Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές πεπτιδίου na-931 στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύδην υψηλής ποιότητας πεπτίδιο na-931 προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
πεπτίδιο ΝΑ-931, Η ονομασία του προϊόντος Bioglutide είναι ο πρώτος στον κόσμο αγωνιστής τετραπλού υποδοχέα από του στόματος, ο οποίος καταδεικνύει δυνατότητες καινοτομίας στη θεραπεία μεταβολικών ασθενειών με την ταυτόχρονη ενεργοποίηση του υποδοχέα γλυκαγόνης (GCGR), του πεπτιδίου τύπου γλυκαγόνης-1 υποδοχέα (GLP-1R), του γλυκοτροπικού υποδοχέα (GLP-1R), και του γλυκοτροπικού υποδοχέα (polytropideG) ινσουλινοειδής υποδοχέας αυξητικού παράγοντα-1 (IGF-1R). Ο μηχανισμός δράσης του βασίζεται στη συνεργική δράση πολλαπλών στόχων, που όχι μόνο επιτυγχάνει αποτελεσματική απώλεια βάρους, αλλά και ξεπερνά το στενό των παραδοσιακών φαρμάκων που απαιτούν μυϊκή μείωση για απώλεια βάρους, ενώ βελτιώνει τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα και τη μεταβολική ομοιόσταση.
Το NA-931, ως ο πρώτος στον κόσμο αγωνιστής τετραπλών υποδοχέων από το στόμα, έχει δείξει ευρείες προοπτικές εφαρμογής στη θεραπεία μεταβολικών ασθενειών ενεργοποιώντας ταυτόχρονα τον υποδοχέα γλυκαγόνης (GCGR), τον υποδοχέα πεπτιδίου-1 τύπου γλυκαγόνης (GLP-1R), τον εξαρτώμενο από τη γλυκόζη (πολυτροπινο-υποδοχέα insulpept-IPR) υποδοχέας αυξητικού παράγοντα-1 (IGF-1R).
Το Bioglutid έχει δείξει σημαντική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της παχυσαρκίας, με βασικό του πλεονέκτημα την αποτελεσματική απώλεια βάρους και την προστασία των μυών μέσω συνεργιστικών αποτελεσμάτων πολλαπλών-στόχων.
Σημαντική επίδραση απώλειας βάρους: Το Bioglutid έχει δείξει δοσοεξαρτώμενα-επιδράσεις απώλειας βάρους σε πολλαπλές κλινικές δοκιμές. Για παράδειγμα, σε μια κλινική δοκιμή σταδίου ΙΙ διάρκειας 13 εβδομάδων, οι παχύσαρκοι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με δόση 150 mg Bioglutid παρουσίασαν μέση απώλεια βάρους 13,8%, σε σύγκριση με μόνο 11,9% στη μορφή εικονικού φαρμάκου. Το πιο αξιοσημείωτο είναι ότι το 72% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Bioglutid πέτυχαν τουλάχιστον 12% απώλεια βάρους, σε σύγκριση με μόνο 1,9% στη μορφή εικονικού φαρμάκου. Επιπλέον, στην προκαταρκτική μελέτη 28 ημερών, το έντυπο θεραπείας Bioglutid έδειξε απώλεια βάρους έως και 6,4% και διατήρησε απώλεια βάρους 5,3% 7 ημέρες μετά τη διακοπή, υποδεικνύοντας ότι το αποτέλεσμα απώλειας βάρους του είναι διατηρημένο και σταθερό.
Μηχανισμός μυϊκής προστασίας: Τα παραδοσιακά φάρμακα απώλειας βάρους συχνά συνοδεύουν την απώλεια μυών, ενώ το Bioglutid αναστέλλει σημαντικά τη διάσπαση της μυϊκής πρωτεΐνης και προάγει τη μυϊκή σύνθεση ενεργοποιώντας τον IGF-1R.
Στη δοκιμή του σταδίου ΙΙ, ο δείκτης μυϊκής μάζας (SMI) των ασθενών στη μορφή θεραπείας Bioglutid αυξήθηκε κατά 0,8 kg/m² και η οστική πυκνότητα (BMD) αυξήθηκε κατά 1,7%, ξεπερνώντας το σημείο συμφόρησης του «η απώλεια βάρους απαιτεί απώλεια μυών». Αυτό το χαρακτηριστικό το καθιστά ιδανική επιλογή για παχύσαρκους ασθενείς με μυϊκή ατροφία.
Πλεονέκτημα ασφάλειας: Η συχνότητα εμφάνισης γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών του Bioglutid είναι σημαντικά χαμηλότερη από αυτή παρόμοιων φαρμάκων. Στη δοκιμή του σταδίου ΙΙ, μόνο το 7,3% των συμμετεχόντων εμφάνισε ναυτία και το 6,3% εμφάνισε διάρροια, τα οποία ήταν όλα ήπια ή ασήμαντα συμβάντα χωρίς αναφορές για σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Η μέθοδος χορήγησης από το στόμα έχει βελτιώσει τη συμμόρφωση του ασθενούς και προσφέρει ευκολία στη μακροχρόνια θεραπεία.
πεπτίδιο ΝΑ-931έχει καλή απόδοση στη βελτίωση του ελέγχου της γλυκόζης στο αίμα μέσω συντονισμένης ρύθμισης πολλαπλών-στόχων, ειδικά για παχύσαρκους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.
Μηχανισμός ρύθμισης της γλυκόζης του αίματος: Η ενεργοποίηση του GLP-1R και του GIPR μπορεί να ενισχύσει σημαντικά την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης, να αναστείλει την έκκριση γλυκαγόνης και έτσι να μειώσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα νηστείας. Ταυτόχρονα, η ενεργοποίηση του GCGR προάγει τη ρύθμιση της ηπατικής παροχής γλυκόζης, ενώ ο IGF-1R ενισχύει την πρόσληψη γλυκόζης από τους μύες, σχηματίζοντας έναν μεταβολικό βρόχο του «παγκρέατος των μυών του ήπατος». Στη δοκιμή σταδίου Ι, το Bioglutid μείωσε τη γλυκόζη αίματος νηστείας κατά 1,8 mmol/L και τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) κατά 0,9% σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, το οποίο ήταν καλύτερο από το ανάλογο GLP-1 ενός στόχου.
Ολοκληρωμένη μεταβολική βελτίωση: Το Bioglutid όχι μόνο μειώνει το σάκχαρο στο αίμα, αλλά επίσης βελτιώνει συγχρόνως τους μεταβολικούς δείκτες όπως τα λιπίδια του αίματος και την αρτηριακή πίεση. Η δοκιμή σταδίου ΙΙ έδειξε ότι η περίμετρος της μέσης του ασθενούς μειώθηκε κατά 9,2 cm, τα επίπεδα ινσουλίνης νηστείας μειώθηκαν κατά 34%, και τα τριγλυκερίδια μειώθηκαν κατά 28%, αποδεικνύοντας ολοκληρωμένη ρυθμιστική ικανότητα για το μεταβολικό σύνδρομο.
Μακροπρόθεσμη προστατευτική δράση: για τη διατήρηση της ποιότητας των μυών μέσω της ενεργοποίησης του IGF-1R, το Bioglutid μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο επιπλοκών που σχετίζονται με τον διαβήτη. Οι μύες είναι τα κύρια μεταβολικά όργανα για τη γλυκόζη και η απώλεια μυών μπορεί να επιδεινώσει την αντίσταση στην ινσουλίνη. Οι μυϊκές προστατευτικές ιδιότητες του Bioglutid βοηθούν στο σχηματισμό ενός ενάρετου κύκλου «μυϊκής προστασίας για τον έλεγχο του σακχάρου απώλειας βάρους».
Κλινικά δεδομένα: Διπλή επικύρωση απώλειας βάρους και μεταβολική βελτίωση
Η κλινική μελέτη του Bioglutid έχει επικυρώσει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά του μέσω δοκιμών πολλαπλών-σταδίων
Δοκιμαστική φάση Ι (Bioglutid-050)
Σχεδιασμός: Τυχαιοποιημένη, διπλά{0}}τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο-αυξητική μελέτη εφάπαξ δόσης και πολλαπλών δόσεων, συμπεριλαμβανομένων υπέρβαρων/παχύσαρκων ατόμων (ανεξάρτητα από το εάν συνδυάζονται με διαβήτη τύπου 2 ή όχι).
Αποτέλεσμα:
Αποτέλεσμα απώλειας βάρους: 6,4% απώλεια βάρους σε 28 ημέρες (μορφή εφάπαξ δόσης) ή 5,1% απώλεια βάρους σε μορφή πολλαπλών δόσεων και 12,7% απώλεια βάρους σε 12 εβδομάδες (δόση 150 mg).
Έλεγχος γλυκόζης αίματος: η γλυκόζη αίματος νηστείας σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 μειώθηκε κατά 1,8 mmol/L και η γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) μειώθηκε κατά 0,9%.
Ασφάλεια: Δεν υπάρχουν σημαντικές γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες (επίπτωση ναυτίας 7,3%, διάρροια 6,3%), καμία απώλεια μυών.
Δοκιμαστική φάση II (NCT06564753)
Σχεδιασμός: Μια τυχαιοποιημένη, διπλή{1}}τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο- μελέτη 13 εβδομάδων περιελάμβανε 125 παχύσαρκους (ΔΜΣ μεγαλύτερος ή ίσος με 30 kg/m²) ή υπέρβαρους (ΔΜΣ μεγαλύτερος ή ίσος με 27 kg/m ² με συνοδές μεταβολικές διαταραχές).
Αποτέλεσμα:
Απώλεια βάρους: Η μορφή δόσης 150 mg έχασε κατά μέσο όρο 14,8% (έναντι 13,2% στη μορφή εικονικού φαρμάκου), με το 72% των συμμετεχόντων να έχασε περισσότερο από ή ίσο με 12% (σε σύγκριση με μόνο 2% στη μορφή εικονικού φαρμάκου).
Μεταβολικοί δείκτες: η περίμετρος της μέσης μειώθηκε κατά 9,2 cm, τα επίπεδα ινσουλίνης νηστείας μειώθηκαν κατά 34%, και τα τριγλυκερίδια μειώθηκαν κατά 28%.
Ασφάλεια: Τα γαστρεντερικά συμβάματα είναι κυρίως ήπια (ναυτία 8,1%, διάρροια 6,3%), χωρίς σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Εκτεταμένη δοκιμή Stage II (NCT06732245)
Σχεδιασμός: Αξιολογήστε την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια τουπεπτίδιο ΝΑ-931μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με Tirzepatide.
Προκαταρκτικά αποτελέσματα: Το ποσοστό απώλειας βάρους της φόρμας συνδυαστικής θεραπείας έφτασε το 18,3% και το ποσοστό διατήρησης της μυϊκής μάζας ήταν καλύτερο από αυτό της φόρμας μονοθεραπείας, υποδεικνύοντας τη δυνατότητα για συνεργιστική επίδραση της θεραπείας πολλαπλών-στόχων.
Κλινική Μελέτη: Επικύρωση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας από τη Φάση Ι έως τη Φάση III
Σχεδιασμός μελέτης: Τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, δοκιμή εφάπαξ/πολλαπλής αυξητικής δόσης, συμπεριλαμβανομένων υπέρβαρων/παχύσαρκων (ΔΜΣ μεγαλύτερος ή ίσος με 27 kg/m²) και ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, για την αξιολόγηση της ασφάλειας και των χαρακτηριστικών PK/PD του Bioglutide.
Βασικά αποτελέσματα:
Ασφάλεια: Δεν αναφέρθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (SAE), με τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες να είναι ήπιες γαστρεντερικές αντιδράσεις (ναυτία, διάρροια) με ποσοστό επίπτωσης μικρότερο από 5% και χωρίς σημαντική αύξηση με την αύξηση της δόσης.
Χαρακτηριστικά ΦΚ: Ταχεία απορρόφηση του φαρμάκου, χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης στο αίμα (Tmax) 1-2 ώρες, χρόνος ημιζωής (t1/2) 12-15 ωρών, υποστήριξη μία φορά την ημέρα.
Επίδραση PD: Μετά από μία δόση, τόσο η γλυκόζη αίματος νηστείας όσο και η μεταγευματική γλυκόζη του αίματος εμφάνισαν δοσοεξαρτώμενη μείωση, με την υψηλότερη μορφή δόσης (150 mg) να δείχνει μείωση 1,8 mmol/L στη γλυκόζη αίματος νηστείας (έναντι εικονικού φαρμάκου+0.3 mmol/L). Μετά από πολλαπλές δόσεις, η απώλεια βάρους ήταν-εξαρτώμενη από τη δόση, με μέση απώλεια βάρους 12,7% (έναντι εικονικού φαρμάκου+2.3%) στη μορφή των 150 mg στις 12 εβδομάδες.
Σχεδιασμός μελέτης: Διεξήχθη μια τυχαιοποιημένη, διπλά{0}}τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο-δοκιμή 13 εβδομάδων, στην οποία συμμετείχαν 125 παχύσαρκοι (ΔΜΣ μεγαλύτερος ή ίσος με 30 kg/m²) ή υπέρβαροι ασθενείς με μεταβολικές επιπλοκές (ΔΜΣ μεγαλύτερος ή ίσος με 27 kg/m²). Οι ασθενείς χωρίστηκαν σε μια μορφή εικονικού φαρμάκου, μια μορφή χαμηλής-δόσης (75 mg) και μια μορφή υψηλής- δόσης (150 mg) σε αναλογία 1:1:1 και χορηγήθηκαν από το στόμα μία φορά την ημέρα.
Βασικά αποτελέσματα:
Επίδραση απώλειας βάρους:
Η μέση απώλεια βάρους στη μορφή υψηλής- δόσης ήταν 13,8% (έναντι. 11.9% στη μορφή εικονικού φαρμάκου) και μετά την προσαρμογή για τα αποτελέσματα εικονικού φαρμάκου, ήταν 11,9%.
Το 72% των ασθενών στη μορφή υψηλής-δόσης έχασαν περισσότερο από ή ίσο με 12% βάρος (έναντι. 1.9% στη μορφή εικονικού φαρμάκου).
Η μορφή χαμηλής-δόσης είχε μέση απώλεια βάρους 9,2% (προσαρμοσμένη για 7,3%), με το 45% των ασθενών να έχασαν περισσότερο από ή ίσο με 10% βάρος.
Βελτίωση μεταβολικών δεικτών:
Έλεγχος γλυκόζης αίματος: Στη μορφή υψηλής-δόσης, η γλυκόζη αίματος νηστείας μειώθηκε κατά 1,5 mmol/L (έναντι εικονικού φαρμάκου+0.2 mmol/L) και η γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) μειώθηκε κατά 0,8% (έναντι εικονικού φαρμάκου+0.1%).
Λιπιδικό προφίλ αίματος: Τόσο η ολική χοληστερόλη όσο και η χοληστερόλη λιποπρωτεϊνών χαμηλής-πυκνότητας (LDL-C) παρουσίασαν δοσοεξαρτώμενη μείωση.
Ασφάλεια:
Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό ήταν 7,3% (ναυτία) και 6,3% (διάρροια) στη μορφή υψηλής δόσης, και τα δύο ήταν ήπια και δεν αναφέρθηκαν έμετοι ή σοβαρή διάρροια.
Καμία απώλεια μυών: ανιχνεύθηκε με απορρόφηση ακτίνων Χ διπλής ενέργειας-(DXA), η μορφή υψηλής-δόσης διατήρησε σταθερή άλιπη μάζα σώματος, ενώ η μορφή εικονικού φαρμάκου παρουσίασε ελαφρά μείωση.
Χωρίς υπογλυκαιμικά συμβάντα: Χωρίς σοβαρή υπογλυκαιμία (γλυκόζη αίματος<3.0 mmol/L) was reported in any form.
Σχεδιασμός έρευνας: Διεξήχθη μια τυχαιοποιημένη, διπλή{0}}τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο-δοκιμή, στην οποία συμμετείχαν 300 παχύσαρκοι ασθενείς οι οποίοι κατανεμήθηκαν σε αναλογία 1:1:1 προς μια μορφή εικονικού φαρμάκου, μια μορφή μονοθεραπείας με βιογλουτίδη (150 mg) ή μια συνδυαστική μορφή θεραπείας Βιογλουτίδης (5 mg) 2 εβδομάδες τερζεπατίδης.
Προκαταρκτικά αποτελέσματα:
Επίδραση απώλειας βάρους:
Η μέση απώλεια βάρους στη μορφή συνδυασμού ήταν 18,5% (έναντι 14,2% στη μορφή μονοθεραπείας και 2,1% στη μορφή εικονικού φαρμάκου).
Το 65% των ασθενών στη μορφή συνδυασμού έχασε περισσότερο ή ίσο με 15% βάρος (σε σύγκριση με 38% στη μορφή μονοθεραπείας και 0% στη μορφή εικονικού φαρμάκου).
Ασφάλεια:
Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό στη μορφή συνδυασμού (12,7%) ήταν ελαφρώς υψηλότερη από αυτή στη μορφή μονοθεραπείας (8,3%), αλλά όλες ήταν ήπιες και δεν οδήγησαν σε διακοπή του φαρμάκου.
Δεν υπάρχουν νέα σήματα ασφαλείας και η συνδυαστική θεραπεία δεν αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας ή απώλειας μυών.
Η Biomed Industries σχεδιάζει να ξεκινήσει μια κλινική δοκιμή σταδίου III (NCT06891234) στην οποία θα συμμετάσχουν 2000 παχύσαρκοι ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία για 52 εβδομάδες για να αξιολογήσουν τη μακροπρόθεσμη-αποτελεσματικότητα, την ασφάλεια και τον αντίκτυπο στα καρδιαγγειακά αποτελέσματαπεπτίδιο ΝΑ-931. Τα δευτερεύοντα τελικά σημεία περιελάμβαναν τη βαθμολογία ποιότητας ζωής, το ποσοστό ύφεσης του μεταβολικού συνδρόμου και την επίδραση πρόληψης του διαβήτη.
Δημοφιλείς Ετικέτες: na-931 πεπτίδιο, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση