Πώς λειτουργούν τα μασώμενα δισκία Afoxolaner και Milbemycin Oxime

Όταν ένας ιδιοκτήτης σκύλου ρωτά: "Χρειάζεται πραγματικά ο σκύλος μου μηνιαία προστασία από παράσιτα;"-η απάντηση σχεδόν πάντα επιστρέφει στην κατανόηση του τι κάνει πραγματικά το φάρμακο μέσα στο σώμα.Μασώμενα δισκία Afoxolaner και milbemycin oximeείναι από τα πιο επιστημονικά προηγμένα συνδυαστικά αντιπαρασιτικά προϊόντα που διατίθενται σήμερα για σκύλους. Λειτουργούν μέσω δύο χωριστών αλλά συμπληρωματικών βιολογικών οδών, στοχεύοντας τόσο εξωτερικά παράσιτα, όπως ψύλλοι και τσιμπούρια, όσο και εσωτερικά παράσιτα, όπως διροσκώληκες και γαστρεντερικά νηματώδη σε μία μόνο μηνιαία δόση.

Αυτό το άρθρο αναλύει τη φαρμακολογική επιστήμη πίσω από το προϊόν σε απλή γλώσσα, ώστε να μπορείτε να καταλάβετε ακριβώς γιατί λειτουργεί-και γιατί έχει κερδίσει ισχυρή φήμη στην κτηνιατρική παγκοσμίως.

Μασώμενα δισκία Afoxolaner And Milbemycin Oxime

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
(2)Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg: - 3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: - 7,5-15 kg
75+15mg: - 15-30 kg
150+30mg: - 30-60 kg
(3) Αλοιφή
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός Κωδικός: BM-2-117
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Xi'an Factory

Δύο ενεργά συστατικά, μία ολοκληρωμένη φόρμουλα

Το μείγμα έχει δύο διαφορετικά φάρμακα που δρουν μαζί: το afoxolaner και το milbemycin oxime. Υπάρχουν διαφορετικά είδη φαρμάκων και το καθένα χρησιμοποιεί ένα διαφορετικό σύνολο χημικών ουσιών για να σκοτώσει έναν συγκεκριμένο τύπο μικροβίου. Το Afoxolaner είναι μια ισοξαζολίνη, που σημαίνει ότι σκοτώνει και τα παράσιτα και τους ακάρους. Το Milbemycin Oxime είναι ένα μακρολίδιο που σκοτώνει τα παράσιτα. Παρασκευάζεται με ζύμωση προϊόντων από το υποείδος Streptomyces hygroscopicus. Συνολικά, προστατεύουν από έναν τεράστιο αριθμό ζωυφίων σε μία μόνο δόση που μπορούν να μασήσουν οι σκύλοι.

Γιατί η συνδυαστική θεραπεία έχει σημασία στον έλεγχο των παρασίτων

Δεν είναι δυνατό για μία χημική ουσία να σκοτώσει όλα τα διαφορετικά είδη παρασίτων που μπορεί να συναντήσει ένας σκύλος στην καθημερινή του ζωή. Τα έντομα και τα παράσιτα της αράχνης, όπως οι ψύλλοι και τα τσιμπούρια ixodid, χρειάζονται ένα φάρμακο που επιτίθεται στα νευρικά τους συστήματα. Τα σκουλήκια που ζουν στο εσωτερικό των ζώων, όπως οι προνύμφες των διροφιλαριών (Dirofilaria immitis) και οι ασκαρίδες του εντέρου, χρειάζονται ένα ανθελμινθικό που μπορεί να εισχωρήσει στους μύες και τα νεύρα τους. Δεν χρειάζεται να πάρετε δύο διαφορετικά φάρμακα γιατίΜασώμενα δισκία Afoxolaner και milbemycin oximeπεριέχει και τα δύο. Είναι πιο εύκολο να θυμάστε να παίρνετε τις δόσεις σας με αυτόν τον τρόπο, γεγονός που αυξάνει άμεσα την ασφάλεια.

Afoxolaner's Action σε GABA-Περιφραγμένα κανάλια χλωρίου

Το Afoxolaner στοχεύει στα κανάλια ιόντων χλωριούχου συνδέτη-στα νευρικά κύτταρα των καρκινοειδών, κυρίως σε αυτά που ελέγχονται από το GABA. Το GABA συνδέεται με αυτούς τους υποδοχείς και ανοίγει τα κανάλια χλωρίου όταν όλα είναι εντάξει. Αυτό επιβραδύνει τη δραστηριότητα των νεύρων. Όταν το afoxolaner δεσμεύεται στον υποδοχέα, σταματά αυτή τη διαδικασία μην αφήνοντας το κανάλι χλωρίου να ανοίξει. Το παράσιτο έχει νευρωνική υπερδιέγερση που δεν μπορεί να ελέγξει, η οποία το σταματά να κινείται και το σκοτώνει. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι το afoxolaner δεσμεύεται στους υποδοχείς GABA των εντόμων πολύ πιο ισχυρά από ότι στους υποδοχείς των θηλαστικών. Γι' αυτό οι ψύλλοι, τα τσιμπούρια και τα ακάρεα δεν μπορούν να το χειριστούν όπως τα σκυλιά.

Η δράση του Milbemycin Oxime στα κανάλια γλουταμικού-περιφραγμένου χλωριδίου

Τόσο από την άποψη του τρόπου κατασκευής του όσο και του τρόπου λειτουργίας του, η μιλμπεμυκίνη οξίμη χρησιμοποιεί διαφορετικό μονοπάτι. Τα νευρικά και μυϊκά κύτταρα στα ασπόνδυλα έχουν κανάλια χλωρίου που ανοίγουν και κλείνουν από το γλουταμικό. Δεν υπάρχουν τέτοια συστήματα στα σπονδυλωτά. Η οξίμη της μιλμπεμυκίνης καθιστά τη μεμβράνη πιο διαπερατή στα ιόντα χλωρίου μόλις συνδεθεί με αυτήν. Αυτό κάνει τη μεμβράνη πιο φορτισμένη. Τα κύτταρα δεν μπορούν πλέον να δημιουργήσουν κανονικά δυναμικά δράσης επειδή διαταράσσονται. Αυτό κάνει τα νεύρα και τους μύες του παρασίτου αδύναμα και δισκέτα. Η μιλμπεμυκίνη οξίμη δυσκολεύεται να εισέλθει στον εγκέφαλο των ζώων από το αίμα τους. Αυτό προσθέτει ένα επιπλέον επίπεδο ασφάλειας για σκύλους που λαμβάνουν θεραπευτικές ποσότητες.

Εξωτερικά παράσιτα: Ψύλλοι, κρότωνες και ακάρεα

Το επίπεδο του afoxolaner στο αίμα είναι στο μέγιστο δύο έως τέσσερις ώρες μετά τη λήψη του από το στόμα. Το ογδόντα-οκτώ τοις εκατό του σώματος μπορεί να το χρησιμοποιήσει και η μισή-ζωή του στο πλάσμα είναι περίπου δύο εβδομάδες. Το προϊόν αρχίζει να σκοτώνει ψύλλους και τσιμπούρια αμέσως μόλις καταναλωθεί, επειδή διασπάται τόσο γρήγορα. Όταν αυτά τα εξωτερικά παράσιτα τρέφονται με σκύλους που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία, λαμβάνουν afoxolaner μέσω του αίματός τους. Κάνει γρήγορα νοκ άουτ τους σκύλους επειδή μπλοκάρει τα κανάλια που καλύπτονται από το GABA-. Αν δώσετε τομασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeσε έναν ψύλλο γάτας, έναν ψύλλο Ixodes ricinus ή έναν ψύλλο Rhipicephalus sanguineus, μέσα σε 24 έως 48 ώρες, λειτουργούν πολύ καλά και στους τρεις.

Εσωτερικά παράσιτα: Heartworm και γαστρεντερικοί νηματώδεις

Η μιλμπεμυκίνη οξίμη κάνει επίσης εξαιρετική δουλειά για την απαλλαγή από τα παράσιτα που ζουν μέσα στο σώμα. Η μιλμπεμυκίνη Α3 (20%) και η Α4 (80%) την αποτελούν και η καθεμία έχει τις δικές της μεταβολικές ιδιότητες. Το υψηλότερο επίπεδο μιλμπεμυκίνης Α3 επιτυγχάνεται μία έως δύο ώρες μετά τη δόση και παραμένει στο σώμα για 1,6 ημέρες. Το Milbemycin A4 σκοτώνει τα σφάλματα για 3,3 ημέρες μετά την τελευταία δόση και για έναν ολόκληρο μήνα μετά από αυτήν. Η διροφιλαρίωση προκαλείται από τα στάδια L3 και L4 των προνυμφών Dirofilaria immitis. Σταματά και αντιμετωπίζει πολύ καλά ασθένειες που προκαλούνται από το Toxocara canis, το Toxascaris leonina, το Ancylostoma caninum και το Trichuris vulpis.

Κλείσιμο του χάσματος κάλυψης μεταξύ εσωτερικών και εξωτερικών παρασίτων

Πολλά φάρμακα που σκοτώνουν τα παράσιτα δρουν μόνο σε παράσιτα που ζουν μέσα ή έξω από το σώμα. Πολύ λίγα φάρμακα λειτουργούν το ίδιο καλά και στα δύο. Τα μασώμενα δισκία Afoxolaner και milbemycin oxime έχουν μόρια που είναι φτιαγμένα για να κλείνουν αυτό το κενό. Για τις προνύμφες και τα σκουλήκια του εντέρου, η οξίμη της μιλμπεμυκίνης εισέρχεται σε βαθύτερους συστημικούς ιστούς. Το Afoxolaner, από την άλλη πλευρά, δρα κυρίως στην κυκλοφορία του αίματος και στους ιστούς{4}}του δέρματος όπου τρώνε τα εξωπαράσιτα. Και οι δύο χημικές ουσίες μπορούν να κινηθούν μέσω του ιστού με ρυθμό περίπου 2,6 έως 2,7 L/kg. Αυτό σημαίνει ότι είναι ευρέως διαθέσιμα στο σώμα και μπορούν να φτάσουν τόσο στο εξωτερικό όσο και στο εσωτερικό.

Φαρμακοκινητική Συνέργεια σε Μηνιαίο Δοσολογικό Πρόγραμμα

Το Afoxolaner έχει μισή-ζωή περίπου 14 ημερών, πράγμα που σημαίνει ότι σας προστατεύει από τα εξωπαράσιτα για έναν ολόκληρο μήνα. Ορισμένα φάρμακα της ίδιας κατηγορίας έχουν μεγαλύτερη διάρκεια μισής-ζωής από τη μιλμπεμυκίνη οξίμη, αλλά εξακολουθεί να λειτουργεί και μπορεί να χρησιμοποιηθεί μία φορά το μήνα για να απαλλαγούμε από τις προνύμφες του διροφιλαριού που μπορούν να σταματήσουν. Για να θανατωθούν πριν μεγαλώσουν, αυτές οι προνύμφες χρειάζονται ποσότητες πλάσματος που παραμένουν ίδιες. Η ισορροπία στη φαρμακοκινητική μεταξύ των δύο δραστικών συστατικών σημαίνει ότι η λήψη του φαρμάκου από το στόμα μία φορά το μήνα έχει επιστημονική λογική και λειτουργεί στην πραγματική ζωή.

Ο μοριακός καταρράκτης από τη δέσμευση του υποδοχέα στον θάνατο του οργανισμού

Και τα δύο δραστικά συστατικά κάνουν τη δουλειά τους προσκολλώνται σε υποδοχείς, μπλοκάροντας κανάλια και είτε αποπόλωση είτε υπερπόλωση μεμβρανών. Αυτό εμποδίζει τους μύες να λειτουργούν, τους παραλύει ή τους σκοτώνει. Αυτή η συνταγή είναι πολύ χρήσιμη γιατί έχει δύο τρόπους που μπορούν να χρησιμοποιηθούν ξεχωριστά. Ένα σφάλμα μπορεί να συνηθίσει σε έναν τρόπο αυτοκτονίας, αλλά ο άλλος τρόπος θα μπορούσε να το σκοτώσει. Αυτό καθιστά λιγότερο πιθανό δύο διαφορετικά παράσιτα να γίνουν ανθεκτικά μεταξύ τους, κάτι που αποτελεί μεγάλο πλεονέκτημα για τις μακροπρόθεσμες μεθόδους που συνιστούν οι κτηνίατροι παρασιτολόγοι.

Προφίλ ασφαλείας που βασίζεται στην επιλεκτικότητα του υποδοχέα

Τα μασώμενα δισκία Milbemycin oxime και το afoxolaner είναι και τα δύο ασφαλή για σκύλους που δεν είναι μεταλλάκτες του γονιδίου MDR1/ABCB1. Αυτό συμβαίνει επειδή είναι φτιαγμένα για να προσκολλώνται μόνο σε ορισμένους υποδοχείς. Το Afoxolaner συνδέεται πιο ισχυρά με τους υποδοχείς GABA στα αρθρόποδα παρά με εκείνους στα θηλαστικά και η οξίμη της μιλμπεμυκίνης εξαρτάται από κανάλια χλωριούχου άλατος που καλύπτονται από γλουταμικό-που δεν βρίσκονται στα σπονδυλωτά. Αυτά τα δύο πράγματα συνεργάζονται για να δημιουργήσουν ένα θεραπευτικό παράθυρο που είναι αρκετά μεγάλο για να βεβαιωθείτε ότι το φάρμακο δρα ενάντια στα σφάλματα χωρίς να είναι επιβλαβές για το σώμα των υγιών ενήλικων σκύλων. Δεν πρέπει να δίνεται αυτό το προϊόν σε σκύλους ηλικίας μικρότερης των 8 εβδομάδων ή ελαφρύτερους από 2 κιλά. Επίσης, τα Collies και άλλες σχετικές ράτσες θα πρέπει να μιλήσουν με έναν κτηνίατρο, επειδή μπορεί να είναι ευαίσθητα σε φάρμακα που λειτουργούν με το γονίδιο MDR1.

Τώρα που ξέρετε πώςμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeδουλειά, μπορείτε να δείτε γιατί είναι ο πιο δημοφιλής τρόπος για να απαλλαγείτε από σφάλματα σε σκύλους. Με μία μόνο μηνιαία δόση, το μείγμα προστατεύει πλήρως, όπως αποδεικνύεται από την επιστήμη. Για τα παράσιτα που βρίσκονται έξω από το σώμα, μπλοκάρει τα κανάλια GABA και για τα παράσιτα που βρίσκονται μέσα στο σώμα, ενεργοποιεί τα κανάλια γλουταμικού. Υπάρχει ένα καλό ιστορικό ασφάλειας και για τα δύο δραστικά συστατικά όταν χορηγούνται μία φορά το μήνα και το γεγονός ότι κάθε μόριο στοχεύει επιλεκτικά έναν διαφορετικό υποδοχέα το υποστηρίζει.

Αυτό είναι όπου η Bloomtechz μπορεί να πάρει πολλάμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime. Μπορείτε να προμηθευτείτε μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime από την Bloomtechz. Το εργοστάσιο στο οποίο εργάζονται είναι 100.000 τετραγωνικών μέτρων και έχει πιστοποίηση GMP-. Διαθέτει εγκρίσεις από την FDA των ΗΠΑ, την GMP της ΕΕ, την Ιαπωνία και την CFDA. Ο ποιοτικός έλεγχος στην εταιρεία μας έχει τρία επίπεδα: επιθεώρηση εγκαταστάσεων,-εσωτερική αξιολόγηση QA/QC και απόδειξη από τρίτη-αρχή. Κατασκευάζουμε εκλεκτά χημικά και φαρμακευτικά ενδιάμεσα προϊόντα για πάνω από 12 χρόνια και υποσχόμαστε σταθερή ποιότητα προϊόντων. Η παραγωγή μας μπορεί να γίνει για να ταιριάζει σε ένα ευρύ φάσμα αναγκών βάρους και το OEM/ODM μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πραγματοποίηση αλλαγών. Μας προσλαμβάνουν άτομα στο Ηνωμένο Βασίλειο, την Αυστραλία, την Ιαπωνία, τις ΗΠΑ και άλλα μέρη. Μιλήστε μαζί μας αμέσως και θα σας βοηθήσουμε με τον επόμενο κύκλο αγοράς σας με τρόπο σωστό, σαφή και σίγουρο για τις τεχνικές του δεξιότητες.

Στείλτε μας email στοSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Μόρια εντομοκτόνων και ακαρεοκτόνων ή/και συνδυασμοί για την πρόληψη της μόλυνσης κατοικίδιων ζώων από εξωπαράσιτα. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, Η., & Fisher, MH (1995). Δομή και δράση αβερμεκτινών και μιλμπεμυκινών στην υγεία των ζώων. Veterinary Parasitology, 59(2), 139-156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Ο ενδοπαρασιτικός τρόπος δράσης του afoxolaner: ενεργοποίηση διαύλων νατρίου από το afoxolaner στους νευρώνες Ctenocephalides felis. Veterinary Parasitology, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Προοπτικές για τη χρησιμότητα της μοξιδεκτίνης και των μακροκυκλικών λακτονών για τον έλεγχο των παρασιτικών νηματωδών έναντι της ανάπτυξης ανθελμινθικής αντοχής. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Φαρμακοκινητικό προφίλ του afoxolaner μετά από χορήγηση από το στόμα σε σκύλους. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 375-382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D., & Bousquet-Mélou, A. (2016). Φαρμακοκινητική και βιοδιαθεσιμότητα μιλμπεμυκίνης οξίμης σε σκύλους μετά από από του στόματος χορήγηση συνδυασμένου μασώμενου σκευάσματος. Veterinary Parasitology, 225, 56–62.