Έγχυση λιποσωμικής βιταμίνης C

Μέθοδος έγχυσης διαλύτη: Διαλύστε τις διαλυτές πρώτες ύλες λίπους σε οργανικούς διαλύτες. Αφού οι πρώτες ύλες διαλύονται πλήρως, εισάγετε γρήγορα το διάλυμα σε ένα υδατικό μέσο για να σχηματίσουν ακατέργαστα λιποσώματα και στη συνέχεια αφαιρέστε τους οργανικούς διαλύτες που περιέχονται σε αυτό.

Μέθοδος ενυδάτωσης λεπτού φιλμ: Τα φωσφολιπίδια διαλύονται σε οργανικούς διαλύτες και οι οργανικοί διαλύτες απομακρύνονται με εξάτμιση κενού για να σχηματίσουν μια λιπιδική μεμβράνη. Στη συνέχεια, προστίθεται ένα κατάλληλο υδατικό μέσο για να ενυδατώσει και να αποσυνδεθεί το λιπιδικό μεμβράνη στη θερμοκρασία μετάβασης φάσης των φωσφολιπιδίων και διεξάγεται αυτοσυναρμολόγηση για να σχηματίσουν λιποσώματα.

Μέθοδος αντίστροφης εξάτμισης: Διαλύστε τις λιπόφιλες πρώτες ύλες σε οργανικούς διαλύτες, αναμίξτε και γαλακτωματοποιήστε τα με φάρμακο που περιέχει υδατικά διαλύματα και στη συνέχεια αφαιρέστε τους οργανικούς διαλύτες μέσω της εξάτμισης κενού για να σχηματίσουν λιποσώματα.

Μέθοδος διπλού γαλακτώματος: Πρώτον, διαλύστε τις πρώτες πρώτες ύλες λίπους σε μια κατάλληλη ποσότητα οργανικού διαλύτη, προσθέστε μια μικρή ποσότητα υδατικού διαλύματος σε αναλογία, αναμειγνύονται και γαλακτωματοποιείτε τη μηχανική δύναμη για να σχηματίσουν ένα σχετικά σταθερό γαλακτώματο με το γαλακτώματα, στη συνέχεια, προσθέστε γρήγορα μια μεγάλη ποσότητα υδατικού διαλύματος, αναμειγνύονται για δευτερεύουσα θεραπεία γαλακτωματοποίησης για να σχηματίσουν το W\/O\/WEMLYSILE.

ΜΕΤΑΦΟΡΑΣ ΜΙΚΡΟΠΕΔΙΑΣ: Τα λιπίδια και οι φάσεις του νερού μεταφέρονται σε ένα μικρορευστοειδές τσιπ με σταθερή ταχύτητα σε μια ορισμένη αναλογία για ανάμειξη και γαλακτωματοποίηση. Διαφορετικές δομές καναλιού ροής στο τσιπ επιτρέπουν στο υγρό να φτάσει τα στροβιλώδη, ελασματοειδή ή ψεκασμένα κράτη. Στη συνέχεια, κάτω από τη δράση μιας αντλίας παράδοσης υψηλής πίεσης, το υγρό μειώνεται σε μέγεθος σωματιδίων κατά κρούση και δυνάμεις διάτμησης.

Προσρόφηση: Τα λιποσώματα με χαμηλή ρευστότητα μπορούν να προσροφηθούν σταθερά στην επιφάνεια των καλλιεργημένων κυττάρων κοντά ή κάτω από τη θερμοκρασία μετάβασης φάσης της λιπιδικής διπλής στιβάδας. Αυτή η διαδικασία εξαρτάται σχεδόν από τη θερμοκρασία και ανήκει σε ένα κοινό φαινόμενο φυσικής προσρόφησης, το οποίο επηρεάζεται από παράγοντες όπως το μέγεθος των σωματιδίων, η πυκνότητα και το επιφανειακό φορτίο και των δύο.

Ανταλλαγή λιπιδίων: Τα λιπίδια σε λιποσώματα ανταλλάσσονται με λιπίδια στην κυτταρική μεμβράνη. Η διαδικασία περιλαμβάνει προσρόφηση μεταξύ λιποσωμάτων και κυττάρων, ακολουθούμενη από ειδική ανταλλαγή πολικών κορυφαίων ομάδων ή μη ειδική ανταλλαγή αλυσίδων ακυλίου υπό τη διαμεσολάβηση πρωτεϊνών κυτταρικής επιφάνειας. Η ανταλλαγή εμφανίζεται μόνο μεταξύ της εξωτερικής μονοστοιβάδας της διπλής στιβάδας λιποσωμίας και της εξωτερικής μονοστοιβάτης της κυτταρικής μεμβράνης, ενώ τα περιεχόμενα των λιποσωμάτων δεν εισέρχονται στα καλλιεργημένα κύτταρα.

Ενδοκυττάρωση: Τα λιποσώματα κατακλύζονται εύκολα από τα κύτταρα των δικτυωτικών συστήματος, ειδικά τα μονοκύτταρα, ως ξένες ουσίες, την είσοδο λυσοσωμάτων, τη συγχώνευση και τα ταχέως χωνεύονται και λύνονται από λυσοσώματα για την απελευθέρωση ναρκωτικών. Μετά την απελευθέρωση του φαρμάκου, δρα σε λυσοσώματα ή in vitro με λυσοσώματα. Μέσω της ενδοκυττάρωσης, τα λιποσώματα μπορούν να συγκεντρώσουν ειδικά τα φάρμακα στον κυτταρικό θάλαμο που θέλουν να δράσουν και μπορούν επίσης να επιτρέψουν στα φάρμακα που δεν μπορούν να περάσουν από τη μεμβράνη του πλάσματος να φτάσουν στο λυσοσώματα.

Fusion: Οι λιποσωμικές μεμβράνες έχουν παρόμοια συστατικά με κυτταρικές μεμβράνες και τα φάρμακα μπορούν να φορτωθούν σε κύτταρα μέσω σύντηξης και να απελευθερωθούν μέσω λυσοσωμικής πέψης. Τα in vitro πειράματα έχουν δείξει ότι τα λιποσώματα μπορούν να παρέχουν βιοδραστικά μακρομόρια σε καλλιεργημένα κύτταρα μέσω σύντηξης κυττάρων.

Διαρροή: Η διαρροή είναι ένας δείκτης της σταθερότητας των λιποσωμάτων, η οποία μπορεί να είναι το αποτέλεσμα της αλληλεπίδρασης μεταξύ των πρωτεϊνών της κυτταρικής επιφάνειας και των λιποσωμάτων.

Διάχυση: Το παρασκεύασμα πηκτής λιποσώματος χρησιμοποιείται για το δέρμα και η μεμβράνη λιπιδίων γίνεται ελεγχόμενη μεμβράνη απελευθέρωσης. Το φάρμακο που περιέχεται σε αυτό απελευθερώνεται μέσω διάχυσης και εισέρχεται στο σώμα που υπόκειται στον μηχανισμό διαδερμικής απορρόφησης. Τα από του στόματος λιποσώματα χωνεύονται ως επί το πλείστον στη γαστρεντερική οδό, αλλά απελευθερώνουν επίσης το περιεχόμενό τους μέσω προσρόφησης, διάχυσης ή σύντηξης με τον εντερικό βλεννογόνο.

Πενόηση φωσφατάσης: Η πέψη μεμβράνης φωσφολιπιδίου λιποσώματος είναι άμεσα ανάλογη προς την περιεκτικότητα της φωσφατάσης στο σώμα. Το επίπεδο της φωσφατάσης στον ιστό όγκου είναι σημαντικά υψηλότερο από αυτό στον φυσιολογικό ιστό, έτσι τα λιποσώματα είναι πιο πιθανό να απελευθερώσουν φάρμακα στον ιστό όγκου.

Διαδρομές χορήγησης: συμπεριλαμβανομένης της ενδοφλέβιας ένεσης, της ενδομυϊκής ένεσης, της υποδόριας ένεσης, της χορήγησης από του στόματος, της ενδοφθάλμιας χορήγησης κλπ. Για παράδειγμα, μετά από ενδοφλέβια ένεση, τα λιποσώματα προτιμούν κατά προτίμηση με μικρά από τους ιστούς που έχουν υποβληθεί σε δικτυωτά και αποδυναμωμένα από τα αρωνοειδή κύτταρα, πνεύμονες, μυελό των οστών και νεφρά.

Εύρος φόρτωσης φαρμάκων: Τα λιποσαμιστά φάρμακα μπορούν να εντοπιστούν μεταξύ των λιπιδικών μεμβρανών διπλής στιβάδας, τα αμφίφιλα φάρμακα μπορούν να εντοπιστούν σε φωσφολιπίδια στη διεπαφή μεταξύ της υδατικής φάσης και της μεμβράνης και τα υδρόφιλα φάρμακα μπορούν να εντοπιστούν στην υδατική φάση.

Υπάρχουν διάφορες διαδρομές χορήγησης: Εκτός από την πιο κοινή διαδρομή έγχυσης, τα λιποσώματα είναι επίσης κατάλληλα για χορήγηση από του στόματος, οφθαλμική χορήγηση, χορήγηση πνευμονικής εισπνοής και διαδερμική χορήγηση.

Στόχευση: Τα συνηθισμένα λιποσώματα έχουν ιδιότητες στόχευσης ιστού ήπατος και σπλήνας και τα λιποσώματα τροποποιημένα με μονοκλωνικά αντισώματα και άλλα αντισώματα μπορούν να έχουν συγκεκριμένες ιδιότητες στόχευσης.

Μακριά δράση: Τα μακρά κυκλοφορούντα λιποσώματα μπορούν να παρατείνουν τον χρόνο συγκράτησης των ναρκωτικών στο αίμα, γεγονός που είναι ευεργετικό για την αύξηση της αποτελεσματικότητας των φαρμάκων.

Καλή συμβατότητα ιστών: Με μια δομή παρόμοια με τις βιολογικές μεμβράνες, τα λιποσώματα έχουν καλή συγγένεια κυττάρων και συμβατότητα ιστών και μπορούν να προσροφηθούν γύρω από τα κύτταρα -στόχους για μεγάλο χρονικό διάστημα. Μπορούν επίσης να εισέλθουν άμεσα σε κύτταρα και να απελευθερώνουν φάρμακα μέσω λυσοσωμικής πέψης.

Μπορεί να μειώσει την τοξικότητα των ναρκωτικών: Μετά την ενθυλακωμένη σε λιποσώματα, η σωρευτική ποσότητα φαρμάκων στην καρδιά και στα νεφρά είναι πολύ χαμηλότερη από αυτή των ελεύθερων φαρμάκων. Ως εκ τούτου, τα φάρμακα που είναι τοξικά για την καρδιά και τα νεφρά μπορούν να παρασκευαστούν σε λιποσώματα για να επιτύχουν την επίδραση της μείωσης της τοξικότητας των φαρμάκων.

Μπορεί να βελτιώσει τη σταθερότητα των φαρμάκων: Για ορισμένα φάρμακα που είναι ασταθής σε συγκεκριμένα περιβάλλοντα, μπορούν να προστατευθούν από λιποσωμικές διπλοστοιβάδες για να ενισχύσουν τη σταθερότητα ορισμένων φαρμάκων.

Χαμηλή αποδοτικότητα και αστάθεια της ενθυλάκωσης: Τα συνηθισμένα λιποσώματα έχουν προβλήματα όπως η χαμηλή απόδοση ενθυλάκωσης, η αστάθεια και η διαρροή φαρμάκων κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας αποθήκευσης.

Η δυσκολία της βιομηχανικής παραγωγής είναι υψηλή: για τη βιομηχανική παραγωγή λιποσωμάτων, περιλαμβάνει πολλές προκλήσεις όπως η κατανομή του μεγέθους των σωματιδίων, ο ρυθμός φόρτωσης φαρμάκων, η αποδοτικότητα της ενθυλάκωσης, η στειρότητα, η σταθερότητα κλπ. Επί του παρόντος, υπάρχει έλλειψη ώριμης εμπειρίας στην Κίνα και ένα πλήρες τεχνικό σύστημα δεν έχει σχηματιστεί. Για παράδειγμα, το μέγεθος των σωματιδίων και η κατανομή των συνθέσεων λιποσωμάτων επηρεάζουν σημαντικά την in vivo συμπεριφορά τους, η οποία απαιτεί τη χρήση εξοπλισμού ελέγχου μεγέθους σωματιδίων σε παραγωγή μεγάλης κλίμακας και καλή αναπαραγωγικότητα μεταξύ των παρτίδων.

Υψηλό κόστος: Το κόστος των εκδόχων και του εξοπλισμού που απαιτείται για την παρασκευή λιποσωμάτων είναι σχετικά υψηλό, οπότε το κόστος των λιποσωμάτων είναι υψηλότερο από πολλές συνθέσεις, με αποτέλεσμα υψηλότερες τιμές για λιποσώματα.