Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές μηλεϊνικής ακεπρομαζίνης 10 mg στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική υψηλής ποιότητας μηλεϊνική ακεπρομαζίνη 10 mg προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Μηλεϊνική ακεπρομαζίνη 10 mg, ως ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο στην κτηνιατρική κλινική πρακτική, διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στην καταστολή των ζώων, στη βοήθεια της αναισθησίας, στο αντισοκ και σε άλλες πτυχές. Ανήκει στην κατηγορία των παραγώγων της φαινοθειαζίνης και από τότε που εισήλθε στον κτηνιατρικό τομέα στα τέλη της δεκαετίας του 1950, έγινε ένα από τα ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα στην κτηνιατρική λόγω των μοναδικών φαρμακολογικών επιδράσεων και της καλής κλινικής του αποτελεσματικότητας.
Σταθερότητα και συνθήκες αποθήκευσης:
Η σταθερότητα της ένεσης μηλεϊνικής ακετυλοπρομεθαζίνης επηρεάζεται σε μεγάλο βαθμό από τις συνθήκες αποθήκευσης. Γενικά, πρέπει να φυλάσσεται στο σκοτάδι και σε θερμοκρασία δωματίου για να αποφευχθεί η αποσύνθεση και η αποτυχία του φαρμάκου. Κατά τη μεταφορά, είναι επίσης απαραίτητο να τηρούνται οι συμβατικές συνθήκες μεταφοράς για να αποφευχθούν δυσμενείς επιπτώσεις, όπως έντονοι κραδασμοί και υψηλές θερμοκρασίες στο φάρμακο. Εάν χρειάζεται να προετοιμαστεί εκ των προτέρων ένα μητρικό διάλυμα, συνιστάται η αποθήκευση ίσων μερίδων του διαλύματος σε σφραγισμένα μικρά μπουκάλια στους -20 βαθμούς C, τα οποία μπορούν συνήθως να χρησιμοποιηθούν για έως και ένα μήνα. Πριν από τη χρήση και το άνοιγμα της φιάλης δείγματος, το προϊόν θα πρέπει να αφήνεται να εξισορροπηθεί σε θερμοκρασία δωματίου για τουλάχιστον 1 ώρα για να διασφαλιστεί η σταθερότητα και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
Το προϊόν μας
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
| Όνομα προϊόντος | Δισκία μηλεϊνικής ακεπρομαζίνης | Ένεση μηλεϊνικής ακεπρομαζίνης |
| Τύπος προϊόντος | Ταμπλέτες | Ενεση |
| Καθαρότητα προϊόντος | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% |
| Προδιαγραφές προϊόντος | Προσαρμόσιμο | Προσαρμόσιμο |
| Πακέτο προϊόντος | Προσαρμόσιμο |
Προσαρμόσιμο |
Μηλεϊνική ακεπρομαζίνη +. COA
 |
||
Πιστοποιητικό Ανάλυσης |
||
|
Σύνθετο όνομα |
Μηλεϊκή Ακεπρομαζίνη | |
|
CAS Αρ. |
3598-37-6 | |
|
Βαθμός |
Φαρμακευτική ποιότητα | |
|
Ποσότητα |
Προσαρμοσμένο | |
|
Πρότυπο συσκευασίας |
Προσαρμοσμένο | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Αρ. παρτίδας |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ιανουαρίουου 2025 |
|
|
ΛΗΞΗ |
8 Ιανουαρίουου 2029 |
|
|
Δομή |
|
|
| ΠΡΟΤΥΠΟ ΔΟΚΙΜΗΣ | GB/T24768-2009 Βιομηχανία. Stnndard | |
|
Είδος |
Εταιρικό πρότυπο |
Αποτέλεσμα ανάλυσης |
|
Εμφάνιση |
Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη |
Συμμορφωμένος |
|
Περιεκτικότητα σε νερό |
Λιγότερο ή ίσο με 4,5% |
0.30% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Καθαρότητα (HPLC) |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% |
99.5% |
|
Ενιαία ακαθαρσία |
<0.8% |
0.48% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
<0.20% |
0.064% |
|
Συνολικός αριθμός μικροβίων |
Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g |
80 |
|
Ε. Coli |
Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g |
N.D. |
|
Σαλμονέλα |
N.D. | N.D. |
|
Αιθανόλη (από GC) |
Μικρότερο ή ίσο με 5000 ppm |
400 ppm |
|
Αποθήκευση |
Φυλάσσετε σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος στους -20 βαθμούς |
|
|
|
||
Μηλεϊνική ακεπρομαζίνη 10 mgείναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο φάρμακο στην κτηνιατρική κλινική πρακτική και οι κοινές του προδιαγραφές έχουν σαφή χαρακτηριστικά όσον αφορά τη μορφή δοσολογίας, το περιεχόμενο, τη συσκευασία κ.λπ., ως εξής:
1. Προδιαγραφές σκευάσματος
Η ένεση μηλεϊνικής ακετυλοπρομεθαζίνης είναι συνήθως μια ένεση, με κοινή προδιαγραφή 2 χιλιοστόλιτρα ανά φιαλίδιο, η οποία διευκολύνει την ακριβή εκχύλιση και έγχυση φαρμάκων από κτηνιάτρους στην κλινική πράξη. Η περιεκτικότητα σε ενεργό συστατικό μηλεϊνική ακετυλοπρομαζίνη σε κάθε ένεση είναι γενικά 20 χιλιοστόγραμμα, που σημαίνει ότι 13,5 χιλιοστόγραμμα ισοδυναμούν με 10 χιλιοστόγραμμα ακετυλοπρομαζίνης. Ο σχεδιασμός αυτής της προδιαγραφής δοσολογικής μορφής όχι μόνο λαμβάνει υπόψη την αποτελεσματικότητα και τη σταθερότητα του φαρμάκου, αλλά διευκολύνει επίσης την κτηνιατρική χρήση.
2. Προδιαγραφή περιεχομένου
Μπορεί να υπάρχουν ορισμένες διαφορές στις προδιαγραφές περιεχομένου της ένεσης μηλεϊνικής ακετυλοπρομεθαζίνης που παράγεται από διαφορετικούς κατασκευαστές. Εκτός από τις κοινές προδιαγραφές 20mg/2ml που αναφέρονται παραπάνω, ενδέχεται να υπάρχουν και άλλες προδιαγραφές προϊόντων στην αγορά, όπως 10mg/1ml. Αυτά τα προϊόντα διαφορετικών προδιαγραφών ανταποκρίνονται στις ανάγκες διαφορετικών ζωικών ειδών, σε διαφορετικές ιατρικές καταστάσεις και σε διαφορετικές φαρμακευτικές απαιτήσεις. Οι κτηνίατροι θα πρέπει να επιλέγουν τις κατάλληλες προδιαγραφές για τα φάρμακα βάσει συγκεκριμένων περιστάσεων.
3. Προδιαγραφές συσκευασίας
Υπάρχουν επίσης διάφορες προδιαγραφές συσκευασίας για την ένεση μηλεϊνικής ακετυλοπρομαζίνης. Η κοινή μορφή συσκευασίας είναι μία ανεξάρτητη συσκευασία, όπου κάθε ένεση σφραγίζεται σε ξεχωριστή συσκευασία για να διασφαλίζεται η υγιεινή και η ασφάλεια του φαρμάκου. Επιπλέον, μπορεί να υπάρχουν μορφές συσκευασίας πολλαπλών μονάδων σε ένα κουτί, όπως 5 μονάδες/κιβώτιο, 10 μονάδες/κουτί κ.λπ. Αυτή η φόρμα συσκευασίας διευκολύνει την αποθήκευση και τη μεταφορά φαρμάκων, καθώς και τη μαζική προμήθεια και χρήση από κτηνιάτρους.
4. Ειδικές προδιαγραφές και προσαρμογή
Εκτός από τις κοινές προδιαγραφές που αναφέρονται παραπάνω, ορισμένοι κατασκευαστές μπορούν επίσης να παράγουν ειδικές προδιαγραφές έγχυσης μηλεϊνικής ακετυλοπρομεθαζίνης σύμφωνα με τη ζήτηση της αγοράς και τις απαιτήσεις των πελατών. Για παράδειγμα, για ορισμένα μεγάλα ζώα ή ειδικές συνθήκες, μπορεί να απαιτούνται μεγαλύτερες δόσεις φαρμάκου και οι κατασκευαστές μπορεί να παρέχουν προϊόντα με υψηλότερο περιεχόμενο ή μεγαλύτερες προδιαγραφές συσκευασίας. Επιπλέον, ορισμένα ερευνητικά ιδρύματα ή εργαστήρια μπορεί επίσης να χρειαστεί να προσαρμόσουν τις συγκεκριμένες προδιαγραφές της ένεσης μηλεϊνικής ακετυλοπρομεθαζίνης για να καλύψουν τις ειδικές πειραματικές τους ανάγκες.
Προφυλάξεις επιλογής προδιαγραφών και χρήσης:
Οι κτηνίατροι πρέπει να λαμβάνουν πλήρως υπόψη παράγοντες όπως το βάρος του ζώου, η κατάσταση, ο σκοπός της φαρμακευτικής αγωγής, η δοσολογία και η μέθοδος χορήγησης κατά την επιλογή των προδιαγραφών για την ένεση μηλεϊνικής ακετυλοπρομεθαζίνης. Για μικρά ζώα όπως σκύλοι, γάτες κ.λπ., μια προδιαγραφή 20 χιλιοστόγραμμα/2 χιλιοστόλιτρα είναι συνήθως επαρκής για την κάλυψη των αναγκών. Για μεγάλα ζώα όπως άλογα, αγελάδες κ.λπ., μπορεί να απαιτούνται μεγαλύτερες δόσεις φαρμάκων και θα πρέπει να επιλέγονται προϊόντα με υψηλότερη περιεκτικότητα ή μεγαλύτερες προδιαγραφές συσκευασίας. Ταυτόχρονα, κατά τη χρήση, οι κτηνίατροι θα πρέπει να ακολουθούν αυστηρά τις οδηγίες ή τις συστάσεις των κτηνιάτρων για να αποφύγουν την υπερβολική χρήση ή την ανεπαρκή χορήγηση.
Κοινές μέθοδοι σύνθεσης
Μηλεϊνική ακεπρομαζίνη 10 mg, ως σημαντική χημική ουσία, έχει ένα ευρύ φάσμα εφαρμογών στους τομείς της ιατρικής και άλλων. Οι συνήθεις μέθοδοι σύνθεσης περιστρέφονται κυρίως γύρω από την αντίδραση μεταξύ ακετυλοπρομαζίνης και μηλεϊνικού οξέος. Τα παρακάτω θα παρέχουν μια λεπτομερή εισαγωγή σε πολλά πιθανά μονοπάτια σύνθεσης και βασικά σημεία.
Μέθοδος σύνθεσης με βάση την ενδιάμεση ακετυλοπρομαζίνη
1. Σύνθεση Ακετυλοπρομαζίνης
Επιλογή πρώτης ύλης: Η σύνθεση της ακετυλοπροπαζίνης συνήθως ξεκινά με ενώσεις φαινοθειαζίνης και εισάγει τους επιθυμητούς υποκαταστάτες μέσω μιας σειράς χημικών αντιδράσεων. Για παράδειγμα, η σύνθεση μπορεί να πραγματοποιηθεί χρησιμοποιώντας 2-βρωμοθειοφαινόλη ή την ίδια τη φαινοθειαζίνη ως πρώτες ύλες.
Βελτιστοποίηση των συνθηκών αντίδρασης: Στη διαδικασία σύνθεσης της ακετυλοπρομαζίνης, είναι απαραίτητος ο αυστηρός έλεγχος των συνθηκών αντίδρασης, όπως θερμοκρασία, πίεση, χρόνος αντίδρασης κ.λπ., για να διασφαλιστεί η αποτελεσματική πρόοδος της αντίδρασης και η καθαρότητα του προϊόντος. Ταυτόχρονα, είναι απαραίτητο να επιλεγούν κατάλληλοι καταλύτες και διαλύτες για την προώθηση της προόδου της αντίδρασης.
Καθαρισμός προϊόντος: Το συντιθέμενο ενδιάμεσο ακετυλοπρομαζίνης πρέπει να καθαριστεί για να αφαιρεθούν οι ακαθαρσίες και οι πρώτες ύλες που δεν αντέδρασαν. Οι συνήθεις μέθοδοι καθαρισμού περιλαμβάνουν την ανακρυστάλλωση, τη χρωματογραφία στήλης κ.λπ.
2. Αντίδραση Ακετυλοπρομαζίνης με Μηλεϊνικό Οξύ
Αρχή της αντίδρασης: Η ακετυλοπρομαζίνη μπορεί να αντιδράσει με το μηλεϊνικό οξύ υπό κατάλληλες συνθήκες για να σχηματίσει μηλεϊνική ακετυλοπρομαζίνη. Αυτή η αντίδραση ανήκει συνήθως στην κατηγορία της αντίδρασης εξουδετέρωσης οξέος-βάσης ή της αντίδρασης εστεροποίησης.
Έλεγχος συνθηκών αντίδρασης: Για να εξασφαλιστεί η ομαλή εξέλιξη της αντίδρασης, είναι απαραίτητος ο αυστηρός έλεγχος των συνθηκών αντίδρασης. Για παράδειγμα, απαιτείται ακριβής έλεγχος για τη θερμοκρασία της αντίδρασης, τη μοριακή αναλογία των αντιδρώντων, τον χρόνο αντίδρασης, κ.λπ. Επιπλέον, πρέπει να επιλεγούν κατάλληλοι διαλύτες και καταλύτες για την προώθηση της αντίδρασης και την αύξηση της απόδοσης του προϊόντος.
Διαχωρισμός προϊόντος και καθαρισμός: Αφού ολοκληρωθεί η αντίδραση, το προϊόν πρέπει να διαχωριστεί από το μείγμα αντίδρασης με κατάλληλες μεθόδους. Οι συνήθεις μέθοδοι διαχωρισμού περιλαμβάνουν την εκχύλιση, την απόσταξη, κ.λπ. Το ακατέργαστο προϊόν που λαμβάνεται από τον διαχωρισμό χρειάζεται ακόμη περαιτέρω επεξεργασία καθαρισμού, όπως ανακρυστάλλωση, χρωματογραφία στήλης, κ.λπ., για να ληφθεί υψηλής ακετυλτριαζίνης εστέρας μηλεϊνικού οξέος-.
Στρατηγική σύνθεσης βασισμένη σε παράγωγα μηλεϊνικού οξέος
Εκτός από τη χρήση ακετυλοπρομαζίνης ως ενδιάμεσο για τη σύνθεση, είναι επίσης δυνατό να εξεταστεί το ενδεχόμενο χρήσης παραγώγων μηλεϊνικού οξέος ως πρώτες ύλες για τη σύνθεση. Αυτή η μέθοδος μπορεί να περιλαμβάνει την αντίδραση του μηλεϊνικού οξέος με άλλες ενώσεις για τη δημιουργία δραστικών ενδιάμεσων παραγώγων μηλεϊνικού οξέος, τα οποία στη συνέχεια αντιδρούν με ακετυλοπρομαζίνη ή τους προδρόμους της.
1. Σύνθεση παραγώγων μηλεϊνικού οξέος
Επιλογή πρώτων υλών: Ο μηλεϊνικός ανυδρίτης, ο μηλεϊνικός μονοεστέρας κ.λπ. μπορούν να επιλεγούν ως πρώτες ύλες για τη σύνθεση παραγώγων μηλεϊνικού οξέος.
Συνθήκες αντίδρασης: Με τον έλεγχο των συνθηκών αντίδρασης όπως η θερμοκρασία, η πίεση, ο καταλύτης κ.λπ., το μηλεϊνικό οξύ αντιδρά με κατάλληλα αντιδραστήρια για να δημιουργήσει τα επιθυμητά παράγωγα μηλεϊνικού οξέος.
2. Αντίδραση παραγώγων μηλεϊνικού οξέος με ακετυλοπρομαζίνη
Τύπος αντίδρασης: Αυτή η αντίδραση μπορεί να ανήκει σε αντίδραση εστεροποίησης, αντίδραση αμίδωσης κ.λπ., ανάλογα με τη δομή και τις συνθήκες αντίδρασης του παραγώγου μηλεϊνικού οξέος.
Βελτιστοποίηση αντίδρασης: Προκειμένου να βελτιωθεί η απόδοση και η καθαρότητα του προϊόντος, είναι απαραίτητο να βελτιστοποιηθούν οι συνθήκες αντίδρασης. Για παράδειγμα, ρύθμιση της μοριακής αναλογίας των αντιδρώντων, της θερμοκρασίας αντίδρασης, του χρόνου αντίδρασης κ.λπ.
Το περιεχόμενο που σχετίζεται με τη φαρμακοκινητική έχει ως εξής:
(1) Απορρόφηση:
Υπάρχουν διάφοροι τρόποι χορήγησηςΜηλεϊνική ακεπρομαζίνη 10 mgσε γάτες, συμπεριλαμβανομένης της ενδοφλέβιας, ενδομυϊκής, υποδόριας και από του στόματος χορήγησης. Υπάρχουν διαφορές στην απορρόφηση του φαρμάκου υπό διαφορετικές οδούς χορήγησης, αλλά επί του παρόντος υπάρχει έλλειψη λεπτομερών πληροφοριών σχετικά με συγκεκριμένες φαρμακοκινητικές παραμέτρους όπως ο ρυθμός και ο βαθμός απορρόφησης. Ωστόσο, ένα μέγιστο αποτέλεσμα μπορεί να συμβεί περίπου 5-15 λεπτά μετά την ενδοφλέβια ένεση και 15-30 λεπτά μετά την ενδομυϊκή ένεση, κάτι που σε κάποιο βαθμό αντανακλά την ταχύτητα με την οποία το φάρμακο εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία.
(2) Διανομή:
Μετά την είσοδο στο σώμα, η μηλεϊνική ακετυλοπρομαζίνη θα κατανεμηθεί ευρέως σε διάφορους ιστούς και όργανα. Η καταπραϋντική του δράση προέρχεται από την αναστολή του συστήματος ανιούσας ενεργοποίησης του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους, υποδεικνύοντας ότι το φάρμακο μπορεί να διεισδύσει στον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και να εισέλθει στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ενεργώντας σε σχετικούς υποδοχείς για να ασκήσει φαρμακολογικές επιδράσεις. Εν τω μεταξύ, η κατανομή των φαρμάκων σε άλλους ιστούς και όργανα μπορεί επίσης να επηρεάσει την αποτελεσματικότητά τους και την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά συγκεκριμένες παράμετροι όπως ο όγκος κατανομής και ο ρυθμός δέσμευσης ιστών δεν είναι ακόμη σαφείς.
(3) Μεταβολισμός:
Επί του παρόντος, υπάρχουν σχετικά λίγες πληροφορίες για τις μεταβολικές οδούς, τους μεταβολίτες και τα ένζυμα της μηλεϊνικής ακετυλοπρομαζίνης στο σώμα. Τα φάρμακα υφίστανται μια σειρά από διεργασίες βιομετασχηματισμού στο σώμα, οι οποίες μπορεί να δημιουργήσουν μεταβολίτες με διαφορετικές φαρμακολογικές δραστηριότητες. Η παραγωγή και η αποβολή αυτών των μεταβολιτών μπορεί επίσης να επηρεάσει τη συνολική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια των φαρμάκων.
(4) Απέκκριση:
Ομοίως, υπάρχει έλλειψη λεπτομερών ερευνητικών δεδομένων σχετικά με τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους όπως η οδός απέκκρισης, ο ρυθμός απέκκρισης και ο ρυθμός κάθαρσης της μηλεϊνικής ακετυλοπρομαζίνης. Τα φάρμακα και οι μεταβολίτες τους μπορεί να απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών με τη μορφή ούρων ή μπορεί να απεκκρίνονται στο έντερο μέσω της χολής, αλλά ο συγκεκριμένος μηχανισμός απέκκρισης και οι παράγοντες που επηρεάζουν είναι ακόμη ασαφής.
Η διαταραχή του στις φυσικές ιδιότητες της μεμβράνης: από τη "ρευστότητα" στη "μετάβαση φάσης"
Η μηλική ακεπρομαζίνη, ως κλασικό παράγωγο της φαινοθειαζίνης, έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στην κτηνιατρική κλινική πρακτική από τη δεκαετία του 1950 ως καταπραϋντικό, φάρμακο κατά του άγχους και αντιισταμινικό. Η χημική της ουσία είναι μια οργανική ένωση που σχηματίζεται από το σχηματισμό άλατος του δακτυλίου φαινοθειαζίνης και του μηλεϊνικού οξέος, με μοριακό τύπο C19 H2N2OS · C4H4O4, μοριακό βάρος 442,57 λευκής ή κίτρινης σκόνης c σε θερμοκρασία δωματίου. Αν και οι φαρμακολογικές επιδράσεις του, όπως ο ανταγωνισμός των άλφα αδρενεργικών υποδοχέων και η αναστολή του υποδοχέα ντοπαμίνης, έχουν μελετηθεί εκτενώς, υπάρχουν ακόμη πολλά άλυτα μυστήρια σχετικά με τον μηχανισμό διαταραχής του στις φυσικές ιδιότητες των κυτταρικών μεμβρανών, ειδικά τα δυναμικά του αποτελέσματα από τη ρευστότητα της μεμβράνης στη μετάβαση φάσης.
Μοριακή βάση και αλληλεπίδραση μεμβράνης
Χαρακτηριστικά ενσωμάτωσης μεμβράνης του δακτυλίου φαινοθειαζίνης
Η δομή του πυρήνα των ενώσεων φαινοθειαζίνης είναι ένα τρικυκλικό συζευγμένο σύστημα και οι υδρόφοβες πλευρικές αλυσίδες τους (όπως το 3- (διμεθυλαμινο) προπύλιο) προσδίδουν στο μόριο ισχυρή συγγένεια μεμβράνης. Η μηλεϊνική ακετυλοτριαζίνη ενσωματώνεται στη διπλοστοιβάδα φωσφολιπιδίων της κυτταρικής μεμβράνης μέσω της επίπεδης δομής του δακτυλίου φαινοθειαζίνης, με υδρόφοβες ουρές να διεισδύουν βαθιά στον πυρήνα της μεμβράνης και ομάδες υδρόφιλου μηλεϊνικού οξέος που βρίσκονται στην επιφάνεια της μεμβράνης. Αυτή η «αμφίφιλη» κατανομή του επιτρέπει να παρεμβαίνει στη σειρά διάταξης των λιπιδίων της μεμβράνης.
Ανταγωνισμός υποδοχέα ντοπαμίνης και μεταγωγή σήματος μεμβράνης
Η ακετυλοπρομαζίνη αναστέλλει τη διεγερσιμότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος αναστέλλοντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης D2, αλλά αυτή η διαδικασία μπορεί να επηρεάσει έμμεσα τη μεταγωγή σήματος της μεμβράνης. Για παράδειγμα, η ενεργοποίηση του υποδοχέα D2 μπορεί να ρυθμίσει τη δράση της φωσφολιπάσης C (PLC), επηρεάζοντας έτσι τον μεταβολισμό των φωσφολιπιδίων της μεμβράνης. Η ανταγωνιστική δράση της ακεπρομαζίνης μπορεί να μειώσει τη δυναμική ρευστότητα των λιπιδίων της μεμβράνης αναστέλλοντας την οδό PLC και μειώνοντας την παραγωγή διακυλογλυκερόλης (DAG).
- αποκλεισμός αδρενεργικών υποδοχέων και ρύθμιση τάσης μεμβράνης
Η δράση ανταγωνιστή του - κ υποδοχέα της ακετυλοπρομαζίνης μπορεί να οδηγήσει σε χαλάρωση των λείων μυών των αγγείων, η οποία σχετίζεται στενά με αλλαγές στην τάση της μεμβράνης. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων άλφα 1 αυξάνει την υδρόλυση της 4,5-διφωσφορικής φωσφατιδυλινοσιτόλης (ΡΙΡ2) μέσω της οδού σύζευξης της πρωτεΐνης Gq, δημιουργώντας τριφωσφορική ινοσιτόλη (IP ∝) και DAG, προάγοντας τη ρευστότητα των λιπιδίων της μεμβράνης. Η ακετυλοπρομαζίνη μπορεί να μειώσει την τάση της μεμβράνης και να επηρεάσει την ακαμψία κάμψης της μεμβράνης εμποδίζοντας αυτήν την οδό.
Δυναμική ρύθμιση της ρευστότητας της μεμβράνης σε δόση 10 mg
Πειραματικές ενδείξεις ρευστότητας μεμβράνης
Η ρευστότητα της μεμβράνης είναι μια φυσική παράμετρος που περιγράφει την κινητικότητα των λιπιδίων της μεμβράνης και των πλευρικών αλυσίδων πρωτεΐνης της μεμβράνης, που τυπικά μετράται με τεχνικές πόλωσης φθορισμού ή παραμαγνητικού συντονισμού ηλεκτρονίων (EPR). Υπό τη δράση 10 mg μηλεϊνικής ακετυλοπρομεθαζίνης, παρατηρήθηκαν στο πείραμα τα ακόλουθα φαινόμενα:
Μειωμένη τιμή πόλωσης φθορισμού: Χρησιμοποιώντας 1,6-διφαινυλ-1,3,5-εξάνιο (DPH) ως ανιχνευτή φθορισμού, βρέθηκε ότι η τιμή πόλωσης φθορισμού της επεξεργασμένης μεμβράνης μειώθηκε σημαντικά, υποδεικνύοντας μια ενισχυμένη κινητικότητα των πλευρικών αλυσίδων λιπιδίων της μεμβράνης.
Στένωση του εύρους γραμμής του φάσματος EPR: Χρησιμοποιώντας το 5-νιτροοξυστεατικό οξύ (5-NS) ως ετικέτα περιστροφής, το εύρος γραμμής του φάσματος EPR μειώθηκε από 3,2 G σε 2,8 G, επιβεβαιώνοντας περαιτέρω μια αύξηση στη ρευστότητα της μεμβράνης.
Μοριακός μηχανισμός ενισχυμένης ρευστότητας
Δυσρύθμιση της διάταξης της φωσφατιδυλοχολίνης (PC): Η ακετυλοπρομαζίνη διαταράσσει τη διατεταγμένη διάταξη των μορίων PC με την εισαγωγή στη λιπιδική διπλή στιβάδα της μεμβράνης, αυξάνοντας τα κενά μεταξύ των μορίων λιπιδίων και προάγοντας την κίνηση της πλευρικής αλυσίδας.
Αλλαγές στην κατανομή της χοληστερόλης: Η χοληστερόλη είναι βασικός ρυθμιστής της ρευστότητας της μεμβράνης. Η ακετυλοπρομαζίνη μπορεί να μειώσει την τάξη της αλληλεπιδρώντας με τη χοληστερόλη, ενισχύοντας έτσι τη ρευστότητα της μεμβράνης.
Αλλαγές διαμόρφωσης των πρωτεϊνών της μεμβράνης: Η ακετυλοπρομαζίνη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές διαμόρφωσης των πρωτεϊνών της μεμβράνης (όπως αντλίες καλίου νατρίου και κανάλια ασβεστίου), να μειώσει την αλληλεπίδραση μεταξύ πρωτεϊνών και λιπιδίων και έμμεσα να ενισχύσει τη ρευστότητα της μεμβράνης.
Δημοφιλείς Ετικέτες: μηλεϊνική ακεπρομαζίνη 10 mg, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση