Μισοπροστόλη, ένα ανοικτό κίτρινο ιξώδες υγρό, μπορεί να είναι αναμίξιμο με αιθανόλη, αιθέρα ή χλωροφόρμιο και είναι πολύ δύσκολο να διαλυθεί σε νερό ή n-εξάνιο. Είναι ένα παράγωγο της προσταγλανδίνης Ε1, το οποίο έχει ισχυρή επίδραση στην αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος και της συσταλτικής επίδρασης στην έγκυο μήτρα. Επιπλέον, η μισοπροστόλη έχει τη φαρμακολογική δράση των ε-προσταγλανδινών, οι οποίες μπορούν να μαλακώσουν τον τράχηλο, να ενισχύσουν την ένταση της μήτρας και την ενδομήτρια πίεση. Επί του παρόντος, η διαδοχική εφαρμογή της μιφεπριστόνης για την πρόκληση εργασίας έχει γίνει μία από τις κύριες μεθόδους για την ενδιάμεση επαγωγή της εργασίας. Μπορεί να αντικαταστήσει καλύτερα τις χειρουργικές επεμβάσεις όπως η απόξεση της λαβίδας και η αμνιοπαρακέντηση. Το ποσοστό επιτυχίας της άμβλωσης είναι περίπου 96,1%. Είναι μια ασφαλής και αποτελεσματική μέθοδος για την επαγωγή της εργασίας. Η μισοπροστόλη είναι το πρώτο κλινικό παράγωγο της PGE (προσταγλανδίνη Ε), το οποίο έχει προφανή θεραπευτική δράση σε διάφορα έλκη (εκτός από το έλκος του δωδεκαδακτύλου). Ωστόσο, η τιμή του είναι σχετικά ακριβή. Προς το παρόν, χρησιμοποιείται γενικά ως φάρμακο δεύτερης γραμμής για τη θεραπεία των ελκών, κυρίως για ανθεκτικά έλκη ή υποτροπιάζοντα έλκη.
Τεχνητή σύνθεση μισοπροστόλης: πάρτε το αζελαϊκό οξύ ως πρώτη ύλη, αντιδράστε με διιμιδαζολυλική σουλφοξείδιο για να παράγετε προϊόν ιμιδαζόλης ακυλίωσης, το οποίο έχει ισχυρή δραστικότητα ακυλίωσης. Μετά την αντίδραση με μηλονικό μονομεθυλεστέρα, οξινίζεται και αποκαρβοξυλιώνεται για να παραχθεί οξικός μεθυλεστέρας 2-[8- (μεθοξυκαρβονυλο)οκτυλο], στη συνέχεια υδρολύεται και αποκαρβοξυλιώνεται για να παραχθεί 8-οξο δεκανοϊκό οξύ, κυκλώνεται και αποκαρβοξυλιώνεται με οξαλικό διμεθυλεστέρα για την παραγωγή κυκλοπεντατριόνης 3-υποκατεστημένων, Μία από τις ομάδες καρβονυλίου υδρογονώθηκε επιλεκτικά σε υδροξυλίου και στη συνέχεια μειώθηκε σε 4-υδροξυ-2- (επτανικό μεθυλεστέρα-7-υλο) - 2,3-κυκλοπεντενόνη μετά από αντίδραση με ακετόνη ακετάλη. Τέλος, η μισοπροστόλη ελήφθη με αντίδραση με οργανικό αντιδραστήριο αλουμινίου.
Χρησιμοποιείται κυρίως ως το πρώτο χημικά συντεθειμένο φάρμακο προσταγλανδίνης Ε1 κατά του έλκους. Έχει ισχυρή επίδραση στην αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος και στην πρόληψη του σχηματισμού έλκους. Το γαστρικό οξύ που μπορεί να ανασταλεί περιλαμβάνει βασική έκκριση γαστρικού οξέος και έκκριση γαστρικού οξέος που προκαλείται από πενταγαστρίνη ισταμίνης, διέγερση τροφής ή καφέ και μπορεί επίσης να μειώσει την έκκριση γαστρικού οξέος τη νύχτα. Είναι το πρώτο φάρμακο κατά του πεπτικού έλκους που χρησιμοποιείται στην κλινική. Είναι ανώτερο από τους ανταγωνιστές των υποδοχέων στην παράταση της υποτροπής του έλκους, αλλά λιγότερο αποτελεσματικό στην ανακούφιση του πόνου του πεπτικού έλκους από τους ανταγωνιστές των υποδοχέων του νησιού. Για γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη, ειδικά για περιπτώσεις με χαμηλά επίπεδα προσταγλανδίνης.
Όσον αφορά τις φαρμακολογικές γνώσεις της μισοπροστόλης, οι προσταγλανδίνες και τα παράγωγά τους είναι μια κατηγορία φαρμάκων κατά του πεπτικού έλκους που έχουν ανακαλυφθεί τα τελευταία 20 χρόνια και έχουν προσελκύσει αυξανόμενη προσοχή. Αυτό το προϊόν είναι το πρώτο παράγωγο της συνθετικής προσταγλανδίνης Ι που εισέρχεται στην κλινική. Έχει αποδειχθεί ότι έχει ισχυρή επίδραση στην αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος σε ζώα και ανθρώπους. Μετά τη χορήγηση, η έκκριση του γαστρικού υγρού και η απέκκριση οξέος που προκλήθηκαν από το βασικό γαστρικό οξύ, την ισταμίνη, τη γαστρίνη και τη διέγερση των τροφίμων μειώθηκαν σημαντικά και η απέκκριση πρωτεάσης μειώθηκε επίσης. Ωστόσο, ο μηχανισμός δράσης δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί, γεγονός που μπορεί να σχετίζεται με την επίδραση της δραστηριότητας της αδενυλικής κυκλάσης στο επίπεδο cAMP των βρεγματικών κυττάρων. Πειράματα σε ζώα έχουν επίσης αποδείξει ότι μπορεί να αποτρέψει το σχηματισμό ελκών. Ως εκ τούτου, θεωρείται ότι αυτό το προϊόν έχει ισχυρή προστατευτική δράση κυττάρων εκτός από την αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος. Επιπλέον, αυτό το προϊόν έχει επίσης τη φαρμακολογική δράση των e-προσταγλανδινών, οι οποίες μπορούν να μαλακώσουν τον τράχηλο, να ενισχύσουν την ένταση της μήτρας και την ενδομήτρια πίεση. Η διαδοχική χρήση με μιφεπριστόνη μπορεί να αυξήσει σημαντικά και να προκαλέσει τη συχνότητα και το εύρος της αυθόρμητης συστολής της μήτρας στην αρχή της εγκυμοσύνης, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διακοπή της πρώιμης εγκυμοσύνης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειές του ήταν μικρότερες από εκείνες της θειοπρολόνης και του μεθυλεστέρα καρβοπρόστη και ήταν εύκολο στη χρήση. Η από του στόματος απορρόφηση είναι καλή. Μετά τη λήψη μίας μόνο δόσης, ο Tmax είναι 0,5 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 20-40 λεπτά. Ο ρυθμός δέσμευσης των πρωτεϊνών του πλάσματος ήταν 80~ 90%. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο ήπαρ, τα νεφρά, το έντερο, το στομάχι και άλλους ιστούς ήταν υψηλότερη από αυτή στο αίμα. Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου το 75% του προϊόντος που επισημαίνεται με ραδιενεργά στοιχεία απεκκρίνεται από τα ούρα, περίπου το 15% εκκρίνεται από τα κόπρανα και το 56% εκκρίνεται από τα ούρα εντός 8 ωρών.
Γνώση της φαρμακοκινητικής: η μισοπροστόλη απορροφάται ταχέως από τη χορήγηση από το στόμα και μπορεί να απορροφηθεί πλήρως μετά από 1,5 ώρα. Μετά από 15 λεπτά χορήγησης από το στόμα, ο δραστικός μεταβολίτης πλάσματος μισοπροστοϊκό οξύ έφτασε στο αποκορύφωμά του. Εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 200 μ g. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ήταν 0,309 μ g/L。 Ο ρυθμός δέσμευσης της μισοπροστόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν 80% ~ 90%. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο ήπαρ, τα νεφρά, το έντερο, το στομάχι και άλλους ιστούς ήταν υψηλότερη από αυτή στο αίμα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μισοπροστόλης είναι 20 ~ 40 λεπτά και λαμβάνεται από το στόμα κάθε 12 ώρες για 400 μ G μισοπροστόλης δεν συσσωρεύτηκε in vivo. Περίπου το 75% της μισοπροστόλης απεκκρίθηκε στα ούρα μέσω των νεφρών και περίπου το 15% απεκκρίθηκε από τα κόπρανα μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απέκκριση των ούρων εντός 8 ωρών ήταν 56%.
Σχετικοί ειδικοί έχουν αξιολογήσει αυτό το προϊόν. Η μισοπροστόλη είναι ένα παράγωγο της προσταγλανδίνης Ε1, το οποίο έχει ισχυρή επίδραση στην αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος και έχει συσταλτική επίδραση στην έγκυο μήτρα. Επιπλέον, η μισοπροστόλη έχει τη φαρμακολογική δράση των ε-προσταγλανδινών, οι οποίες μπορούν να μαλακώσουν τον τράχηλο, να ενισχύσουν την ένταση της μήτρας και την ενδομήτρια πίεση. Επί του παρόντος, η διαδοχική εφαρμογή της μιφεπριστόνης για την πρόκληση εργασίας έχει γίνει μία από τις κύριες μεθόδους για την ενδιάμεση επαγωγή της εργασίας. Μπορεί να αντικαταστήσει καλύτερα τις χειρουργικές επεμβάσεις όπως η απόξεση της λαβίδας και η αμνιοπαρακέντηση. Το ποσοστό επιτυχίας της άμβλωσης είναι περίπου 96,1%. Είναι μια ασφαλής και αποτελεσματική μέθοδος για την επαγωγή της εργασίας. Η μισοπροστόλη είναι το πρώτο κλινικό παράγωγο της PGE (προσταγλανδίνη Ε), το οποίο έχει προφανή θεραπευτική δράση σε διάφορα έλκη (εκτός από το έλκος του δωδεκαδακτύλου). Ωστόσο, η τιμή του είναι σχετικά ακριβή. Προς το παρόν, χρησιμοποιείται γενικά ως φάρμακο δεύτερης γραμμής για τη θεραπεία των ελκών, κυρίως για ανθεκτικά έλκη ή υποτροπιάζοντα έλκη.