Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές ένεσης λιξισενατίδης στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χύμα υψηλής ποιότητας έγχυση λιξισενατίδης προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Ένεση λιξισενατίδηςείναι ένα καινοτόμο φάρμακο για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2, που ανήκει σε αγωνιστές υποδοχέα πεπτιδίου-1 (GLP-1) τύπου γλυκαγόνης. Προσομοιώνει τη φυσική έκκριση της ορμόνης GLP-1 από τον ανθρώπινο οργανισμό, ενεργοποιεί τους αντίστοιχους υποδοχείς και έτσι ασκεί διάφορες υπογλυκαιμικές επιδράσεις.
Εγκρίθηκε για εισαγωγή στην Ευρώπη το 2013 με την επωνυμία Lyxumia ®, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα και ινσουλίνη για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Τα μοναδικά του φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά και η καλή του ασφάλεια το καθιστούν μία από τις σημαντικές επιλογές για την ολοκληρωμένη διαχείριση του διαβήτη.
Φόρμα προϊόντων μας
Lixisenatide COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Λιξισενατίδη | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 320367-13-3 | |
| Ποσότητα | 40g | |
| Πρότυπο συσκευασίας | Τσάντα PE + Σακούλα από αλουμινόχαρτο Al | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. παρτίδας | 202601090057 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2026 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2029 | |
| Δομή |
|
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.47% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.35% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.90% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.56% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 170 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Μικρότερο ή ίσο με 5000 ppm | 400 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς | |
|
|
||
Τα τελευταία χρόνια, η ευρεία κατανομή διαφόρων οργάνων σε όλο το σώμα, ιδιαίτερα του κεντρικού νευρικού συστήματος, έχει προσελκύσει την προσοχή των επιστημόνων. Η έρευνα γιαένεση λιξισενατίδηςέχει ξεπεράσει κατά πολύ τον παραδοσιακό τομέα της ενδοκρινολογίας και εισήλθε στον τομέα των νευροεκφυλιστικών νοσημάτων.
Θεωρητική βάση νευροπροστατευτικών μηχανισμών
Η έρευνα έχει δείξει ότι νευροεκφυλιστικές ασθένειες όπως η νόσος του Πάρκινσον (PD) και η νόσος του Αλτσχάιμερ (AD) σχετίζονται στενά με την αντίσταση στην ινσουλίνη, τη χρόνια νευροφλεγμονή, το οξειδωτικό στρες και τη μιτοχονδριακή δυσλειτουργία στον εγκέφαλο. Μπορεί να διεισδύσει στον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό, να ενεργοποιήσει τους υποδοχείς GLP-1 στους νευρώνες και μέσω της διαμεσολαβούμενης από το cAMP μονοπατιού σηματοδότησης:
Αναστέλλουν την υπερβολική ενεργοποίηση της μικρογλοίας, μειώνοντας έτσι τη φλεγμονώδη καταρράκτη αντίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Ρυθμίζει προς τα πάνω την έκφραση αντι-αποπτωτικών πρωτεϊνών (όπως το Bcl-2), αναστέλλει την απόπτωση και προστατεύει άμεσα τους ντοπαμινεργικούς νευρώνες από τοξικές βλάβες.
Βελτίωση του μεταβολισμού της κυτταρικής ενέργειας και της μιτοχονδριακής λειτουργίας.
Πηγή δεδομένων:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
Κλινική δοκιμή ορόσημο για τη νόσο του Πάρκινσον (PD) (LIXIPARK)
Στον τομέα της θεραπείας της νόσου του Πάρκινσον, μια πρόσφατη καινοτόμος έρευνα σχετικά με αυτήν την ουσία προκάλεσε παγκόσμιο σοκ στην ιατρική κοινότητα λόγω της έλλειψης φαρμάκων που «τροποποιούν τη νόσο» που μπορούν να αναστρέψουν ή να επιβραδύνουν τη διαδικασία της νόσου.
