργασίες συμπύκνωσης και αποπροστασίας. Λόγω του μεγάλου αριθμού των μελών της οικογένειας GHRP, είναι απαραίτητο να προσαρμοστεί σύμφωνα με διαφορετικές δομές κατά τη διάρκεια της συγκεκριμένης σύνθεσης. Γενικά, η οδός χημικής σύνθεσης του GHRP είναι σχετικά πολύπλοκη και απαιτεί τεχνολογία χημικής σύνθεσης και υποστήριξη εξοπλισμού υψηλού-επιπέδου.
Όλα όσα πρέπει να γνωρίζετε
Ποιο είναι το πιο αποτελεσματικό πεπτίδιο για την ανάπτυξη των μυών;
Τα καλύτερα πεπτίδια για την οικοδόμηση μυών περιλαμβάνουνπεπτίδια που απελευθερώνουν αυξητική ορμόνη (GHRPs) όπως το Ipamorelin και το CJC-1295, καθώς και πεπτίδια όπως το BPC-157 για ανάκτηση και απώλεια λίπους. Αυτά τα πεπτίδια ενισχύουν την απόδοση και βελτιστοποιούν τα αποτελέσματα της φυσικής κατάστασης.
Το BPC-157 ενισχύει την HGH;
Όχι, το BPC-157 δεν ενισχύει άμεσα την παραγωγή ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης (hGH), αλλά μπορεί να λειτουργήσει με την hGH αυξάνοντας την έκφραση των υποδοχέων της αυξητικής ορμόνης στα κύτταρα, γεγονός που μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις της hGH στην επούλωση και την επισκευή των ιστών. Μερικοί άνθρωποι συνδυάζουν το BPC-157 με άλλα πεπτίδια, όπως το Ipamorelin, που διεγείρουν άμεσα την απελευθέρωση της hGH, αλλά αυτός είναι ένας διαφορετικός μηχανισμός.
Πώς λειτουργεί το BPC-157 με την hGH
Ενισχύει την ευαισθησία των υποδοχέων της hGH:
Το BPC-157 φαίνεται να αυξάνει τον αριθμό των υποδοχέων της αυξητικής ορμόνης στα κύτταρα, ειδικά στους ινοβλάστες του τένοντα. Αυτό κάνει τα κύτταρα να ανταποκρίνονται περισσότερο στην αυξητική ορμόνη που βρίσκεται ήδη στο σώμα ή από άλλες πηγές.
Ενισχύει τις επιδράσεις της hGH:
Αυξάνοντας τον αριθμό των υποδοχέων, το BPC-157 μπορεί να κάνει την υπάρχουσα αυξητική ορμόνη πιο αποτελεσματική στην προώθηση του πολλαπλασιασμού των κυττάρων και την επιδιόρθωση των ιστών.
Υποστηρίζει την επούλωση:
Η κύρια λειτουργία του BPC-157 είναι να προάγει την επούλωση των ιστών μέσω μηχανισμών όπως η αγγειογένεση (σχηματισμός νέων αιμοφόρων αγγείων) και η μείωση της φλεγμονής, αντί να ενισχύει άμεσα την hGH.
Πώς άλλα πεπτίδια ενισχύουν την hGH
Άμεση διέγερση:
Άλλα πεπτίδια, όπως το Sermorelin, το Ipamorelin και το CJC-1295, έχουν σχεδιαστεί για να διεγείρουν άμεσα την υπόφυση να απελευθερώσει περισσότερη hGH.
Συνδυασμός πεπτιδίων:
Ορισμένα πρωτόκολλα στοιβάζουν το BPC-157 με ένα πεπτίδιο απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (GSHP) όπως το Ipamorelin για να λάβουν τα οφέλη τόσο της επιταχυνόμενης επούλωσης από το BPC-157 όσο και της αυξημένης hGH από το Ipamorelin.
Ποια είναι η καλύτερη στοίβα πεπτιδίων για HGH;
Ένας συχνά χρησιμοποιούμενος συνδυασμός-οικοδόμησης μυών περιλαμβάνειCJC-1295, Ipamorelin και IGF-1 LR3. Μαζί, υποστηρίζουν την απελευθέρωση της αυξητικής ορμόνης, την αποκατάσταση και την αποκατάσταση των μυών, καθιστώντας τα ένα από τα πιο συχνά επιλεγμένα στοίβες για ανάπτυξη άλιπης μάζας.
Ποιο πεπτίδιο απελευθερώνει περισσότερο HGH;
Δύο πεπτίδια που χρησιμοποιούνται συνήθως ως πορεία θεραπείας HGH είναιSermorelin και Ibutamoren. Αυτά τα πεπτίδια έχει αποδειχθεί ότι διεγείρουν την παραγωγή και την απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης στο σώμα, η οποία μπορεί να βοηθήσει στη θεραπεία και την ανακούφιση των συμπτωμάτων της ανεπάρκειας αυξητικής ορμόνης και να αποφέρει οφέλη κατά της γήρανσης.
Είναι το Sermorelin τόσο καλό όσο το HGH;
Το Sermorelin δεν είναι το ίδιο με το HGH. Αντί να αντικαταστήσει την αυξητική ορμόνη, διεγείρει το σώμα σας να παράγει περισσότερα δικά του. Αυτή η διάκριση καθιστά το Sermorelin μια ασφαλέστερη και πιο ρυθμιζόμενη επιλογή για άτομα που αναζητούν ορμονική υποστήριξη.
Δημοφιλείς Ετικέτες: καλύτερο πεπτίδιο απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης cas 87616-84-0, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση