Πώς η κάψουλα Trilostane αλλάζει τον κανονισμό της κορτιζόλης στους σκύλους

Όταν ένας σκύλος αρχίζει να πίνει υπερβολικά νερό, να κερδίζει βάρος στην κοιλιά χωρίς εξήγηση ή να χάνει γούνα σε μπαλώματα, η απορρύθμιση της κορτιζόλης συχνά βρίσκεται στη ρίζα του προβλήματος. Ο υπεραδρενοκορτιτισμός - κοινώς γνωστός ως νόσος του Cushing - διαταράσσει τον τρόπο με τον οποίο τα επινεφρίδια ενός σκύλου διαχειρίζονται τις στεροειδείς ορμόνες. Τις τελευταίες δύο δεκαετίες,κάψουλα τριλοστάνηςέχει αναδειχθεί ως ένα από τα πιο σημαντικά κλινικά εργαλεία για την αποκατάσταση της ορμονικής ισορροπίας σε προσβεβλημένους σκύλους. Η κατανόηση του πώς ακριβώς λειτουργεί σε βιοχημικό επίπεδο βοηθά τους επαγγελματίες κτηνιάτρους και τους ειδικούς φροντίδας κατοικίδιων ζώων να λαμβάνουν πιο ενημερωμένες αποφάσεις θεραπείας.

Κάψουλα Trilostane

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1)Ένεση
Προσαρμόσιμο
(2)Tablet
Προσαρμόσιμο
(3) API (καθαρή σκόνη)
Σακούλα αλουμινίου PE/Al/χάρτινο κουτί για καθαρή σκόνη
HPLC Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0%
(4)Μηχανή πρέσας χαπιών
https://www.achievechem.com/pill-πατήστε
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός Κωδικός: BM-6-010
Trilostane CAS 13647-35-3
Ανάλυση: HPLC, LC-MS, HNMR
Τεχνολογική υποστήριξη: R&D Dept.-4

Ο ενζυματικός στόχος μέσα στον φλοιό των επινεφριδίων

Η κορτιζόλη παράγεται στα επινεφρίδια από μια ομάδα ενζύμων που συνεργάζονται. 3 -η υδροξυστεροειδής αφυδρογονάση (3 -HSD) είναι ένα βασικό ένζυμο σε αυτήν την αλυσίδα επειδή επιταχύνει ένα πρώιμο και απαραίτητο βήμα στη διαδικασία παραγωγής στεροειδών στα επινεφρίδια. Αυτό το ένζυμο δεν μπορεί να μετατρέψει τα πρόδρομα στεροειδή σε γλυκοκορτικοειδή, επειδή η κάψουλα τριλοστάνης προσκολλάται στην ενεργή του θέση και την εμποδίζει να το κάνει. Εάν το 3 -HSD δεν λειτουργεί αρκετά, η οδός σταματά πριν τα επίπεδα κορτιζόλης αυξηθούν πολύ για τον οργανισμό.

Τι συμβαίνει με τις πρόδρομες ουσίες στεροειδών κατά τη διάρκεια της αναστολής

Όταν η 3 -δραστηριότητα HSD ​​μειώνεται, δημιουργείται περισσότερη πρεγνενολόνη και άλλες πρόδρομες ουσίες ανάντη. Αυτά τα ενδιάμεσα δεν είναι σωματικά τόσο ισχυρά όσο η κορτιζόλη, επομένως η υπερβολική τους ποσότητα δεν βλάπτει το σώμα όσο η υπερβολική κορτιζόλη. Η κάψουλα trilostane είναι μια εξαιρετική επιλογή γιατί σταματά τα ένζυμα μόνο σε ένα μέρος. Αυτό σημαίνει ότι επηρεάζει μόνο ένα μεταβολικό σημείο πνιγμού και όχι ολόκληρο το ορμονικό σύστημα. Ερευνητές στην κτηνιατρική φαρμακολογία ανακάλυψαν ότι αυτή η αναστολή αλλάζει με τη δόση και μπορεί να αναιρεθεί. Αυτό σημαίνει ότι οι γιατροί μπορούν πραγματικά να ελέγξουν πόσο ισχυρή είναι μια θεραπεία.

Ο βρόχος ανατροφοδότησης που διέπει την έκκριση κορτιζόλης

Οι αδένες του άξονα HPA (υποθαλαμικός, υπόφυση και επινεφρίδια) λειτουργούν με τρόπο που είναι αρνητικός όταν το σώμα είναι υγιές. Όταν τα επίπεδα κορτιζόλης αυξάνονται, η υπόφυση επιβραδύνει την παραγωγή μιας ορμόνης που ονομάζεται ADH. Σε σκύλους με εξαρτώμενο από την υπόφυση-υπεραδρενοκορτιτισμό, που είναι ο πιο κοινός τύπος, ένα μικροαδένωμα στην υπόφυση απελευθερώνει συνεχώς υπερβολική ποσότητα ACTH. Αυτό συμβαίνει ακόμα και όταν τα επίπεδα κορτιζόλης είναι καλά. Για να διορθωθεί αυτό, τα επινεφρίδια παράγουν υπερβολική ποσότητα κορτιζόλης, η οποία διατηρεί τον υπερβολικά-πολύ- κύκλο των γλυκοκορτικοειδών σε λειτουργία.Κάψουλα Trilostaneσταματά αυτόν τον βρόχο μειώνοντας την ποσότητα του ενζύμου που εμπλέκεται στην παραγωγή κορτιζόλης στα επινεφρίδια. Αυτό επιτρέπει στον βρόχο ανατροφοδότησης να ξεκινήσει από την αρχή με κάποιους τρόπους.

Πώς το Trilostane αλλάζει τη δυναμική του ACTH με την πάροδο του χρόνου

Με έναν πολύ ενδιαφέρον βιοχημικό τρόπο, το τριλοστάνιο αυξάνει τα επίπεδα ACTH για να το αναπληρώσει, ειδικά στην αρχή της θεραπείας. Η ποσότητα της κορτιζόλης στο αίμα πέφτει όταν παίρνετε τριλοστάνη. Αυτό σημαίνει ότι η υπόφυση αισθάνεται λιγότερο άγχος και μπορεί προσωρινά να απελευθερώσει περισσότερη ACTH. Όταν ένα επινεφρίδιο λειτουργεί μόνο εν μέρει, η υπερβολική διέγερση της ACTH μπορεί να κάνει τον αδένα μεγαλύτερο. Αυτό είναι κάτι που οι κτηνίατροι ενδοκρινολόγοι παρακολουθούν στενά. Οι ερευνητές ανακάλυψαν ότι ο τακτικός έλεγχος για διέγερση ACTH και η προσαρμογή της ποσότητας μπορεί να βοηθήσει να κρατήσει το θεραπευτικό παράθυρο ασφαλές και ανοιχτό. Μερικά παραδείγματα μπορούν να βρεθούν στο Journal of Veterinary Internal Medicine.

Συστημικές συνέπειες της παρατεταμένης περίσσειας κορτιζόλης

Πολλά συστήματα οργάνων λένε ότι διασπούν τα κύτταρα όταν τα επίπεδα κορτιζόλης παραμένουν υψηλά για μεγάλο χρονικό διάστημα. Η υπερβολική ποσότητα γλυκοκορτικοειδών σε σκύλους με υπεραδρενοκορτικισμό καθιστά το ανοσοποιητικό σύστημα αδύναμο, διασπά την πρωτεΐνη των μυών και αναστατώνει τον μεταβολισμό της γλυκόζης. Αυτό κάνει το λίπος γύρω από τη μέση του σώματος να μετακινείται προς την κοιλιά. Το συκώτι γίνεται μεγαλύτερο επειδή αποθηκεύει περισσότερο γλυκογόνο και το δέρμα γίνεται πιο λεπτό και πιο πιθανό να πάρει λοιμώξεις. Η φυσιολογική φλεγμονώδης απόκριση του σώματος επιβραδύνεται από την κορτιζόλη, η οποία κάνει τις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος να συμβαίνουν συχνότερα από ό,τι θα έπρεπε. Αυτές οι διαρθρωτικές αλλαγές θα επιδεινωθούν εάν δεν γίνει τίποτα. Αυτό θα κάνει τη ζωή ενός σκύλου πολύ λιγότερο διασκεδαστική και πιο σύντομη.