Τον Απρίλιο του 2024, το κορυφαίο διεθνές ιατρικό περιοδικό, το New England Journal of Medicine (NEJM), δημοσίευσε τα αποτελέσματα μιας πολυκεντρικής, τυχαιοποιημένης, διπλής{1}}τυφλής, ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο- φάσης ΙΙ κλινικής δοκιμής που ονομάζεται LIXIPARK.
Πειραματικός σχεδιασμός: Η μελέτη διεξήχθη από μια ομάδα από το Γαλλικό Εθνικό Ινστιτούτο Υγείας και Ιατρικής Έρευνας (Inserm). Η μελέτη περιελάμβανε 156 ασθενείς που διαγνώστηκαν πριν από λιγότερο από τρία χρόνια και λάμβαναν τυπική θεραπεία για πρώιμο-στάδιο της νόσου του Πάρκινσον. Οι ασθενείς χωρίστηκαν τυχαία για να λάβουν υποδόρια ένεση λεβοσετιριζίνης μία φορά την ημέρα ή εικονικό φάρμακο για 12 μήνες.
Εκπληκτικά αποτελέσματα: Στο τέλος της περιόδου θεραπείας των 12-μηνών, οι ερευνητές αξιολόγησαν ασθενείς χρησιμοποιώντας το MDS-UPDRS Part III (Motor Function Score). Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι οι ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου είχαν 3,04 βαθμούς επιδείνωση στις βαθμολογίες των κινητικών συμπτωμάτων τους (σύμφωνα με τη φυσική εξέλιξη της νόσου), ενώ οι ασθενείς στην ομάδα που έλαβαν θεραπεία με λιραγλουτίδη όχι μόνο δεν επιδεινώθηκαν, αλλά βελτιώθηκαν και κατά 0,04 μονάδες.
Κλινική σημασία: Αυτό το αποτέλεσμα έχει-εποχική σημασία. Για πρώτη φορά σε αυστηρές κλινικές δοκιμές, έχει αποδειχθεί ότι το υπογλυκαιμικό φάρμακο, η λιραγλουτίδη, μπορεί να επιβραδύνει σημαντικά την εξέλιξη των κινητικών συμπτωμάτων στη νόσο του Πάρκινσον, υποδεικνύοντας την πραγματική προστατευτική του δράση στους ντοπαμινεργικούς νευρώνες στον εγκέφαλο. Αν και περίπου το 46% των ασθενών στην πειραματική ομάδα παρουσίασαν ναυτία ως γαστρεντερική παρενέργεια, οι δυνατότητες αυτού του φαρμάκου είναι αμέτρητες σε σύγκριση με το τεράστιο όφελος της καθυστέρησης της νευροεκφυλιστικής νόσου.
Πηγή δεδομένων: The New England Journal of Medicine, Κλινική δοκιμή LIXIPARK για τη θεραπεία της πρώιμης νόσου του Πάρκινσον με Lisilar, Απρίλιος 2024
Άλλες πιθανές κατευθύνσεις έρευνας
Εκτός από τις νευρολογικές διαταραχές, η βασική έρευνα διερευνά επίσης τη δυνητική θεραπευτική αξία της λιραγλουτίδης στη ρευματοειδή αρθρίτιδα (λόγω των αντι{0}}φλεγμονωδών ιδιοτήτων της) και στη μη-αλκοολική στεατοηπατίτιδα (NASH)/μεταβολική σχετιζόμενη λιπώδη νόσο του ήπατος (MASLD). Έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει τη στεάτωση του ήπατος σε ζωικά μοντέλα μειώνοντας τη σύνθεση λιπαρών οξέων στο ήπαρ και προάγοντας την οξείδωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων.
Πηγή δεδομένων: Ηπατολογία, Μελέτη στόχου των αναλόγων GLP-1 στη θεραπεία NASH, 2022
Κλινική αποτελεσματικότητα και βασικές κλινικές δοκιμές (μελέτες σειράς GetGoal)
Ένεση λιξισενατίδηςη αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια έχουν επιβεβαιωθεί κυρίως μέσω ενός τεράστιου παγκόσμιου προγράμματος κλινικών δοκιμών φάσης ΙΙΙ - της σειράς μελετών GetGoal. Το σχέδιο κάλυψε περισσότερους από 5000 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και αξιολόγησε την αποτελεσματικότητά του ως μεμονωμένο φάρμακο, σε συνδυασμό με από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα (όπως μετφορμίνη και σουλφονυλουρία) και σε συνδυασμό με βασική ινσουλίνη.
