Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές μασώμενων δισκίων afoxolaner στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στο χονδρικό εμπόριο μασώμενων δισκίων υψηλής ποιότητας afoxolaner για πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.
Μασώμενα δισκία Afoxolanerείναι ένα από του στόματος αντιπαρασιτικό φάρμακο σχεδιασμένο ειδικά για σκύλους, που χορηγείται από το NexGard ®) FRONTPRO ®) Περιμένετε να κυκλοφορήσει το όνομα του προϊόντος στην αγορά. Το κύριο συστατικό αυτού του φαρμάκου, το Aflana, ανήκει στην κατηγορία των ενώσεων ισοξαζολίνης. Αναστέλλει τους νευροδιαβιβαστές γάμμα αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) - στα κλειστά κανάλια ιόντων χλωρίου, εμποδίζοντας τη διαμεμβρανική μετάδοση ιόντων χλωρίου, οδηγώντας σε υπερβολική διέγερση και θάνατο νευρώνων εντόμων και ακάρεων. Ο μηχανισμός δράσης του είναι αποτελεσματικός και επιλεκτικός, με υψηλή ασφάλεια για τα θηλαστικά.
Το προϊόν μας
Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Πιστοποιητικό Ανάλυσης |
||
|
Σύνθετο όνομα |
Afoxolaner | |
|
CAS Αρ. |
1093861-60-9 | |
|
Βαθμός |
Φαρμακευτική ποιότητα | |
|
Ποσότητα |
Προσαρμοσμένο | |
|
Πρότυπο συσκευασίας |
Προσαρμοσμένο | |
| Κατασκευαστής | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Αρ. παρτίδας |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Ιανουαρίουου 2025 |
|
|
ΛΗΞΗ |
8 Ιανουαρίουου 2029 |
|
|
Δομή |
|
|
| ΠΡΟΤΥΠΟ ΔΟΚΙΜΗΣ | GB/T24768-2009 Βιομηχανία. Stnndard | |
|
Είδος |
Εταιρικό πρότυπο |
Αποτέλεσμα ανάλυσης |
|
Εμφάνιση |
Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη |
Συμμορφωμένος |
|
Περιεκτικότητα σε νερό |
Λιγότερο ή ίσο με 4,5% |
0.30% |
| Απώλεια κατά το στέγνωμα |
Λιγότερο ή ίσο με 1,0% |
0.15% |
|
Heavy Metals |
Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Καθαρότητα (HPLC) |
Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0% |
99.5% |
|
Ενιαία ακαθαρσία |
<0.8% |
0.48% |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
<0.20% |
0.064% |
|
Συνολικός αριθμός μικροβίων |
Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g |
80 |
|
Ε. Coli |
Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g |
N.D. |
|
Σαλμονέλα |
N.D. | N.D. |
|
Αιθανόλη (από GC) |
Μικρότερο ή ίσο με 5000 ppm |
400 ppm |
|
Αποθήκευση |
Φυλάσσεται σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος στους -20 βαθμούς |
|
|
|
||
Αυτό το φάρμακο είναι κατάλληλο για τη θεραπεία λοιμώξεων από ψύλλους σκύλου (ψύλλος γάτας, ψύλλος σκύλου), κρότωνες (δικτυωτό τσιμπούρι, τσιμπούρι κάστορα, κ.λπ.) και ακάρεα (άκαρι ψώρας σκύλου, demodex σκύλου). Φαρμακοδυναμικές μελέτες έχουν δείξει ότι το Aflana απορροφάται ταχέως σε σκύλους, με βιοδιαθεσιμότητα 74% -88% και ημιζωή στο πλάσμα- περίπου 2 εβδομάδες, παρέχοντας μακροχρόνια προστασία. Σε κλινικές εφαρμογές, οι ψύλλοι μπορούν να θανατωθούν εντός 8 ωρών, τα τσιμπούρια μπορούν να ελεγχθούν εντός 48 ωρών και για τις λοιμώξεις από ακάρεα, η φαρμακευτική αγωγή πρέπει να χορηγείται μία φορά το μήνα, δύο φορές στη σειρά και η πορεία θεραπείας θα πρέπει να παρατείνεται με βάση τα αποτελέσματα της απόξεσης του δέρματος.
Οι προδιαγραφές του προϊόντος καλύπτουν πολλαπλές δόσεις που κυμαίνονται από 11,3 mg έως 136 mg και απαιτούν ακριβή χορήγηση με βάση το σωματικό βάρος του σκύλου (2,7-7,0 mg/kg). Ο γευστικός σχεδιασμός του διευκολύνει την άμεση σίτιση ή την ανάμειξη με τροφή και το μηνιαίο δοσολογικό σχήμα βελτιώνει σημαντικά τη συμμόρφωση του ιδιοκτήτη του κατοικίδιου. Όσον αφορά την ασφάλεια, μπορεί περιστασιακά να εμφανιστούν ήπιες γαστρεντερικές αντιδράσεις (έμετος, διάρροια), υπνηλία ή κνησμός και οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν ισχυρό αυτοπεριορισμό. Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι τα κουτάβια ηλικίας κάτω των 8 εβδομάδων, τα σκυλιά με βάρος λιγότερο από 2 κιλά, οι έγκυοι σκύλοι και οι θηλάζοντες σκύλοι απαιτούν κτηνιατρική αξιολόγηση πριν από τη χρήση και ειδικές ράτσες όπως τα Collies απαιτούν αυστηρό έλεγχο δοσολογίας.
Ως νέα γενιά από του στόματος αποπαρασιτωτικών φαρμάκων, έχει γίνει μια σημαντική επιλογή για την πρόληψη και τον έλεγχο των εξωπαρασίτων του σκύλου λόγω της ευρέως-δραστικότητας του φάσματος, της μακροχρόνιας-προστασίας και της ευκολίας του, ιδιαίτερα κατάλληλο για περιόδους υψηλής συχνότητας εμφάνισης ψύλλων/τσιμπουριών ή σενάρια θεραπείας μόλυνσης από ακάρεα.
Μασώμενα δισκία AfoxolanerΩς νέος τύπος αντιπαρασιτικού φαρμάκου ισοξαζολίνης, σηματοδοτεί μια τεχνολογική ανακάλυψη στον τομέα της αποπαρασίτωσης σκύλων μέσω της ανάπτυξης και της εφαρμογής του. Ως βασικό συστατικό του NexGard και του NexGard Spectra, το Aflana επιτυγχάνει αποτελεσματικά και μακροχρόνια αποτελέσματα in vitro αποπαρασίτωσης στοχεύοντας το νευρικό σύστημα των αρθρόποδων.
Μοριακός μηχανισμός δράσης: Στοχευμένη δέσμευση δομής ισοξαζολίνης
Ανήκοντας στην κατηγορία των ενώσεων ισοξαζολίνης, η χημική του δομή περιέχει έναν βασικό δακτύλιο ισοξαζολίνης, ο οποίος τροποποιείται από συγκεκριμένους υποκαταστάτες (όπως τριφθορομεθύλιο, άτομα χλωρίου) για να προσδώσει σε φάρμακα ειδική συγγένεια για το νευρικό σύστημα των αρθροπόδων. Ο στόχος του είναι οι δίαυλοι χλωριδίου (LGCCs) στην προσυναπτική μεμβράνη των αρθροπόδων νευρώνων, ιδιαίτερα οι υπότυποι των καναλιών χλωρίου που ρυθμίζονται από γάμμα αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) και γλουταμικό.
Στο νευρικό σύστημα των αρθροπόδων (όπως οι ψύλλοι και τα τσιμπούρια), το GABA είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής, ο οποίος ενεργοποιεί κανάλια χλωρίου που καλύπτονται από GABA στη μετασυναπτική μεμβράνη για να προωθήσει την εισροή ιόντων χλωρίου (Cl-), οδηγώντας σε νευρωνική υπερπόλωση και αναστέλλοντας τη μετάδοση της νευρικής ώθησης. Η Afurana παρεμβαίνει σε αυτή τη διαδικασία μέσω των παρακάτω βημάτων:
Ανταγωνιστική δέσμευση: Ο δακτύλιος ισοξαζολίνης στο μόριό του συνδέεται ειδικά με τη θέση δέσμευσης του υποδοχέα GABA, με σημαντικά υψηλότερη συγγένεια δέσμευσης από τα ενδογενή μόρια GABA.
Αλλαγές διαμόρφωσης καναλιών: Η δέσμευση φαρμάκων προκαλεί αλλαγές διαμόρφωσης στις πρωτεΐνες των υποδοχέων, προκαλώντας συρρίκνωση του μεγέθους των πόρων των καναλιών ιόντων χλωρίου ή αποτυχία του μηχανισμού κλεισίματος, εμποδίζοντας την εισροή Cl-.
Νευρωνική αναστολή: Λόγω της παρεμπόδισης της εισροής Cl-, οι νευρώνες δεν είναι σε θέση να διατηρήσουν μια υπερπολωμένη κατάσταση, με αποτέλεσμα την αύξηση του δυναμικού ηρεμίας της μεμβράνης (αποπόλωση) και την ενισχυμένη νευρωνική διεγερσιμότητα.
Εκτός από τους υποδοχείς GABA, μπορεί επίσης να δράσει στα ρυθμιζόμενα με γλουταμικό χλωριούχο κανάλια (GluCls). Τα GluCls είναι δίαυλοι ιόντων μοναδικοί για τα αρθρόποδα, ευρέως κατανεμημένοι στο κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα, υπεύθυνοι για τη ρύθμιση της νευρωνικής δραστηριότητας. Το Afurana παρεμβαίνει στη λειτουργία GluCls μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:
Μη ανταγωνιστικός ανταγωνισμός: Το φάρμακο συνδέεται με την αλλοστερική ρυθμιστική θέση των GluCls αντί για τη θέση δέσμευσης γλουταμικού, αναστέλλοντας την εισροή Cl- αλλάζοντας την πιθανότητα ανοίγματος καναλιού.
Υπερενεργοποίηση νευρώνων: Η εξασθενημένη λειτουργία των GluCls οδηγεί σε αυξημένη ευαισθησία των νευρώνων στο γλουταμινικό, προκαλώντας παρατεταμένη εκπόλωση και επιδεινώνοντας περαιτέρω τη διαταραχή της μετάδοσης των νευρικών παλμών.
Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά: αποτελεσματική απορρόφηση και μακροχρόνια-συντήρηση
Η βιοδιαθεσιμότητα του από το στόμα, η κατανομή στους ιστούς και τα μεταβολικά του χαρακτηριστικά αποτελούν τη βάση για τη μακροχρόνια-αποπαρασιτωτική του δράση. Λαμβάνοντας ως παράδειγμα σκύλους, μετά από μία μόνο από του στόματος χορήγηση Aflana, οι δυναμικές αλλαγές του φαρμάκου στον οργανισμό είναι οι εξής:
Ταχεία απορρόφηση: Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα (Cmax) επιτυγχάνεται 2-4 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 74% -88%, υποδηλώνοντας υψηλή αποτελεσματικότητα απορρόφησης του φαρμάκου στο γαστρεντερικό σωλήνα.
Ευρέως κατανεμημένο: Το φάρμακο κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς σε όλο το σώμα, με φαινομενικό όγκο κατανομής (Vd) 2,6 ± 0,6 L/kg, υποδεικνύοντας ότι το φάρμακο μπορεί να διεισδύσει στον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και να συσσωρευτεί στους ιστούς στόχους όπως το δέρμα και το λίπος.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), σχηματίζοντας μια «δεξαμενή φαρμάκων» που απελευθερώνεται συνεχώς στην επιφάνεια, σκοτώνοντας τα προσκολλημένα παράσιτα.
Ηπατικός μεταβολισμός: Στο ήπαρ,μασώμενα δισκία afoxolanerυφίσταται οξειδωτικό μεταβολισμό από το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (κυρίως της υποοικογένειας CYP3A), παράγοντας περισσότερους υδρόφιλους μεταβολίτες όπως υδροξυλιωμένα και γλυκουρονιδικά παράγωγα.
Κυριαρχεί η απέκκριση της χολής: Το πρωτότυπο φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως μέσω της χολής στο έντερο και απεκκρίνονται με τα κόπρανα, χωρίς ηπατική εντερική κυκλοφορία, μειώνοντας τον κίνδυνο συσσώρευσης φαρμάκων στον οργανισμό.
Η απέκκριση στα ούρα είναι δευτερογενής: περίπου το 10% -15% των φαρμάκων απεκκρίνονται μέσω των νεφρών στην αρχική τους μορφή ή ως μεταβολίτες και μπορούν ακόμα να χρησιμοποιηθούν με ασφάλεια σε σκύλους με νεφρική ανεπάρκεια.
2.3 Ημιζωή και κύκλος δοσολογίας
Μακροχρόνια ημιζωή-: Η ημιζωή-στο πλάσμα στους σκύλους είναι περίπου 2 εβδομάδες (14-17 ημέρες), η οποία μπορεί να επεκταθεί σε 47,7 ημέρες για διαφορετικές ράτσες σκύλων (όπως τα Κόλεϊ), υποστηρίζοντας ένα μηνιαίο δοσολογικό σχήμα.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 ημέρες), διασφαλίζοντας ότι η συγκέντρωση του φαρμάκου στην επιφάνεια διατηρείται πάνω από την ελάχιστη αποτελεσματική συγκέντρωση (MEC) για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Παρεμβολή μεταγωγής διαμεμβρανικού σήματος: ανισορροπία νευρικής ηλεκτρικής δραστηριότητας
Το Afurana διαταράσσει άμεσα τη διαμεμβρανική μεταγωγή σήματος των αρθροπόδων νευρώνων μπλοκάροντας τους διαύλους ιόντων χλωρίου, προκαλώντας μια σειρά ηλεκτροφυσιολογικών διαταραχών:
Κανονική κατάσταση: Το δυναμικό ηρεμίας της μεμβράνης των αρθροπόδων νευρώνων είναι περίπου -60 mV, διατηρείται σε ισορροπία βαθμίδωσης ιόντων χλωρίου που ρυθμίζεται από GABA και γλουταμινικό.
Μετά τη φαρμακευτική δράση: Η απόφραξη εισροής Cl- οδηγεί σε εκπόλωση του δυναμικού της μεμβράνης σε -40 mV έως -50 mV, πλησιάζοντας το κατώφλι του δυναμικού δράσης (-55 mV) και οι νευρώνες βρίσκονται σε κατάσταση ευερεθιστότητας.
3.2 Μη φυσιολογική απελευθέρωση του δυναμικού δράσης
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), που οδηγεί σε απώλεια ελέγχου στη μετάδοση νευρικών παλμών.
Διαταραχή συναπτικής μετάδοσης: Η συνεχής εκπόλωση αυξάνει την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών (όπως ακετυλοχολίνη και γλουταμινικό), οδηγώντας σε υπερβολική διέγερση των μετασυναπτικών νευρώνων και προκαλώντας μυϊκούς σπασμούς και παράλυση.
Μη ελεγχόμενη μυϊκή σύσπαση: Μη φυσιολογική μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων στις μυϊκές ίνες, που οδηγεί σε ασυντόνιστες συσπάσεις (όπως επίμονη σύσπαση των στοματικών τμημάτων του κρότωνα που δεν μπορούν να πέσουν και εξαφάνιση του αντανακλαστικού άλματος ψύλλων).
Εξάντληση ενέργειας: Η συνεχής μυϊκή σύσπαση επιταχύνει την κατανάλωση τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP), προκαλώντας ενδοκυτταρική υπερφόρτωση ασβεστίου και μιτοχονδριακή δυσλειτουργία, οδηγώντας τελικά σε απόπτωση των κυττάρων.
