Sermorelin Peptide Injectionείναι ένα πεπτίδιο βραχείας αλυσίδας που αποτελείται από 29 αμινοξέα, των οποίων η αλληλουχία είναι πανομοιότυπη με το αμινοτελικό τμήμα της ενδογενούς ορμόνης απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (GHRH) στο ανθρώπινο σώμα. Ως το λιγότερο ενεργό ανάλογο της GHRH, το Sermorelin ενεργοποιεί το μονοπάτι σηματοδότησης της αδενυλικής κυκλάσης δεσμεύοντας ειδικά με τους υποδοχείς GHRH στην επιφάνεια των κυττάρων της πρόσθιας υπόφυσης, προάγοντας τη σύνθεση και την παλμική απελευθέρωση της αυξητικής ορμόνης (GH). Το μοριακό του βάρος είναι μόνο 3357,88 Da, πολύ μικρότερο από τα 22 kDa της ανασυνδυασμένης ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης (rhGH) και αυτή η δομική διαφορά του δίνει μοναδικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Ο χρόνος ημιζωής-του φυσικού GHRH είναι μόνο 3-7 λεπτά, ενώ το Sermorelin έχει βελτιώσει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητά του επεκτείνοντας τον χρόνο ημιζωής-σε 30-40 λεπτά μέσω της δομικής βελτιστοποίησης. Σε αντίθεση με την παρατεταμένη απελευθέρωση της rhGH, η επαγόμενη από το Sermorelin έκκριση GH εμφανίζει ένα φυσιολογικό παλμικό μοτίβο που είναι περισσότερο σύμφωνο με τον ανθρώπινο κιρκάδιο ρυθμό, μειώνοντας τον κίνδυνο απευαισθητοποίησης των υποδοχέων που προκαλείται από μακροχρόνια χρήση. Ως μίμηση ενδογενών ορμονών, το Sermorelin δεν προκαλεί παραγωγή αντισωμάτων και μπορεί να ρυθμιστεί αυτόματα με μηχανισμούς αρνητικής ανάδρασης όταν χρησιμοποιείται υπερβολικά, αποφεύγοντας παρενέργειες όπως η ακρομεγαλία που μπορεί να προκληθεί από την rhGH.
| Όνομα προϊόντος | Σκόνη Sermorelin | Sermorelin Tablet | Κάψουλες Sermorelin | Ένεση Sermorelin | Σταγόνες Sermorelin |
| Τύπος προϊόντος | Σκόνη | Δισκίο | Κάψουλες | υγρό | υγρό |
| Καθαρότητα προϊόντος | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99% |
| Προδιαγραφές προϊόντος | 100g/1kg/κ.λπ. | 1mg/5mg/10mg/50mg | 1 mg/5 mg/10 mg | 1 mg/5 mg/10 mg | 2 mg/1g |
| Φόρμα προϊόντος | Οργανική σύνθεση | Πάρτε από το στόμα | Πάρτε από το στόμα | Οργανική σύνθεση | Εξωτερική εφαρμογή |
|
|
|
Sermorelin COA
 |
||
| Πιστοποιητικό Ανάλυσης | ||
| Σύνθετο όνομα | Sermorelin | |
| Βαθμός | Φαρμακευτική ποιότητα | |
| CAS Αρ. | 86168-78-7 | |
| Ποσότητα | 337,3 κιλά | |
| Πρότυπο συσκευασίας | 25 κιλά/τύμπανο | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Αρ. | 202501090051 | |
| MFG | 9 Ιανουαρίου 2025 | |
| ΛΗΞΗ | 8 Ιανουαρίου 2028 | |
| Δομή |  |
|
| Είδος | Εταιρικό πρότυπο | Αποτέλεσμα ανάλυσης |
| Εμφάνιση | Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη | Συμμορφωμένος |
| Περιεκτικότητα σε νερό | Λιγότερο ή ίσο με 5,0% | 0.52% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα | Λιγότερο ή ίσο με 1,0% | 0.35% |
| Heavy Metals | Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. |
| Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm | N.D. | |
| Καθαρότητα (HPLC) | Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% | 99.90% |
| Ενιαία ακαθαρσία | <0.8% | 0.47% |
| Συνολικός αριθμός μικροβίων | Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g | 95 |
| Ε. Coli | Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g | N.D. |
| Σαλμονέλα | N.D. | N.D. |
| Αιθανόλη (από GC) | Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm | 500 ppm |
| Αποθήκευση | Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος κάτω από -20 βαθμούς | |
|
|
||
|
|
||
Sermorelin Peptide Injection, ως αγωνιστής υποδοχέα GHRH, ενεργοποιεί το μονοπάτι σηματοδότησης της αδενυλικής κυκλάσης δεσμεύοντας ειδικά με τους υποδοχείς GHRH στην επιφάνεια των κυττάρων της πρόσθιας υπόφυσης, προκαλώντας παλμική απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης (GH). Αυτός ο φυσιολογικός ρυθμιστικός μηχανισμός έρχεται σε έντονη αντίθεση με το πρότυπο παρατεταμένης απελευθέρωσης της εξωγενούς ανασυνδυασμένης ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης (rhGH) και το πλεονέκτημά του έγκειται στην ικανότητά του να διατηρεί την κορυφή της νυχτερινής έκκρισης GH, η οποία συμμορφώνεται με το φυσικό πρότυπο έκκρισης του ανθρώπινου σώματος. Όταν το επίπεδο της GH στον ορό είναι πολύ υψηλό, μπορεί αυτόματα να αναστείλει την απελευθέρωση της GHRH από τον υποθάλαμο, μειώνοντας τον κίνδυνο υπερβολικής έκκρισης. Αποφύγετε την απευαισθητοποίηση των υποδοχέων της υπόφυσης που προκαλείται από-μακροχρόνια χρήση της rhGH.
Οι κύριες κλινικές χρήσεις του Sermorelin
Το τεστ πρόκλησης Sermorelin έχει εγκριθεί από τον FDA ως διαγνωστική μέθοδος για GHD. Μετά από ενδοφλέβια ένεση 1 μg/kg, εάν η κορυφή της GH είναι μικρότερη από 10 ng/mL, η διάγνωση μπορεί να επιβεβαιωθεί και το ψευδώς θετικό ποσοστό (3,2%) είναι σημαντικά χαμηλότερο από το 12,5% της δοκιμασίας αντίστασης στην ινσουλίνη (ITT). Αυτή η δοκιμή είναι ιδιαίτερα κατάλληλη για παιδιατρικούς ασθενείς, καθώς αποφεύγει τον κίνδυνο σοβαρής υπογλυκαιμίας που μπορεί να προκληθεί από το ITT.
Βελτίωση του ρυθμού ανάπτυξης: Η υποδόρια ένεση 30 μg/kg πριν τον ύπνο για 12 μήνες μπορεί να αυξήσει τον ρυθμό ανάπτυξης ύψους των παιδιών από 4,2 cm/έτος σε 8,9 cm/έτος και να μειώσει την καθυστέρηση της οστικής ηλικίας κατά 40% σε σύγκριση με την ομάδα θεραπείας με rhGH.
Μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα: Το τελικό ύψος της ομάδας θεραπείας 36 μηνών αυξήθηκε κατά 2,3 τυπικές αποκλίσεις (SDS) από την αρχική τιμή, πλησιάζοντας το γενετικό στόχο και δεν παρατηρήθηκαν παρενέργειες που σχετίζονται με rhGH, όπως σκολίωση ή μη φυσιολογικός μεταβολισμός γλυκόζης.
Διαχείριση Μεταβολικού Συνδρόμου Ενηλίκων
Βελτίωση της σύστασης του σώματος: Σε παχύσαρκους ενήλικες,Sermorelin Peptide InjectionΣε συνδυασμό με μια δίαιτα χαμηλών θερμίδων μπορεί να μειώσει το ποσοστό σωματικού λίπους κατά 6,2% και να αυξήσει την άλιπη μάζα σώματος κατά 3,1%, κάτι που είναι πιο αποτελεσματικό από τη διατροφική παρέμβαση μόνο (το ποσοστό σωματικού λίπους μειώθηκε κατά 2,8% και η άλιπη μάζα σώματος αυξήθηκε κατά 0,9%). Ο μηχανισμός μπορεί να σχετίζεται με την επαγόμενη από την GH διάσπαση λίπους και την αυξημένη πρόσληψη γλυκόζης από τους μύες.
Αυξημένη ευαισθησία στην ινσουλίνη: μετά από 6 μήνες θεραπείας, τα επίπεδα ινσουλίνης νηστείας μειώθηκαν κατά 35% και ο δείκτης HOMA-IR βελτιώθηκε κατά 42%, υποδηλώνοντας ότι μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο αθηροσκλήρωσης βελτιώνοντας τη λειτουργία του ενδοθηλίου. Μια δοκιμή για ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 έδειξε ότι το Sermorelin σε συνδυασμό με μετφορμίνη θα μπορούσε να μειώσει τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη (HbA1c) κατά 1,2%, σημαντικά καλύτερα από την ομάδα θεραπείας με ένα μόνο φάρμακο.
Καρδιαγγειακή προστασία: Το πάχος του εσωτερικού{0}}μέσου (CIMT) της καρωτιδικής αρτηρίας μειώνεται κατά 0,08 mm και η λειτουργία αγγειοδιαστολής που προκαλείται από τη ροή (FMD) αυξάνεται κατά 12%, γεγονός που σχετίζεται με την ανοδική ρύθμιση της έκφρασης της συνθάσης του ενδοθηλιακού νιτρικού οξειδίου (eNOS) από την GH.
Διατήρηση μυϊκής μάζας: Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα, η θεραπεία με Sermorelin μπορεί να αυξήσει την περιοχή της διατομής του τετρακέφαλου μυ κατά 5,7% και να βελτιώσει τη δύναμη λαβής κατά 8,3%. Η επίδρασή του είναι συγκρίσιμη με την προπόνηση με αντιστάσεις αλλά με υψηλότερη συμμόρφωση. Μια μελέτη παρακολούθησης 2-χρόνων έδειξε ότι η ομάδα θεραπείας μείωσε τον κίνδυνο πτώσεων κατά 41% και τη συχνότητα των καταγμάτων κατά 28%.
Ανοσορρύθμιση: Ενισχύοντας τη φαγοκυτταρική λειτουργία των μακροφάγων και την ικανότητα πολλαπλασιασμού των Τ λεμφοκυττάρων, η αναλογία υποπληθυσμού λεμφοκυττάρων των ανοσοκατασταλμένων ποντικών που προκαλούνται από κυκλοφωσφαμίδιο αποκαθίσταται στο φυσιολογικό. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι μετά τη λήψη θεραπείας με Sermorelin, τα άτομα που έχουν μολυνθεί από τον ιό HIV παρουσιάζουν 15% αύξηση στον αριθμό των CD4+Τ κυττάρων και μείωση 33% στη συχνότητα εμφάνισης ευκαιριακών λοιμώξεων.
Επιτάχυνση της επούλωσης του τραύματος: Σε ασθενείς με έλκος ποδιού διαβήτη, η τοπική ένεση Sermorelin σε συνδυασμό με την τυπική νοσηλεία μπορεί να συντομεύσει τον χρόνο επούλωσης κατά 14 ημέρες και να αυξήσει το ποσοστό επούλωσης κατά 32%. Ο μηχανισμός σχετίζεται με την προαγωγή της σύνθεσης και αγγειογένεσης του κολλαγόνου από την GH.
Ειδικά σενάρια εφαρμογής του Sermorelin
Βελτίωση αθλητικής απόδοσης: Παρόλο που η WADA έχει καταχωρίσει το Sermorelin ως απαγορευμένη ουσία, τα αποτελέσματά του στην αύξηση της άλιπης μάζας σώματος (μέση+2.3kg) και στην εκρηκτική δύναμη (κάθετο ύψος άλματος+5.2cm) εξακολουθούν να ελκύουν ορισμένους αθλητές να το χρησιμοποιούν παράνομα. Θα πρέπει να τονιστεί ότι τέτοια χρήση στερείται-μακροπρόθεσμης υποστήριξης δεδομένων ασφαλείας.
Ανάρρωση αθλητικού τραυματισμού: Σε ασθενείς μετά από χειρουργική επέμβαση αποκατάστασης ACL, η ομάδα θεραπείας Sermorelin έδειξε 30% ταχύτερο ρυθμό αποκατάστασης της δύναμης κάμψης και επέκτασης του γόνατος σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου και μείωση 21 ημερών σε επιστροφή στον χρόνο άσκησης, που μπορεί να σχετίζεται με την επούλωση των οστών του τένοντα GH.
Βοηθητική θεραπεία νευροεκφυλιστικών νοσημάτων
Νόσος Alzheimer: Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι το Sermorelin μπορεί να βελτιώσει τη γνωστική λειτουργία αυξάνοντας την έκκριση GH στον ιππόκαμπο, μειώνοντας την καθυστέρηση διαφυγής του τεστ υδάτινου λαβύρινθου Morris κατά 40%. Οι κλινικές μελέτες διερευνούν τις πιθανές συνεργικές επιδράσεις του συνδυασμού του με αναστολείς ακετυλοχολινεστεράσης.
Πλάγια αμυοτροφική σκλήρυνση (ALS): Τα προκαταρκτικά δεδομένα δείχνουν ότι η θεραπεία με Sermorelin μπορεί να επιβραδύνει τη μείωση της μυϊκής δύναμης κατά 22% και να παρατείνει τον χρόνο διατήρησης της αναπνευστικής λειτουργίας κατά 18% σε ασθενείς με ALS, κάτι που μπορεί να σχετίζεται με τη νευροπροστατευτική δράση της GH.
ανεπιθύμητη αντίδραση
Sermorelin Peptide Injection, ως πεπτιδική ουσία που διεγείρει την απελευθέρωση της ενδογενούς αυξητικής ορμόνης (GH) από την υπόφυση, έχει ανεπιθύμητες αντιδράσεις που αφορούν πολλαπλά συστήματα και η σοβαρότητα σχετίζεται στενά με τη δόση του φαρμάκου, την ατομική ευαισθησία και τα σενάρια χρήσης (όπως ιατρική ή μη{0}}τυπική χρήση)
Απόκριση του πεπτικού συστήματος
Ναυτία και Έμετος
Η Sermorelin ενεργοποιεί τους υποδοχείς GLP-1 (παρόμοια με τον μηχανισμό δράσης της σεμαγλουτίδης), αναστέλλει τη γαστρεντερική κένωση, αυξάνει τον κορεσμό και διεγείρει άμεσα τη συστολή των λείων μυών στο γαστρεντερικό σωλήνα, οδηγώντας σε ναυτία και έμετο. Επιπλέον, η διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος από φάρμακα μπορεί επίσης να πυροδοτήσει το αντανακλαστικό του εμετού. Η ναυτία είναι κυρίως ήπια έως μέτρια, επίμονη ή παροξυσμική και μπορεί να συνοδεύεται από μειωμένη όρεξη. Ο έμετος μπορεί να είναι ξηρός ή σαν πίδακας και σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να οδηγήσει σε αφυδάτωση και ανισορροπίες ηλεκτρολυτών (όπως υποκαλιαιμία).
Διάρροια και κοιλιακό άλγος
Τα φάρμακα επηρεάζουν την ισορροπία της μικροχλωρίδας του εντέρου, επιταχύνουν την εντερική περισταλτικότητα και οδηγούν σε διάρροια. Οι γαστρεντερικοί σπασμοί μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακό άλγος. Η διάρροια είναι ως επί το πλείστον υδαρή κόπρανα, εμφανίζεται 3-5 φορές την ημέρα και μπορεί να φτάσει περισσότερες από 10 φορές σε σοβαρές περιπτώσεις. Ο κοιλιακός πόνος είναι ως επί το πλείστον παροξυσμικός κολικός, που εντοπίζεται γύρω από τον ομφαλό ή την κάτω κοιλιακή χώρα.
Παγκρεατίτιδα
Η Sermorelin μπορεί να αναστείλει την έκκριση της χολοκυστοκινίνης (CCK), οδηγώντας σε συσσώρευση παγκρεατικού υγρού, αυξημένη πίεση στον παγκρεατικό πόρο και πυροδότηση παγκρεατίτιδας. Επιπλέον, η επαγόμενη από το φάρμακο δυσλιπιδαιμία (όπως τα αυξημένα τριγλυκερίδια) μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο παγκρεατίτιδας. Έντονος πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, ναυτία, έμετος, αυξημένα επίπεδα αμυλάσης και λιπάσης στο αίμα, και σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί σοκ και ανεπάρκεια πολλαπλών οργάνων.
Νευρολογική απόκριση
Πονοκέφαλος και ζάλη
Τα φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν πονοκεφάλους επηρεάζοντας την ενδοκρανιακή πίεση (όπως αγγειοδιαστολή που οδηγεί σε αυξημένη πίεση του εγκεφαλονωτιαίου υγρού) ή διεγείροντας άμεσα το κεντρικό νευρικό σύστημα. Η ζάλη μπορεί να σχετίζεται με διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης ή μη φυσιολογική αιθουσαία λειτουργία. Οι πονοκέφαλοι είναι συχνά παλμικοί ή συμπιεστικοί και εντοπίζονται τόσο στις κροταφικές όσο και στις ινιακές περιοχές. Η ζάλη εκδηλώνεται ως αίσθημα ζάλης ή ασταθούς ορθοστασίας.
Αϋπνία και κόπωση
Τα φάρμακα μπορεί να επηρεάσουν τον κύκλο του ύπνου (όπως η αναστολή της έκκρισης μελατονίνης) ή να προκαλέσουν αύξηση του μεταβολικού ρυθμού, οδηγώντας σε αϋπνία. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη κατανάλωση ενέργειας και κόπωση. Η αϋπνία χαρακτηρίζεται από δυσκολία στον ύπνο, πρόωρη αφύπνιση ή μειωμένη ποιότητα ύπνου. Η κόπωση εκδηλώνεται ως γενική κόπωση και νοητικό λήθαργο.
διαταραχή της συνείδησης
Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις ή υπερδοσολογία φαρμάκων μπορεί να οδηγήσουν σε εγκεφαλικό οίδημα, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και διαταραχές συνείδησης (όπως κώμα). Ο ασθενής αισθάνεται ξαφνικά σύγχυση, απώλεια προσανατολισμού, ακόμη και κώμα.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Sermorelin peptide injection, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση