Το βασικό συστατικό τουκάψουλα οξυτετρακυκλίνης 250mgείναι η οξυτετρακυκλή, με το χημικό όνομα 6-μεθυλ-4- (διμεθυλαμινο) -3,5,6,10,12,12a-εξϋδροξυ-1,11-διοξο-1,4a, 5,5a, 6,11,112a-octahydro-2-τετραβενζάλη. Η μορφή υδροχλωρικής της είναι μια κίτρινη κρυσταλλική σκόνη που είναι εύκολα διαλυτή στο νερό. Τα κλινικά παρασκευάσματα χρησιμοποιούν συχνά τέτοια παράγωγα για τη βελτίωση της διαλυτότητας. Η διατύπωση έχει τη μορφή καψουλών, με τυπική προδιαγραφή 0,125g (125000 μονάδες) ή 0,25g (250000 μονάδες) ανά κάψουλα και προδιαγραφές συσκευασίας που κυμαίνονται από 24 κάψουλες/κουτί έως 100 κάψουλες/κουτί.
Το προϊόν μας
Πρόσθετες πληροφορίες της χημικής ένωσης:
| Όνομα προϊόντος | Σκόνη οξυτετρακυκλίνης | Δισκία οξυτετρακυκλίνης | Κάψουλα οξυτετρακυκλίνης | Κρέμα οξυτετρακυκλίνης |
| Τύπος προϊόντος | Σκόνη | Δισκίο | Κάψουλα | Κρέμα |
| Καθαρότητα προϊόντων | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% |
| Πακέτο προϊόντων | Προσαρμόσιμος | Προσαρμόσιμος | Προσαρμόσιμος | Προσαρμόσιμος |
Το προϊόν μας
Toltrazuril +. coa
 |
||
Πιστοποιητικό ανάλυσης |
||
|
Όνομα σύνθετης |
Οξυτετρακυκλίνη | |
|
CAS Αρ. |
79-57-2 | |
|
Βαθμός |
Φαρμακευτικός βαθμός | |
|
Ποσότητα |
Προσαρμοσμένος | |
|
Πρότυπο συσκευασίας |
Προσαρμοσμένος | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Παρτίδα αρ. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ιανουαρίουth 2025 |
|
|
Εκδήλωση |
8 Ιανουαρίουth 2029 |
|
|
Δομή |
|
|
| Πρότυπο δοκιμής | GB/T24768-2009 Βιομηχανία. Stnndard | |
|
Είδος |
Επιχειρηματικό πρότυπο |
Αποτέλεσμα της ανάλυσης |
|
Εμφάνιση |
Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη |
Συμμορφούμενος |
|
Περιεκτικότητα σε νερό |
Λιγότερο από ή ίσο με 4,5% |
0.30% |
| Απώλεια στην ξήρανση |
Λιγότερο από ή ίσο με 1,0% |
0.15% |
|
Βαριά μέταλλα |
PB λιγότερο από ή ίσο με 0,5ppm |
N.D. |
|
Ως λιγότερο ή ίσο με 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg λιγότερο ή ίσο με 0,5ppm |
N.D. | |
|
CD λιγότερο από ή ίσο με 0,5ppm |
N.D. | |
|
Καθαρότητα (HPLC) |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% |
99.5% |
|
Απλή ακαθαρσία |
<0.8% |
0.48% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
<0.20% |
0.064% |
|
Συνολική μέτρηση μικροβίων |
Λιγότερο από ή ίσο με 750cfu/g |
80 |
|
Ε. Coli |
Λιγότερο από ή ίσο με 2mpn/g |
N.D. |
|
Σαλμονέλα |
N.D. | N.D. |
|
Αιθανόλη (από GC) |
Λιγότερο από ή ίσο με 5000ppm |
400ppm |
|
Αποθήκευση |
Αποθηκεύστε σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος στους 20 μοίρες |
|
|
|
||
Ο μηχανισμός δράσης τουκάψουλα οξυτετρακυκλίνης 250mgμπορεί να αναλυθεί συστηματικά από τέσσερις πτυχές: μοριακή στόχευση, κάλυψη αντιβακτηριακού φάσματος, απόκριση μηχανισμού αντίστασης και συσχέτιση κλινικής εφαρμογής
Το βασικό συστατικό των καψουλών οξυτετρακυκλίνης, Oxytetracyclie, ανήκει στην κλάση τετρακυκλίνης των αντιβιοτικών και ο στόχος της είναι ο τόπος της υπομονάδας βακτηριακής ριβοσωμάτων 30S. Ο συγκεκριμένος μηχανισμός έχει ως εξής:
Διαγωνισμός θέσης δέσμευσης: Η Oxytetracyclie δεσμεύεται ειδικά στη θέση Α της υπομονάδας των 30s, εμποδίζοντας την σύνδεση των συμπλοκών ριβοσώματος αμινοακυλίου και mRNA, αναστέλλοντας έτσι την επιμήκυνση της πεπτιδίου αλυσίδας.
Διακοπή της σύνθεσης πρωτεϊνών: Λόγω της κατοχής της θέσης Α, τα βακτήρια δεν είναι σε θέση να ολοκληρώσουν τον σχηματισμό δεσμών πεπτιδίου, με αποτέλεσμα τον τερματισμό της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Αυτή η διαδικασία είναι εξαιρετικά επιλεκτική για τα βακτηρίδια, καθώς τα ριβοσώματα των θηλαστικών έχουν δομή της δεκαετίας του '80 (που περιέχουν υπομονάδες 40s και 60s) και δεν διασχίζουν αντιδρά με βακτηριακές υπομονάδες 30S.
Η εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση του αποτελέσματος: σε χαμηλές συγκεντρώσεις, παρουσιάζει αντιβακτηριακή δραστικότητα (συνθετική πρωτεϊνική σύνθεση), ενώ σε υψηλές συγκεντρώσεις, παρουσιάζει βακτηριοκτόνο δράση έναντι ευαίσθητων βακτηρίων (όπως η Rickettsia και το Mycoplasma).
Η κάλυψη του αντιβακτηριακού φάσματος: Η παθογόνο βάση της αναστολής του ευρέος φάσματος
Το αντιβακτηριακό φάσμα καλύπτει τέσσερις σημαντικές κατηγορίες παθογόνων μικροοργανισμών και οι μηχανισμοί δράσης τους συνδέονται στενά με τα χαρακτηριστικά των παθογόνων:
Gram θετικά βακτήρια:
Ευαίσθητα στελέχη: Staphylococcus aureus (μη ενζυμικό στέλεχος), Streptococcus pneumoniae και Streptococcus pyogenes.
Αδυναμία: Ο Enterococcus είναι φυσικά ανθεκτικός (λόγω της παρουσίας προστατευτικής πρωτεΐνης ριβοσώματος TETM), ενώ ο Staphylococcus έχει ρυθμό αντίστασης 75% -85% (παράγοντας αντλίες εκροής TETK).
Gram αρνητικά βακτήρια:
Ευαίσθητα στελέχη: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Yersinia, Brucella.
Μηχανισμός ανθεκτικότητας στο φάρμακο: Η ανεπάρκεια του Gram αρνητικής βακτηριακής εξωτερικής μεμβράνης πρωτεΐνης Porin (όπως η μείωση της ρύθμισης του OMPF/OMPC) οδηγεί σε διαταραχές διείσδυσης φαρμάκων. Σε συνδυασμό με την έκφραση της αντλίας εκροής TETA, ο ρυθμός αντίστασης του φαρμάκου είναι περίπου 50% -60%.
Άτυπα παθογόνα:
Mycoplasma: διεισδύοντας στην κυτταρική μεμβράνη για να αναστέλλει τη λειτουργία ριβοσώματος, MIC μικρότερη ή ίση με 0,5 μ g/ml για mycoplasma pneumoniae.
Χλαμύδια: Αναστέλλει τον σχηματισμό σώματος ένταξης και είναι ιδιαίτερα ευαίσθητο στους ορότυπους AC της χλαμυδίας trachomatis.
Rickettsia: Με την αναστολή της σύνθεσης πρωτεϊνών που σχετίζονται με τον μεταβολισμό της ενέργειας, το μικρόφωνο της ριγκετίας Prussii είναι μικρότερο ή ίσο με 0,25 μ g/ml.
Άλλα παθογόνα:
Spiroplasma: Αναστέλλει τη σύνθεση των πρωτεϊνών που σχετίζονται με την κίνηση, είναι αναποτελεσματική έναντι του treponema pallidum, αλλά μπορεί να θεραπεύσει τη λεπτοπροσίμωση.
ΑΜΟΕβικό πρωτόζωα: Αναστέλλει τη σύνθεση των θρεπτικών πρωτεϊνών του σώματος και είναι πιο αποτελεσματική από την καρβαπενέμη στη θεραπεία οξείας αμοιβικής δυσεντερίας.
Απάντηση σε μηχανισμούς αντίστασης φαρμάκων: Στρατηγικές διασταυρούμενης αντίστασης και συνδυασμού φαρμάκων
Γραμμή γονιδίου αντίστασης φαρμάκων:
Exopump Genes: Teta (Gram αρνητικά βακτήρια) και TetK (Gram θετικά βακτήρια) κωδικοποιούν πρωτεΐνες μεμβράνης που εκκρίνουν ενεργά φάρμακα.
Το γονίδιο ριβοσωμικής προστασίας: Το TETM κωδικοποιεί πρωτεΐνες που δεσμεύονται με τετρακυκλίνη και μετατοπίζουν ανταγωνιστικά φάρμακα.
Το ενζυμικό τροποποιημένο γονίδιο: Το TetX κωδικοποιεί μια μονοξυγενάση που οξειδώνει και αποικοδομεί τη δομή της οξυτετρακυκλίνης (σπάνια αλλά πολύ απειλητική).
Χαρακτηριστικά διασταυρούμενης αντίστασης:
Η Oxytetracyclie έχει πλήρη διασταυρούμενη αντίσταση με τετρακυκλίνη και δοξυκυκλίνη (λόγω του ίδιου στόχου δράσης).
Δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντίσταση με μακρολίδια όπως αζιθρομυκίνη (στόχευση της υπομονάδας 50S).
Σχέδιο θεραπείας συνδυασμού:
Brucellosis: Combnation of oxytetracyclie (2G/ημέρα) και στρεπτομυκίνη (1G/ημέρα), με μια θεραπευτική πορεία 6 εβδομάδων (που καλύπτει το ενδοκυτταρικό παρασιτικό στάδιο).
Pestis: Oxytetracyclie (2g/ημέρα) σε συνδυασμό με γενταμικίνη (160mg/ημέρα) για 10 ημέρες (για να προχωρήσει η πρόοδος της σήψης).
Ανθεκτικό στα φάρμακα μυκοπλάσια πνευμονία: συνδυασμός τετρακυκλίνης (1,5g/ημέρα) και moxifloxacin (400mg/ημέρα) για 14 ημέρες.
Νόσος Rickettsia:
Τυφλός θάμνος: Αναστέλλοντας τη λειτουργία του ριβοσώματος του τυφού τρίβει, η φάση πυρετού μπορεί να μειωθεί για 3-5 ημέρες και το ποσοστό θνησιμότητας μπορεί να μειωθεί.
Q Fever: Σε συνδυασμό με δοξυκυκλίνη μπορεί να προωθήσει τον χρόνιο πυρετό Q (η πορεία της θεραπείας πρέπει να επεκταθεί σε 3 έτη).
Άτυπη πνευμονία:
Πνευμονία Mycoplasma: Ο ρυθμός θεραπείας της τετρακυκλίνης σε συνδυασμό με τη λεβοφλοξασίνη για ανθεκτικά σε μακρολιδικά στελέχη είναι 92%.
Chlamydia psittaci πνευμονία: Είναι απαραίτητο να συνδυαστούν γλυκοκορτικοειδή (όπως πρεδνιζόνη 20mg/ημέρα) για τον έλεγχο της φλεγμονώδους καταιγίδας.
Βιολογική άμυνα της τρομοκρατίας:
PESTIS: Ως φάρμακο πρώτης γραμμής που συνιστά η ΠΟΥ, μπορεί να μειώσει τη θνησιμότητα του πνευμονικού pestis (από 90% σε 40%).
Anthrax: Αποτελεσματικό ενάντια στον άνθρακα του δέρματος, αλλά απαιτεί συνδυασμένη θεραπεία με αντιτοξίνη (καθώς η οξυτετρακυκλή δεν εξουδετερώνει τις τοξίνες).
Ως αντιπροσωπευτικό φάρμακο αντιβιοτικών τετρακυκλίνης, η κλινική εφαρμογή τουκάψουλα οξυτετρακυκλίνης 250mgθα πρέπει να ακολουθήσουν αυστηρά τους κανόνες των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων και της διαχείρισης αντενδείκνησης για να αποφευχθεί η μειωμένη αποτελεσματικότητα ή η επιδείνωση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Μηχανισμός αλληλεπίδρασης φαρμάκων και κλινική διαχείριση:
Η οξυτετρακυκλική ασκεί αντιβακτηριακά αποτελέσματα παρεμβολής με τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών, αλλά η χημική της δομή (που περιέχει πολλαπλές υδροξυλικές και καρβονυλικές ομάδες) είναι επιρρεπής σε φυσιολογικές αντιδράσεις με διάφορα φάρμακα ή συστατικά τροφίμων, οδηγώντας σε μη φυσιολογική απορρόφηση, διανομή, μεταβολισμό ή διεργασίες έκκρισης.
Τα φάρμακα που παράγουν οξύ και τα παρασκευάσματα ιόντων μετάλλων: Όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με οξύ που παράγουν φάρμακα όπως το διττανθρακικό νάτριο και το ανθρακικό αλουμίνιο μαγνησίου, το ρΗ στο στομάχι αυξάνεται, προκαλώντας μείωση της διαλυτότητας της οξυτετρακυκλίνης και μείωση της απορρόφησης κατά 30% -50%. Τα φάρμακα που περιέχουν ασβέστιο (όπως τα δισκία ασβεστίου), το μαγνήσιο (όπως τα αντιόξινα) και το σίδηρο (όπως το θειικό σίδηρο) μπορούν να σχηματίσουν αδιάλυτες χηλικές χηλικές με τετρακυκλίνη, μειώνοντας τις συγκεντρώσεις φαρμάκου αίματος κατά 60% -70%.
Στρατηγική διαχείρισης: Ο συνδυασμός των παραπάνω φαρμάκων θα πρέπει να λαμβάνεται 2-3 ώρες και να αποφεύγεται η λήψη τους με γάλα ή αντιόξινα.
Λιπιδική μείωση της ρητίνης: Οι ρητίνες ανταλλαγής ανιόντων όπως η κολιστίνη και η κολιστίνη μπορούν να προσροφήσουν την οξυτετρακυκλυκία και να μειώσουν την εντεροεπατική κυκλοφορία της.
Στρατηγική διαχείρισης: Είναι απαραίτητο να το λαμβάνετε κάθε 4-6 ώρες ή να επιλέξετε άλλα αντιβιοτικά.
Η συνέργεια φαρμάκου της νεφρικής τοξικότητας: Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με το γενικό αναισθητικό μεθοξυφρουράνιο, η οξυτετρακυκλική μπορεί να ενισχύσει τη σωληνωτή τοξικότητά του, οδηγώντας σε τριπλή αύξηση του κινδύνου οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ισχυρά διουρητικά όπως η φουροσεμίδη, οι μεταβολές στη νεφρική αιμοδυναμική ενδέχεται να επιδεινώσουν τη νεφρική βλάβη.
Στρατηγική διαχείρισης: Αποφύγετε τη θεραπεία συνδυασμού και παρακολουθείτε τη νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη, άζωτο ουρίας) εάν είναι απαραίτητο.
Συνδυασμός ηπατοτοξικών φαρμάκων: Όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με φάρμακα αντι-όγκου χημειοθεραπείας (όπως η μεθοτρεξάτη) και τα αντιεπιληπτικά φάρμακα (όπως το βαλπροϊκό νάτριο), η οξυτεττρακυκλική μπορεί να προκαλέσει ηπατική δραστικότητα ενζυμικής και η νέκρωση των ηπατικών κυττάρων.
Στρατηγική διαχείρισης: Κατά τη διάρκεια της περιόδου συνδυασμού, η ηπατική λειτουργία (ALT, AST) πρέπει να παρακολουθείται και η δοσολογία πρέπει να ρυθμιστεί εάν είναι απαραίτητο.
Παρεμβολές αντιπηκτικής θεραπείας: Η οξυτετρακυκλή μπορεί να αναστείλει τη σύνθεση της εντερικής βιταμίνης Κ, να μειώσει τη δραστικότητα της προθρομβίνης και να ενισχύσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη και η rivaroxaban κατά 20% -40%.
Στρατηγική διαχείρισης: Κατά τη διάρκεια της περιόδου συνδυασμού, οι τιμές INR πρέπει να παρακολουθούνται και η δοσολογία των αντιπηκτικών φαρμάκων πρέπει να ρυθμιστεί.
Ορμονική αποτυχία φαρμάκου: Η οξυτετρακυκλή μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση του αίματος των στοματικών αντισυλληπτικών (όπως η αιθινυλεστραδιόλη) και να αυξήσει τον κίνδυνο αναστολής αιμορραγίας.
Στρατηγική διαχείρισης: Συνιστάται η χρήση αντισύλληψης φραγμού κατά τη διάρκεια της περιόδου συνδυασμού.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις και πρόληψη και έλεγχος κινδύνου
(8% -12%), η ανώτερη κοιλιακή δυσφορία (10% -15%), η κοιλιακή διάταση (5% -8%), η περιστασιακή παγκρεατίτιδα (0,1% -0,3%) και ο οισοφάγος (κυρίως εμφανίζονται σε ασθενείς που βρίσκονται αμέσως στο κρεβάτι μετά τη λήψη φαρμάκου).
Ηπατοτοξικότητα: Η επίπτωση του λιπαρού εκφυλισμού του ήπατος είναι 3% -5% και ο κίνδυνος αυξάνεται σε έγκυες γυναίκες και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (ή τιμή 4,2-6,8).
Αλλεργικές αντιδράσεις: PAPULES (2% -3%), ερύθημα (1% -2%), κνίδωση (0,5% -1%), περιστασιακό αναφυλακτικό σοκ (0,01% -0,05%) και φωτοευαίσθητη δερματίτιδα (αυξημένη συχνότητα εμφάνισης ερυθημαίου κατά 30% μετά την έκθεση στον ήλιο).
Double Infecton: Η μακροπρόθεσμη φαρμακευτική αγωγή μπορεί να προκαλέσει ανθεκτικό στα φάρμακα Staphylococcus aureus (επίπτωση 5% -8%), Gram αρνητικές βακίλους (3% -5%) και μυκητιακά Infectons (2% -4%) και σε σοβαρές περιπτώσεις σηψαιμία.
Αιματολογικό σύστημα: Μειωμένα κοκκιοκύτταρα (0,1% -0,3%), μειωμένα αιμοπετάλια (0,05% -0,1%).
Κεντρικό νευρικό σύστημα: καλοήθη ενδοκρανιακή υπέρταση (πονοκέφαλος, έμετος, οίδημα οπτικού δίσκου, επίπτωση 0,01% -0,05%).
Προβολή προβολής φαρμάκων: Οι ασθενείς με ιστορικό αλλεργίας τετρακυκλίνης απαγορεύονται να χρησιμοποιούνκάψουλα οξυτετρακυκλίνης 250mg. Κατά τη θεραπεία των σεξουαλικά μεταδιδόμενων ασθενειών, πρέπει να αποκλειστεί η Treponema Pallidum Infecton (μικροσκοπία σκοτεινού πεδίου+ορολογική εξέταση).
Δείκτες παρακολούθησης: Η ρουτίνα αίματος και η λειτουργία του ήπατος και του νεφρού (ρυθμός ανύψωσης ALT/AST 5% -8%, ο ρυθμός ανύψωσης αζώτου της ουρίας αίματος 3% -5%) δοκιμάζονται κάθε 2 εβδομάδες για τους μακροπρόθεσμους χρήστες ναρκωτικών.
Εκπαίδευση φαρμάκων:
Πιείτε 240ml νερού κατά τη λήψη φαρμάκων για να αποφύγετε το οισοφαγικό έλκη.
Αποφύγετε την ανάπαυση στο κρεβάτι εντός 1 ώρας μετά τη λήψη φαρμάκων για να μειώσετε τον κίνδυνο γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.
Αποφύγετε το άμεσο ηλιακό φως και μειώστε τη συχνότητα εμφάνισης φωτοευαίσθητης δερματίτιδας.
Δημοφιλείς Ετικέτες: καψάκια οξυτετρακυκλίνης 250mg, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση