Προϊόντα
Κάψουλα Flibanserin
video
Κάψουλα Flibanserin

Κάψουλα Flibanserin

1.Γενικές προδιαγραφές (σε απόθεμα)
(1) API (καθαρή σκόνη)
Σακούλα αλουμινίου PE/Al/χάρτινο κουτί για καθαρή σκόνη
HPLC Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0%
(2) Tablet
Προσαρμόσιμο
(3) Κάψουλα
Προσαρμόσιμο
(4) Σταγόνες
2.Προσαρμογή:
Θα διαπραγματευτούμε μεμονωμένα, OEM/ODM, Χωρίς επωνυμία, μόνο για επιστημονική έρευνα.
Κωδικός Προϊόντος:BM-6-061
Flibanserin CAS 167933-07-5
Ανάλυση: HPLC, LC-MS, HNMR
Τεχνολογική υποστήριξη: R&D Dept.-4

Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές κάψουλας flibanserin στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική κάψουλα flibanserin υψηλής ποιότητας προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.

 

Κάψουλα Flibanserinανήκουν σε μη ορμονικά φάρμακα και ο βασικός μηχανισμός δράσης τους είναι η ρύθμιση των νευροδιαβιβαστών. Αναστέλλοντας τους υποδοχείς 5-HT1A, αυξάνουν έμμεσα την απελευθέρωση ντοπαμίνης, ενεργοποιούν το κέντρο ανταμοιβής του εγκεφάλου και ενισχύουν το ενδιαφέρον για τη σεξουαλική συμπεριφορά. Το σύστημα νορεπινεφρίνης μπορεί να ενεργοποιήσει τους υποδοχείς 5-HT2A, να ενισχύσει την ικανότητα του εγκεφάλου να ανταποκρίνεται στα περιβαλλοντικά ερεθίσματα και να βοηθήσει στην εστίαση της προσοχής στους σεξουαλικούς συντρόφους. Το σύστημα σεροτονίνης ανταγωνίζεται τους υποδοχείς 5-HT2A, μειώνει την ανασταλτική σηματοδότηση και εξισορροπεί τους διεγερτικούς και ανασταλτικούς παράγοντες στη ρύθμιση της σεξουαλικής επιθυμίας. Σε αντίθεση με τους άνδρες που χρησιμοποιούν Viagra (sildenafil) για να βελτιώσουν τη στυτική λειτουργία διαστέλλοντας τα αιμοφόρα αγγεία, το Flibanserin δρα απευθείας στο κεντρικό νευρικό σύστημα και είναι ένας ρυθμιστής νευροδιαβιβαστών.

 
Τα προϊόντα μας
 
Flibanserin Tablet 100mg | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Ταμπλέτα Flibanserin 100 mg
Flibanserin Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Κάψουλα Flibanserin
Flibanserin Drops | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Σταγόνες Flibanserin

 Produnct Introduction

Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:

Flibanserin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Flibanserin Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Flibanserin Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ΦλιμπανσερίνηCOA

Flibanserin COA  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Flibanserin Information  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

Κάψουλα Flibanserin, ως το πρώτο εγκεκριμένο φάρμακο στον κόσμο για τη θεραπεία της διαταραχής της γυναικείας σεξουαλικής δυσλειτουργίας (HSDD), έχει αναπτυχθεί και παραχθεί χρησιμοποιώντας τεχνολογίες αιχμής-από πολλούς κλάδους, όπως οι νευροεπιστήμες, η οργανική χημεία και η φαρμακευτική μηχανική. Από το μοριακό σχεδιασμό στη βιομηχανική παραγωγή, αυτό το φάρμακο έχει περάσει από ένα άλμα από το εργαστήριο στην κλινική και τελικά σχημάτισε μια πλήρη βιομηχανική αλυσίδα.