Γιατί ο έλεγχος της κορτιζόλης είναι κεντρικός στη διαχείριση ασθενειών

Όταν τα επίπεδα κορτιζόλης επανέλθουν σε ένα ασφαλές εύρος, πολλά από αυτά τα αποτελέσματα εξαφανίζονται. Η χορήγηση στα κατοικίδια της σωστής ποσότητας καψουλών τριλοστάνης μπορεί να βοηθήσει με δερματικά προβλήματα, να πηγαίνουν πολύ συχνά στην τουαλέτα και να πίνουν πολύ νερό τις πρώτες εβδομάδες. Υπήρξε μια μελέτη το 2012 που χρησιμοποίησε σκύλους με φυσική υψηλή περιεκτικότητα σε κορτιζόλη και διαπίστωσε ότι μετά από 90 ημέρες λήψης τριλοστάνης, τα συμπτώματά τους βελτιώθηκαν. Αυτό δείχνει ότι η επαναφορά των επιπέδων κορτιζόλης στο φυσιολογικό δεν είναι μόνο βιολογικός στόχος, αλλά και πραγματικός-στόχος ζωής για ποιότητα ζωής.

Η τιτλοδότηση ως εργαλείο για την ορμονική διαχείριση ακριβείας

Ένα από τα καλά πράγματα γιακάψουλα τριλοστάνηςs είναι ότι μπορούν να αλλάξουν για να ταιριάζουν σε διαφορετικές ανάγκες. Με το τριλοστάνιο από το στόμα, από την άλλη πλευρά, η ποσότητα μπορεί να αλλάξει αργά με βάση τα αποτελέσματα πολλαπλών δοκιμών διέγερσης ACTH. Αυτό δεν είναι δυνατό με ακτινοβολία ή χειρουργική επέμβαση. Οι κτηνίατροι συνήθως ξεκινούν τη θεραπεία με χαμηλή ποσότητα και στη συνέχεια την αυξάνουν με βάση την καλή κατάσταση του ζώου και τα επίπεδα κορτιζόλης μετά τη δοκιμή διέγερσης ACTH. Μπορούμε να μειώσουμε τον κίνδυνο ιατρογενούς υποκορτιζολισμού (όταν τα επίπεδα κορτιζόλης πέφτουν πολύ χαμηλά) με αυτήν τη μέθοδο-βήμα προς-βήμα, αλλά εξακολουθεί να λειτουργεί για τη θεραπεία των συμπτωμάτων υπεραδρενοκορτιτισμού.

Ζητήματα ποιότητας και βιοδιαθεσιμότητας σκευάσματος

Το πόσο καλά παρασκευάζεται το μείγμα έχει μεγάλη επίδραση στο πόσο βιοδιαθέσιμο είναι το τριλοστάνιο. Το Trilostane δεν αναμιγνύεται καλά με το νερό, επομένως τα συστατικά των χαπιών πρέπει να επιλέγονται προσεκτικά για να βεβαιωθείτε ότι το πεπτικό σύστημα μπορεί να τα πάρει αξιόπιστα. Σε επαγγελματικά περιβάλλοντα, η λήψη χαπιών τριλοστάνης με φαγητό έχει αποδειχθεί ότι τους βοηθά να λειτουργούν καλύτερα. Όταν φτιάχνετε κάτι, το να είστε προσεκτικοί με πράγματα όπως η υγρασία, το μέγεθος των σωματιδίων και η συσκευασία μπορεί να επηρεάσει άμεσα το πόσο συχνά το ενεργό χημικό εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία. Η κάψουλα trilostane προέρχεται από εταιρεία με πιστοποίηση GMP-, πράγμα που σημαίνει ότι η διαδικασία κατασκευής πληροί υψηλά πρότυπα ποιότητας.

Η ευρύτερη στεροειδογόνος οδός και η επιλεκτική επίδραση

Το επινεφρίδιο δεν παράγει κορτιζόλη από μόνο του. Η διαδικασία για την παραγωγή αλδοστερόνης, ανδρογόνων και άλλων στεροειδών είναι η ίδια. Η κάψουλα Trilostane μπορεί να αλλάξει την παραγωγή ορυκτών κορτικοειδών και ανδρογόνων κυκλικά, καθώς το 3 -HSD εμπλέκεται σε περισσότερους από έναν στεροειδογόνους κλάδους. Στην πραγματική ζωή, αυτό σημαίνει ότι ορισμένοι σκύλοι που παίρνουν τριλοστάνη μπορεί επίσης να έχουν πτώση των επιπέδων αλδοστερόνης τους. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο τα επίπεδα νατρίου πρέπει να ελέγχονται όσο το άτομο υποβάλλεται σε θεραπεία. Χωρίς να είναι ξαφνιασμένοι, οι επαγγελματίες μπορούν να σχεδιάσουν και να αντιμετωπίσουν αυτές τις δευτερεύουσες ορμονικές αλλαγές, όταν γνωρίζουν πόσο ευρεία είναι η στεροειδογενής δράση του τριλοστάνιου.

Αποκατάσταση της ορμονικής ισορροπίας ως μακροπρόθεσμη-στρατηγική

Δεν είναι εύκολο να κάνεις έναν σκύλο με υπεραδρενοκορτιτισμό να έχει σταθερές ορμόνες με την πάροδο του χρόνου. Πρέπει να παίρνουν συνεχώς φάρμακα, να ελέγχονται συχνά και να αλλάζουν οι δόσεις τους ανάλογα με την ανταπόκρισή τους. Εφόσον γίνεται με πειθαρχία και αξιόπιστες πηγές, η θεραπεία με κάψουλες τριλοστάνης λειτουργεί καλά για αυτό το μακροπρόθεσμο-πλάνο. Οι σκύλοι έχουν περισσότερη ενέργεια, τρώνε καλύτερα, έχουν καλύτερα τρίχωμα και τα όργανά τους λειτουργούν καλύτερα όταν τα επίπεδα κορτιζόλης τους είναι σταθερά. Όχι μόνο θέλουμε να μειώσουμε τα επίπεδα κορτιζόλης, αλλά θέλουμε επίσης να επαναφέρουμε τις ορμόνες του σώματος εκεί που θα έπρεπε για κανονική λειτουργία.

Ο υπεραδρενοκορτιτισμός ρίχνει τα επίπεδα κορτιζόλης ενός σκύλου, η οποία έχει μια αλυσιδωτή αντίδραση επιδράσεων στο σώμα που αγγίζουν σχεδόν κάθε εσωτερικό σύστημα. Οκάψουλα τριλοστάνηςδιορθώνει αυτή την αναντιστοιχία στην ενζυμική πηγή του, εμποδίζοντας την παραγωγή πάρα πολλών γλυκοκορτικοειδών, τα οποία ευθύνονται για την ασθένεια. Χρησιμοποιείται ως φάρμακο στην κτηνιατρική ενδοκρινολογία επειδή μπορεί να τιτλοδοτηθεί, να σταματήσουν τα αποτελέσματά του και τα κλινικά του αποτελέσματα είναι γνωστά-. Ακόμα κι αν χρησιμοποιήσετε καλά υλικά και βεβαιωθείτε ότι η συνταγή είναι σωστή, θα έχετε θεραπευτικά οφέλη.

Εάν η επιχείρησή σας χρειάζεται μια αξιόπιστη πηγήκάψουλα τριλοστάνηςΓια φαρμακευτικές χρήσεις για κατοικίδια, το Bloomtechz είναι το μέρος που πρέπει να πάτε. Προσφέρουν ποιοτικό έλεγχο και σταθερή παροχή. Η οργανική σύνθεση πραγματοποιείται από την Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. για περισσότερα από 12 χρόνια. Η εταιρεία διαθέτει μια τοποθεσία παραγωγής με πιστοποίηση GMP-με εμβαδόν 100.000 τετραγωνικών μέτρων και χρησιμοποιεί τριπλή-επαλήθευση ποιότητας συνδέσμου, πράγμα που σημαίνει ότι τα προϊόντα ελέγχονται τρεις φορές: μία φορά στο εργοστάσιο και ξανά από τρίτη{10}}αρχή. Τουλάχιστον το 99,0% των χαπιών μας τριλοστάνης πληρούν τα πρότυπα ποιότητας HPLC και το εργοστάσιό μας έχει εγκριθεί από τον-FDA, την CFDA, την ΕΕ-GMP, την PMDA και την BGV στο Αμβούργο της Γερμανίας. Οι χρήστες επιχειρήσεων και σπουδών μπορούν να επιλέξουν από τις επιλογές προσαρμογής OEM και ODM. Επικοινωνήστε μαζί μας αμέσως για να μιλήσετε με την ομάδα μας σχετικά με τις αγοραστικές σας ανάγκες.

Στείλτε μας email στοSales@bloomtechz.com.

1. Neiger, R., Ramsey, I., O'Connor, J., Hurley, KJ, & Mooney, CT (2002). Θεραπεία με τριλοστάνη 78 σκύλων με εξαρτώμενο από την υπόφυση{{11}υπεραδρενοκορτιτισμό. Veterinary Record, 150(26), 799–804.

2. Ruckstuhl, NS, Nett, CS, & Reusch, CE (2002). Αποτελέσματα κλινικών εξετάσεων, εργαστηριακών εξετάσεων και υπερηχογραφημάτων σε σκύλους με εξαρτώμενο από την υπόφυση{{9}υπεραδρενοκορτιτισμό που έλαβαν θεραπεία με τριλοστάνη. American Journal of Veterinary Research, 63(4), 506–512.

3. Vaughan, MA, Feldman, EC, Hoar, BR, & Nelson, RW (2008). Αποτελεσματικότητα χαμηλής- δόσης τριλοστάνης για τη θεραπεία του φυσικώς εμφανιζόμενου-υπεραδρενοκορτιτισμού που εξαρτάται από την υπόφυση σε σκύλους. Journal of the American Veterinary Medical Association, 232(9), 1321–1328.

4. Bell, R., Neiger, R., McGrotty, Y., & Ramsey, IK (2006). Μελέτη των επιδράσεων μιας-ημερήσιας δόσης τριλοστάνης στις συγκεντρώσεις κορτιζόλης και στις δοκιμές διέγερσης της ACTH σε υπεραδρενοκορτικοειδείς σκύλους. Veterinary Record, 159(9), 277–281.

5. Burkhardt, WA, Boretti, FS, Reusch, CE, & Sieber-Ruckstuhl, NS (2013). Αξιολόγηση της αρχικής κορτιζόλης, της ενδογενούς ACTH και της αναλογίας κορτιζόλης/ACTH για την παρακολούθηση της θεραπείας με τριλοστάνη σε σκύλους με υπερκορτιζολισμό που εξαρτάται από την υπόφυση{12}. Journal of Veterinary Internal Medicine, 27(4), 919-923.

6. Helm, JR, McLauchlan, G., Boden, LA, Frowde, PE, Collings, AJ, Tebb, AJ, Holloway, A., & Ramsey, IK (2011). Σύγκριση παραγόντων που επηρεάζουν τη μακροπρόθεσμη-επιβίωση σε σκύλους με εξαρτώμενο από την υπόφυση-υπεραδρενοκορτιτισμό που έλαβαν θεραπεία με τριλοστάνη ή μιτοτάνη. Journal of Veterinary Internal Medicine, 25(2), 251–260.