GLP-1κωδικοποιείται από το γονίδιο γλυκαγόνης (GCG) και διασπάται από την πρωτεάση PC1/3 για να παραχθούν δύο δραστικές μορφές: GLP-1 (7-36) αμίδιο (80%) και GLP-1 (7-37) (20%). Η πρώτη είναι η κύρια ενεργή μορφή, ενώ η δεύτερη έχει και βιολογική δράση μετά την αμίδωση. Ωστόσο, το φυσικό GLP-1 έχει μια θανατηφόρα αδυναμία: διασπάται εύκολα και αδρανοποιείται από το DPP-4 στη θέση 2 της Ν-τερματικής αλανίνης, με χρόνο ημιζωής στο πλάσμα μικρότερο από 2 λεπτά. Επιπλέον, μπορεί να καθαριστεί γρήγορα από τα νεφρά. Είναι ακριβώς αυτό το «συγγενές ελάττωμα» που έχει αναγκάσει δύο κύριες στρατηγικές φαρμάκων: τους αγωνιστές του υποδοχέα GLP-1 (GLP-1 RAs) - οι οποίοι αντιστέκονται στην αποικοδόμηση του DPP-4 μέσω δομικής τροποποίησης. Αναστολέας DPP-4 - παρατείνει το χρόνο δράσης του ενδογενούς GLP-1 αναστέλλοντας τα ένζυμα αποικοδόμησης.
1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Εσωτερικός Κωδικός: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Μοριακός τύπος: C151H228N40O47
Μοριακό βάρος: 3355,67
Κατασκευαστής: BLOOM TECH Wuxi Factory
Ανάλυση: HPLC, LC-MS, HNMR
Κύρια αγορά: ΗΠΑ, Αυστραλία, Βραζιλία, Ιαπωνία, Γερμανία, Ινδονησία, Ηνωμένο Βασίλειο, Νέα Ζηλανδία, Καναδάς κ.λπ.
Παρέχουμε GLP-1, ανατρέξτε στον παρακάτω ιστότοπο για λεπτομερείς προδιαγραφές και πληροφορίες προϊόντος.
Προϊόν:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Η πρώτη στον κόσμο γονιδιακή θεραπεία GLP-1 έχει εγκριθεί για κλινική χρήση
Στις 11 Μαΐου 2026, η Fractyl Health ανακοίνωσε ότι έλαβε έγκριση για αίτηση κλινικής δοκιμής στην Ολλανδία και θα κυκλοφορήσει το πρώτο υποψήφιο φάρμακο RJVA-001 στην πλατφόρμα γονιδιακής θεραπείας Rejuvea Smart GLP-1! /Η πρώτη κλινική δοκιμή σε ανθρώπους.
Το RJVA-001 είναι μια-μια φορά στοχευμένη γονιδιακή θεραπεία για παγκρεατικά βήτα κύτταρα, η οποία μπορεί να επιτύχει φυσιολογική έκκριση GLP-1 με πρόσληψη θρεπτικών συστατικών στο πάγκρεας και αναμένεται να αποφύγει διάφορες παρενέργειες που προκαλούνται από υπερβολική συγκέντρωση φαρμάκου στην κυκλοφορία στη συστηματική θεραπεία με GLP-1. Το φάρμακο εγχέεται απευθείας στον παγκρεατικό ιστό μέσω ελάχιστα επεμβατικής ενδοσκοπικής τεχνολογίας καθοδηγούμενης με υπερήχους, βασιζόμενος στον αυτο-αναπτυγμένο και τροποποιημένο προαγωγέα ανθρώπινης ινσουλίνης και το σήμα μεταφοράς της εταιρείας για να επάγει την έκκριση GLP-1 σε μεταδιεγερμένα κύτταρα παγκρεατικών νησίδων μετά τη σίτιση.
Το RJVA-001 είναι η πρώτη στον κόσμο γονιδιακή θεραπεία αδενοσχετιζόμενου ιού (AAV) για διαβήτη τύπου 2 που εισήλθε στο κλινικό στάδιο, καθώς και η πρώτη γονιδιακή θεραπεία GLP-1 στον κόσμο που εισήλθε στο κλινικό στάδιο. Η εταιρεία σχεδιάζει να ολοκληρώσει τη χορήγηση του πρώτου ασθενούς του RJVA-001 το δεύτερο εξάμηνο του 2026 και να δημοσιεύσει προκαταρκτικά ερευνητικά δεδομένα.
Η απόκτηση αγωνιστών υποδοχέα GLP-1 εξαιρετικά μακράς δράσης από την Pfizer εγκρίθηκε για κλινικές δοκιμές στην Κίνα για πρώτη φορά
Στις 12 Μαΐου 2026, ο επίσημος ιστότοπος του Εθνικού Κέντρου Αξιολόγησης Φαρμάκων της Κίνας (CDE) ανακοίνωσε ότι το νέο φάρμακο PF{4}}08653944 της Pfizer Class 1 έχει εγκριθεί για κλινική χρήση στη μακροχρόνια διαχείριση βάρους για ενήλικες με αρχικό δείκτη μάζας σώματος (ΔΜΣ) 228 kg/m2 τουλάχιστον μία επιπλοκή που σχετίζεται με το βάρος (όπως υπεργλυκαιμία, υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, αποφρακτική άπνοια ύπνου, καρδιαγγειακή νόσο κ.λπ.), με βάση την ελεγχόμενη διατροφή και την αυξημένη άσκηση. Οι δημόσιες πληροφορίες δείχνουν ότι αυτή είναι η πρώτη φορά που το PF-08653944 εγκρίνεται κλινικά στην Κίνα.
Χρήση
Πρώτον, η εξαρτώμενη από τη γλυκόζη προαγωγή της έκκρισης ινσουλίνης. Ο υποδοχέας GLP-1 που δρα στην επιφάνεια των παγκρεατικών β-κυττάρων ενεργοποιεί τη σηματοδοτική οδό cAMP PKA, ενισχύοντας τη σύνθεση και την απελευθέρωση ινσουλίνης. Το κλειδί είναι ότι αυτό το προαγωγικό αποτέλεσμα εξαρτάται αυστηρά από τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα - ασκεί δύναμη μόνο όταν το σάκχαρο στο αίμα είναι πάνω από 5 mmol/L και σταματά αυτόματα όταν το σάκχαρο στο αίμα είναι φυσιολογικό. Επομένως, η χρήση του GLP-1RA μόνο του δύσκολα θα προκαλέσει υπογλυκαιμία, που είναι το βασικό του πλεονέκτημα ασφάλειας σε σύγκριση με τα φάρμακα σουλφονυλουρίας.
Δεύτερον, αναστέλλετε την έκκριση γλυκαγόνης. Δρώντας σε γειτονικά παγκρεατικά άλφα κύτταρα μέσω της παρακρινικής έκκρισης, αναστέλλει την απελευθέρωση γλυκαγόνης, μειώνει τη διάσπαση του γλυκογόνου του ήπατος και τη γλυκονεογένεση και μειώνει συνεργιστικά το σάκχαρο του αίματος από το άκρο της «ανοιχτής πηγής».
Τρίτον, καθυστερήστε την γαστρική κένωση. Δρα στα κύτταρα του γαστρικού τοιχώματος και στις προσαγωγές ίνες του πνευμονογαστρικού νεύρου, επιβραδύνοντας σημαντικά τον ρυθμό του γαστρικού περιεχομένου που απορρίπτεται στο δωδεκαδάκτυλο. Αυτός ο μηχανισμός όχι μόνο εξομαλύνει την απότομη αύξηση του μεταγευματικού σακχάρου στο αίμα, αλλά και παρατείνει τον σωματικό κορεσμό, καθιστώντας τον έναν από τους σημαντικότερους παράγοντες που συμβάλλουν στην απώλεια βάρους.