Πηγή δεδομένων: Ολοκληρωμένη ανάλυση διαβήτη, παχυσαρκίας και μεταβολισμού, τεστ της σειράς GetGoal, 2015
Στη δοκιμή GetGoal Mono, για ασθενείς με κακό έλεγχο αποκλειστικά μέσω δίαιτας και άσκησης, η αγωγή με λιραγλουτίδη για 12 εβδομάδες άπαξ ημερησίως οδήγησε σε σημαντική μείωση περίπου 0,7% έως 0,9% στα επίπεδα γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης (HbA) σε σύγκριση με την αρχική τιμή, συνοδευόμενη από απώλεια βάρους. Στη δοκιμή GetGoal-M, η προσθήκη του στη θεραπεία υποβάθρου με μετφορμίνη έδειξε ανώτερα αποτελέσματα υπογλυκαιμίας και απώλειας βάρους σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.
Το GetGoal-X είναι μια ανοιχτή δοκιμή μη κατωτερότητας που συγκρίνει τη χορήγηση μία φορά την ημέρα με τη χορήγηση Exenatide δύο φορές την ημέρα. Τα αποτελέσματα της έρευνας έδειξαν ότι η λιραγλουτίδη δεν ήταν κατώτερη από την εξενατίδη στη μείωση της HbA και η ομάδα της λιραγλουτίδης είχε καλύτερη γαστρεντερική ανοχή (ιδιαίτερα χαμηλότερη συχνότητα ναυτίας) και χαμηλότερο κίνδυνο υπογλυκαιμίας.
Πηγή δεδομένων: Diabet Care, GetGoal-X, 2012
Αξιολόγηση καρδιαγγειακής και νεφρικής ασφάλειας (δοκιμή ELIXA)
Για όλα τα νέα υπογλυκαιμικά φάρμακα, ο FDA των ΗΠΑ απαιτεί μια δοκιμασία καρδιαγγειακής έκβασης (CVOT) για να αποδειχθεί ότι το φάρμακο δεν αυξάνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών συμβαμάτων. Η δοκιμή του καρδιαγγειακού αποτελέσματος ονομάζεται ELIXA (Αξιολόγηση της Lixsenatide στο Οξύ Στεφανιαίο Σύνδρομο).
Πηγή δεδομένων: The New England Journal of Medicine, πλήρη αποτελέσματα δοκιμής ELIXA, 2015
Το ELIXA είναι μια μελέτη ορόσημο, επειδή στρατολόγησε ειδικά ασθενείς με υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο: 6068 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 που είχαν πρόσφατα (εντός 180 ημερών) εμφάνισαν οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS, συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου ή της ασταθούς στηθάγχης).
Πρωτεύον καταληκτικό σημείο: Τέσσερα συστατικά των μείζονων ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών συμβάντων (MACE-4), συμπεριλαμβανομένου του καρδιαγγειακού θανάτου, του μη θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου, του μη θανατηφόρου εγκεφαλικού επεισοδίου ή της νοσηλείας για ασταθή στηθάγχη.
Αποτελέσματα έρευνας: Ο διάμεσος χρόνος παρακολούθησης-είναι 25 μήνες. Το ποσοστό των πρωτογενών συμβάντων καταληκτικού σημείου που συνέβησαν σε αυτήν την ομάδα ήταν 13,4%, σε σύγκριση με 13,2% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Ο λόγος κινδύνου (HR) είναι 1,02 (95% διάστημα εμπιστοσύνης 0,89-1,17). Αυτό καταδεικνύει την εξαιρετική καρδιαγγειακή ασφάλεια της λιραγλουτίδης σε αυτόν τον πληθυσμό εξαιρετικά υψηλού{11} κινδύνου (που πληροί κριτήρια μη κατωτερότητας), αν και δεν έδειξε τα ίδια καρδιαγγειακά οφέλη με κάποια μεταγενέστερα μακράς δράσης GLP-1 (όπως η δοκιμή LEADER της λιραγλουτίδης) (δηλαδή, δεν αποδείχθηκε αποτελεσματικότητα).
Περαιτέρω post hoc ανάλυση δεδομένων ELIXA και σχετικές μελέτες μικροαγγειακών επιπλοκών διαπίστωσαν ότι έχει πιθανές νεφρικές προστατευτικές επιδράσεις. Τα δεδομένα δείχνουν ότι η λιραγλουτίδη μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά τη συχνότητα της μαζικής λευκωματουρίας και να μειώσει την εξέλιξη της αναλογίας λευκωματίνης/κρεατινίνης στα ούρα (UACR). Αυτό το νεφρικό όφελος είναι ανεξάρτητο από την υπογλυκαιμική του δράση και μπορεί να σχετίζεται με το άμεσο αντιφλεγμονώδες, αντιοξειδωτικό στρες και τους βελτιωμένους νεφρικούς αιμοδυναμικούς μηχανισμούς.
Πηγή δεδομένων: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide μπορεί να αποτρέψει τη νεφρική βλάβη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, δευτερογενής ανάλυση με βάση τα δεδομένα ELIXA, 2017
Συμπερασματικά, ως βραχυπρόθεσμος-αγωνιστής των υποδοχέων GLP-1 κατά τη διάρκεια των γευμάτων,ένεση λιξισενατίδηςέχει αποδείξει την εξαιρετική του αξία στον έλεγχο των μεταγευματικών διακυμάνσεων της γλυκόζης στο αίμα, στη μείωση του βάρους και στη διατήρηση της υψηλής καρδιαγγειακής ασφάλειας σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 στην κλινική του εφαρμογή για περισσότερα από 10 χρόνια. Ειδικά ο συνδυασμός του με την ινσουλίνη glargine, το σύνθετο σκεύασμα Soliqua, παρέχει μια αποτελεσματική, εξαιρετικά συμβατή και καινοτόμο θεραπευτική επιλογή αντιστάθμισης παρενεργειών για ασθενείς με κακό έλεγχο μονοθεραπείας.
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι καθορίζουν τη συχνότητα χορήγησης μία φορά την ημέρα.
Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση μετά από υποδόρια ένεση (συνήθως στην κοιλιά, τους μηρούς ή τους βραχίονες). Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι περίπου μεταξύ 1 και 3,5 ωρών μετά τη χορήγηση.
Κατανομή: Ο φαινομενικός όγκος κατανομής στο σώμα είναι περίπου 100 λίτρα. Υπάρχει κυρίως σε ελεύθερη μορφή στο αίμα, με μέτριο ποσοστό δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 55%).
Μεταβολισμός: Ως πεπτίδιο,ένεση λιξισενατίδηςδεν μεταβολίζεται από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 (CYP) στο ήπαρ. Διηθείται κυρίως στα νεφρά και αποικοδομείται εκτενώς από πρωτεολυτικά ένζυμα σε μικρότερα πεπτιδικά τμήματα και μονομερή αμινοξέα.
Αποβολή & Ημιχρόνια ζωή: Τα προϊόντα αποδόμησης απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Ο τελικός χρόνος ημιζωής-αποβολής του είναι σχετικά σύντομος, περίπου 3 ώρες. Αυτή η σύντομη ημιζωή-το καθιστά ιδιαίτερα κατάλληλο για ένεση πριν από το κύριο γεύμα της ημέρας (συνήθως πρωινό ή βραδινό) για να καλύψει τις μεταγευματικές διακυμάνσεις του σακχάρου στο αίμα.
Ειδικοί πληθυσμοί: Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια συνήθως δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης, αλλά σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (ρυθμός κάθαρσης κρεατινίνης κάτω από 30 mL/min) και νεφρική νόσο τελικού-σταδίου, η χρήση λεβοσετιριζίνης δεν συνιστάται λόγω μειωμένου ποσοστού κάθαρσης φαρμάκου.
Πηγή δεδομένων: Έκθεση φαρμακοκινητικής αξιολόγησης EMA Lyxumia, 2013
Πηγή δεδομένων: FDA πληροφορίες συνταγών Adlyxin, 2016
Τα ακόλουθα είναι τα βασικά δεδομένα και οι πραγματικές πηγές που αναφέρονται κατά τη διαδικασία σύνταξης αυτού του άρθρου:
1. Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας (ΠΟΥ): Πληροφορίες καταχώρισης για το Lixisenatide στον Διεθνή Κατάλογο Φαρμάκων που δεν έχουν Δίπλωμα Ευρεσιτεχνίας (INN).
2. Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων (EMA): Έκθεση Δημόσιας Αξιολόγησης 2013 (EPAR) - Lyxumia, που καλύπτει το ιστορικό έρευνας και ανάπτυξης, τη φαρμακοκινητική, τη χρήση σε ειδικούς πληθυσμούς και τα δεδομένα αναπαραγωγικής τοξικότητας του Lysimab.
3. Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA): Οδηγίες και πληροφορίες συνταγών για το φάρμακο Adlyxin 2016, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης και της δοσολογίας, της συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών (όπως ναυτία), αντενδείξεις και δεδομένα προειδοποίησης ασφάλειας μετά την κυκλοφορία.
4. Εθνική Υπηρεσία Ιατρικών Προϊόντων (NMPA): Οδηγίες κινεζικών φαρμάκων και οδηγίες κλινικών ενδείξεων για το Soliqua (ένεση ινσουλίνης glargine).
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) παρέχει ακριβή χημικό τύπο, αλληλουχία αμινοξέων και δεδομένα σχετικού μοριακού βάρους για τη λιραγλιφλοζίνη.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Μια μελέτη που δημοσιεύτηκε το 2014 σχετικά με τον μηχανισμό δομικής τροποποίησης των αναλόγων GLP-1 παρείχε έναν χημικό μηχανισμό με τον οποίο η ουρά πολυ-λυσίνης αντιστέκεται στην αποικοδόμηση του DPP-4.
7. Μοριακή Ενδοκρινολογία: Μια βιβλιογραφία που δημοσιεύθηκε το 2012 που παρέχει μια λεπτομερή ανάλυση της οδού έκκρισης ινσουλίνης που εξαρτάται από τη γλυκόζη που προκαλεί αύξηση στα επίπεδα cAMP και ενδοκυτταρική απελευθέρωση ασβεστίου μετά τη δέσμευση του GLP-1 στους υποδοχείς.
8. Ο διαβήτης και ενδοκρινολογία Lancet: Μια συγκριτική μελέτη που δημοσιεύτηκε το 2015 επιβεβαίωσε τη βασική φαρμακοδυναμική διαφορά μεταξύ βραχυπρόθεσμης- και μακροπρόθεσμης GLP-1-RA στην γαστρική κένωση και τον μεταγευματικό έλεγχο γλυκόζης.
FAQ
Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται το φάρμακο λιξισενατίδη;
Η ένεση λιξισενατίδης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2. Το Lixisenatide χρησιμοποιείται μαζί με δίαιτα και άσκηση για να βοηθήσει στον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα σας. Αυτό το φάρμακο είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα του πεπτιδίου-1 (GLP-1)-όπως η γλυκαγόνη. Αυτό το φάρμακο διατίθεται μόνο με τη συνταγή του γιατρού σας.
Έχει διακοπεί η λιξισενατίδη;
Η συσκευασία έναρξης θεραπείας με Lixisenatide (Lyxumia®) 10 μικρογραμμάρια και λιξισενατίδη (10 μικρογραμμάρια και 20 μικρογραμμάρια) έχουν διακοπεί. Αυτό σημαίνει ότι δεν μπορούν να ξεκινήσουν νέοι ασθενείς με λιξισενατίδη.
Δημοφιλείς Ετικέτες: lixisenatide injection, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση