Δισκίο Ιτρακοναζόλης 100 mg

Η Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. είναι ένας από τους πιο έμπειρους κατασκευαστές και προμηθευτές δισκίων ιτρακοναζόλης 100 mg στην Κίνα. Καλώς ήρθατε στη χονδρική χονδρική ταμπλέτα ιτρακοναζόλης υψηλής ποιότητας 100 mg προς πώληση εδώ από το εργοστάσιό μας. Καλή εξυπηρέτηση και λογική τιμή είναι διαθέσιμα.

Δισκίο ιτρακοναζόλης 100 mgανήκει στην κατηγορία των αντιμυκητιασικών φαρμάκων των τριαζολών, τα οποία ασκούν αντιμυκητιακή δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση της εργοστερόλης στις κυτταρικές μεμβράνες των μυκήτων. Έχει αντιβακτηριακή δράση ευρέος-φάσματος κατά των δερματόφυτων, των ζυμομυκήτων, του Aspergillus και άλλων μυκήτων. Κατάλληλο για τη θεραπεία διαφόρων βαθιών και επιφανειακών μυκητιάσεων. Όσον αφορά τη βαθιά λοίμωξη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για συστηματική ασπεργίλλωση (συμπεριλαμβανομένης της πνευμονικής και διάχυτης λοίμωξης), κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας (σε συνδυασμό με άλλα αντιμυκητιακά φάρμακα), ιστοπλάσμωση (συμπεριλαμβανομένης της διάχυτης λοίμωξης σε ασθενείς με AIDS) κ.λπ. crus, ονυχομυκητίαση (προσβολή της πλάκας των νυχιών) και στοματική καντιντίαση. Επιπλέον, έχει επίσης εφαρμοστεί σε εξειδικευμένους τομείς όπως η μυκητιασική κερατίτιδα, η στοματική καντιντίαση (τσίχλα) σε άτομα με HIV λοίμωξη και η υποτροπιάζουσα αιδοιοκολπική καντιντίαση.

Δοσολογική μορφή και προδιαγραφές:
Οι κοινές προδιαγραφές είναι 100 mg/δισκίο και 200 ​​mg/δισκίο και ορισμένα προϊόντα διατίθενται σε συσκευασίες των 50 δισκίων/κιβώτιο ή 7 δισκίων/κιβώτιο. Για παράδειγμα, τα δισκία ιτρακοναζόλης (εμπορική ονομασία: MEEK) που παράγονται από την Kobayashi Chemical στην Ιαπωνία έχουν προδιαγραφή 200 mg/δισκίο x 50 δισκία/κουτί, ενώ τα διασπειρόμενα δισκία που παράγονται από την Kangzhi Pharmaceutical στην Κίνα είναι 0,1 gx 7 δισκία/κουτί.

Πρόσθετες πληροφορίες για τη χημική ένωση:

 

Η μορφή του προϊόντος μας

 

Ιτρακοναζόλη +. COA

Πιστοποιητικό Ανάλυσης
Σύνθετο όνομα	Ιτρακοναζόλη
CAS Αρ.	84625-61-6
Βαθμός	Φαρμακευτική ποιότητα
Ποσότητα	Προσαρμοσμένο
Πρότυπο συσκευασίας	Προσαρμοσμένο
Κατασκευαστής	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Αρ. παρτίδας	20250109001
MFG	12 Ιανουαρίουου 2025
ΛΗΞΗ	8 Ιανουαρίουου 2029
Δομή
ΠΡΟΤΥΠΟ ΔΟΚΙΜΗΣ	GB/T24768-2009 Βιομηχανία. Stnndard
Είδος	Εταιρικό πρότυπο	Αποτέλεσμα ανάλυσης
Εμφάνιση	Λευκή ή σχεδόν λευκή σκόνη	Συμμορφωμένος
Περιεκτικότητα σε νερό	Λιγότερο ή ίσο με 4,5%	0.30%
Απώλεια κατά το στέγνωμα	Λιγότερο ή ίσο με 1,0%	0.15%
Heavy Metals	Pb Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm	N.D.
	Ως μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm	N.D.
	Hg Λιγότερο ή ίσο με 0,5 ppm	N.D.
	Cd Μικρότερο ή ίσο με 0,5 ppm	N.D.
Καθαρότητα (HPLC)	Μεγαλύτερο ή ίσο με 99,0%	99.5%
Ενιαία ακαθαρσία	<0.8%	0.48%
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη	<0.20%	0.064%
Συνολικός αριθμός μικροβίων	Μικρότερο ή ίσο με 750cfu/g	80
Ε. Coli	Λιγότερο ή ίσο με 2MPN/g	N.D.
Σαλμονέλα	N.D.	N.D.
Αιθανόλη (από GC)	Λιγότερο ή ίσο με 5000 ppm	400 ppm
Αποθήκευση	Φυλάσσετε σε σφραγισμένο, σκοτεινό και ξηρό μέρος στους -20 βαθμούς

Δισκίο ιτρακοναζόλης 100 mg, ως αντιμυκητιασικό φάρμακο τριαζόλης ευρέος-φάσματος, ασκεί αντιβακτηριακή δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση της εργοστερόλης στις κυτταρικές μεμβράνες των μυκήτων. Οι κλινικές τους εφαρμογές καλύπτουν επιφανειακές έως βαθιές μυκητιασικές λοιμώξεις και περιλαμβάνουν προληπτική θεραπεία για ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς.

Επιφανειακή μυκητιασική λοίμωξη: ακριβής κάλυψη των λοιμώξεων του δέρματος και των βλεννογόνων

 

1. Δερματική ringworm νόσος
Δνεμοειδίτιδα χεριών και ποδιών/δνεφοειδίτιδα σώματος και μηρού: στοχεύοντας σε δερματόφυτα όπως το Trichophyton και το Microsporidia, η τυπική δόση είναι 100 mg/ημέρα, με θεραπευτική αγωγή 15 ημερών. Οι περιοχές με υψηλή κερατινοποίηση όπως το πέλμα ή η παλάμη πρέπει να επεκταθούν σε 30 ημέρες. Η ιτρακοναζόλη μπορεί να διεισδύσει βαθιά στο δέρμα, να αφαιρέσει τοπικούς μύκητες και να ανακουφίσει συμπτώματα όπως ερυθρότητα, βλατίδες και κνησμό.
Tinea versicolor (κηλίδες ιδρώτα): 200 mg/ημέρα εφάπαξ δόση χορηγείται για 7 ημέρες, με ποσοστό κλινικής ίασης άνω του 90%. Η αντιβακτηριδιακή του δράση ευρέως-φάσματος είναι σημαντικά αποτελεσματική έναντι των λιπόφιλων μυκήτων όπως το Malassezia.
2. Καντιντίαση του βλεννογόνου
Καντιντίαση από το στόμα: 100 mg/ημέρα, 15 ημέρες θεραπείας. Η αποτελεσματικότητα της στοματικής καντιντίασης σε ασθενείς με AIDS με στοματική καντιντίαση είναι καλύτερη από τη φλουκοναζόλη, ειδικά για στελέχη ανθεκτικά στη φλουκοναζόλη.

 

Καντιντίαση των έξω γεννητικών οργάνων και του κόλπου:
Πρόγραμμα θεραπείας σύντομης διάρκειας: 200 mg/χρόνο, δύο φορές την ημέρα, για μία συνεχόμενη ημέρα.
Σχέδιο θεραπείας μακράς διάρκειας: 200 mg/χρόνο, μία φορά την ημέρα, για 3 συνεχόμενες ημέρες, το ποσοστό υποτροπής μειώνεται κατά 40% σε σύγκριση με τα υπόθετα κλοτριμαζόλης. Για υποτροπιάζουσες λοιμώξεις, τα κολπικά υπόθετα (όπως η κλοτριμαζόλη) μπορούν να συνδυαστούν για βελτίωση της αποτελεσματικότητας.

3. Ονυχομυκητίαση (ονυχομυκητίαση)
Θεραπεία σοκ: 200 mg/χρόνο, δύο φορές την ημέρα, για 7 συνεχόμενες ημέρες, με 3 εβδομάδες διακοπή ως μία πορεία θεραπείας. Η μόλυνση των νυχιών απαιτεί 2 κύκλους θεραπείας και η μόλυνση των νυχιών των ποδιών απαιτεί 3 κύκλους θεραπείας, με ποσοστό ίασης 70% -85%.

 

Το πλεονέκτημά του έγκειται στο γεγονός ότι ο χρόνος ημιζωής-του φαρμάκου στο κατάστρωμα είναι 6-9 μήνες και μπορεί να συνεχίσει να ασκεί θεραπευτικά αποτελέσματα ακόμη και μετά τη διακοπή.

Συνεχής θεραπεία: 200 mg/ημέρα, συνεχής χρήση για 3 μήνες, κατάλληλη για ηλικιωμένους ασθενείς ή άτομα με ηπατική δυσλειτουργία και οι δείκτες ηπατικής λειτουργίας πρέπει να παρακολουθούνται.
Φαρμακοκινητικά πλεονεκτήματα: Ο χρόνος ημιζωής-του φαρμάκου στο κατάστρωμα είναι 6-9 μήνες καιδισκίο ιτρακοναζόλης 100 mgμπορεί να συνεχίσει να έχει θεραπευτικά αποτελέσματα ακόμη και μετά τη διακοπή.

Εξειδικευμένες Ειδικές Εφαρμογές

 

Μυκητιασική κερατίτιδα: 200 mg/ημέρα, θεραπεία 21 ημερών.
Στοματική καντιντίαση που σχετίζεται με τον HIV: 200 mg/ημέρα, σε συνδυασμό με αντιρετροϊκή θεραπεία για βελτίωση της αποτελεσματικότητας.
Υποτροπιάζουσα αιδοιοκολπική καντιντίαση: Λαμβάνετε 200 mg δύο φορές την ημέρα για 3 συνεχόμενες ημέρες ή 200 mg/ημέρα για 7 συνεχόμενες ημέρες για να αποτρέψετε την υποτροπή και να παρατείνετε τη θεραπεία σε 6 μήνες.

Διερευνητική εφαρμογή μη μολυσματικών ασθενειών

 

Παλαμοπελματιαία φλυκταινία: Λαμβάνετε 100 mg από το στόμα ημερησίως για ένα μήνα και στη συνέχεια 100 mg κάθε δεύτερη μέρα. Μερικοί ασθενείς έχουν σημαντικά μειωμένο ερύθημα και φλύκταινες.
Ομαλός λειχήνας: Χρησιμοποιώντας θεραπεία σοκ (200 mg δύο φορές την ημέρα την πρώτη εβδομάδα κάθε μήνα για 3 διαδοχικούς μήνες), το 77,7% των ασθενών παρουσίασαν βελτίωση στις δερματικές βλάβες χωρίς νέα εμφάνιση.
Σμηγματορροϊκή δερματίτιδα: Λαμβάνοντας συνεχώς 200 mg/ημέρα για μία εβδομάδα τον πρώτο μήνα και μόνο λήψη φαρμάκων τις δύο πρώτες ημέρες τον δεύτερο και τον τρίτο μήνα, το 60% των ασθενών παρουσίασε σημαντική βελτίωση στα συμπτώματα.
Ατοπική δερματίτιδα: Η από του στόματος χορήγηση 200-400 mg την ημέρα είχε ως αποτέλεσμα καλύτερη βελτίωση των δερματικών βλαβών της κεφαλής και του τραχήλου σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Συνδυαστική θεραπεία και διαδοχική θεραπεία: βελτιστοποίηση κλινικών αποτελεσμάτων

 

Συνδυαστική θεραπεία για διηθητικές μυκητιασικές παθήσεις
Ασπεργίλλωση: ιτρακοναζόλη (200mg/ημέρα)+caspofungin (50mg/ημέρα), η οποία βελτιώνει την κλινική αποτελεσματικότητα κατά 28% σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία.
Νόσος του κρυπτόκοκκου: η ιτρακοναζόλη (400 mg/ημέρα) + η φλουκυτοσίνη (100 mg/kg/ημέρα) μπορεί να συντομεύσει την περίοδο επαγωγής σε μία εβδομάδα.
Εφαρμογή Διαδοχικής Θεραπείας
Αρχική ενδοφλέβια χορήγηση: Σε σοβαρούς ασθενείς χορηγείται αρχικά ένεση ιτρακοναζόλης 200 mg/ημέρα, δύο φορές την ημέρα, και στη συνέχεια γίνεται αλλαγή σε 200 mg/ημέρα, μία φορά την ημέρα μετά από 2 ημέρες.
Από του στόματος μετατροπή: Όταν η θερμοκρασία του σώματος του ασθενούς είναι φυσιολογική για 48 ώρες και οι δείκτες μόλυνσης μειωθούν κατά 50%, μετατρέπεται σε από του στόματος δοσολογική μορφή με διαφορά βιοδιαθεσιμότητας μικρότερη από 10%.

Δισκίο ιτρακοναζόλης 100 mgέχουν γίνει το βασικό φάρμακο για αντιμυκητιασική θεραπεία λόγω της αντιβακτηριδιακής δράσης ευρέος-φάσματος, του ευέλικτου σχεδιασμού της δοσολογικής μορφής και των σαφών ενδείξεων αποτελεσματικότητας. Σε κλινικές εφαρμογές, είναι απαραίτητος ο αυστηρός έλεγχος των ενδείξεων, η ανάπτυξη εξατομικευμένων σχεδίων με βάση την ηπατική και νεφρική λειτουργία του ασθενούς, την ανοσολογική κατάσταση και τις αλληλεπιδράσεις με τα φάρμακα και τη βελτιστοποίηση της ισορροπίας μεταξύ αποτελεσματικότητας και ασφάλειας μέσω του TDM. Στο μέλλον, με την ανάπτυξη νέων μορφών δοσολογίας όπως τα νανοϋλικά, το πεδίο κλινικής εφαρμογής τους αναμένεται να επεκταθεί περαιτέρω.

Δισκίο Ιτρακοναζόλης 100 mgείναι ένα ευρέως χρησιμοποιούμενο από του στόματος λιπόφιλο αντιμυκητιασικό φάρμακο τριαζόλης στην κλινική πράξη. Αναστέλλει τα ένζυμα που εξαρτώνται από το κυτόχρωμα P450 του μύκητα, εμποδίζει τη σύνθεση της εργοστερόλης και προκαλεί βλάβη στην κυτταρική μεμβράνη και μυκητιακό θάνατο. Τα τελευταία χρόνια, μελέτες έχουν διαπιστώσει ότι η ιτρακοναζόλη όχι μόνο έχει αντιμυκητιακή δράση, αλλά έχει επίσης σημαντική αντικαρκινική και αντιαγγειογενετική δράση. Τα δισκία ιτρακοναζόλης των 100 mg έχουν δείξει πιθανή αξία εφαρμογής στην αντικαρκινική θεραπεία λόγω των καλών φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων και της ασφάλειάς τους.

Αναστολή της έκφρασης βασικών πρωτεϊνών του κυτταρικού κύκλου

 

Η ιτρακοναζόλη προκαλεί διακοπή του κυτταρικού κύκλου του όγκου ρυθμίζοντας την έκφραση των κυκλινών και των εξαρτωμένων από κυκλίνη κινασών (CDKs). Για παράδειγμα:

Διακοπή φάσης G1: Στα κύτταρα PC-3 του καρκίνου του προστάτη, η θεραπεία με ιτρακοναζόλη ρυθμίζει προς τα κάτω την έκφραση της κυκλίνης D1 και CDK4, ενώ ρυθμίζει προς τα πάνω την έκφραση των εξαρτώμενων από κυκλίνη αναστολέων κινάσης p21 και p27, οδηγώντας σε διακοπή κυττάρων στη φάση G1.
Διακοπή φάσης G2/M: Στο μοντέλο μυελοβλαστώματος, η ιτρακοναζόλη προκαλεί διακοπή φάσης G2/M αναστέλλοντας την έκφραση του κατάντη γονιδίου Gli1 στο μονοπάτι σηματοδότησης Hedgehog, παρεμποδίζοντας τη δραστηριότητα της Cyclin B1 και CDK1.

Παρεμβολή στην αντιγραφή και επιδιόρθωση του DNA

 

Η ιτρακοναζόλη μπορεί να αναστείλει τη δραστηριότητα των ενζύμων που σχετίζονται με την αντιγραφή του DNA, όπως η πολυμεράση του DNA και η τοποϊσομεράση, εμποδίζοντας έτσι τη σύνθεση του DNA. Επιπλέον, μπορεί να ενεργοποιήσει μονοπάτια σημείων ελέγχου προκαλώντας απόκριση βλάβης του DNA (DDR), καθυστερώντας περαιτέρω την εξέλιξη του κυτταρικού κύκλου. Για παράδειγμα, στα καρκινικά κύτταρα του στομάχου, η έκφραση του γάμμα H2AX (ένας δείκτης θραύσης διπλού κλώνου DNA) αυξάνεται μετά τη θεραπεία με ιτρακοναζόλη, υποδεικνύοντας τη συσσώρευση βλάβης στο DNA.

Ρύθμιση σημάτων σημείων ελέγχου του κυτταρικού κύκλου

 

Η ιτρακοναζόλη ενισχύει τη διακοπή του κυτταρικού κύκλου επηρεάζοντας τις οδούς σηματοδότησης των σημείων ελέγχου, όπως το ATM/ATR-Chk1/Chk2 και το p53-p21. Σε κύτταρα όγκου p53 άγριου τύπου, η ιτρακοναζόλη μπορεί να ενεργοποιήσει την p53, να προκαλέσει έκφραση της p21 και να ενισχύσει τη διακοπή της φάσης G1. Στα μεταλλαγμένα κύτταρα p53, μπορεί να επιτύχει παρόμοια αποτελέσματα μέσω άλλων μηχανισμών όπως η ενεργοποίηση Chk1.

Απόπτωση της μιτοχονδριακής οδού

 

Η ιτρακοναζόλη ενεργοποιεί το μονοπάτι της μιτοχονδριακής απόπτωσης μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:

Ρύθμιση των πρωτεϊνών της οικογένειας Bcl-2: Στα κύτταρα PC-3 του καρκίνου του προστάτη, η θεραπεία με ιτρακοναζόλη ρυθμίζει προς τα πάνω την έκφραση της προ αποπτωτικής πρωτεΐνης Bax και μειώνει την έκφραση της αντι-αποπτωτικής πρωτεΐνης Bcl-2, οδηγώντας σε αυξημένη διαπερατότητα της μιτοχονδριακής μεμβράνης και απελευθέρωση κυτοχρώματος c.
Αντίδραση καταρράκτη κασπάσης: Το απελευθερωμένο κυτόχρωμα c ενεργοποιεί την Κασπάση-9, η οποία με τη σειρά της ενεργοποιεί τον τελεστή Κασπάση-3 και Κασπάση-7, οδηγώντας τελικά σε απόπτωση των κυττάρων. Μετά τη θεραπεία με ιτρακοναζόλη, η έκφραση της διασπασμένης κασπάσης-3 στα κύτταρα PC-3 αυξήθηκε σημαντικά, επιβεβαιώνοντας την ενεργοποίηση αυτής της οδού.

Απόπτωση της οδού υποδοχέα θανάτου

 

Η ιτρακοναζόλη μπορεί να ρυθμίσει προς τα πάνω την έκφραση των υποδοχέων θανάτου στην επιφάνεια των καρκινικών κυττάρων, όπως τα Fas/CD95 και TRAIL-R1/R2, και να ενισχύσει τα σήματα απόπτωσης που προκαλούνται από συνδέτες θανάτου (FasL και TRAIL). Για παράδειγμα, στα καρκινικά κύτταρα του στομάχου, ο συνδυασμός ιτρακοναζόλης και 5-FU μπορεί να ενεργοποιήσει συνεργικά την οδό του υποδοχέα του θανάτου και να ενισχύσει τα αποπτωτικά αποτελέσματα.

Η συσσώρευση κεραμιδίων προκαλεί απόπτωση

 

Το κεραμίδιο είναι ένας σημαντικός δεύτερος αγγελιοφόρος της κυτταρικής απόπτωσης. Η ιτρακοναζόλη προάγει την ενδοκυτταρική συσσώρευση κεραμιδίου αναστέλλοντας αρνητικούς ρυθμιστικούς παράγοντες της συνθάσης κεραμιδίου (CerS) όπως το SPHK1 ή ενεργοποιώντας άμεσα το CerS. Στα κύτταρα PC-3, η περιεκτικότητα σε κεραμίδιο αυξήθηκε κατά 1,5-2 φορές μετά τη θεραπεία με ιτρακοναζόλη και ο ρυθμός απόπτωσης συσχετίστηκε θετικά με τα επίπεδα κεραμιδίου. Τα κεραμίδια ενισχύουν περαιτέρω τα αποπτωτικά σήματα ενεργοποιώντας την οδό JNK και αναστέλλοντας τη σηματοδότηση Akt/mTOR.

Αναστολή της οδού σηματοδότησης Hedgehog

 

Η οδός σηματοδότησης Hedgehog (Hh) παίζει κρίσιμο ρόλο στην εμβρυϊκή ανάπτυξη και ογκογένεση. Ως ανταγωνιστής της οδού Hh, η ιτρακοναζόλη αναστέλλει τη δραστηριότητα της πρωτεΐνης Smoothened (SMO) και μπλοκάρει την πυρηνική μετατόπιση των παραγόντων μεταγραφής Gli, καταστέλλοντας έτσι την έκφραση των κατάντη προπολλαπλασιαστικών γονιδίων όπως η Cyclin D1, Myc και Bcl-2. Σε ένα μοντέλο μυελοβλαστώματος ποντικού, η θεραπεία με ιτρακοναζόλη (75-100 mg/kg, δύο φορές την ημέρα) για 18 ημέρες οδήγησε σε μείωση του όγκου του όγκου πάνω από 50% και σημαντική μείωση της δραστηριότητας της οδού Hh.

Αναστολή παραγόντων που σχετίζονται με την αγγειογένεση

 

Η ιτρακοναζόλη αναστέλλει την αγγειογένεση του όγκου μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:

Μείωση της έκφρασης του VEGF: Στα καρκινικά κύτταρα του στομάχου, η θεραπεία με ιτρακοναζόλη οδήγησε σε μείωση του mRNA του VEGF και της έκφρασης πρωτεΐνης και αυτό το αποτέλεσμα δεν σχετιζόταν με την αποικοδόμηση του HIF-1, υποδηλώνοντας έναν μηχανισμό άμεσης μεταγραφικής καταστολής.
Αναστολή του πολλαπλασιασμού των ενδοθηλιακών κυττάρων: Η ιτρακοναζόλη έχει άμεση αντιπολλαπλασιαστική δράση σε αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα όπως τα HUVEC και BAEC, με τιμή IC50 0,16 μ M. Αναστέλλει την αγγειογένεση εμποδίζοντας την εξέλιξη του κύκλου των ενδοθηλιακών κυττάρων στη φάση G1.

Παρεμβολή στον κυτταρικό μεταβολισμό και την παροχή ενέργειας

 

Η ιτρακοναζόλη μπορεί να αναστείλει τη δραστηριότητα του συμπλόκου της μιτοχονδριακής αναπνευστικής αλυσίδας III σε κύτταρα όγκου, να μειώσει την παραγωγή ATP και να προκαλέσει ενεργειακή κρίση. Επιπλέον, μπορεί να αναστείλει περαιτέρω την ανάπτυξη του όγκου αναστέλλοντας βασικά ένζυμα στην οδό σύνθεσης της χοληστερόλης, όπως η αναγωγάση HMG CoA, παρεμποδίζοντας τη σύνθεση της κυτταρικής μεμβράνης και τη μεταγωγή σήματος.

Δημοφιλείς Ετικέτες: δισκίο ιτρακοναζόλης 100mg, προμηθευτές, κατασκευαστές, εργοστάσιο, χονδρική, αγορά, τιμή, χύμα, προς πώληση