Όταν οι ιδιοκτήτες κατοικίδιων επιλέγουν ένα μηνιαίο μασώμενο δισκίο για τα σκυλιά τους, συχνά επικεντρώνονται στην προστασία από ψύλλους και τσιμπούρια. Ωστόσο, ο εσωτερικός έλεγχος παρασίτων είναι ενσωματωμένοςμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeείναι εξίσου αξιοσημείωτο - και πολύ πιο διαφοροποιημένο από ό,τι υποδηλώνουν οι περισσότερες περιγραφές προϊόντων. Η κατανόηση του τρόπου λειτουργίας του ανθελμινθικού συστατικού μπορεί να βοηθήσει τους επαγγελματίες κτηνιάτρους, τις ομάδες προμηθειών και τους διανομείς υγείας των ζώων να λάβουν πιο σίγουρες αποφάσεις.
Μασώμενα δισκία Afoxolaner And Milbemycin Oxime
1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg: - 3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg: - 7,5-15 kg
75+15mg: - 15-30 kg
150+30mg: - 30-60 kg
(3) Αλοιφή
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός Κωδικός: BM-2-117
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Xi'an Factory
Πώς βοηθά το Milbemycin Oxime το Afoxolaner και τα μασώμενα δισκία Milbemycin Oxime να στοχεύουν τους νηματώδεις;
Ο ρόλος του Milbemycin Oxime σε σκευάσματα διπλής-δράσης
Τα δύο φάρμακα σε μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime συνεργάζονται για τη θεραπεία πολλών διαφορετικών ασθενειών. Το Afoxolaner μπορεί να σκοτώσει ψύλλους, τσιμπούρια, ακάρεα και άλλα εξωπαράσιτα αποκλείοντας τα κανάλια χλωριούχου GABA-στα αρθρόποδα. Όταν πρόκειται για εσωτερικά παράσιτα όπως τα σκουλήκια και οι προνύμφες των διροφιλαριών, η οξίμη της μιλμπεμυκίνης είναι αυτό που χρειάζεστε.
Είναι ένα μακρολιδικό ανθελμινθικό, το οποίο είναι ένα είδος φαρμάκου. Η μιλμπεμυκίνη Α3 αποτελεί περίπου το 20% της ενεργού μάζας και η μιλμπεμυκίνη Α4 το υπόλοιπο 80%. Χρειάζονται μία έως δύο ώρες για κάθε μέρος να φτάσει στο υψηλότερο επίπεδο στο πλάσμα μετά τη λήψη από το στόμα.
Οι μισές-ζωές 1,6 ημερών (Α3) και 3,3 ημερών (Α4) διασφαλίζουν ότι η ποσότητα του φαρμάκου στο σώμα παραμένει η ίδια από μήνα σε μήνα.
Γιατί τα νηματώδη είναι μοναδικά ευάλωτα
Όσον αφορά τα σκουλήκια, ο αιματο-εγκεφαλικός φραγμός τους δεν είναι ίδιος με τον δικό μας. Τα κανάλια χλωρίου που καλύπτονται από γλουταμικό-παίζουν μεγάλο ρόλο στον τρόπο με τον οποίο τα νευρικά τους συστήματα ελέγχουν τους μύες τους. Αυτή η αλλαγή στη δομή χρησιμοποιείται από την οξίμη της μιλμπεμυκίνης. Το φάρμακο συνδέεται μόνο με αυτά τα κανάλια που είναι ειδικά για τα ασπόνδυλα. Αυτό πυροδοτεί μια αλυσίδα γεγονότων που οι θεραπευτικές ποσότητες στα θηλαστικά δεν προκαλούν. Μελέτες έχουν δείξει ότι οι σκύλοι μπορούν να απορροφήσουν πλήρως την οξίμη της μιλμπεμυκίνης, με το 81% του συστατικού Α3 να λαμβάνεται και το 65% του συστατικού Α4. Αυτό σημαίνει ότι το φάρμακο μπορεί να φτάσει στις προνύμφες των διροφιλαριών και των νηματωδών του γαστρεντερικού που κινούνται από το ένα μέρος στο άλλο.
Μασώμενα δισκία Afoxolaner και Milbemycin Oxime και Glutamate-Περιφραγμένα κανάλια χλωριδίου
Τι κάνουν πραγματικά τα κανάλια χλωριούχου χλωρίου-γλουταμινικού
Τα GluCls, τα οποία είναι κανάλια χλωριούχου-περιφραγμένα με γλουταμικό, είναι ο κύριος διακόπτης που ελέγχει τη δράση των μυών στις νευρομυϊκές συνδέσεις των σκουληκιών. Σε ένα υγιές σώμα, όταν το γλουταμικό δεσμεύεται σε αυτά τα κανάλια, τα ιόντα χλωρίου ρέουν στο κύτταρο με σταθερό, προγραμματισμένο τρόπο. Είναι δυνατό οι μύες να σφίξουν και να ξεκουραστούν ελεγχόμενα. Αυτό επιτρέπει στο παράσιτο να κινείται και να τρέφεται με οργανωμένο τρόπο.
Επιλεκτικότητα που προστατεύει τον κεντρικό υπολογιστή
Όσον αφορά την ιατρική, ένα από τα πιο σημαντικά πράγματα για την οξίμη της μιλμπεμυκίνης είναι ότι είναι επιλεκτική.
Τα θηλαστικά έχουν κανάλια χλωριούχου-περιφραγμένους με γλουταμικό στους νευρώνες του αμφιβληστροειδούς, αλλά ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός εμποδίζει την οξίμη της μιλμπεμυκίνης να φτάσει στον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό σε ποσότητες που θα μπορούσαν να είναι επικίνδυνες στις προτεινόμενες δόσεις. Μελέτες για τη φαρμακοκινητική δείχνουν ότι το Α3 απλώνεται σε περίπου 2,7 L/kg σωματικού βάρους, ενώ το Α4 απλώνεται σε περίπου 2,6 L/kg. Αυτό σημαίνει ότι τα Α3 και Α4 απλώνονται σε όλο το σώμα και μπορούν να φτάσουν σε ιστούς γεμάτους παράσιτα ενώ παράλληλα προστατεύουν τον ξενιστή του σκύλου. Λόγω αυτού του χαρακτηριστικού επιλεκτικότητας,μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeείναι ασφαλή για όλους τους τύπους σκύλων εκτός από αυτούς με τη μετάλλαξη του γονιδίου MDR1.
Τι συμβαίνει με τη σηματοδότηση νεύρων από νηματώδη μετά από έκθεση σε οξίμη μιλμπεμυκίνη;
Διαταραχή της φυσιολογικής νευρομυϊκής μετάδοσης
Τα κανάλια GluCl κλειδώνονται ανοιχτά από την οξίμη της μιλμπεμυκίνης, η οποία κάνει τα μυϊκά σήματα του νηματώδους να γίνονται πιο γρήγορα και χειρότερα. Κάνει τη μεμβράνη πιο φορτισμένη όταν εισέρχονται συνεχώς ιόντα χλωρίου. Αυτό είναι το ίδιο με ένα διακόπτη κυκλώματος που απενεργοποιείται και δεν θέλει να επανεκκινήσει. Το σκουλήκι δεν μπορεί πια να κάνει τους μύες του να συνεργαστούν. Εάν οι φαρυγγικές αντλίες των σκουληκιών σταματήσουν, δεν μπορούν να πάρουν τροφή. Για να γίνουν σεξουαλικές ενήλικες οι κάμπιες, πρέπει να μπορούν να τρώνε. Χωρίς φαγητό, οι ενήλικες δεν μπορούν να ανταποκριθούν στις μεταβολικές τους ανάγκες.
Μη αναστρεψιμότητα και θάνατος από παράσιτο
Χρειάζεται λίγος χρόνος για να φύγει η κατάσταση της υπερπόλωσης. Οι υποδοχείς GluCl συνδέονται ισχυρά με την οξίμη της μιλμπεμυκίνης, αλλά σιγά-σιγά απομακρύνεται από αυτούς. Αυτό κρατά το κανάλι ανοιχτό για μεγάλο χρονικό διάστημα. Το σφάλμα πηγαίνει από την αδυναμία μετακίνησης στο θάνατο. Οι σκύλοι είναι πιο πιθανό να εμφανίσουν μικροφιλάρια από διροφιλαρίωση όταν βρίσκονται στα νεανικά τους στάδια L3 και L4. Αυτή η μέθοδος λειτουργεί ιδιαίτερα καλά κατά του στρογγυλού σκώληκα Toxocara canis, του αγκυλόστομου Ancylostoma caninum, του μαστιγίου Trichuris vulpis και του στρογγυλού σκώληκα Toxocara canis.
Από την εισροή χλωρίου στην παράλυση: Ο ανθελμινθικός μηχανισμός της οξίμης της μιλμπεμυκίνης
Η Μοριακή Αλληλουχία Από τη Σύνδεση στην Ακινητοποίηση
Η οξίμη της μιλμπεμυκίνης ξεκινά μια αντιελμινθική αλυσιδωτή αντίδραση που συμβαίνει με σαφή χημική σειρά. Τα μόρια του φαρμάκου βρίσκονται στην κυκλοφορία του αίματος λίγες ώρες μετά τη λήψη ενός χαπιού. Πηγαίνουν σε μέρη του ιστού όπου τα σκουλήκια ζουν ως μωρά και ως ενήλικες. Στη νευρομυϊκή ένωση του νηματώδους, η οξίμη της μιλμπεμυκίνης ενεργοποιεί αλλοστερικά τους υποδοχείς GluCl. Αυτό κάνει τα ιόντα χλωρίου να γεμίζουν το χώρο μέσα στα κύτταρα. Η υπερπόλωση στη συνέχεια απενεργοποιεί τους κινητικούς νευρώνες, πράγμα που σημαίνει ότι το παράσιτο δεν μπορεί να κινηθεί.
Κλινική Σχέση με την Πρόληψη του Heartworm
Ένας πολύ σημαντικός τρόπος με τον οποίο χρησιμοποιείται αυτή η διαδικασία είναι να κρατηθεί μακριά η νόσος της διροφιλαρίωσης. Είναι σημαντικό για το φάρμακο να απαλλαγεί από τις μικροφιλαρίες που κυκλοφορούν πριν μετατραπούν σε προνύμφες L3 που μπορούν να εισβάλουν στον ιστό. Διαπιστώθηκε ότι τα υψηλότερα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός δύο ωρών από τη λήψη του από το στόμα. Αυτό μας δίνει άφθονο χρόνο για να πιάσουμε κινούμενες προνύμφες προτού φτάσουν στους ιστούς της καρδιάς και των πνευμόνων. Εάν δώσετε στο κατοικίδιό σαςμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeμία φορά το μήνα, οι προνύμφες των διροφιλαριών θα αναπτύσσονται πάντα πιο αργά. Αυτή η μέθοδος έχει αποδειχθεί ότι λειτουργεί σε μέρη όπου τα σκουλήκια της καρδιάς είναι κοινά, όπως οι ΗΠΑ και η Αυστραλία.
Πώς τα μασώμενα δισκία Afoxolaner και Milbemycin Oxime επεκτείνουν τον έλεγχο των παρασίτων πέρα από τους ψύλλους
Εσωτερική και εξωτερική κάλυψη μέσω ενός μόνο tablet
Τα σκυλιά που ζουν έξω είναι εκτεθειμένα τόσο σε εξωπαράσιτα όσο και σε ενδοπαράσιτα ταυτόχρονα. Από εδώ προέρχεται η ιδέα για μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime. Μερικά φάρμακα, όπως το afoxolaner, που σταματά τα κανάλια GABA στα αρθρόποδα και η μιλμπεμυκίνη οξίμη, που ανοίγει τα κανάλια GluCl στα σκουλήκια, λειτουργούν καλύτερα μαζί από ό,τι όταν χρησιμοποιούνται χωριστά, επειδή καλύπτουν περισσότερες περιοχές. Οι ψύλλοι, τα ζωύφια, οι μικροφιλαρίες και τα σκουλήκια του στομάχου δεν μπορούν να εισχωρήσουν σε σκύλους που κάνουν εμβόλια μία φορά το μήνα.
Φαρμακοκινητική Συμπληρωματικότητα
Υπάρχουν επίσης ομοιότητες μεταξύ των μεταβολικών προτύπων των δύο δραστικών συστατικών. Υπάρχει η μεγαλύτερη αφοξολάνη στο αίμα σε δύο έως τέσσερις ώρες και παραμένει εκεί για περίπου δύο εβδομάδες. Τα επίπεδα οξίμης της μιλμπεμυκίνης είναι στα υψηλότερα επίπεδα για μία έως δύο ώρες, αλλά υποχωρούν πιο γρήγορα. Επειδή οι δόσεις χορηγούνται κάθε μήνα, οι ελάχιστες προστατευτικές ποσότητες παραμένουν σε ασφαλές επίπεδο. Λόγω αυτής της αλληλεπίδρασης, το πλήρες φάσμα της προστασίας από τα παράσιτα παραμένει στη θέση του από την πρώτη ημέρα της δόσης για 30 ημέρες.
Σύναψη
Αυτό το φάρμακο,μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime, σκοτώνει τα παράσιτα ενεργοποιώντας τα νηματώδη γλουταμικά-διαύλους χλωρίου. Αυτό προκαλεί συνεχιζόμενη υπερπόλωση, η οποία με τη σειρά της παραλύει τους μύες των παρασίτων και τους σκοτώνει. Όταν αναμιγνύεται με το σύστημα εξωπαρασίτων του afoxolaner, αυτό το μείγμα δίνει στους σκύλους μια από τις καλύτερες ποσότητες ελέγχου των παρασίτων. Όταν προμηθεύονται ειδικοί, εταιρείες κτηνιατρικού μάρκετινγκ και υγείας των ζώων κατανοούν τη φαρμακολογία πίσω από αυτό το ενεργό μείγμα, μπορούν να τοποθετήσουν καλύτερα το προϊόν και να χτίσουν εμπιστοσύνη με τους πελάτες.
Συχνές Ερωτήσεις
Ε1: Πώς διαφέρει η μιλμπεμυκίνη οξίμη από την ιβερμεκτίνη στον ανθελμινθικό μηχανισμό;
+
-
Η οξίμη της μιλμπεμυκίνης και η ιβερμεκτίνη λειτουργούν και οι δύο σε διαύλους ιόντων χλωρίου. Ωστόσο, στα ζώα, η ιβερμεκτίνη δρα μόνο στα κανάλια GluCl, ενώ η οξίμη της μιλμπεμυκίνης λειτουργεί μόνο στα κανάλια GluCl. Λόγω αυτής της διαφοράς, η μιλμπεμυκίνη οξίμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί αντί για φάρμακα στην κατηγορία της ιβερμεκτίνης όταν οι πληθυσμοί των σκουληκιών δεν είναι τόσο ευαίσθητοι σε αυτά.
Ε2: Είναι τα μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime ασφαλή για όλες τις ράτσες σκύλων;
+
-
Γενικά, οι περισσότερες ράτσες τα πάνε καλά με το μείγμα. Εάν το γονίδιο MDR1 (ABCB1) ενός σκύλου αλλάξει, μπορεί να αποθηκεύσει περισσότερη οξίμη μιλμπεμυκίνης στον εγκέφαλό του. Κόλεϊ και άλλα σκυλιά βοσκών το κάνουν συχνά αυτό. Οι ράτσες που κινδυνεύουν θα πρέπει να μιλήσουν με έναν κτηνίατρο και να υποβληθούν σε γενετικό τεστ πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime.
Ε3: Πόσο γρήγορα αρχίζει να δρα η μιλμπεμυκίνη οξίμη κατά των προνυμφών διροφιλαρίωσης μετά τη χορήγηση;
+
-
Μία έως δύο ώρες μετά τη λήψη μιλμπεμυκίνης οξίμης από το στόμα, η ποσότητα στο αίμα είναι στο υψηλότερο επίπεδο. Επειδή λειτουργεί τόσο γρήγορα, τα επίπεδα θεραπευτικών φαρμάκων φτάνουν αμέσως στις μικροφιλαρίες. Αυτό βοηθά να σταματήσει η μετατροπή των προνυμφών σε στάδια μετανάστευσης ιστών-εφόσον ακολουθείται το μηνιαίο πρόγραμμα δόσης.
Συνεργαστείτε με την Bloomtechz για αξιόπιστη προμήθεια μασώμενων δισκίων Afoxolaner και Milbemycin Oxime
Η Bloomtechz φτιάχνει φάρμακα και κάνει χημική σύνθεση για περισσότερα από 12 χρόνια, ώστε να μπορεί να χειριστεί οποιαδήποτε παραγγελία. Το εργοστάσιο παραγωγής που κατασκευάζει τα μασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oxime είναι 100.000 τετραγωνικών μέτρων και διαθέτει πιστοποιήσεις GMP από τον FDA των ΗΠΑ, την ΕΕ, την Ιαπωνία και την CFDA. Αυτό σημαίνει ότι κάθε παρτίδα αυτών των tablet πληροί αυστηρά διεθνή πρότυπα. Μπορείτε να πάρετεμασώμενα δισκία afoxolaner και milbemycin oximeαπό το Bloomtechz. Προσφέρουν επιλογές OEM και ODM, προδιαγραφές που μπορούν να αλλάξουν, σαφείς τιμές και ελέγχους ποιότητας με τρεις συνδέσμους. Από τη στιγμή που θα ζητήσετε βοήθεια μέχρι την παράδοση των tablet, η ομάδα μας είναι έτοιμη να βοηθήσει την αλυσίδα εφοδιασμού σας. Αυτό ισχύει είτε χρειάζεστε σκόνη API είτε τελικά χάπια.
Επικοινωνήστε απευθείας με την ομάδα μας στοSales@bloomtechz.comγια να συζητήσετε τις απαιτήσεις προμήθειας.
Αναφορές
1. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Προοπτικές για τη χρησιμότητα των μακροκυκλικών λακτονών στον βιώσιμο έλεγχο των παρασιτικών νηματωδών. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Κανάλια χλωριούχου δεσμευμένα με γλουταμικό-και ο τρόπος δράσης των ανθελμινθικών αβερμεκτίνης/μιλμπεμυκίνης. Parasitology, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Βιολογία, θεραπεία και έλεγχος προσβολών από ψύλλους και κρότωνες. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1173–1200.
4. Hartmann, K., & Genchi, C. (2010). Λοίμωξη από Heartworm σε σκύλους: παθογένεια, κλινικά σημεία και θεραπεία. Veterinary Parasitology, 176(4), 311-320.
5. Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων. (2014). Afoxolaner and milbemycin oxime: European Public Assessment Report - Επιστημονική συζήτηση. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Βιολογία, θεραπεία και έλεγχος του Heartworm. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.