Παρασιτική οδός θανάτου: μια διαδικασία πολλαπλών-σταδίων από τη διέγερση στην εξάντληση
Ο επαγόμενος θάνατος από παράσιτο περνά από τα ακόλουθα στάδια:
Αλλαγές συμπεριφοράς: Οι ψύλλοι παρουσιάζουν υπερβολικό άλμα και συσπάσεις. Τα στοματικά μέρη του κρότωνα συστέλλονται και τα άκρα σπασμό.
Φυσιολογικοί δείκτες: Η συχνότητα των δυναμικών δράσης των νευρώνων αυξάνεται κατά 3-5 φορές και ενισχύεται η ηλεκτρική δραστηριότητα των μυών.
Απώλεια κινητικής λειτουργίας: Οι ψύλλοι δεν μπορούν να πηδήξουν, τα τσιμπούρια πέφτουν ή στερεώνονται στο δέρμα του ξενιστή, αλλά δεν μπορούν να τραφούν με αίμα.
Μεταβολικές διαταραχές: αναστολή της αερόβιας αναπνοής, συσσώρευση γαλακτικού που οδηγεί σε οξέωση και αυξημένη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης.
Κυτταρικός θάνατος: Οι νευρώνες και τα μυϊκά κύτταρα υφίστανται νέκρωση ή απόπτωση και τα παράσιτα πεθαίνουν.
Ανοσολογική κάθαρση: Το ανοσοποιητικό σύστημα του ξενιστή αναγνωρίζει τα νεκρά παράσιτα και επιταχύνει την κάθαρση μέσω της φαγοκυττάρωσης των μακροφάγων και της παρουσίασης αντιγόνου.
Πλεονεκτήματα κλινικής εφαρμογής: υψηλή απόδοση, ασφάλεια και ευκολία
5.1 Εντομοκτόνο δράση ευρέος φάσματος
Εξωσωματικά παράσιτα: έχουν 100% θανατηφόρο αποτέλεσμα στους ψύλλους (ψύλλοι γάτας, ψύλλοι σκύλου) και κρότωνες (δικτυωτό τσιμπούρι, τσιμπούρι κάστορα, εξαγωνικό τσιμπούρι, αιμοχρωματικό τσιμπούρι).
Παράσιτα στο σώμα: Εξαιρετικά αξιόπιστο (Aflana+Mirbeixime) μπορεί να αποτρέψει τη μόλυνση από διροφιλαρίωση και να θεραπεύσει τους νηματώδεις του γαστρεντερικού συστήματος (όπως στρογγυλά σκουλήκια και αγκυλόστομα).
5.2 Ταχεία έναρξη και μακροπρόθεσμη προστασία
Εξόντωση ψύλλων εντός 8 ωρών: Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 4 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση και πάνω από το 98% των ψύλλων θανατώνονται εντός 8 ωρών.
Έλεγχος κροτώνων 48 ωρών: Το φονικό αποτέλεσμα στα τσιμπούρια φτάνει πάνω από 95% μέσα σε 48 ώρες, με συνεχή προστασία για 30 ημέρες.
Μασώμενα δισκία Afoxolanerστοχεύουν και αναστέλλουν τα κανάλια ιόντων χλωριούχου GABA και γλουταμικού στο νευρικό σύστημα των αρθροπόδων, προκαλώντας νευρωνική υπερδιέγερση, μυϊκή παράλυση και εξάντληση ενέργειας, οδηγώντας τελικά σε θάνατο παρασίτου. Η αποτελεσματική απορρόφηση, η ευρεία κατανομή και τα μακροχρόνια μεταβολικά χαρακτηριστικά του, σε συνδυασμό με την αποπαρασίτωση ευρέος-φάσματος και την εξαιρετική ασφάλεια, το καθιστούν το προτιμώμενο φάρμακο στον τομέα της αποπαρασίτωσης σκύλων.
Δημοφιλείς Ετικέτες: afoxolaner μασώμενα δισκία, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση