Η γνώση

Είναι το Πασιρεοτίδιο και το Οκτρεοτίδιο το ίδιο

May 06, 2024 Αφήστε ένα μήνυμα

ganirelix-acetate-cas-123246-29-72113f

Εισαγωγή

 

Σχεδιασμένα ανάλογα σωματοστατίνης όπωςΠασιρεοτίδηκαι το Octreotide χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία μιας ποικιλίας νευροενδοκρινικών καταστάσεων όπως η νόσος του Cushing και η ακρομεγαλία. Παρά τις κοινές ομοιότητες στη δομή και τη λειτουργία, αυτά τα φάρμακα δεν είναι πανομοιότυπα. Θα επικεντρωθούμε στους μηχανισμούς δράσης της Πασιρεοτίδης και της Οκτρεοτίδης, στην αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της νόσου του Cushing και στο προφίλ των παρενεργειών σε αυτήν την ανάρτηση ιστολογίου.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ Πασιρεοτίδης και Οκτρεοτίδης ως προς τον μηχανισμό δράσης τους;

Αν και Πασιρεοτίδη και το Octreotide χρησιμοποιούνται και τα δύο για τη θεραπεία καταστάσεων που σχετίζονται με χημικές ουσίες, οι μηχανισμοί δράσης τους, ιδιαίτερα ο τρόπος με τον οποίο αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένους υποδοχείς του σώματος, είναι άμεσα εμφανείς.

  •  Οκτρεοτίδιο

Η πορεία της Δραστηριότητας

Το οκτρεοτίδιο είναι ένας κατασκευασμένος τύπος της χημικής ουσίας σωματοστατίνη, η οποία εμποδίζει το σώμα να παρέχει διαφορετικές χημικές ουσίες.

Σταθεροποίηση της διαθεσιμότητας των παρασκευασμένων μειγμάτων

Περιορίζοντας τη δράση της στους υποδοχείς σωματοστατίνης, η οκτρεοτίδη αποτρέπει την απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης (GH), αυξητικού παράγοντα που μοιάζει με ινσουλίνη (IGF{1}}), γλυκαγόνης και μερικών χημικών γαστρεντερικών ουσιών όπως η γαστρίνη και η σεροτονίνη. Αυτός ο αποτρεπτικός παράγοντας ενθαρρύνει τις υπερβολικές δευτερογενείς επιδράσεις που σχετίζονται με την ουσία, όπως η ακρομεγαλία, το καρκινοειδές ανακάτεμα και η γαστρεντερική μετάδοση, μειώνοντας τη συνθετική απελευθέρωση.

79517-01-4
  •  Πασιρεοτίδη
396091-73-91

Μια πιο σταθερή δέσμευση στους υποδοχείς

Η πασιρεοτίδη έχει καλύτερη τάση να συνδέεται με διάφορους υποτύπους υποδοχέων σωματοστατίνης από την οκτρεοτίδη, επιτρέποντάς της να ασκεί πιο γειωμένες ανασταλτικές επιδράσεις στη συνθετική απελευθέρωση. Η πασιρεοτίδη αποτρέπει επιτυχώς την απελευθέρωση γαστρεντερικών χημικών ουσιών όπως GH, IGF-1, ινσουλίνης, γλυκαγόνης και άλλων περιορίζοντας τη δράση της σε ένα ευρύτερο φάσμα υποδοχέων.

Διευρυμένη παραγωγικότητα

Σε ορισμένες καταστάσεις, όπως η ακρομεγαλία και η νόσος του Cushing, όπου έχει καλύτερη απόδοση της οκτρεοτίδης σε κλινικές δοκιμές, η πασιρεοτίδη μπορεί να ελέγχει καλύτερα τα συμπτώματα που σχετίζονται με τις ορμόνες από την οκτρεοτίδη. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η πασιρεοτίδη συνδέεται με ένα ευρύτερο φάσμα υποδοχέων.

Συμπερασματικά, παρά το γεγονός ότιπασιρεοτίδηκαι η οκτρεοτίδη αναστέλλουν την έκκριση ορμονών, οι μηχανισμοί δράσης τους διαφέρουν. Η πασιρεοτίδη έχει μεγαλύτερη συγγένεια για μια ποικιλία υποτύπων υποδοχέων σωματοστατίνης από την οκτρεοτίδη. Η οκτρεοτίδη συνδέεται κυρίως με τους υποδοχείς σωματοστατίνης υποτύπου 2. Ανεξάρτητα από το γεγονός ότι η Πασιρεοτίδη μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική για παθήσεις που σχετίζονται με χημικές ουσίες λόγω του ευρύτερου προφίλ περιορισμού των υποδοχέων, τα δύο φάρμακα εξακολουθούν να είναι αποτελεσματικές επιλογές θεραπείας που μπορούν να προσαρμοστούν στις συγκεκριμένες ανάγκες κάθε ασθενούς.

Πώς συγκρίνεται η αποτελεσματικότητα της Πασιρεοτίδης με την Οκτρεοτίδη στη θεραπεία της νόσου του Cushing;

Η κλινική έρευνα έχει επικεντρωθεί στη σύγκριση της αποτελεσματικότητας της Πασιρεοτίδης στη θεραπεία της νόσου του Cushing με τη θεραπεία της Οκτρεοτίδης.

19-1-5

01.

Πασιρεοτίδη

Η Πασιρεοτίδη έχει αποδειχθεί ότι είναι συναρπαστική στη θεραπεία της νόσου του Cushing, ειδικά για άτομα που δεν έχουν απαντήσει σε διαφορετικές θεραπείες ή επηρεάζονται αρνητικά από αυτές.

 

Η θεραπεία με πασιρεοτίδη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει σημαντικά τα επίπεδα ελεύθερης κορτιζόλης στα ούρα και βελτιώνει τα κλινικά συμπτώματα όπως αύξηση βάρους, υπέρταση και δυσανεξία στη γλυκόζη σε ασθενείς με νόσο του Cushing.

02.

Οκτρεοτίδιο

Στη θεραπεία της νόσου του Cushing, η οκτρεοτίδη έχει αποδειχθεί επιτυχής στη μείωση των επιπέδων κορτιζόλης και στον έλεγχο των δευτερογενών επιδράσεων σε ορισμένους ασθενείς.

 

Η οκτρεοτίδη, αντί της Πασιρεοτίδης, δεσμεύεται βασικά στους υποδοχείς υποτύπου 2 της σωματοστατίνης (sst2) και έχει ένα πιο περιορισμένο προφίλ περιορισμού των υποδοχέων. Σε ορισμένους ασθενείς, αυτό μπορεί να καταστήσει λιγότερο ισχυρό τον περιορισμό της έκκρισης ACTH και τη δημιουργία κορτιζόλης.

R-C

Ενώ το Octreotide μπορεί να σημειώσει σημαντική πρόοδο σε σαφείς περιπτώσεις νόσου Cushing, η βιωσιμότητά του μπορεί να είναι περιορισμένη σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη θεραπεία με αποδεκτό τρόπο ή που παρουσιάζουν ατυχή καθυστερημένα αποτελέσματα.

 

Συνολικά, παρά το γεγονός ότι η Πασιρεοτίδη και η Οκτρεοτίδη χρησιμοποιούνται και οι δύο στη θεραπεία της νόσου του Cushing,Πασιρεοτίδημπορεί να είναι πιο ισχυρό λόγω της ικανότητάς του να συνδέεται με μια πιο εκτεταμένη ποικιλία υποδοχέων. Ωστόσο, τα χαρακτηριστικά του ασθενούς, οι στόχοι της θεραπείας και η ανεκτικότητα έχουν όλα αντίκτυπο στην επιλογή του φαρμάκου. Οι ειδικοί κλινικών οφελών θα πρέπει να αξιολογούν προσεκτικά την κατάσταση και την ανταπόκριση κάθε χρήστη στη θεραπεία, προκειμένου να επιλέξουν την καλύτερη στρατηγική θεραπείας.

 

 

Υπάρχουν διαφορές στα προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της Πασιρεοτίδης και της Οκτρεοτίδης;

Αν και η Πασιρεοτίδη και η Οκτρεοτίδη είναι και τα δύο μέλη της κατηγορίας των αναλόγων της σωματοστατίνης και μοιράζονται μερικές από τις ίδιες ανεπιθύμητες ενέργειες, τα προφίλ παρενεργειών τους είναι στην πραγματικότητα διαφορετικά. Ακολουθεί μια εξέταση του προφίλ δευτερογενούς επίδρασης της Πασιρεοτίδης και της Οκτρεοτίδης

  • ►Πασιρεοτίδη

Υψηλή γλυκόζη

Η υπεργλυκαιμία, η οποία μπορεί να προκληθεί από απόφραξη ινσουλίνης ή παρεμπόδιση της έκκρισης ινσουλίνης, είναι ίσως η πιο φυσιολογική τυχαία επίδραση της Πασιρεοτίδης. Οι ασθενείς που είναι διαβητικοί ή έχουν μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη θα πρέπει να παρακολουθούνται και να αντιμετωπίζονται για αυξημένα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα που προκαλούνται από την πασιρεοτίδη.

01

Παράγοντες GI που είναι ανησυχητικοί

Οι πιο συχνές γαστρεντερικές παρενέργειες της θεραπείας με πασιρεοτίδη είναι η διάρροια, η ναυτία και ο κοιλιακός πόνος. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να απαιτηθούν αντιδιαρροϊκά φάρμακα ή προσαρμογές της δόσης για τη διαχείριση αυτών των παρενεργειών.

02

Πέτρες στη χολή

Η πασιρεοτίδη μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα σχηματισμού χολόλιθων, που μπορεί να οδηγήσει σε ναυτία, έμετο και κοιλιακό άλγος. Οι ασθενείς που πείθουν την Πασιρεοτίδη θα πρέπει να γίνονται αντιληπτοί για σημάδια σχεδίου παιχνιδιού χολόλιθων και οι τεχνικές οργάνωσης της εφαρμογής μπορεί να ολοκληρωθούν εάν είναι απαραίτητο.

03

Καρδιαγγειακή κατάρρευση

Η βραδυκαρδία, ή ο αργός καρδιακός ρυθμός, έχει συνδεθεί με την πασιρεοτίδη σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά εκείνους που είχαν προηγούμενα καρδιακά προβλήματα.

04 

►Οκτρεοτίδιο

Θέματα ΓΕ

Η θεραπεία με οκτρεοτίδη, όπως η Πασιρεοτίδη, μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικές παρενέργειες όπως τρεξίματα, ταραχή και στομαχικό μαρτύριο. Αυτά τα συμπτώματα συνήθως κυμαίνονται σε βαρύτητα από ήπια έως μέτρια και μπορεί να υποχωρήσουν εάν συνεχιστεί η θεραπεία ή αλλάξει η δόση.

01

Υψηλό σάκχαρο στο αίμα

Λόγω των ανασταλτικών επιπτώσεών της στην εκπομπή ινσουλίνης και στην πέψη της γλυκόζης, η οκτρεοτίδη μπορεί επίσης να προκαλέσει υπεργλυκαιμία. Οι ασθενείς που έλαβαν οκτρεοτίδη μπορεί να αντιμετωπίσουν αυξημένα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, απαιτώντας στενό έλεγχο και πιθανές αλλαγές στο φάρμακο για τον διαβήτη.

02

Στο σημείο της ένεσης, Reactions

Κοντινές αποκρίσεις όπως αγωνία, διαστολή και ερυθρότητα στο σημείο της έγχυσης μπορεί να συμβούν με εγχύσεις οκτρεοτίδης. Ο περιορισμός αυτών των επιπτώσεων μπορεί να γίνει ευκολότερος χρησιμοποιώντας νόμιμες μεθόδους έγχυσης και περιστρέφοντας τις θέσεις έγχυσης.

03

Σπασμένη χοληδόχος κύστη

Η θεραπεία με Οκτρεοτίδη μπορεί να βελτιώσει την πιθανότητα θραύσης της χοληδόχου κύστης και ανάπτυξης χολόλιθων, όπως έκανε η Πασιρεοτίδη. Είναι σημαντικό να παρακολουθείτε τα συμπτώματα της νόσου της χοληδόχου κύστης και εάν προκύψουν επιπλοκές, μπορεί να απαιτηθούν κατάλληλες θεραπευτικές επιλογές.

04

Βιβλιογραφικές αναφορές:

1. Colao, A., Petersenn, S., Newell-Price, J., Findling, JW, Gu, F., Maldonado, M., ... & Boscaro, M. (2012). Μια 12-μηνιαία μελέτη φάσης 3 της πασιρεοτίδης στη νόσο του Cushing. New England Journal of Medicine

2. Lacroix, A., Gu, F., Gallardo, W., Pivonello, R., Yu, Y., Witek, P., ... & Boscaro, M. (2018). Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της πασιρεοτίδης μία φορά το μήνα στη νόσο του Cushing: μια κλινική δοκιμή 12 μηνών. The Lancet Diabetes & Endocrinology

3. Petersenn, S., Salgado, LR, Schopohl, J., Portocarrero-Ortiz, L., Arnaldi, G., Lacroix, A., ... & Biller, BM (2017). Μακροχρόνια θεραπεία της νόσου του Cushing με πασιρεοτίδη: 5-έτος αποτελέσματα από μια ανοιχτή μελέτη επέκτασης μιας δοκιμής Φάσης III. Ενδοκρινική

4. Pivonello, R., Arnaldi, G., Scaroni, C., Giordano, C., Cannavò, S., Iacuaniello, D., ... & Colao, A. (2019). Η ιατρική θεραπεία με πασιρεοτίδη στη νόσο του Cushing: μια ιταλική πολυκεντρική εμπειρία που βασίζεται σε «πραγματικά στοιχεία». Ενδοκρινική

5. Bruns, C., Lewis, I., Briner, U., Meno-Tetang, G., & Weckbecker, G. (2002). SOM230: ένα νέο πεπτιδομιμητικό σωματοστατίνης με ευρεία δέσμευση υποδοχέα ανασταλτικού παράγοντα απελευθέρωσης σωματοτροπίνης (SRIF) και μοναδικό αντιεκκριτικό προφίλ. European Journal of Endocrinology

6. Gadelha, MR, Wildemberg, LE, Bronstein, MD, Gatto, F., & Ferone, D. (2017). Υποκαταστάτες υποδοχέα σωματοστατίνης στη θεραπεία της ακρομεγαλίας. Βλεννογόνος

7. Schmid, HA, & Schoeffter, P. (2004). Η λειτουργική δραστηριότητα του αναλόγου SOM230 πολλαπλών δεσμών σε υποτύπους υποδοχέα ανθρώπινης ανασυνδυασμένης σωματοστατίνης υποστηρίζει τη χρησιμότητά του σε νευροενδοκρινείς όγκους. Νευροενδοκρινολογία

8. Gomes-Porras, M., Cárdenas-Salas, J., & Álvarez-Escolá, C. (2020). Ανάλογα σωματοστατίνης στην κλινική πράξη: μια ανασκόπηση. International Journal of Molecular Sciences

9. Cuevas-Ramos, D., & Fleseriu, M. (2014). Υποκαταστάτες υποδοχέα σωματοστατίνης και αντίσταση στη θεραπεία σε αδενώματα της υπόφυσης. Journal of Molecular Endocrinology

10. Shen, M., Shou, X., Wang, Y., Zhang, Z., Wu, J., Mao, Y., ... & Shen, Y. (2010). Επίδραση της προχειρουργικής θεραπείας με οκτρεοτίδια μακράς δράσης σε ασθενείς με ακρομεγαλία με διηθητικά μακροαδενώματα της υπόφυσης: μια προοπτική τυχαιοποιημένη μελέτη.

Αποστολή ερώτησής