Ένεση με λινουγλουτιδίωνείναι ένα τεχνητά συνθετικό ακυλιωμένο γλυκαγόνο σαν πεπτίδιο -1 (GLP -1) αγωνιστής υποδοχέα, που ανήκει στην κατηγορία των βιολογικών προϊόντων {{2} τα ονόματα προϊόντων του περιλαμβάνουν το "novo nordisk" (παράγεται από το novo nordisk) και το "lirupin" CO ., LTD .) . Το φάρμακο παράγεται μέσω της τεχνολογίας γενετικού ανασυνδυασμού χρησιμοποιώντας Escherichia coli ή ζύμη και η χημική δομή της μετοχών 97% ομολογία αλληλουχίας αμινοξέων με ενδογενή ανθρώπινη GLP-1 ({8}}) {}}
Η μοριακή δομή του liraglutid έχει σχεδιαστεί ειδικά, με την 34η λυσίνη του φυσικού GLP -1 μόριο που αντικαταστάθηκε από την αργινίνη και μια πρόσθετη πλευρική αλυσίδα λιπαρών οξέων που προστέθηκαν στο 26ο λυσίνη . αυτή η μοριακή τροποποίηση όχι μόνο η βιολογική δραστικότητα του GLP {4}, αλλά και η σημαντική παράδοση του GLP με την GLP {{4}, αλλά και η σημαντική πλευρά του GLP, Η υπέρβαση του μειονέκτημα του φυσικού GLP -1 είναι εύκολα υποβαθμισμένη . Ως εκ τούτου, το λιλολούτο πρέπει μόνο να εγχυθεί υποκείμενα μία φορά την ημέρα, η οποία μπορεί να παρουσιάσει σημαντικά κλινικά πλεονεκτήματα στη θεραπεία του διαβήτη και της απώλειας βάρους.}}
Φόρμα δοσολογίας
Η μορφή δοσολογίας του liraglutid είναι ενέσιμη, ειδικά με τη μορφή στυλό που γεμίζει με ένεση ή γεμίσματα στυλό . Αυτή η μορφή δοσολογίας είναι βολικός για τους ασθενείς να εγχύουν, η βελτίωση της ευκολίας και της συμμόρφωσης των φαρμάκων . Η ενέσιμη μορφή μπορεί να εξασφαλίσει ότι το φάρμακο εισάγει άμεσα το φάρμακο και το αίμα που απαιτεί το αίμα και την εξάσκηση του φαρμάκου. δοσολογία .
Προδιαγραφές
Η κοινή προδιαγραφή γιαΈνεση με λινουγλουτιδίωνIS 3ml: 18mg, που σημαίνει ότι κάθε ένεση περιέχει 3ml υγρού, με περιεκτικότητα σε liraglutid των 18mg . κάθε έγχυση χρησιμοποιεί φαινόλη φαινόλης ως βακτηριοστατικό παράγοντα, με 0. 55g φαινόλης ανά 100ml.}} και/ή το υδροξείδιο του νατρίου (ως ρυθμιστές pH) και το νερό έγχυσης . Αυτός ο σχεδιασμός προδιαγραφών δεν ανταποκρίνεται μόνο στις ανάγκες των ασθενών για τη δυνατότητα ενιαίας χρήσης, αλλά και διευκολύνει τη φορητότητα και την αποθήκευση {{10} που έχουν συμπληρωθεί με ένεση που είναι συνήθως εξοπλισμένα με συσκευές ρύθμισης δοσολογίας, επιτρέποντας στους ασθενείς να ρυθμίζουν με ακρίβεια τη δοσολογία, αλλά και με βάση τις συμβουλές και την προσωπική τους από την κατάσταση της κατάστασης.
Το προϊόν μας
Πρόσθετες πληροφορίες της χημικής ένωσης:
Το προϊόν μας
Liraglutide +. coa
Ενδείξεις:
Ένεση με λινουγλουτιδίωνχρησιμοποιείται κυρίως για τις ακόλουθες ενδείξεις:
Διαβήτης τύπου 2: Είναι κατάλληλο για διαβήτη τύπου 2 ενηλίκων για να ελέγξει το σάκχαρο του αίματός τους, ειδικά εκείνα τα patiens των οποίων το σάκχαρο του αίματος εξακολουθεί να ελέγχεται κακώς μετά τη μέγιστη ανεκτική δόση της μετφορμίνης ή της σουλφονυλικής φαρμάκων χρησιμοποιείται μόνη της . Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με μεταφορική ή σουλφονυλική φάρμακα για περαιτέρω βελτίωση του αίματος {}
Καρδιαγγειακή προστασία: Ισχύει η μείωση του κινδύνου σημαντικών καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών (όπως ο καρδιαγγειακός θάνατος, το μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή το μη θανατηφόρο εγκεφαλικό επεισόδιο) σε ενήλικες patiens με διαβήτη τύπου 2 που συνοδεύεται από καρδιαγγειακή νόσο .}}
Διαχείριση βάρους: Κατάλληλο για ενήλικες patiens που απαιτούν μακροπρόθεσμη διαχείριση βάρους, ως ανοσοενισχυτική θεραπεία για δίαιτες χαμηλής θερμίδων και αυξημένη άσκηση . Ο αρχικός δείκτης μάζας σώματος (BMI) πρέπει να είναι μεγαλύτερος ή ίσος με 30kg/m ² (παχυσαρκία) ή μεγαλύτερη από την ισότητα ή την ίση από 27kg/m 2 (υπέρβαρο) με τουλάχιστον ένα συναφές βάρος (όπως η υπέρταση, ο τύπος 2 diabetes ή δυσλιπιδαιμία) .
Χρήση και δόση
Αρχική δόση: Για να βελτιωθεί η γαστρεντερική ανοχή, η αρχική δόση του liraglutid είναι 0 . 6mg ανά ημέρα.
Η κλιμάκωση της δόσης: Μετά από τουλάχιστον μία εβδομάδα, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 1 . 2mg . αναμένεται ότι ορισμένοι patiens θα επωφεληθούν από την αύξηση της δόσης από 1 . 2mg έως 1 . 8mg. Με βάση την κλινική ανταπόκριση, προκειμένου να βελτιωθεί περαιτέρω ο γλυκαιμικός έλεγχος, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1,8mg μετά από τουλάχιστον μία εβδομάδα. Συνιστάται η ημερήσια δόση να μην υπερβαίνει τα 1,8 mg (για έλεγχο γλυκόζης στο αίμα) ή 3,0 mg (για τη διαχείριση βάρους).
Μέθοδος διαχείρισης: Αυτό το προϊόν εγχέεται μία φορά την ημέρα και μπορεί να εγχυθεί ανά πάσα στιγμή χωρίς να χρειάζεται να χορηγηθεί σύμφωνα με τους χρόνους γεύματος . υποδόρια ένεση μπορεί να χορηγηθεί και η θέση έγχυσης μπορεί να επιλεγεί από την κοιλιά, το μηρό ή το άνω βραχίονα .}}
Δεν χρειάζεται να ρυθμίσετε τη δοσολογία όταν αλλάζετε τον τόπο και το χρόνο έγχυσης, αλλά συνιστάται να εγχύετε ταυτόχρονα κάθε μέρα και να επιλέξετε την πιο βολική ώρα κάθε μέρα .
Θεραπεία συνδυασμού: Το liraglutid μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με μετφορμίνη για θεραπεία χωρίς να αλλάξει η δοσολογία της μετφορμίνης . όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φάρμακα σουλφονυλουρίας, η μείωση της δοσολογίας των φαρμάκων σουλφονυλίου θα πρέπει να θεωρείται ότι μειώνεται ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας.
Φάρμακα για ειδικούς πληθυσμούς
Νεφρική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (ποσοστό εκκαθάρισης κρεατινίνης μεγαλύτερο ή ίσο με 30ml/min) δεν απαιτούν ρύθμιση δόσης . Αυτό το προϊόν δεν συνιστάται για Patiens με σοβαρή νεφρική βλάβη (ποσοστό καθαρισμού κρεατινίνης<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Μονάδα λειτουργίας του ήπατος: Δεν συνιστάται η ρύθμιση της δοσολογίας για patiens με ήπια ή μέτρια ηπατική βλάβη . Αυτό το προϊόν δεν συνιστάται για patiens με σοβαρή ηπατική βλάβη και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή για patiens με ήπια ή μέτρια βλάβη .}
Η εγκυμοσύνη και η γαλουχία: Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του liraglutid σε έγκυες γυναίκες δεν είναι επαρκή και τα αποτελέσματα των δοκιμών των ζώων υποδηλώνουν ότι η αναπαραγωγική του τοξικότητα . Ως εκ τούτου, αυτό το προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και η ινσουλίνη συνιστάται αυτή τη στιγμή . σαφές εάν το liraglutid εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, αλλά τα αποτελέσματα των δοκιμών των ζώων έχουν δείξει ότι οι δομικά στενά συνδεδεμένοι μεταβολίτες του υπάρχουν σε χαμηλά επίπεδα στο μητρικό γάλα. λόγω έλλειψης σχετικής εμπειρίας, αυτό το προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας .}}
Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα τουένεση με λινουγλουτιδίωνδεν έχουν καθοριστεί σε ανηλίκους, επομένως δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των ηλικιών 18.
Σε πέντε κλινικές δοκιμές μεγάλης κλίμακας, περισσότεροι από 2500 ασθενείς έχουν λάβει μονοθεραπεία με θεραπεία με νορεπινεφρίνη ή συνδυασμένη με μετφορμίνη, σουλφονυλουράες (με ή χωρίς μετφορμίνη) ή μετφορμίνη συν pioglitazone .
Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ορίζεται ως εξής:
Πολύ συνηθισμένο (1/10), κοινό (1/100,<1/10>; Σπάνιες ανεπιθύμητες αντιδράσεις (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Άγνωστο (δεν μπορεί να αξιολογηθεί με βάση τα υπάρχοντα δεδομένα) . Σε κάθε ομάδα συχνότητας, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρατίθενται σε φθίνουσα σειρά σοβαρότητας .
Οι κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών είναι γαστρεντερική δυσφορία:
Η ναυτία και η διάρροια είναι πολύ συνηθισμένα, ενώ ο εμετός, η δυσκοιλιότητα, ο κοιλιακός πόνος και η δυσπεψία είναι κοινά . Στο αρχικό στάδιο της novotherapy, η συχνότητα αυτών των γαστρεντερικών ανεπιθύμητων αντιδράσεων μπορεί να είναι επίσης υψηλή {{1} Οι παραπάνω δυσμενείς αντιδράσεις συνήθως ανακαλύπτουν μέσα σε λίγες ημέρες ή εβδομάδες της θεραπείας είναι επίσης οι εβδομάδες της θεραπείας. ανεπιθύμητες αντιδράσεις .
Επιπλέον, τα υπογλυκαιμικά συμβάντα είναι κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες και είναι πολύ συνηθισμένα όταν συνδυάζονται με φάρμακα σουλφονυλουρίας . Η σοβαρή υπογλυκαιμία εμφανίζεται κυρίως όταν η novolopramide χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σουλφονυλουάρες .}}
Οι κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν γαστρεντερικές ασθένειες και λοιμώξεις και λοιμώξεις .
Υπογλυκαιμία:Τα περισσότερα επιβεβαιωμένα υπογλυκαιμικά γεγονότα σε κλινικές μελέτες είναι ήπια . Δεν παρατηρήθηκαν σοβαρά υπογλυκαιμικά συμβάντα στη μελέτη της μονοθεραπείας με νορεπινεφρίνη . σοβαρή υπογλυκαιμία είναι σχετικά σπάνια και εμφανίζεται κυρίως όταν συνδυάζονται με σουλφονυλικά φάρμακα Τα υπογλυκαιμικά συμβάντα (0.001 συμβάντα/έτος ασθενών) παρατηρήθηκαν όταν το Novolac συνδυάστηκε με από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα εκτός από σουλφονυλουρίες.
Γαστρεντερικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις:Η περισσότερη ναυτία είναι ήπια έως μέτρια, παροδική και σπάνια οδηγεί σε διακοπή της θεραπείας . όταν συνδυάζεται με μετφορμίνη, 20 {{}} 70/a patiens ανέφερε τουλάχιστον ένα συμβάν ναυτίας και 12 .} 6% του patens ανέφερε τουλάχιστον μία διαρροή, 9 . 1% των ασθενών ανέφεραν τουλάχιστον ένα γεγονός ναυτίας και 7 . 9% των patiens ανέφεραν τουλάχιστον ένα συμβάν διάρροιας . Τα περισσότερα γεγονότα είναι ήπια έως μέτρια και εξαρτώμενη από τη δόση. Οι περισσότεροι ασθενείς που αρχικά αντιμετωπίζουν συμπτώματα ναυτίας αντιμετωπίζουν μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας με τη συνεχιζόμενη θεραπεία. Οι ασθενείς άνω των 70 ετών μπορεί να παρουσιάσουν πολλαπλές γαστρεντερικές αντιδράσεις όταν λαμβάνουν θεραπεία με νορεπινεφρίνη. Patiens με ήπια νεφρική βλάβη (ρυθμό εκκαθάρισης κρεατινίνης 60-90 ml/min) μπορεί να παρουσιάσει πολλαπλές γαστρεντερικές αντιδράσεις κατά τη λήψη θεραπείας με νορεπινεφρίνη.
Απόσυρση:Σε μακροπρόθεσμες (26 εβδομάδες ή μεγαλύτερες) ελεγχόμενες δοκιμές, ο ρυθμός απόσυρσης λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 7 . 8% σε patiens που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με novotherapy, σε σύγκριση με 3,4% σε patiens στην ομάδα ελέγχου. Οι κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν στην απόσυρση στην ομάδα Novotherapy ήταν ναυτία (2,8%) και έμετος (<1.5%).
Ανοσογονικότητα:Σύμφωνα με άλλες πρωτεΐνες ή στομάχι που περιέχουν φάρμακα που μπορεί να έχουν ανοσογονικότητα, τα patiens μπορεί να αναπτύξουν αντι -λυρογλοτιδικά αντισώματα μετά τη λήψη θεραπείας με νορεπινεφρίνη . κατά μέσο όρο, 8. 6% των patenens θα παράγουν αντιβώματα {{3} ο σχηματισμός των αντισοδίων δεν θα οδηγήσει στην απόσταση στην απόσταση. νορεπινεφρίνη.
Αντιδράσεις θέσης έγχυσης:Σε μακροπρόθεσμες (26 εβδομάδες ή μεγαλύτερες) ελεγχόμενες δοκιμές, περίπου το 2% των υποκειμένων που έλαβαν αντιδράσεις θέσης της νορεπινεφρίνης . Αυτές οι αντιδράσεις είναι συνήθως ήπιες και δεν οδηγούν σε διακοπή της νορεπινεφρίνης .}}}}}
Παγκρεατίτιδα:Ένας μικρός αριθμός (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Συμβάντα θυρεοειδούς:Σε όλες τις μεσοπρόθεσμες και μακροπρόθεσμες κλινικές δοκιμές, η συνολική επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών του θυρεοειδούς σε όλες τις ομάδες Liraglutid, Placebo και Control ήταν 33 . 5, 30,0 και 21,7 γεγονότα ανά 1000 έτη ασθενούς αντίστοιχα, ενώ η συχνότητα των σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν {6} και 0,8 συμβάντα ανά 1000 χρόνια. Οι όγκοι του θυρεοειδούς, τα αυξημένα επίπεδα καλσιτονίνης αίματος και τα οζίδια του θυρεοειδούς ήταν κοινά ανεπιθύμητα συμβάντα του θυρεοειδούς σε ασθενείς που έλαβαν νορεπινεφρίνη, με ποσοστά εμφάνισης 0,5%, 1%και 0,8%αντίστοιχα
Φαρμακολογία, τοξικολογία και κλινικές δοκιμές
Φαρμακολογικές επιδράσεις
Ένεση με λινουγλουτιδίωνμειώνει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα ενεργοποιώντας τους υποδοχείς GLP -1, ενισχύοντας την έκκριση ινσουλίνης, αναστέλλοντας την έκκριση γλυκαγόνης, καθυστερώντας το γαστρικό εξοπλισμό και την αύξηση του κορεσμού . Επιπλέον, το liraglutid έχει επίσης ένα καρδιαγγειακό προστατευτικό αποτέλεσμα, το οποίο μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο του κύριου καρκίνου που μπορεί να μειώσει τα γεγονότα με τον τύπο 2 Diabete καρδιαγγειακή νόσο .
Φαρμακοδυναμικά εφέ
Οι φαρμακολογικές επιδράσεις του liraglutid περιλαμβάνουν τη μείωση της νηστείας και της μεταγευματικής γλυκόζης αίματος, τη βελτίωση της αντίστασης στην ινσουλίνη, την απώλεια βάρους και τη βελτίωση του προφίλ λιπιδίων . Αυτά τα αποτελέσματα έχουν επικυρωθεί πλήρως στις κλινικές δοκιμές .
Μελέτη τοξικότητας
Σε μελέτες τοξικότητας σε ζώα, το liraglutid έχει δείξει καλή ασφάλεια . Ωστόσο, η αναπαραγωγική τοξικότητα έχει παρατηρηθεί σε έγκυα ζώα, οπότε η χρήση του liraglutid κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται .
Κλινικές δοκιμές
Σε πέντε μακροχρόνιες κλινικές δοκιμές μεγάλης κλίμακας, πάνω από 2500 ασθενείς έχουν λάβει μονοθεραπεία με liraglutid ή συνδυασμένη θεραπεία με μετφορμίνη, σουλφονυλουράδες (με ή χωρίς μετφορμίνη), ή μετφορμίνη συν pioglitazone {{3}. πρόγνωση .
Δημοφιλείς Ετικέτες: έγχυση Liraglutide, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, όγκος, προς πώληση