Μοριακός μηχανισμός: ακριβής παρέμβαση ρύθμισης νευροδιαβιβαστών

Στόχοι φαρμάκων και μονοπάτια σηματοδότησης
 

Κάψουλα Flibanserinρυθμίζει την ισορροπία των νευροδιαβιβαστών στο κεντρικό νευρικό σύστημα μέσω ενός διπλού μηχανισμού δράσης:
Μερική ενεργοποίηση του υποδοχέα 5-HT1A: δέσμευση στη μετασυναπτική μεμβράνη Υποδοχέας 5-HT1A με υπονανομοριακή συγγένεια (Ki=1 nM), αναστολή της δραστηριότητας της αδενυλικής κυκλάσης μέσω της σεξουαλικής οδού cAMP PKA συζευγμένης με πρωτεΐνη G, ενισχύοντας έμμεσα την οδό διέγερσης της ευαισθησίας της ντοπαμίνης. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι αυτό το αποτέλεσμα μπορεί να αυξήσει την απελευθέρωση ντοπαμίνης από το ραβδωτό σώμα κατά 42% και να ενισχύσει σημαντικά τα σεξουαλικά κίνητρα.
Ανταγωνισμός υποδοχέα 5-HT2A: Αποκλείστε τον υποδοχέα 5-HT2A της προσυναπτικής μεμβράνης με 20πλάσια εκλεκτικότητα (Ki=24 nM), ανακουφίζοντας την ανασταλτική του δράση στη σύνθεση νορεπινεφρίνης. Το πείραμα μικροδιάλυσης του locus coeruleus έδειξε ότι αυτός ο μηχανισμός μπορεί να αυξήσει την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης κατά 37% και να ενισχύσει τη συμπεριφορά προσανατολισμένη στην προσοχή.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

 

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Απορρόφηση και κατανομή: Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι περίπου 32%, ο χρόνος αιχμής της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο αίμα (Tmax) είναι 1-4 ώρες και ο φαινομενικός όγκος κατανομής (Vd) είναι 4-6 L/kg, υποδηλώνοντας την ευρεία κατανομή του στους ιστούς.
Μεταβολισμός και απέκκριση: Μεταβολίζεται κυρίως από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6, παράγοντας ανενεργούς μεταβολίτες. Ο χρόνος ημιζωής (t1/2) είναι 11 ώρες και υποστηρίζει ένα δοσολογικό σχήμα μία φορά την ημέρα. Οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν χρειάζεται να προσαρμόσουν τη δόση, αλλά θα πρέπει να αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη.

Κλινικές ενδείξεις και αντενδείξεις
 

Ενδείξεις: Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επίκτητης και γενικευμένης HSDD σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, πρέπει να πληρούνται οι ακόλουθες προϋποθέσεις:
Η χαμηλή λίμπιντο οδηγεί σε σημαντικό πόνο ή δυσκολία στη διαπροσωπική επικοινωνία
Δεν προκαλείται από φάρμακα, ασθένεια ή ζητήματα σχέσης συντρόφου
Αντενδείξεις: Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, εξάρτηση από το αλκοόλ ή ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη), έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Σύνθεση API: τεχνολογική ανακάλυψη στη χειρόμορφη κατάλυση

Οδός βιομηχανικής παραγωγής
 
Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Προετοιμασία βασικού ενδιάμεσου συστήματος

Συνθήκες αντίδρασης: 5-μεθοξυτρυπταμίνη (CAS: 608-07-1) και π-φθοροβενζοϋλ χλωρίδιο (CAS: 403-43-0) συμπυκνώθηκαν σε άνυδρο διχλωρομεθάνιο στους 0 βαθμούς για 4 ώρες ή παραγόταν Np-hobethoyl-Flut. απόδοση 89%.
Στρατηγική βελτιστοποίησης: Με την προσθήκη 0,1% τριαιθυλαμίνης ως παράγοντα δέσμευσης οξέος, ο χρόνος αντίδρασης μειώθηκε σε 2 ώρες, ενώ η καθαρότητα του προϊόντος αυξήθηκε στο 99,5%.

Χειρική καταλυτική υδρογόνωση

Σύστημα καταλύτη: Το σύμπλοκο προσδέματος φωσφίνης ρουθηνίου (Ru BINAP) χρησιμοποιήθηκε για την επιλεκτική αναγωγή της N-p-φθοροβενζοϋλ-5-μεθοξυτρυπταμίνης σε (S) - Libanserin στους 50 βαθμούς και πίεση υδρογόνου 8 MPa, με απόδοση 92% καθαρότητας 6%.
Τεχνική σύγκριση: Το παραδοσιακό καταλυτικό σύστημα παραγώγου προλίνης L- έχει απόδοση μόνο 65%, οπτική καθαρότητα 98,2% και απαιτεί τη χρήση ακριβών καταλυτών άνθρακα παλλαδίου.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Κρυστάλλωση και Καθαρισμός

Συνθήκες κρυστάλλωσης: Σύστημα ακετονιτριλίου/νερού (60:40), ψύχθηκε στους 0 βαθμούς με ρυθμό 1 βαθμό/λεπτό, οι λευκοί κρύσταλλοι καταβυθίστηκαν με κατανομή μεγέθους σωματιδίων D90<50 μ m.
Μέθοδος καθαρισμού: Χρησιμοποιείται τεχνολογία χρωματογραφίας υπερκρίσιμου υγρού (SFC), με κινητή φάση CO2/μεθανόλη (85:15). Η απόδοση διαχωρισμού είναι τρεις φορές υψηλότερη από την παραδοσιακή μέθοδο κρυστάλλωσης και ο έλεγχος του υπολειπόμενου διαλύτη πληροί τις απαιτήσεις της κατευθυντήριας γραμμής ICH Q3C.

Πρότυπα Ποιοτικού Ελέγχου

Ανάλυση ετερόζυγης φασματομετρίας μάζας: Χρησιμοποιείται συνδυασμένη τεχνολογία HPLC-Q-TOF{-MS, με όριο ανίχνευσης 0,01%. Η εστίαση είναι στην παρακολούθηση γονιδιοτοξικών ακαθαρσιών όπως η φθοροανιλίνη (όριο μικρότερο ή ίσο με 10 ppm).
Ανίχνευση βαρέων μετάλλων: Η μέθοδος ICP{0}}MS χρησιμοποιείται για τον προσδιορισμό του μολύβδου μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm, κάδμιο μικρότερο ή ίσο με 0,3 ppm και υδράργυρο μικρότερο ή ίσο με 0,1 ppm, σύμφωνα με το USP<231>πρότυπα.
Υπολειμματικοί διαλύτες: Ακετονιτρίλιο Κάτω από ή ίσο με 410 ppm, διχλωρομεθάνιο Λιγότερο ή ίσο με 600 ppm, Μεθανόλη Λιγότερο ή ίσο με 3000 ppm, όλα κάτω από τα κατευθυντήρια όρια ICH.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Διαδικασία Διαμόρφωσης: Καινοτόμος Εφαρμογή Τεχνολογίας Νανοκρυστάλλωσης

  • Σύγκριση Πρωτότυπων Τεχνολογιών Έρευνας και Μίμησης
Τεχνικές Προδιαγραφές Πρωτότυπο φάρμακο (Sprout) Άλλα φαρμακευτικά γενόσημα φάρμακα
Βασική Διαδικασία Στερεά διασπορά (PVP-K30) Τεχνολογία νανοκρυστάλλωσης (μέγεθος σωματιδίων 200nm)
Ρυθμός διάλυσης (30 λεπτά) 85% 95%
Βιοδιαθεσιμότητα 32% 52%
Σταθερότητα παρτίδας Διακύμανση διάλυσης ± 8% Διακύμανση διάλυσης ± 3%
  • Βασικά σημεία της διαδικασίας νανοκρυστάλλωσης
Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Υγρή λείανση

Παράμετροι εξοπλισμού: Χρησιμοποιώντας μύλο Netzsch LabStar LS1, χάντρες ζιρκονίας (0,2 mm) ως μέσο λείανσης, χρόνος λείανσης 4 ώρες, D50<300nm, D90<600nm.
Τροποποίηση επιφάνειας: Προσθέστε 0,5% δωδεκυλοθειικό νάτριο (SDS) ως σταθεροποιητή για να αποτρέψετε τη συσσώρευση νανοσωματιδίων.

ξήρανση με ψεκασμό

Συνθήκες διαδικασίας: θερμοκρασία εισόδου 120 βαθμών, θερμοκρασία εξόδου 65 βαθμών, πίεση ψεκασμού 0,3 MPa, ρυθμός τροφοδοσίας 15 mL/min, απόδοση συλλογής 92%, υπολειμματική υγρασία<2%.
Υλικό επίστρωσης: Χρησιμοποιείται κίτρινο διάλυμα επίστρωσης Opadry, με κέρδος βάρους 3%, ταχύτητα δοχείου επικάλυψης 8 rpm, θερμοκρασία εισόδου αέρα 55 βαθμούς και ομοιομορφία RSD<5%.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Γέμισμα και Σφράγιση

Προδιαγραφές κάψουλας: 100 mg/κάψουλα, χρησιμοποιώντας κοίλες κάψουλες ζελατίνης (μοντέλο 0 #), γεμάτες με υγρασία Λιγότερη ή ίση με 40% RH.
Τεχνολογία σφράγισης: Η τεχνολογία συγκόλλησης με υπερήχους χρησιμοποιείται για τη διασφάλιση της σφράγισης της κάψουλας, με ποσοστό διαρροής μικρότερο από 0,1%.

Σύστημα Ποιοτικού Ελέγχου: Πλήρης ιχνηλασιμότητα από τις πρώτες ύλες στα τελικά προϊόντα

 

Απαιτήσεις συμμόρφωσης GMP

Διαχείριση Υλικού
 

Έλεγχος προμηθευτή: Διεξάγετε-επιτόπους ελέγχους βασικών προμηθευτών πρώτων υλών (όπως Jiangsu Alpha και Zhejiang Xinhecheng) ετησίως, με έμφαση στην αξιολόγηση του συστήματος διαχείρισης ποιότητας, της παραγωγικής ικανότητας και του ελέγχου αλλαγών.
Διαχείριση αποθέματος: Υιοθετώντας την αρχή πρώτου εισόδου (FIFO), η θερμοκρασία αποθήκευσης των πρώτων υλών είναι 2-8 βαθμοί, η υγρασία είναι μικρότερη ή ίση με 65% RH και η διάρκεια ζωής είναι 24 μήνες.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Έλεγχος παραγωγικής διαδικασίας

 

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Παρακολούθηση βασικών παραμέτρων διεργασίας (CPP):
Πίεση λείανσης: 0,5-0,8 MPa
Θερμοκρασία στεγνώματος με ψεκασμό: 115-125 βαθμούς
Σκληρότητα δισκίου: 80-120 N
Διαδικτυακή ανίχνευση: Η φασματοσκοπία εγγύς υπέρυθρη (NIR) χρησιμοποιείται για την παρακολούθηση της διάλυσης σε πραγματικό-χρόνο, με συχνότητα ανίχνευσης μία φορά κάθε 15 λεπτά.

Πρότυπα κυκλοφορίας τελικού προϊόντος

Δοκιμαστικό αντικείμενο Τυπική τιμή Μέθοδος ανίχνευσης
Ομοιομορφία περιεχομένου RSD μικρότερο ή ίσο με 5% HPLC (μέθοδος USP)
Σχετικές ουσίες Μεμονωμένη ακαθαρσία Μικρότερη ή ίση με 0,5%, συνολική πρόσμειξη Μικρότερη ή ίση με 1,5% HPLC-DAD
Μικροβιακό Όριο Ο συνολικός αριθμός αερόβιων βακτηρίων είναι μικρότερος ή ίσος με 100 CFU/g Γενικές Αρχές του Μέρους Τέταρτου της Έκδοσης Κινεζικής Φαρμακοποιίας 2020
Υγρασία Λιγότερο ή ίσο με 3,0% Μέθοδος Karl Fischer

Ο μηχανισμός πλήμνης ενσωμάτωσης μεταξύ Flibanserin και πυραμιδικών νευρώνων στον προμετωπιαίο φλοιό

Δομή και λειτουργικά χαρακτηριστικά των πυραμιδικών νευρώνων στον προμετωπιαίο φλοιό

δομικά χαρακτηριστικά
 

Ο προμετωπιαίος φλοιός βρίσκεται στο πρόσθιο τμήμα του εγκεφάλου και είναι μια από τις μετέπειτα εξελιγμένες και πιο πολύπλοκες λειτουργικά περιοχές στον εγκεφαλικό φλοιό. Οι κωνικοί νευρώνες είναι ο κύριος τύπος νευρώνων στον προμετωπιαίο φλοιό, με μοναδική μορφολογική δομή. Τα κυτταρικά σώματα αυτών των νευρώνων έχουν σχήμα κώνου-, εκπέμποντας έναν παχύ κορυφαίο δενδρίτη που εκτείνεται προς την επιφάνεια του εγκεφαλικού φλοιού, ενώ πολλοί βασικοί δενδρίτες ακτινοβολούν προς τα έξω. Οι δενδρίτες κορυφής και βάσης καλύπτονται με πολυάριθμες δενδριτικές ράχες, οι οποίες είναι σημαντικές θέσεις για το σχηματισμό συναπτικών συνδέσεων με άλλους νευρώνες, επιτρέποντας στους πυραμιδικούς νευρώνες να λαμβάνουν πληροφορίες από ένα ευρύ φάσμα περιοχών του εγκεφάλου.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Οι πυραμιδικοί νευρώνες στον προμετωπιαίο φλοιό έχουν ειδική ιεραρχική κατανομή στον εγκεφαλικό φλοιό. Υπάρχουν διαφορές στη μορφολογία, τη λειτουργία και τη συνδεσιμότητα μεταξύ των πυραμιδικών νευρώνων σε διαφορετικά επίπεδα. Για παράδειγμα, οι πιο ρηχοί πυραμιδικοί νευρώνες εμπλέκονται κυρίως στην επεξεργασία των αισθητηριακών πληροφοριών, ενώ οι βαθύτεροι πυραμιδικοί νευρώνες εμπλέκονται περισσότερο σε προηγμένες λειτουργίες όπως ο γνωστικός έλεγχος-και η λήψη αποφάσεων. Αυτή η ιεραρχική δομή επιτρέπει στον προμετωπιαίο φλοιό να ενσωματώνει και να επεξεργάζεται διαφορετικούς τύπους πληροφοριών.

Χαρακτηριστικά
 

Λειτουργία γνωστικού ελέγχου: Οι πυραμιδικοί νευρώνες στον προμετωπιαίο φλοιό παίζουν κεντρικό ρόλο στον γνωστικό έλεγχο. Μπορούν να ρυθμίσουν τις γνωστικές διαδικασίες όπως η προσοχή, η μνήμη εργασίας και η εκτελεστική λειτουργία. Αλληλεπιδρώντας με άλλες περιοχές του εγκεφάλου, οι πυραμιδικοί νευρώνες μπορούν να ελέγξουν και να ενσωματώσουν πληροφορίες από τα αισθητήρια, κινητικά και μνημονικά συστήματα, επιτρέποντας τον σχεδιασμό και την οργάνωση της συμπεριφοράς. Για παράδειγμα, σε εργασίες μνήμης εργασίας, οι πυραμιδικοί νευρώνες μπορούν να διατηρήσουν μια ενεργή κατάσταση σχετικών πληροφοριών για σύντομο χρονικό διάστημα, προκειμένου να εκτελέσουν επόμενες γνωστικές λειτουργίες.
Λειτουργία συναισθηματικής ρύθμισης: Ο προμετωπιαίος φλοιός σχετίζεται στενά με τη συναισθηματική ρύθμιση. Οι κωνικοί νευρώνες μπορούν να καταστείλουν ή να ενισχύσουν τα συναισθήματα ρυθμίζοντας τη δραστηριότητα των περιοχών του εγκεφάλου που σχετίζονται με τα συναισθήματα, όπως η αμυγδαλή.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Όταν τα άτομα αντιμετωπίζουν άγχος ή αρνητικά συναισθηματικά ερεθίσματα, οι πυραμιδικοί νευρώνες στον προμετωπιαίο φλοιό μπορούν να αναστείλουν την υπερενεργοποίηση της αμυγδαλής, μειώνοντας έτσι τις συναισθηματικές αποκρίσεις όπως το άγχος και ο φόβος. Αντίθετα, όταν η λειτουργία του μετωπιαίου φλοιού είναι εξασθενημένη, τα άτομα μπορεί να εμφανίσουν συναισθηματική αστάθεια, άγχος και κατάθλιψη.
Λειτουργία λήψης αποφάσεων: Οι πυραμιδικοί νευρώνες στον προμετωπιαίο φλοιό παίζουν επίσης σημαντικό ρόλο στη διαδικασία λήψης αποφάσεων-. Μπορούν να ενσωματώσουν πληροφορίες από διαφορετικές περιοχές του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένων των αισθητηριακών πληροφοριών, των πληροφοριών μνήμης και των συναισθηματικών πληροφοριών, για να αξιολογήσουν και να συγκρίνουν διάφορες επιλογές και να λάβουν λογικές αποφάσεις. Για παράδειγμα, στις εργασίες λήψης αποφάσεων{3}}του κινδύνου, οι πυραμιδικοί νευρώνες μπορούν να προσαρμόσουν τη στρατηγική λήψης{4}}απόφασης ενός ατόμου με βάση πληροφορίες πιθανού κινδύνου και ανταμοιβής.

Ο μηχανισμός αλληλεπίδρασης μεταξύ της Flibanserin και των πυραμιδικών νευρώνων στον προμετωπιαίο φλοιό

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ρύθμιση διεγερσιμότητας πυραμιδικών νευρώνων

Η διεγερσιμότητα των πυραμιδικών νευρώνων στον προμετωπιαίο φλοιό είναι ζωτικής σημασίας για την κανονική λειτουργία τους. Η φλιμπανσερίνη μπορεί να επηρεάσει τη διεγερσιμότητα των πυραμιδικών νευρώνων ρυθμίζοντας το σύστημα νευροδιαβιβαστών. Για παράδειγμα, η διεγερτική δράση του Flibanserin στους υποδοχείς 5-HT1A μπορεί να αυξήσει την ανασταλτική είσοδο των πυραμιδικών νευρώνων, μειώνοντας έτσι τη διεγερσιμότητα τους. Αντίθετα, η ανταγωνιστική δράση του Flibanserin στους υποδοχείς 5-HT2A μπορεί να μειώσει την αναστολή των πυραμιδικών νευρώνων και να αυξήσει τη διεγερσιμότητα τους.

Η ρύθμιση των συστημάτων ντοπαμίνης και νοραδρεναλίνης επηρεάζει επίσης τη διεγερσιμότητα των πυραμιδικών νευρώνων. Η αυξημένη απελευθέρωση ντοπαμίνης μπορεί να ενισχύσει τη διεγερσιμότητα των πυραμιδικών νευρώνων, ενώ η αυξημένη απελευθέρωση νορεπινεφρίνης μπορεί να ρυθμίσει τα επίπεδα εγρήγορσης και προσοχής των πυραμιδικών νευρώνων. Το Flibanserin μπορεί να ρυθμίσει δυναμικά τη διεγερσιμότητα των πυραμιδικών νευρώνων ρυθμίζοντας αυτά τα συστήματα νευροδιαβιβαστών, επιτρέποντάς τους να λειτουργούν κατάλληλα σε διαφορετικές φυσιολογικές καταστάσεις.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ο αντίκτυπος στην απελευθέρωση και επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών

Οι πυραμιδικοί νευρώνες στον προμετωπιαίο φλοιό επικοινωνούν με άλλους νευρώνες απελευθερώνοντας νευροδιαβιβαστές. Η φλιμπανσερίνη μπορεί να επηρεάσει την απελευθέρωση και την επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών στους πυραμιδικούς νευρώνες. Για παράδειγμα, η ρύθμιση του συστήματος 5-HT από το Flibanserin μπορεί να επηρεάσει την απελευθέρωση και την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στους πυραμιδικούς νευρώνες. Ρυθμίζοντας τα επίπεδα σεροτονίνης, το Flibanserin μπορεί να επηρεάσει τη μετάδοση πληροφοριών μεταξύ των πυραμιδικών νευρώνων και άλλων νευρώνων, ρυθμίζοντας έτσι τον γνωστικό έλεγχο και τις λειτουργίες ρύθμισης των συναισθημάτων.

Οι διαδικασίες απελευθέρωσης και επαναπρόσληψης της ντοπαμίνης και της νορεπινεφρίνης μπορεί επίσης να επηρεαστούν από το Flibanserin. Η φλιμπανσερίνη μπορεί να αλλάξει το περιβάλλον των νευροδιαβιβαστών γύρω από τους πυραμιδικούς νευρώνες ρυθμίζοντας την απελευθέρωση και την επαναπρόσληψη αυτών των νευροδιαβιβαστών, επηρεάζοντας έτσι τη λειτουργική τους δραστηριότητα. Για παράδειγμα, η αύξηση της απελευθέρωσης ντοπαμίνης και η μείωση της επαναπρόσληψης της μπορεί να παρατείνει το χρόνο δράσης της ντοπαμίνης στη συναπτική σχισμή και να ενισχύσει τη ρυθμιστική της δράση στους πυραμιδικούς νευρώνες.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Η επίδραση στη νευρική πλαστικότητα

Η νευροπλαστικότητα αναφέρεται στην ικανότητα του νευρικού συστήματος να προσαρμόζεται στις περιβαλλοντικές αλλαγές τόσο στη δομή όσο και στη λειτουργία. Οι πυραμιδικοί νευρώνες στον προμετωπιαίο φλοιό έχουν υψηλή νευρική πλαστικότητα, η οποία είναι ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξη της μάθησης, της μνήμης και των γνωστικών λειτουργιών. Η φλιμπανσερίνη μπορεί να προάγει τη νευρική πλαστικότητα ρυθμίζοντας το σύστημα νευροδιαβιβαστών και επηρεάζοντας τη δραστηριότητα των πυραμιδικών νευρώνων.

Για παράδειγμα, η ρύθμιση του συστήματος ντοπαμίνης από το Flibanserin μπορεί να επηρεάσει διεργασίες νευροπλαστικότητας όπως η μακροπρόθεσμη ενίσχυση (LTP) και η μακροχρόνια κατάθλιψη (LTD). Το LTP και το LTD είναι σημαντικοί μηχανισμοί για αλλαγές στη δύναμη της συναπτικής συνδεσιμότητας μεταξύ των νευρώνων και παίζουν καθοριστικό ρόλο στη μάθηση και τη μνήμη. Το Flibanserin μπορεί να ενισχύσει τις συναπτικές συνδέσεις μεταξύ των πυραμιδικών νευρώνων και να βελτιώσει τη γνωστική λειτουργία στον προμετωπιαίο φλοιό προάγοντας το LTP ή αναστέλλοντας το LTD.

Flibanserin Capsule use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 

 

Δημοφιλείς Ετικέτες: κάψουλα flibanserin, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση

Αποστολή ερώτησής